黄芩苷与牛血清白蛋白的相互作用

目的:研究生理pH值下黄芩苷与牛血清白蛋白(BSA)间的相互作用机制.方法:主要应用了荧光猝灭法及能量转移原理.结果:黄芩苷对BSA荧光猝灭方式是静态猝灭;结合距离小于7 nm.结论:黄芩苷与BSA间有较强的结合作用,可以被血清白蛋白储存和转运.     

金属离子对牛蒡子苷与牛血清白蛋白结合的影响

目的 研究金属离子对牛蒡子苷与牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)结合的影响.方法 采用同步荧光光谱法,在拟生理pH条件下考察不同的金属离子(Cu2+、Mg2+、Zn2+)对牛蒡子苷与BSA结合作用的影响.结果 在金属离子(Cu2+、Mg2+、Zn2+)存在下,随着体系中牛蒡子苷浓度增大,BSA荧光增强,两者间的结合力仍以静电作用力为主.金属离子存在时,牛蒡子苷与BSA的结合常数在25℃时,分别为7.899×104(无金属离子)、8.557×104(Cu2+)、6.724×104(Zn2+)、7.062×104(Mg2+);在37℃时,结合常数分别为5.962×104(无金属离子)、6.096×104(Cu2+)、5.915×104 (Zn2+)、5.612×104(Mg2+).结论 金属离子的存在会影响牛蒡子苷与牛血清白蛋白的结合.Cu2+存在下,牛蒡子苷与BSA之间的结合常数增大;锌离子和镁离子存在下,两者的结合常数减小.     

金刚烷甲酸与牛血清白蛋白相互作用的光谱分析

目的研究金刚烷甲酸（Ad）与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用。方法以BSA为荧光剂,Ad为猝灭剂,采用荧光光谱、紫外-可见吸收光谱和圆二色性光谱等方法研究在生理条件下Ad与BSA的相互作用。结果 Ad与BSA二者间的结合常数为7.83×104L.mol-1（291 K）,1.59×104L.mol-1（301K）;Ad与BSA相互结合时,结合反应的主要作用力为氢键和范德华力,结合距离为r=3.12 nm,结合位点数n=1;BSA的α-螺旋由22.4%降低为19.6%,β-折叠分别由30.2%上升为43.6%。结论 Ad对BSA的荧光猝灭属于静态荧光猝灭;紫外吸收光谱、同步荧光光谱和圆二色性光谱数据证实Ad与BSA相互作用后,BSA的二级结构发生了改变。     

荧光光谱法研究刺槐素与BSA的相互作用

目的：研究刺槐素（ACA）与牛血清白蛋白（BSA）相互作用的光谱学特性;方法：在模拟人体生理条件下（pH=7.4）,应用荧光光谱法和紫外光谱法研究ACA与BSA的结合作用;结果：ACA可以通过静态猝灭使得BSA荧光强度减弱;在298 K下,ACA与BSA结合常数为1.13×105L/mol,结合位点数为1.011;结合距离为4.45 nm;ACA与BSA作用力主要为氢键和范德华力;ACA与BSA的同步荧光光谱表明,ACA与BSA的结合对蛋白质的构象未产生影响,其结合位点更接近于色氨酸;结论：ACA与BSA存在较强的结合作用,人体内必须的金属离子对ACA与BSA结合能力具有一定的影响。     

聚肌胞存在下利培酮与牛血清白蛋白的相互作用及金属离子的影响

目的研究在聚肌胞(Poly I:C)存在下利培酮(RI)和牛血清白蛋白(BSA)的相互作用及共存金属离子(Mn²⁺、Cu²⁺、Cr³⁺、Mg²⁺、Co³⁺)对Poly I:C和RI与BSA的相互作用的影响。方法采用紫外-可见吸收光谱和荧光光谱法来分析两种药物与蛋白相互作用的猝灭类型和机制。Hill曲线用于研究联合用药时的协同作用。用Stern-Volmer方程及其修正方程计算出猝灭常数、猝灭速率常数、结合常数和结合位点数。通过Van’t Hoff方程得出热力学参数并确定作用力类型。同步荧光法研究两种药物对蛋白构象的影响。结果在Poly I:C存在下,RI对BSA的荧光有猝灭作用,其猝灭过程属于动态猝灭,两种药物和BSA之间的作用力类型主要以氢键和范德华力为主,结合位点主要位于亚螺旋域ⅡA。Poly I:C与RI分子之间几乎没有药物协同作用。Poly I:C-RI对BSA构象几乎不影响,结合位点更接近于色氨酸。结论 Poly I:C的加入对RI药效的增强起到了积极作用。常见金属离...     

