香草酸受体激动剂的研究进展

疼痛是很多疾病的常见症状，香草酸受体激动剂为治疗疼痛提供了一个新方向，部分药物已经进入临床研究阶段。现简单介绍了香草酸受体亚型1的结构及组织分布，并总结了近年来部分香草酸受体激动剂的研究状况。因为香草酸受体激动剂激动受体会产生一定的不良反应，因此目前用香草酸受体阻滞剂来治疗疼痛也开始受到关注。     

香草酸受体拮抗剂的研究进展

疼痛是一种不愉快的生理体验,广泛出现于各种疾病的病程中,是临床最为常见的主诉之一。疼痛可分为神经性疼痛和炎症疼痛,由于感染、自身免疫性疾病、外伤或病毒感染导致的神经损伤产生的疼痛属于神经性疼痛,而炎症疼痛是由外周组织损伤或发炎产生的。大多数情况下,炎症疼痛     

选择性雌激素受体调节剂

对选择性雌激素受体调节剂（ＳＥＲＭ）的定义、作用机制及其临床研究应用进行了概述,介绍了ＳＥＲＭ在不同的靶组织可以表现为雌激素激动剂和（或）拮抗剂的作用,雌激素的作用模型及其与ＳＥＲＭ的不同作用靶位,各类ＳＥＲＭ的临床应用情况和发展前景。     

新一代选择性雌激素受体调节剂Ospemifene

QuatRx制药公司的ospemifene(OphenaTM)为治疗泌尿生殖系统萎缩的新一代三苯乙烯类选择性雌激素受体调节剂(SERM),目前已进入Ⅲ期临床研究。Ⅰ期和Ⅱ期临床实验表明,该化合物口服安全且耐受性良好。临床前研究发现,ospemifene的副作用少于其他SERMs,如其没有他莫昔芬的肝脏毒性     

选择性雌激素受体调节剂

本文概述了选择性雌激素受体调节剂作用的分子生物学基础;主要介绍了三苯乙烯类化合物他莫昔芬,托瑞米芬、等治疗绝经后妇女乳乳腺、防治骨质疏松及对子宫、心血管系统方面的作用,并且指出寻找新的ＳＥＲＭ的正确方向和方法。     

雌激素受体调节剂阿佐昔芬

选择性雌激素受体调节剂（SERMs）对雌激素受体（ER）具高亲和性,可产生组织选择性激动或拮抗作用,其模拟雌激素对骨组织和血清脂质的作用,但并不拮抗雌激素对乳腺和子宫的刺激作用,因此可用于治疗雌激素依赖性疾病,如骨质疏松症、乳腺癌及一些妇科疾病。目前研究的SERMs主要有4类：三苯乙烯类（如他莫昔芬、托瑞米芬、屈洛昔芬和艾多昔芬）、苯并噻吩类（如雷洛昔芬）、萘类（如萘福昔定）和苯并吡喃类（如奥美昔芬）。     

选择性雌激素受体调节剂研究现状

乳腺癌已经成为危害女性健康的主要恶性肿瘤,选择性雌激素受体调节剂作为治疗乳腺癌的有效药物越来越受到人们的广泛关注。笔者对选择性雌激素受体调节剂的研究现状进行综述。     

选择性孕酮受体调节剂vilaprisan

子宫肌瘤是子宫内的非癌激素反应性肌肉组织肿瘤,也是最常见的女性生殖系统良性肿瘤,发病机制至今尚不明确。vilaprisan是由拜耳研发的一种新型口服选择性孕酮受体调节剂（SPRM）,目前正在患有子宫肌瘤的女性中开展Ⅲ期临床研究,其有效性和安全性已经得到验证。vilaprisan可能会用于子宫肌瘤有效的长期治疗。主要从vilaprisan的药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床研究、安全性等方面进行介绍。     

