尼莫地平亚微乳的制备及其性质考察

目的：制备尼莫地平亚微乳并对其性质进行考察。方法：本实验通过正交试验设计优选了尼莫地平亚微乳的最佳处方及制备工艺，并通过粒径测定、ζ电位的测定、包封率的测定和稳定性的考察等研究了尼莫地平亚微乳的性质。结果：尼莫地平亚微乳的最佳处方工艺组合为磷脂与泊洛沙姆188的比例为2：1（w：w），高速剪切乳化时间为5min，制备温度为70℃。所制备的乳剂包封率为97．9％，ζ电位为-30．6mV，平均粒径为137nm。稳定性考察表明该乳剂在常温及加速3个月条件下均较稳定。结论：本实验制备的尼莫地平亚微乳粒度分布范围窄，稳定性较好，包封率较高。     

辅酶Q_(10)亚微乳的制备及理化性质考察

目的:制备辅酶Q10亚微乳,并考察其稳定性及理化性质。方法:设计正交试验优选辅酶Q10亚微乳的处方及制备工艺并制备乳剂,以高效液相色谱法测定其含量及包封率,考察其粒径、ζ电位、pH值及稳定性等。结果:辅酶Q10亚微乳的最佳处方工艺为大豆油∶中碳链甘油三酸酯=1∶2,大豆磷脂∶泊洛沙姆188=3∶1,高速剪切乳化时间10min,制备温度60℃。所制备的乳剂包封率3批样品平均值为98.07%,ζ电位为—28.4mV,平均粒径为168nm。该制剂贮存时应避免光照和冻融,在4℃条件下稳定性较好。结论:所制备的辅酶Q10亚微乳满足静脉注射用制剂要求。     

2008-01辅酶Q10亚微乳的制备及理化性质考察

目的：制备辅酶瓯亚微乳，并考察其稳定性及理化性质。方法：设计正交试验优选辅酶Q10亚微乳的处方及制备工艺并制备乳剂，以高效液相色谱法测定其含量及包封率，考察其粒径、ζ电位、pH值及稳定性等。结果：辅酶Q10亚微乳的最佳处方工艺为大豆油：中碳链甘油三酸酯＝1：2，大豆磷脂：泊洛沙姆188＝3：1，     

以磷脂复合物为载体的泊沙康唑亚微乳处方及制备工艺研究

确定泊沙康唑磷脂复合物亚微乳的最佳处方及制备工艺,并对其进行确证。以磷脂复合物为载体,利用高压均质技术制备泊沙康唑磷脂复合物亚微乳。以外观性状、粒径、Zeta电位、离心稳定常数(Ke)、含量和包封率为主要评价指标,对影响亚微乳剂的处方因素及制备工艺因素进行单因素考察和正交优化,确定泊沙康唑磷脂复合物亚微乳的处方及制备工艺,并对其进行确证。按确定的处方工艺制备3批样品,各质量评价指标的平均值分别为：粒径0.186μm、Zeta电位-34.69mV、pH7.01、含量98.12%、包封率91.41%、渗透压302mOsmol/L,符合亚微乳剂质量要求。本处方及制备工艺简单可行,重现性好,制得的亚微乳包封率高,质量均匀、可控。     

处方因素对亚微乳物理稳定性的影响

目的 初步探讨亚微乳处方中乳化剂及油相因素对其物理稳定性的影响.方法 采用高速剪切分散和高压均质乳化工艺制备亚微乳,单因素试验法考察处方中乳化剂与油相对亚微乳物理稳定性的影响;以平均粒径、D50值、D99值及ζ电位为指标,考察不同处方中亚微乳灭菌前后的物理稳定性,并留样观察其长期稳定性.结果 泊洛沙姆188与中链油相互配伍不能得到性质稳定的亚微乳,且单独以泊洛沙姆188为乳化剂的各处方制剂长期放置后平均粒径明显增大;聚乙二醇硬脂酸酯( HS15)与各油相结合制得的亚微乳均较稳定,长期放置后各项指标基本不变;聚山梨酯80与大豆油-中链油(1∶1)混合油或大豆油配伍制成的亚微乳在灭菌后产生较大粒径的乳滴,而与中链油相配伍可制得粒径较小且均匀分散的体系;蛋磷脂E80单独作为亚微乳乳化剂,乳化效果欠佳.结论 大豆油、中链油及混合油与不同性质的乳化剂相互作用可共同影响亚微乳的粒径,但不同制剂的处方对亚微乳ζ电位无显著影响.     

