太行山区不同产地连翘中连翘苷、连翘酯苷A的含量测定

目的：采用HPLC法测定太行山区不同产地、不同采集时间连翘中连翘苷及连翘酯苷A的含量。方法：采用Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18（250mm×4.6mm,5μm）色谱柱,测定连翘苷以乙腈-水（25∶75）为流动相,等度洗脱;流速为1.0ml·min-1;检测波长为277nm。测定连翘酯苷A以乙腈-0.4％冰醋酸溶液（15∶85）为流动相,等度洗脱,流速为1.0ml·min-1;检测波长为330nm。结果：连翘苷和连翘酯苷A线性范围分别为0.206～2.060μg和0.120～1.200μg,平均回收率分别为99.52%（RSD=1.74%）和99.63%（RSD=1.21%）。结论：太行山区不同产地连翘中连翘苷和连翘酯苷A含量差异较大,7月份采集连翘中连翘苷、连翘酯苷A含量最高。含量测定方法准确、快速,适用于连翘的质量控制。     

连翘苷在大鼠小肠的吸收特性研究

目的 研究连翘苷在大鼠小肠的吸收特性。方法 采用外翻肠囊法建立连翘苷大鼠小肠吸收模型,HPLC测定连翘苷的含量,分别进行大鼠小肠的十二指肠、空肠、回肠3个肠段、不同浓度吸收特性研究,以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米和吸收促进剂吐温-80对连翘苷吸收的影响研究。结果 连翘苷浓度为10,20,40 μg·mL^-1 3个浓度时,吸收速度常数ka无显著性差异(P>0.05);在不同肠段中的吸收,通过量由多到少依次为回肠>空肠>十二指肠;加入盐酸维拉帕米和吐温-80的小组与正常组相比,吸收速度常数ka无显著性差异(P>0.05)。结论 在试验剂量范围内,连翘苷的吸收呈一级动力学过程,吸收机制主要为被动扩散;连翘苷不是P-糖蛋白的底物。     

高效液相色谱法同时测定连翘叶中连翘酯苷A和连翘苷含量

目的建立同时测定连翘叶中连翘酯苷A和连翘苷含量的高效液相色谱法。方法采用AgilentZorbaxSB—C18柱（150mm×4．6mm,5μm）,以甲醇-0．1％磷酸溶液（32：68）为流动相,检测波长为227nm,流速为1．0mL／min,进样量为10txL,柱温为30℃。结果连翘酯苷A、连翘苷进样量分别在293．170～3664．624ng（r=0．999980）和333．760—4172．000ng（r=0．999991）范围内与相应峰面积皇良好线性关系,平均回收率分别为97．00％（RSD：1．88％）和99．97％（RSD=2．11％）。结论该法操作简便、结果准确、专属性强,可用于同时测定连翘叶中连翘酯苷A和连翘苷的含量。     

HPLC法同时测定连翘中芦丁和连翘酯苷的含量

目的：建立测定连翘中芦丁和连翘酯苷含量的方法.方法：采用HPLC法.色谱柱为Thermo ODS C18（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相：甲醇-0.2%冰醋酸溶液（20：80）,流速1 ml·min-1,检测波长：329 nm,柱温30℃.结果：芦丁、连翘酯苷的进样量分别在0.023 2-0.464 μg（r=0.999 9）和0.050 6~1.012 μg（r=0.999 9）范围内呈良好线性关系;平均回收率分别为101.6%（RSD＝1.38%,n＝6）和100.8%（RSD＝1.26%,n＝6）.结论：本方法简便、准确,适用于连翘的分析测定和质量控制.     

