均匀设计法在筛选巴布膏剂基质处方中的应用

采用均匀设计法,以感观、粘度、持粘力、剥离强度为指标,对巴布膏剂基质进行实验研究,确定巴布膏剂基质的最佳配比为：聚丙烯酸钠,聚乙烯吡咯烷酮;羧甲基纤维素钠＝4．3：1．5：1。     

巴布膏剂的研究综述

根据国内外巴布膏剂的研究现状,提出巴布膏剂的研发思路。本文首先将巴布膏剂与其它剂型进行了比较,找出巴布膏剂的剂型优势。然后从巴布膏剂的基本构成、基质、制备工艺、质量评价方面,阐明了巴布膏剂的研究思路。最后简要介绍了巴布膏剂在国内的应用。     

不同浓度的月桂氮蕈酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的通过动物离体透皮吸收试验，选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮革酮(氮酮，Azone)作为渗透促进剂。方法采用改良的Franz扩散装置，以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质，研究了不同浓度的月桂氮革酮(0％、1％、2％、3％、5％Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响。结果双氯芬酸钠凝胶剂12h累积透皮释药百分率依次为38．42％、62．35％、72．80％、32．10％、55．36％。结论Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为2％，筛选出2％月桂氮革酮作为促进剂，制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂。     

盐酸西替利嗪巴布膏剂的药动学和生物利用度研究

目的研究盐酸西替利嗪巴布膏剂在大鼠体内的药代动力学特征,并与口服给药的药动学进行比较,考察生物利用度。方法选用SD大鼠,分为巴布膏剂组和口服给药组,采用高效液相色谱法测定血药浓度;并剥取剩余的西替利嗪巴布膏剂,测定剩余药量。结果西替利嗪巴布膏剂组的T_(max)为2.35 h,C_(max)为2.68μg/mL,AUC为21.01μg·h/mL,MRT为23.26 h;西替利嗪口服组的T_(max)为1.11 h,C_(max)为11.65μg/mL,AUC为35.62μg·h/mL,MRT为12.13 h。扣除巴布膏剂中的剩余药量,按照实际进入皮肤的剂量计算得西替利嗪巴布膏剂相当于片剂的生物利用度为30.81%;不扣除巴布膏剂中的剩余药量,西替利嗪巴布膏剂相当于片剂的生物利用度为14.75%。结论西替利嗪巴布膏剂的血药浓度平稳而持久,具有缓释的特征。     

酮洛芬巴布剂的研制及体外透皮研究

目的：研制酮洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和经皮吸收特点。方法：以水溶性高分子材料为辅料制备酮洛芬巴布剂，用HPLC法测定酮洛芬的经皮吸收量，按《中华人民共和国药典》2005年版方法进行体外释放度测定，利用改良Franz扩散池研究巴布剂的经皮吸收特点。结果：酮洛芬巴布剂含膏量均匀，含量稳定，体外释药符合Weibull分布方程。巴布剂中的酮洛芬24h内以零级动力学经皮渗透，体外经皮释药方程为Q=10．196t-7．9547（r=0．9988），24h累积渗透量为244．70μg／cm^2结论：酮洛芬巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。     

中药萜烯类对双氯芬酸钾巴布剂的皮肤促透实验研究

目的　筛选双氯芬酸巴布剂中透皮促进剂的种类和用量。方法　采有体外扩散池法,以双氯芬酸钾巴布剂中药物的经皮渗透量为指标,用HPLC法定量检测透过的双氯芬酸钾。结果与结论　与不含促透剂样品比较,2 %薄荷醇可显著提高双氯芬酸钾巴布剂中药物的经皮渗透(P <0. 0 1) ,12h中双氯芬酸钾的累积透过量增加了2 2 7 .7% ,经皮渗透速率提高了2 . 2 77倍。说明2 %薄荷醇为双氯芬酸钾巴布剂中最佳透皮促进剂。     

不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的通过动物离体透皮吸收试验,选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮(艹卓)酮(氮酮,Azone)作为渗透促进剂.方法采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质,研究了不同浓度的月桂氮(艹卓)酮(0%、1%、2%、3%、5%Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响.结果双氯芬酸钠凝胶剂12h累积透皮释药百分率依次为38.42%、62.35%、72.80%、32.10%、55.36%.结论 Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为2%,筛选出2%月桂氮(艹卓)酮作为促进剂,制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂.     