依托泊苷长循环亚微乳的制备和理化性质研究

目的 制备依托泊苷长循环亚微乳,并对其进行理化性质研究.方法 在依托泊苷亚微乳处方的基础上,通过考察乳粒表面固有水化层厚度与聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)用量的关系,确定PEG 2000-DSPE用量,从而确定了依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺,并进行了理化性质研究.结果 依托泊苷长循环亚微乳的浓度为0.8 mg/mL,平均粒径为(185.4±5.7) nm,Zeta电位为(-51.6±0.8)mV,药物包封率为97.52％.结论 得到了包封率在95％以上的依托泊苷浓度为0.8 mg/mL的依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺.     

紫苏醇亚微乳的处方工艺优化与稳定性研究

目的:优化紫苏醇亚微乳注射液制备处方工艺,并对制剂的稳定性进行考察。方法:采用高压匀质法制备紫苏醇亚微乳,采用单因素法和正交试验优化处方工艺。以包封率为指标,大豆油用量、大豆磷脂S75-泊洛沙姆188(F68)的比例、匀质转速、匀质次数为因素,并考察最优处方工艺所制得的制剂在离心、高温、光照、加速试验中的稳定性。结果:最优处方工艺中,大豆油用量为12.5 g、大豆磷脂(S75)-泊洛沙姆188(F68)的比例为2∶1、匀质转速为1 400 r/min、匀质次数为8。所制微乳的粒径呈单峰分布,平均粒径为270³00 nm,Zeta电位为41.5300 nm,Zeta电位为41.5⁴6.7 mV,包封率为48.7%46.7 mV,包封率为48.7%⁶2.3%,离心后未见分层和油滴。与0时比较,高温、强光、加速条件下制剂各项指标均无明显变化。结论:所制紫苏醇亚微乳具有较好的物理化学稳定性。     

普罗布考亚微乳剂的制备

以中链甘油三酯为油相,蛋黄卵磷脂和泊洛沙姆188为乳化剂,采用高压乳匀法制备普罗布考亚微乳剂.以平均粒径、多分散系数(PDI)、ζ电位和稳定性等评价指标优化了处方.按优化条件制得的普罗布考亚微乳稳定性良好,平均粒径(168.8±1.5) nm,ζ电位(50.1±1.7) mV,载药量为(4.2±1.6)mg/ml.     

静脉注射用依托咪酯亚微乳的处方优化及质量评价

采用高压均质法制备依托咪酯亚微乳,并以粒径为评价指标,通过正交设计优化处方中大豆油、大豆磷脂和油酸钠的用量.所得优化处方为大豆油20％,大豆磷脂1.2％,油酸钠0.05％.照优化处方制备的亚微乳粒径为(171.4±2.7) nm,多分散性指数(PDI)为0.128±0.016,ζ电位为(-38.l±0.5) mV,pH...     

苯丁酸氮芥钠亚微乳储存后的粒径变化及释药行为

目的以大豆油为药物载体及乳滴基本成分,大豆磷脂为乳化剂,制备苯丁酸氮芥钠亚微乳,考察水相pH,油酸,吐温-80等因素对药物包封率、粒径稳定性的影响,并考察药物的释放行为。方法采用高速剪切法制备粗乳,磷酸调节粗乳外水相pH值,高压均质法制备亚微乳,密封高温高压灭菌得最终产品。激光动态光散射法测定乳滴粒径,酸度计测定乳剂的pH,考察两个时间段的储存期后的乳滴粒径、ζ电位和乳剂pH的变化。低温高速离心分离油水两相,高效液相色谱-紫外分光光度法测定水相及全乳的药物含量并得到包封率,正渗透膜透析法考察乳剂中苯丁酸氮芥钠在pH7.4的磷酸缓冲盐中的释放行为并对释放曲线进行拟合。结果粗乳pH值越低,苯丁酸氮芥钠在最终产品乳滴中的包封率越高,油酸和Tween-80有助于包封率和ζ电位绝对值的提高。所得乳剂在储存30、60 d后,均出现pH降低的现象。油酸防止了粒径的增长和ζ电位绝对值的降低,Tween-80未有此作用。药物有明显的突释相,突释相过后呈现缓释相,包封率越低突释率越高。药物的释放符合Freundlich方程。结论调节合适的pH,选用合适的助乳化剂,有助于得到包封率较高、稳定性较好、呈现特定缓释行为的苯丁酸氮芥钠乳剂。     