高效液相色谱法同时测定双黄连口服液中连翘酯苷A和连翘苷

目的:建立双黄连口服液中连翘酯苷A和连翘苷同时测定方法。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)同时测定连翘酯苷A和连翘苷的含量。结果:连翘酯苷A在1.0~20μg,连翘苷在0.8~1.6μg范围内的线性关系良好(n=5)。结论:所用方法简便可行,重复性好。     

马鞭草苷在大鼠体肠的吸收动力学

目的:建立同时测定肠循环液中马鞭草苷及酚红浓度的HPLC/DAD法,探讨马鞭草苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠灌流吸收试验,用HPLC对循环液中的马鞭草苷进行分析,色谱条件为:Diamonsil TMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0mL·min-1,检测波长为238 nm(马鞭草苷)和430 nm(酚红),柱温为30℃。结果:在50～200μg·mL-1范围内,马鞭草苷在肠道内的吸收量与浓度成正比例关系,不同药物质量浓度(50,100,200μg·mL-1)条件下的吸收速率常数(Ka)分别为(84.7±5.6)、(86.7±7.3)、(84.4±8.0)h-1,Ka无显著性差异;在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为(0.054±0.006)、(0.050±0.005)、(0.052±0.004)、(0.049 2±0.002 3)h-1,Ka无显著性差异。结论:马鞭草苷在大鼠肠道的吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。马鞭草苷在整个肠道均有吸收,可以将马鞭草苷研制成缓、控释制剂。     

黄芩苷在大鼠胃、离体小肠的吸收动力学研究

通过高效液相色谱法研究了黄芩苷在大鼠胃、离体小肠的吸收情况,采用ＮＵＣＬｅｏｓｉｌ Ｃ１８（５ μｍ）４ ｍ ｍ ×２５０ ｍ ｍ 色谱柱,以甲醇 水 乙酸（６０∶３９∶１） 为流动相,检测波长２７６ ｎｍ ,柱温：室温,本实验对大鼠胃和离体小肠在不同ｐＨ 条件下的吸收动力学进行了研究,实验结果：大鼠胃的吸收率与黄芩苷的油／ 水分配系数之间相关方程为：吸收率＝ ０ ．０３０ ５７１ ｇ（ 油／ 水分配系数） － ２ ．１２６（ｒ＝ ０－９７３１） ;大鼠离体小肠的吸收率与黄芩苷的油／ 水分配系数之间相关方程为：吸收率＝０－０８４ １ ×１ ｇ（ 油／ 水分配系数） － ３－２５４（ｒ＝ ０．９９６ ２） ．     

大鼠在体吸收连翘苷的机理研究

目的研究连翘苷在大鼠消化道内的吸收机理。方法采用HPLC测定大鼠在体实验中连翘苷的含量,分别进行大鼠原位胃吸收、结肠、小肠全肠段、分肠段(十二指肠、空肠、回肠)合用吸收促进剂(SDS、牛胆盐、冰片、卡波姆)的连翘苷吸收机理研究。结果连翘苷各时间点含量几乎不变。结论口服连翘苷在大鼠消化道内并无吸收。     

HPLC法测定小儿肺热咳喘口服液中连翘苷和连翘酯苷A的含量

目的建立高效液相色谱法同时测定小儿肺热咳喘口服液中连翘苷和连翘酯苷A的含量。方法采用Phe-nomen Luna C18(4.6 mm×250 mm5,μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.2%磷酸溶液梯度洗脱,检测波长为280 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃。结果连翘苷和连翘酯苷A与其相邻杂质峰能完全分离,连翘苷和连翘酯苷A进样量分别在0.030 3～0.545 4μgr,=0.999 5,0.019 8～0.356 4μgr,=0.999 6浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.35%,RSD=0.097%(n=6),99.48%,RSD=0.15%(n=6)。结论本法简便、可靠、准确,可用于该制剂的质量控制。     

栀子苷大鼠在体肠吸收动力学的研究

目的 研究栀子苷大鼠在体肠吸收动力学的特征.方法 采用大鼠在体肠吸收模型,UV法和HPLC法分别测定酚红和栀子苷的含量.考察药物质量浓度、不同肠段对栀子苷吸收的影响.结果 栀子苷20～120 μg·ml<'-1>对小肠吸收速率常数Ka无影响;十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka值分别为0.0240、0.0251、0.0234、0.0239 h<'-1>,各肠段的吸收速率常数Ka无显著性差异.结论 栀子苷在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,为被动扩散.栀子苷具广泛的吸收窗,可制成缓释制剂.     