五味子甲素与BSA的相互作用

目的：在模拟人体生理条件下,研究金属离子对五味子甲素与牛血清白蛋白（BSA）之间结合作用的影响。方法采用紫外吸收光谱法,通过紫外扫描得到五味子甲素与BSA的紫外吸收图谱,利用Lineweavel-Burk双倒数曲线图得出五味子甲素与BSA的结合常数;由摩尔比法确定Me^2＋等7种金属离子与五味子甲素结合的摩尔比;分别测定五味子甲素一金属离子-BSA的结合常数。结果五味子甲素与BSA的结合常数为1．141×104L／mol,金属离子与五味子甲素结合的摩尔比为1：1,在Fe^3＋、Zn^2＋、A1^3＋、cu^2＋、Mg^2＋、Co^2＋、Ni^2＋存在下,五味子甲素与BSA的结合常数分别为3．041×10^4,1．617×10^4,1．819×10^4,1．781×10^4,1．277×10^3。7．107×10^3,6．238×10^3L／mol。结论Fe^3＋、Zn^2＋．Al^3＋、Cu^2＋参与加强了五味子甲素与BSA的结合作用,M^2＋、Co^2＋Ni^2＋的存在住二者结会作用减弱．     

青藤碱与牛血清白蛋白相互作用的光谱研究

目的 了解在生理条件下青藤碱与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.方法 采用荧光光谱和圆二色性光谱等方法,研究在生理条件下青藤碱与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.结果 青藤碱与牛血清白蛋白二者间的结合常数(KA)为(9.77±0.01) ×105 L· mo1-1(291 K)和(2.47±0.02)×105 L...     

大黄素甲醚对豚鼠皮肤黑色素细胞NOS的影响

目的 :研究大黄有效成分大黄素甲醚对豚鼠皮肤黑色素细胞内一氧化氮合酶 (nitricoxidesynthase ;NOS)表达的变化 ,阐明大黄对黑色素细胞的有效作用浓度和可能机制。方法 :将 2 1只雄性豚鼠随机分成对照组和5个实验组 ,用大黄素甲醚 5种浓度对局部皮肤真皮注射处理 ,48小时后取材 ,免疫组织化学方法 (SABC法 )显示NOS的表达 ,用光学显微镜和图象分析仪对结果进行统计分析。结果 :大黄素甲醚作用下 ,豚鼠表皮黑色素细胞NOS表达明显减少 ,光密度明显下降 (P <0 .0 5) ;不同浓度药物作用之间无显著差异 (P >0 .0 5) ,加注侧与未加注侧之间无显著差异。结论 :大黄素甲醚对黑色素细胞NOS的表达具有调节作用 ,提示大黄对黑色素细胞的调节是经NO信号介导途径 ,为大黄的临床应用提供实验依据。     

虎杖蒽醌类成分抗前列腺增生活性的效果比较

目的:比较虎杖不同蒽醌类成分抑制前列腺增生的效果,初步探索虎杖蒽醌类成分的结构与抑制前列腺增生作用的关系。方法:利用溶剂法分离虎杖提取液中的游离蒽醌和结合蒽醌,比较结合蒽醌与游离蒽醌以及5种游离蒽醌对前列腺增生模型小鼠前列腺系数的影响。结果:虎杖游离蒽醌可显著降低前列腺增生模型小鼠的前列腺系数,而结合蒽醌无此作用;5种游离蒽醌中,大黄素、芦荟大黄素、大黄酚降低前列腺系数的效果明显(P<0.05),尤以大黄素、芦荟大黄素效果最为显著(P<0.01),大黄酸和大黄素甲醚无此作用(P> 0.05)。结论:虎杖中的游离蒽醌大黄素、芦荟大黄素、大黄酚有抗前列腺增生作用,机制可能与此3种成分的3,6位引入了供电基团如-CH3、-OH、-CH2OH有关。     

光谱法研究头孢地尼与牛血清白蛋白的相互作用

目的：研究头孢地尼(cefdinir,CE)与牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)之间的相互作用。方法：在 优化的实验条件下,运用荧光光谱和紫外-可见光谱法研究CE与BSA之间的相互作用。结果：CE可与BSA形成基态复 合物,从而猝灭BSA的内源性荧光,猝灭机制为静态猝灭。通过计算获得了二者在不同温度下的结合常数及结合位点 数。通过计算反应热力学参数值,可推断CE与BSA作用力主要为氢键和范德华力,生成的自由能变(Gibbs free energy change,ΔG)为负值,表明CE与BSA的作用过程是一个自发过程。两者的结合部位主要位于亚螺旋域II A中。Hill系数 小于1,表明CE有负协同作用。同步荧光光谱表明CE对BSA构象不产生影响,结合位点更接近于酪氨酸。结论：该实 验对揭示药物动力学问题及后续头孢类药物的研究开发提供了理论依据。