丹参酮微乳制备工艺的初选及优化

目的寻找丹参酮微乳最佳的处方和制备工艺。方法选择大豆磷酯与F-68为乳化剂,甘油和山梨醇为辅助乳化剂。通过单因素实验初选,均匀设计优化处方和制备工艺。结果优化条件下,制备的丹参酮微乳为淡红色透明胶体溶液,平均粒径为42.1 nm,包封率为98.47%,载药量为0.468%。结论该优化条件可作为丹参酮微乳最佳的处方和制备工艺。     

棓丙酯脂质体的制备与表征

目的制备棓丙酯脂质体,并对其进行理化性质的表征和释放度的评价。方法采用薄膜分散法制备棓丙酯脂质体,超滤离心法测定脂质体的包封率,正交设计优化处方,并对其包封率、粒径、Zeta电位、形态及体外释放行为进行综合评价。结果正交设计优化最终处方为磷脂浓度5 mg.mL-1、药脂比1∶5、磷脂胆固醇比5∶1、水化介质离子强度20 mmol.mL-1,所得脂质体包封率为89.6%、粒径为181.3 nm、Zeta电位为-21.8 mV、4 h体外释放达到80%。结论制备的棓丙酯脂质体包封率高,粒径小而均一,体外释放完全。     

葛根素亚微乳的制备及表征

为降低葛根素的溶血副反应，制备葛根素亚微乳，进行处方及工艺优化，并考察其理化特征。结合磷脂复合物技术，采用相转变-超声乳化法制备葛根素亚微乳，以平均粒径、跨距、包封率和总评“归一值”为评价指标，采用中心优化设计考察乳化时间、搅拌转速、超声时间的影响，对结果进行多元线性和二项式拟合，利用效应面法优化最佳工艺条件。各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程，确定最佳工艺条件: 乳化时间为15 min，搅拌转速为2 000 r·min^-1，超声时间为30 min，制备的葛根素静注亚微乳的平均粒径为228.23 nm，跨距0.628 4，包封率为84.32%，含量为9.98 mg·mL^-1，zeta电位为-29.03 mV。结果表明，相转变-超声乳化法制备的葛根素亚微乳粒径小，分布均匀，包封率高，稳定性好，理化指标稳定。     

黄豆苷元固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的制备黄豆苷元固体脂质纳米粒并考察其性质。方法采用正交实验法优化黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方,并测定黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒径、ζ电位、包封率、稳定性和累积释放百分率。结果黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方组合为：单硬脂酸甘油酯用量为2.0%,黄豆苷元用量为2.0 mg.mL-1,豆磷脂的用量为0.4%,Pluronic F68的用量为1.2%。所制得的纳米粒包封率为84.7%、平均粒径为170 nm、ζ电位为-35.8 mV、72 h累积释放百分率为90.3%。结论新制黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒度分布范围窄,包封率较高,稳定性良好。     

茴拉西坦亚微乳处方及制备工艺考察

目的制备茴拉西坦亚微乳,并进行质量评价。方法采用组织捣碎-高压均质工艺制备茴拉西坦亚微乳,正交试验优化处方,单因素考察制备工艺,并测定所制乳剂zeta电位、粒径、pH值及药物含量。结果茴拉西坦亚微乳最佳处方和工艺为注射用中链油125 g.L-1、大豆磷脂和pluronicF68总量为30 g.L-1、大豆磷脂和pluronic F68的质量比为1∶4,56 MPa均质5次;所得乳剂zeta电位为-30.8 mV,粒径为(149±21)nm,pH值为6.0,茴拉西坦含量为1.5 g.L-1。结论所得乳剂理化性质良好,符合静脉注射要求。     

