药物临界相对湿度与溶解度的关系

目的 探索药物临界相对湿度与溶解度之间的关系.方法 以24种药物及化合物为模型,采用平衡空气法测定临界相对湿度,参照药典方法、重量法或查文献得溶解度结果当溶解度以正负离子总质量摩尔浓度表达时,药物临界相对湿度与溶解度呈线性负相关.结论 药物临界相对湿度与溶解度存在线性关系,可相互估算.     

几种常见药物临界相对湿度与溶解度关系初探

目的:研究药物临界相对湿度(CRH)与溶解度之间的关系。方法:以山梨醇等为模型药物,按饱和溶液法测定药物的CRH值,根据《中国药典》登载方法或其他相应方法测定各模型药物饱和溶液中溶质含量,从而确定药物溶解度,并换算为药物饱和溶液中水的摩尔分数(xH2O),分析药物CRH与xH2O之间的关系。结果:模型药物的CRH与xH2O之间存在一定的线性关系(r=0.8758)。结论:模型药物的CRH与溶解度之间存在着一定程度的负相关。     

采用扩展Wilson理论研究电解质的临界相对湿度与溶解度的关系(英文)

根据热力学原理,电解质药物临界湿度与溶解度之间存在密切联系。作者从理论上探索了电解质的溶解度与临界相对湿度的关系,并分别根据拉乌尔定理和扩展的Wilson模型,由电解质的溶解度数据计算了饱和溶液中溶剂的活度即电解质的临界相对湿度。结果表明,按拉乌尔定理计算的临界相对湿度值与其文献报道值有明显的系统误差;按扩展的Wilson模型来计算则与文献报道值相当一致。     

饱和溶液法测定盐酸雷尼替丁的临界相对湿度

盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloridum)又名甲硝呋胍,为一新型强效的 H_2—受体拮抗剂,其作用较甲氰咪胍强4—6倍,且剂量小,作用时间长,口服1—2h 时达到最高血药浓度,现已广泛用于临床。盐酸雷尼替丁为淡白色至淡黄棕色结晶粉末极易潮解,吸湿后颜色变深。本文采用饱和溶液法测定盐酸雷尼替丁的临界相对湿度,方法简便易行。1 材料与方法:①仪器:DL—302—1型调温调湿箱,(上海吴淞五金厂);干湿计(沈阳市     

葡萄糖酸锌临界相对湿度的测定

饱和溶液法测定葡萄糖酸锌的临界相对湿度(CRH)简单易行,容易控制湿度,测得的葡萄糖酸锌的CRH为94.2%.     

二苯羟乙酸钠临界相对湿度的测定

采用饱和溶液法和干燥粉末法测定二苯羟乙酸钠的临界相对湿度(CRH),作为该药吸湿性的指标,其结果分别为77%和79%(30℃).     

复方鹿衔草胶囊临界相对湿度的测定

目的：测定复方鹿衔草胶囊临界相对湿度（CRH）。方法：采用过饱和溶液法，先测定复方鹿衔草颗粒吸湿平衡时间，再测定复方鹿仙草胶囊临界相对湿度（CRH），绘制吸湿平衡图，作为该药吸湿性的指标。结果：复方鹿衔草胶囊的临界相对湿度为55％（18℃～26℃）。     

用湿度计测定KCl的溶解度

目的 用湿度计测定KCl的溶解度.方法 以KCl为模型,采用湿度计测定与饱和溶液呈平衡的空气的相对湿度,并用Pitzer模型计算KCl的溶解度,将计算结果与重量分析法的测定值和文献报道值进行比较.结果 湿度计的测定值与重量法的测定值及文献值基本一致.结论 由湿度计测定KCl溶解度的方法简便可行.     

饱和溶液法和粉末吸湿法测定临界相对湿度的研究

目的 采用饱和溶液法和粉末吸湿法测定临界相对湿度(CRH)的等效性;探讨样品/环境面积比对两种方法的影响,并考察铺粉厚度、粒径、干燥程度和吸湿时间对粉末吸湿法的影响.方法 分别用两种方法测得11种药物和盐在25℃时的CRH值,利用双侧t检验对结果进行分析;以氯化镁为例,对样品/环境面积比进行考察,以氯化钠为例,对铺粉厚度、粒径、干燥程度和吸湿时间进行考察.结果 与结论两种方法测定CRH值无显著性差异;样品/环境面积比小于0.5时,两种方法所测CRH值与文献值无显著性差异,铺粉厚度对测得的CRH值有显著性影响,粒径、干燥程度和吸湿时间影响药物的吸湿百分率,但对测得的CRH值无显著性影响.     