辛伐他汀大鼠在体小肠吸收动力学

目的：研究辛伐他汀大鼠在体小肠的吸收情况。方法：采用大鼠在体小肠回流实验装置，利用UV分光光度法测定肠循环液中酚红的含量和HPLC法测定辛伐他汀的含量。结果：辛伐他汀在低、中、高3种不同浓度下，吸收速率常数分别为0．756，0．795，0．783h^-1。结论：吸收动力学为一级吸收。在低、中、高3种不同浓度下，吸收速率常数差异无显著性，其吸收机制为被动扩散。     

水飞蓟素微乳大鼠在体小肠吸收的动力学

目的考察水飞蓟素微乳的形态学和粒径分布，研究水飞蓟素微乳在小肠各部位的吸收情况，并与水飞蓟素胶束在空肠的吸收进行比较。方法采用大鼠在体小肠段回流实验，紫外分光光度法测定药物浓度，依据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收。结果透射电镜下水飞蓟素微乳成球形或近球形，大小均匀，平均粒径约为20 nm。在整个小肠、回肠、空肠、十二指肠以及结肠中的吸收速率常数依次是6.22×10^-2,2.27×10^-2,1.9×10^-2,1.05×10^-2,0.43×10^-2 h^-1，两种水飞蓟素胶束在空肠的吸收速率常数分别是0.36×10^-2,0.65×10^-2 h^-1。结论水飞蓟素微乳在小肠下段吸收较好，吸收呈一级动力学过程，吸收机制为被动扩散。     

不同纯度葛根素提取物的大鼠小肠吸收动力学研究

目的研究不同纯度葛根素提取物的大鼠小肠吸收动力学参数的差异。方法利用大鼠在体肠吸收模型,以HPLC法测定不同纯度葛根素提取物中葛根素的小肠吸收情况,计算动力学参数。结果不同纯度葛根提取物中葛根素在大鼠小肠内的吸收为一级动力学过程。葛根素纯度越高,其吸收速率越低,半衰期越长,累积吸收率降低。结论葛根素纯度提高,并不利于其肠道吸收。     

黄藤素在大鼠胃肠道中的吸收动力学

目的研究黄藤素在大鼠胃肠道中的吸收机理。方法采用HPLC检测黄藤素在大鼠的在体肠循环。结果黄藤素在全肠段均有吸收,但吸收都较差,在胃、小肠和结肠的每小时吸收百分率分别为7.95%、2.47%、2.40%,在20~200μg.ml-1浓度范围内小肠吸收量与浓度呈线性关系,Ka值基本不变,吸收机制为被动转运。结论黄藤素的制剂研究与临床应用均应考虑其吸收特征。     

去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 考察去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004大鼠在体肠吸收动力学特征,探讨其可能的吸收机制.方法 建立UPLC法测定灌流液中DH-004浓度,用大鼠在体单向肠灌流模型考察不同质量浓度的DH-004在不同肠段的吸收特征.结果 DH-004在全肠段均有吸收.20.0μg·mL-1 DH-004在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收...     

Labetalol absorption kinetics: rat small intestine and colon studies

Labetalol is a widely used drug for the management of hypertension, which is preferably administered by the oral route despite its low bioavailability. The objective of this study is to ascertain the mechanisms underlying its absorption as an approach to help in predicting the influence of dosage changes, possible drug-drug and drug-fruit juice interactions. Perfusion experiments have been performed in rats in two sites of absorption: the intestine and the colon. The nonlinearity of the process has been established by means of the assay of a wide range of concentrations (2-2000 microM). Fitting of the concentration versus time data allows the estimation of passive diffusion constant in the intestine (1.42 +/- 0.05/h) and the colon (1.13 +/- 0.06/h), V(m) and K(m) of the input process (9.85 +/- 4.98 microM/h, and 10.44 +/- 26.16 microM, respectively) and K(m) of an efflux system (0.53 +/- 1.16 microM) and V(m) in both intestinal segments (2.60 +/- 11.37 microM . /h in the intestine and 0.66 +/- 1.38 microM . /h in the colon). The efflux carrier implicated is identified by means of several inhibition experiments, whose inhibition ability is mathematically estimated. Results suggest the p-glycoprotein as responsible for the efflux of labetalol.     