基于“药辅合一”的紫杉醇-薏苡仁油微乳的制备及含量测定

目的 采用以薏苡仁油替代微乳的油相制备紫杉醇-薏苡仁油微乳,筛选紫杉醇-薏苡仁油微乳制备的最佳处方,并进行紫杉醇含量测定的方法学考察。方法 选用不同的乳化剂和助乳化剂,采用水滴定法绘制出伪三元相图,筛选出最佳乳化剂和助乳化剂,通过观察成乳状态,并以包封率和载药量为指标,筛选出最佳处方制备得到紫杉醇-薏苡仁油微乳,并测定其zeta电位以及粒度分布。结果 紫杉醇-薏苡仁油微乳处方为紫杉醇10 mg,HS 15 600 mg,PEG400 200 mg,薏苡仁油200 mg,包封率为(98.9±1.26)%,载药量为(0.56±0.05)%,紫杉醇-薏苡仁油微乳粒径为(35.23±1.20) nm,zeta电位为(–2.93±0.69)mV。结论 本研究成功制备得到了紫杉醇-薏苡仁油微乳,所得微乳外观完整均一,粒径较小,包封率高,具有一定的药物缓释功能。     

盐酸5-氨基酮戊酸脂质体的制备与表征

目的 研究盐酸5-氨基酮戊酸(5-ALA)脂质体处方组成及制备工艺. 方法 采用薄膜分散 pH梯度法制备5-ALA脂质体,以包封率为评价指标进行正交实验筛选出最佳处方,采用高效液相色谱(HPLC)法测定其包封率. 并对其粒径、电位等理化性质进行研究. 结果最佳处方工艺为：卵磷脂与胆固醇的质量比为6：1,卵磷脂与5-ALA质量比为6：1,孵育温度为60 ℃. 所制脂质体为乳白色,平均粒径为100 nm,Zeta电位为-40 mV,平均包封率为65.0%. 结论 该制备方法 得到的5-ALA脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高.     

黄豆苷元固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的 制备黄豆苷元固体脂质纳米粒并考察其性质。方法 采用正交实验法优化黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方,并测定黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒径、ζ电位、包封率、稳定性和累积释放百分率。结果 黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方组合为：单硬脂酸甘油酯用量为2.0%,黄豆苷元用量为2.0 mg·mL^-1,豆磷脂的用量为0.4%, Pluronic F68的用量为1.2 %。所制得的纳米粒包封率为84.7%、平均粒径为170 nm、ζ电位为-35.8 mV、72 h累积释放百分率为90.3%。结论 新制黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒度分布范围窄,包封率较高,稳定性良好。     

丁酸氯维地平亚微乳静脉注射液的制备及质量评价

目的 制备丁酸氯维地平静脉亚微乳注射液,以期进行质量评价。方法 采用高压均质法制备丁酸氯维地平亚微乳注射液,并以粒径、包封率为评价指标,通过响应面试验设计优化处方,对乳剂粒径、多分散指数(polydispersity index, PDI)、Zeta电位、pH值、渗透压、载药量、包封率、过氧化值和游离脂肪酸值进行评价,考察其稳定性及溶血率。结果 通过响应面试验设计得到优化处方用量：大豆油为10%、中链甘油三酯(medium chain triglycerides, MCT)为10%、蛋黄卵磷脂为1.2%、泊洛沙姆188为0.3%。根据最优处方制得亚微乳粒径为(238.4±0.5)nm, PDI为0.067±0.019,Zeta电位为(-32.8±0.6)mV,pH为7.21±0.07,渗透压为(296±1)mOsmol·kg^-1,载药量为(0.50±0.02)g·L^-1,包封率为(98.96±0.62)%,过氧化值、游离脂肪酸值均符合质量要求。稳定性研究显示亚微乳在(4±2)℃条件下可以稳定保存6个月,溶血试验结果表明其溶血率低于安全阈值。结...     

紫苏醇亚微乳剂的制备及其HPLC法测定

按优化处方制备了紫苏醇亚微乳,并考察了其粒径、ζ电位、pH.优化处方所得亚微乳的平均粒径为(271.7±0.75)nm,ζ电位为(41.53±0.15)mV.HPLC法测定制剂含量,采用C18柱,以乙腈.水(4060)为流动相,检测波长210 nm.紫苏醇在10～250 mg/L浓度范围内线性良好(r=0.9996),三个浓度样品的回收率分别为102.8%、107.4%、101.5%,日内和日间RSD分别为0.78%、0.26%、0.20%和1.17%、1.23%、1.47%.