中药巴布膏剂的研究进展及存在的问题

目的为深入研究中药巴布膏剂提供参考。方法查阅近年来相关文献,对中药巴布膏剂的研究进展进行概述,重点提出该剂型在研发中存在的问题。结果近年采我国中药巴布膏剂在制备工艺、质量评价、药效学研究等方面取得了较大的进展,但也存在基质辅料质量、制剂质量评价及产业化等诸多问题。结论中药巴布膏剂是目前中药复方外用制剂的研发热点,具有更广阔的发展空间。     

不同浓度的月桂氮酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的　通过动物离体透皮吸收试验 ,选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮 艹卓 酮 (氮酮 ,Azone)作为渗透促进剂。方法　采用改良的Franz扩散装置 ,以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质 ,研究了不同浓度的月桂氮 艹卓 酮 (0 %、1%、2 %、3%、5 %Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响。结果　双氯芬酸钠凝胶剂 12h累积透皮释药百分率依次为 38.4 2 %、6 2 .35 %、72 .80 %、32 .10 %、5 5 .36 %。结论　Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为 2 % ,筛选出 2 %月桂氮 艹卓 酮作为促进剂 ,制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂。     

西替利嗪巴布膏剂被动皮肤过敏反应的实验研究

目的考察西替利嗪巴布膏剂对过敏反应的抑制作用。方法以天花粉为抗原,氢氧化铝凝胶为佐剂,先制备抗血清,再对大鼠进行被动皮肤致敏,48 h后尾静脉注射天花粉伊文思蓝溶液抗原攻击,进行激发,最后通过测定蓝色反应斑皮肤的吸光度,计算抑制百分率。结果巴布膏剂组与空白对照组相比,吸光度差异具有统计学意义。随着西替利嗪巴布膏剂剂量的增加,吸光度减小,抑制率增强。结论西替利嗪巴布膏剂对被动皮肤过敏反应有显著的抑制作用,有一定的临床应用意义。     

复方盐酸利多卡因巴布膏剂的研制

目的:制备复方盐酸利多卡因巴布膏剂,并考察其黏性和体外释药特性。方法:采用盐酸利多卡因和中药三七组成复方,以水溶性高分子材料为基质制备。采用HPLC法测定制剂中盐酸利多卡因的含量,按2005年版《中华人民共和国药典》方法进行体外释放度、含膏量、赋形性及黏附性的测定,利用改良Franz扩散池研究巴布膏剂中盐酸利多卡因的透皮吸收行为。选择疱疹后神经性疼痛20例,将巴布膏剂贴于皮肤患区最痛处观察临床短期效果和不良反应。结果:复方盐酸利多卡因巴布膏剂中盐酸利多卡因含量为5 mg·cm-2,其体外释放速率为4．128 mg·cm-2·h-1。透皮吸收符合零级动力学过程,盐酸利多卡因渗透速率为0．091 mg·cm-2·h-1。每100 cm2巴布膏剂的含膏量为9．088 g,赋形性良好,初黏力能黏住13号钢球(φ9．525 mm,每个3．55 g)。止痛总有效率达85％,所有病例均未见不良反应。结论:复方盐酸利多卡因巴布膏剂为皮肤控释型透皮给药系统,对于神经性疼痛等具有显著疗效。     

双氯芬酸钠巴布剂的制备及体外透皮研究

目的：制备双氯芬酸钠（DCS）的巴布剂,并对其体外释药特性进行考察。方法：制备1％的DCS巴布剂及凝胶剂,考察两者对小鼠离体皮肤的渗透性。结果：与同剂量DCS凝胶相比,DCS巴布剂的离体皮肤累积渗透量及渗透速率均有显著提高（P〈0．05）。结论：DCS巴布剂体外渗透性能优于其凝胶剂,值得进一步研制,以期为DCS新型外用制剂的研制奠定基础。     

几种促渗剂对巴布剂中双氯芬酸钠体外透皮的影响

利用改良的Franz扩散池和离体小鼠皮肤,以增渗倍数和迟滞时间为考察指标,考察不同浓度的促渗剂(月桂氮革酮、油酸、冰片、薄荷醇和吐温-80)对巴布剂中双氯芬酸钠体外透皮的影响.结果表明,与不加促渗剂的空白对照组相比,加入1%月桂氮革酮、3%油酸、1%冰片、3%薄荷醇和1%吐温-80的巴布剂中双氯芬酸钠的增渗倍数分别为1.26、2.99、3.10、3.31和0.94,迟滞时间分别为3.30、0.33、0.15、0.04和1.25 h.可见,1%吐温-80无明显促渗作用,油酸、冰片和薄荷醇的促渗效果比月桂氮革酮更显著,且迟滞时间明显缩短.     