溴吡斯的明在大鼠离体肠的吸收动力学

目的观察溴吡斯的明在各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠外翻肠囊模型,反相离子对色谱法测定不同浓度(25、50、100 mg.L-1)的溴吡斯的明在各肠段的吸收量,计算吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp),并考察P-糖蛋白抑制剂(环孢素和维拉帕米)对药物吸收的影响。结果在25、50、100 mg.L-1溴吡斯的明条件下,Ka按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次减小,不同浓度溴吡斯的明对同一肠段的Ka无显著影响(P>0.05),十二指肠、空肠、回肠间的Ka无显著差异(P>0.05),在50、100 mg.L-1溴吡斯的明条件下,结肠的Ka与十二指肠、空肠、回肠比较有显著差异(P<0.05,P<0.01)。随着溴吡斯的明浓度增加,各肠段Papp显著降低,不同肠段间的Papp有显著差异(P<0.05,P<0.01)。P-糖蛋白抑制剂对溴吡斯的明吸收无影响(P>0.05)。结论溴吡斯的明在十二指肠有较好吸收,在空肠和回肠有一定吸收,在结肠中吸收较少。     

银杏总黄酮苷在大鼠体内的肠吸收动力学特征

目的　考察银杏总黄酮苷(TFG)在大鼠体内的肠吸收动力学特征。方法　对大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠4个部位分别进行在体肠吸收实验,计算和比较TFG在各部位的吸收速率常数(Ka)和2h的累积吸收量。结果　TFG在大鼠肠道各部位的Ka 按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次下降;在10 0～4 0 0mg·L-1浓度范围内,各肠段TFG的吸收量与浓度有良好线性关系(r>0 .994 4 ) ,Ka 值基本不变。结论　TFG在大鼠肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,其吸收机制为被动扩散     

硫酸沙丁胺醇大鼠在体肠吸动力学研究

目的研究硫酸沙丁胺醇在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠回流法进行动力学试验,从吸收部位、药物浓度、pH值等方面对药物在体内的各个肠段的吸收特性进行研究。结果硫酸沙丁胺醇在大鼠肠道中的吸收不受药物浓度、回流介质pH值等的影响,在分肠段试验中,吸收速率常数Ka(1/h)依次为十二指肠0.052,空肠0.046,回肠0.042,结肠0.030,结肠的吸收显著低于十二指肠、空肠和回肠段;在pH5.4~7.8回流介质中吸收无显著差异,在50~200μg/mL浓度范围内,药物吸收量与浓度呈线性关系。结论硫酸沙丁胺醇在大鼠体内各肠段均有吸收,吸收机制以被动扩散为主,适于制成Tlag<5 h的口服迟释制剂。     

尼莫地平大鼠在体肠吸收动力学

目的研究尼莫地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验 ,主要从吸收部位、药物浓度、pH值等 3方面对尼莫地平的肠段吸收特性进行研究。结果尼莫地平在大鼠肠道内无特定吸收部位 ,各肠段吸收速率常数按十二指肠、空肠、结肠、回肠顺序依次下降 ,吸收速率常数分别为 0 0 6 87、0 0 6 2 0、0 0 5 97、0 0 4 89h-1。在 4 8～ 14 3μmol·L-1浓度内药物吸收量与浓度呈线性关系 ;在 pH 5 0～ 7 4内药物吸收不受 pH值影响。 结论尼莫地平在大鼠全肠段均有吸收 ,吸收符合一级动力学特征 ,吸收机制为被动扩散 ,适于制备日服 1次缓释给药系统