糖皮质激素受体与新型糖皮质激素受体调节剂的研究进展

外源性糖皮质激素（GCs）在临床上广泛用于治疗炎症性疾病,其机制主要通过糖皮质激素受体（GR）发挥作用。但长期大量的使用GCs引起的不良反应使得GCs的使用受到限制,学术界正不断努力寻找更安全的GR调节剂。通过对GR的作用机制及长期使用GCs导致的不良反应进行介绍,同时,总结了近年来更安全的新型GR调节剂的研究进展,以期为新型GR配体的研发提供参考。     

瞬时感受器电位香草酸受体1对异氟烷镇痛和催眠作用的影响

目的探讨瞬时感受器电位香草酸受体1(TRPV1)对异氟烷镇痛及催眠作用的影响。方法在热板法和扭体法镇痛实验中,80只小鼠随机均分为生理盐水(NS组)和异氟烷(异氟烷组,腹腔注射异氟烷1.0 ml/kg)两组;随后各组再均分为4个亚组,分别注射溶媒、辣椒素(125、250、500ng/kg)。记录热板法热板痛阈(HPPT)和扭体法扭体次数。催眠实验中,异氟烷组小鼠腹腔注射异氟烷1.0 ml/kg后,侧脑室注射溶媒、辣椒素(125、250、500 ng/kg),记录给药后小鼠的睡眠时间(ST)。结果与异氟烷+溶媒亚组相比,其余3个异氟烷+辣椒素亚组HPPT降低(P<0.05)、扭体次数增加(P<0.01),但ST无明显变化(P>0.05)。结论 TRPV1可能是异氟烷抗热刺激痛和内脏化学刺激痛的靶位之一,但与异氟烷的催眠作用关系不大。     

选择性雌激素受体调节剂类乳腺癌治疗新药的研究进展

选择性雌激素受体调节剂(SERMs)是一系列结构各异的化合物，能与雌激素受体结合，依据靶组织和激素的内环境不同，表现出雌激素激动剂和(或)雌激素拮抗剂的作用，可用于治疗绝经妇女与雌激素水平有关的一系列疾病。综述治疗乳腺癌的SERMs类新药的构效关系研究与开发。     

Optimizing Ligand Efficiency of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs)

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鞘胺醇-1-磷酸受体1选择性调节剂的研究进展

鞘氨醇-1-磷酸（sphingosine-1-phosphate,S1P）是调节细胞内外多种生物学功能的重要信号分子。S1P通过结合5种G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors,GPCRs）亚型介导多重下游信号通路产生相关的细胞生理功能。近年来,对选择性鞘氨醇-1-磷酸受体1（sphingosine-1-phosphate receptor 1,S1PR1）调节剂的研究已成为发现免疫性疾病治疗药物的热点。综述总结了近年来S1PR1调节剂的研究进展,对构效关系进行了讨论,并在此基础上探讨了此类调节剂的发展方向。     

瞬时受体电位8型的功能结构及其化学调节剂的研究进展

瞬时受体电位8型(transient receptor potential melastatin-related 8,TRPM8)是一种非选择性钙离子通道,其功能异常或缺失会导致多种疾病。TRPM8参与生物体的体温调节、肿瘤、炎症、疼痛和哮喘等生理及病理活动,特别是在肿瘤治疗过程中,TRPM8常被用作治疗的潜在靶点。大部分化学调节剂是通过影响细胞内Ca²⁺浓度平衡来激活TRPM8通道。本文对TRPM8通道的结构、功能及其对不同疾病的调节作用等进行归纳及分析,为TRPM8作为临床治疗及新药开发靶点提供借鉴。     

Quinolizidinone Carboxylic Acids as CNS Penetrant,Selective M1 Allosteric Muscarinic Receptor Modulators

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选择性雌激素受体调节剂的研究与开发

分类综述近年来非甾体类选择性雌激素受体调节剂(SERMs)的研究与开发,其中包括三苯乙烯类、苯并噻吩类、吲哚类、萘类、苯并吡喃类、呋喃类、吡唑类、四环类等。SERMs是在某些组织中具有激动作用、而在另一些组织中具有拮抗作用的一类化合物,它们可避免或减少雌激素替代疗法所产生的副作用。