难溶性药物溶解度的提高方法

目的解决难溶药物溶解度问题。方法提高药物溶解度方法进行分析归纳。结果应用增溶剂、助溶剂、潜溶剂、包合、改变药物晶型,制备固体分散物、脂质体、纳米粒、微球、微乳、水溶性前体,调节溶液pH值等增加难溶性药物的溶解度。结论每种方法都各有长处,综合利弊合理选择。     

Determining the critical relative humidity for moisture-induced phase transitions

A new method to determine the onset relative humidity for a glass transition and crystallization processes in amorphous or partially amorphous materials was developed using dynamic gravimetric vapor sorption (DVS). Water vapor can act as a plasticizing agent in amorphous materials, thus lowering the glass transition temperature below room temperatures. Additional water sorption can lead to a crystallization event below the glass transition temperature. On spray-dried lactose the glass transition RH and crystallization RH values were 30 and 58% at 25 degrees C, respectively. Glass transition and crystallization RH values were also measured at 5, 15, 25, 35, and 45 degrees C on a spray-dried salbutamol sulfate sample. The glass transition RH values for the salbutamol sulfate sample ranged from 64.5% RH (5 degrees C) to 32.8% RH (45 degrees C) while the crystallization RH values ranged from 81.0% RH (5 degrees C) to 50.4% RH (45 degrees C). The results clearly show that the glass transition and crystallization humidity values decrease as the sample temperature increases.     

The influence of relative humidity on the cohesion properties of micronized drugs used in inhalation therapy

The influence of relative humidity (RH) on the cohesion properties of three drugs: salbutamol sulphate (SS), triamcinolone acetonide (TAA), and disodium cromoglycate (DSCG) was investigated using the atomic force microscope (AFM) colloidal probe technique. Micronized drug particles were mounted in heat-sensitive epoxy resin for immobilization. Multiple AFM force-distance curves were conducted between each drug probe and the immobilized drug particulates at 15, 45, and 75% RH using Force-Volume imaging. Clear variations in the cohesion profile with respect to RH were observed for all three micronized drugs. The calculated force and energy of cohesion to separate either micronized SS or DSCG increased as humidity was raised from 15 to 75% RH, suggesting capillary forces become a dominating factor at elevated RH. In comparison, the separation force and energy for micronized TAA particles decreased with increased RH. This behavior may be attributed to long-range attractive electrostatic interactions, which were observed in the approach cycle of the AFM force-distance curves. These observations correlated well with previous aerosolization studies of the three micronized drugs.     

提高难溶性药物溶解度的研究

目的提供解决药物难溶解问题的方法。方法对目前提高药物溶解度方法进行分析归纳。结果加入增溶剂、加入助溶剂、使用复合溶剂、调节溶液pH值等都可以增加难溶性药物的溶解度。结论每种方法都各有长处,应综合利弊进行合理选择。     

高尿酸血症及其治疗药物与肾脏疾病相关性的研究进展

高尿酸血症是人体内嘌呤代谢紊乱而引起的一种代谢性疾病,也是诱发痛风的生物化学基础。由于肾脏是尿酸排泄的主要器官,其在尿酸平衡中发挥重要作用,高尿酸血症与慢性肾病、糖尿病肾病、IgA肾病等肾脏疾病的发生与发展密切相关。目前,临床常用的降尿酸药物包括：抑制尿酸生成药物（别嘌醇和非布司他）、促进尿酸排泄药物（丙磺舒和苯溴马隆）以及促进尿酸降解药物（拉布立酶和普瑞凯希）,但这些药物在有效性和安全性上仍存在使用缺陷。综述高尿酸血症及其治疗药物与肾脏疾病的关联性,以期为临床中具有肾脏获益的新型降尿酸药物开发提供参考。