葛根芩连巴布剂的制备与体外透皮研究

［摘要］目的研制葛根芩连巴布剂并探讨其体外经皮吸收特点。方法以水溶性高分子材料为辅料制备葛根芩连巴布剂,用高效液相色谱（HPLC）法测定葛根素的经皮渗透量,利用改良Franz扩散池研究巴布剂的经皮吸收特点。并且考察氮酮对葛根素的促渗效果。结果制备的葛根芩连巴布剂具有良好的延展性,外观平整光滑,且能满足黏弹性要求;葛根素可缓慢透过小鼠皮肤;透皮吸收符合零级动力学过程;氮酮使葛根素的体外透皮速率及透过量显著增加。结论葛根芩连巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。     

活血舒筋巴布贴膏剂的基质优选研究

目的优选活血舒筋巴布贴膏剂的制备工艺及其基质配比。方法以感官指标总评和剥离强度为指标,应用正交设计法,优选各因素的最佳条件。结果贴膏剂最佳基质配比聚丙烯酸钠:甘油:柠檬酸:氢氧化铝=1.25∶2.5∶0.26∶0.12。结论优选出的基质配比与提取物和挥发油-β-环糊精包合物,可制备质量较佳和质量稳定的活血舒筋巴布贴膏剂。     

皮肤经促进剂预处理对双氯芬酸钾渗透的影响

采用预处理法研究了不同种类及不同配比的促进剂对双氯芬酸钾在离体小鼠皮肤经皮吸收的增强作用，并建立了双氯芬酸钾体外经皮释放的检测方法。结果表明，药物经皮吸收渗透符合零级动力学过程。几种促进剂的促进作用为：异丙醇＞异丙醇／丙二醇（１∶１）＞丙二醇＞月桂氮酮＞异丙醇／丙二醇（１∶２）＞异丙醇／丙二醇（２∶１）。     

有孔橡胶膏剂含膏量测定的讨论

2005版药典将橡胶膏剂和巴布膏剂归列为贴膏剂,附录通则中含膏量为其必须检查项目,测定方法分为第一法(橡胶膏剂测定方法)和第二法(巴布膏剂测定方法)两种。笔者在实际工作中发现市场上有很多多孔或微孔的橡胶膏剂,如果按照药典附录通则含膏量项下第一法检验并计算,则有可能出现判定困难。现对其含膏量的测定提出个人意见,供大家讨论。1.多孔橡胶膏。多孔橡胶膏剂一般是在粘性膏料层上打孔,利用裱背材料的透气性,达到透气透湿的目的。按药典含膏量测定方法为取2片(每片面积≤35cm2),依法测定,最后按标示面积换算成100cm2的含膏量进行判定。…     

雷公藤内酯醇生物贴的体外透皮吸收研究

目的研究雷公藤内酯醇生物贴的体外经皮吸收特点。方法利用改良Franz扩散池研究雷公藤内酯醇生物贴的经皮吸收特点,以HPLC法测定雷公藤内酯醇的经皮吸收量。结果雷公藤内酯醇生物贴中的雷公藤内酯醇在24h内以一级动力学经皮渗透,累积渗透量为2.0573μg/cm2。结论雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇的体外透皮吸收效果优于文献报道的巴布剂。     

双氯芬酸钠胶浆的稳定性试验研究

目的研究双氯芬酸钠胶浆的稳定性。方法分别采用留样观察法与化学动力学法，观察双氯芬酸钠胶浆的外观性状、颜色、透明度等变化，同时通过试验求出药物消除速率k值，推算出双氯芬酸钠胶浆的有效期。结果20～25℃室温环境下保存的双氯芬酸钠胶浆稳定性较好，有效期约为1．7年。结论双氯芬酸钠胶浆在避光、室温条件下，能较长时间保存。     

骨正胶囊中双氯芬酸钠的含量测定

目的 双氯芬酸钠是强力非甾体抗炎药，近年来有研究表明非甾体抗炎药与免疫激活剂联合使用，能起到对机体的免疫调节作用，其组合有望解决非甾体抗炎药治标不治本的缺点，基于此我们研制了骨正胶囊，并对胶囊中双氯芬酸钠的含量测定方法进行了探讨。方法 我们以双氯芬酸钠为西药成分，以调节机体功能的虫草菌丝体、黄芪为中药成分，以乙基纤维素对中西药包衣，然后填装胶囊得骨正胶囊；采用紫外分光光度法对该制剂中双氯芬酸钠的含量测定进行了测定。结果 骨正胶囊含量测定方法精密度RSD为1.1％，重复性实验，加样回收率均符合规定，平均回收率为99．64％。结论 本实验所建立的骨正胶囊中双氯芬酸钠的含量测定方法可用于该药的质量控制。