双氟哌酸的一般药理研究

双氟哌酸对中枢神经系统影响试验表明,小鼠灌胃20mg/kg后对自发活动与翻正反射无影响,较大剂量(100mg/kg)仅活动略为减少,翻正反射仍正常。双氟哌酸对小鼠激怒反应无明显影响,当剂量为200mg/kg,口服能明显延长戊巴比钠的睡眠时间。双氟哌酸对麻醉犬静脉滴注200mg/kg未见有血压、心率与呼吸频率的明显改变,由于该药PH较低,一次性注射对血压,心率有一定影响。双氟哌酸在10~(-4)g/ml时可使Ach(10~(-7)g/ml)对离体免肠肌的张力降低,说明该药在高浓度时有一定的阿托平样作用。     

双氟哌酸在犬体内的药代动力学及生物利用度研究

本文报告双氟哌酸(DFL)在犬体内的药代动力学及生物利用度研究。血药浓度用HPLC和微生物方法测定。犬口服和静脉注射DFL后的药代动力学分别符合一室和二室模型。犬口服40,20和10mg/kg DFL后平均5小时达到峰浓度,其峰浓度分别为7.91,4.01和1.79ug/ml,相应的消除半衰期为3.62,4.14和7.61小时,平均为4.94小时。犬静脉注射20mg/kg DFL后,即刻血药浓度为     

双氟哌酸在大鼠体内的药代动力学、组织分布与排泄

本文报告双氟哌酸(DFL)在大鼠体内的药代动力学、组织分布与排泄。DFL浓度用微生物法测定。根据F检验及AIC值判别房室模型。大鼠口服DFL后的药代动力学符合一模型,单剂口服100,200和500mg/kg DFL后Tmax分别为3.74,2.50和3.06小时,Cmax分别为14.28,19.72和35.85μg/ml,AUC分别为175,292.17和1041.23kg*h/ml,T1/2kc分别为5.11,8.35和17.88小时。大鼠口服     

新型氟喹诺酮抗菌药洛美沙星的一般药理和毒理学研究

洛美沙星是一种新合成的氟喹诺酮类抗菌药。本文报道了洛美沙星的一般药理和毒理学研究结果。小鼠口服洛美沙星100和300mg/kg时对小鼠自主活动无明显影响;与戊巴比妥钠阈下催眠剂量(25mg/kg)也无协同作用。狗口服本品30和100mg/kg对血压、心率、心电图和呼吸等均无明显影响;但静脉注射较大剂量时(10mg/kg)可使狗血压剧烈     

犬口服和静注双氟沙星后的药代动力学研究

犬口服和静注DFL的药动学分别符合一室和二室模型。犬口服DFL40、20和10mg/1kg后,平均于5小时达到峰浓度,其峰浓度分别为7.91、4.01与1.79mg/L,相应的消除半衰期为3.62、4.14和7.61小时,平均为4.94小时。犬静注DFL20mg/1g后,即刻血药浓度为17.8mg/L,消除半衰期为4.67小时。采用微生物法测定血药浓度的结果计算药动学参数,其AuC值明显高于     

地红霉素一般药理研究

小鼠口服地红霉素200mg/kg在给药后30分钟和60分钟测定对小鼠一般行为活动、小鼠自主活动和小鼠对戊巴比妥钠阈下催眠剂量均无明显影响;小鼠口服地红霉素650mg/kg在给药后30分钟测定对小鼠一般行为活动、自主活动有明显抑制作用,与戊巴比妥钠可产生协同作用,给药后60分钟测定对小鼠一般行为活动、自主活动、戊巴比妥钠阈下催眠剂量则无明显影响,表明给子地红霉素200mg/kg(相当于拟临床人用量的3倍)对中柩神经系统无明显兴奋和抑     

哌仑西平(P药)对大鼠胃溃疡的防治作用

1、口服25—100mg/kgP药1h后对幽门结扎大鼠前胃的溃疡呈现了一定预防作用,作用强度弱于A药(效力比约是1:25)。 2、口服25—100mg/kgP药1h对利血平(ip5mg/kg)所致大鼠腺胃的溃疡有程度不同的的预防效果,但较A药差(效力比约为1:2)。     

“葛根花口含片”对小鼠急性酒精中毒的预防作用

目的研究“葛根花日含片”对小鼠急性酒精中毒的预防作用。方法通过腹腔注射乙醇（10ml／kg体重）构建小鼠急性酒精中毒模型,将小鼠随机分为实验组、阳性对照组和对照组。实验组用“葛根花口含片”灌胃进行预防,对照组给予等容积的生理盐水灌胃,阳性对照组采用纳络酮（O．04mg／kg）腹腔注射,上述方法处理后1h,给全部小鼠腹腔注射52％乙醇（10ml／kg体重）,观测翻正反射消失的小鼠数、动物死亡数、翻正反射消失潜伏期和持续时间。结果“葛根花日含片”和纳洛酮都能降低急性酒精中毒小鼠死亡率和出现翻正反射消失动物数（P〈0．05）,小鼠翻正反射消失的潜伏期和翻正反射持续时间明显缩短（P〈0．05）,二者没有显著差异。结论“葛根花口含片”对急性酒精中毒有一定预防作用。     

国产环丙沙星的急性和亚急性毒性

环丙沙星(Ciprofloxacin)是第三代吡酮酸类抗菌药物,具有抗菌谱广,抗菌活性强的特点。急性毒性:小鼠和大鼠口服LD_(50)大于5000mg/kg。小鼠静注和肌注给药的LD_(50)分别为223.88 mg/kg和大于1000mg/kg。亚急性毒性:Wistar大鼠,随机分成4组;环丙沙星3个剂量组(100、250和500mg/kg/天)和溶剂对照组,每组20只,雌雄各半,每天口服一次,共给药2月结果表明环丙沙星各组的给药初期摄水量均高于对照组,雄鼠250和500mg/kg组体重增长     

吗啡剂量及给药方式对大鼠运动敏感化的影响

目的:比较不同剂量吗啡皮下注射及给药方式(每日三次给药与每日一次给药)对Sprague-Dawlev大鼠运动敏感化的影响.方法:实验大鼠共分为五组,即生理盐水组、吗啡每日一次皮下注射组(1mg/kg组、3mg/kg组及10mg/kg组)以及吗啡每日三次皮下注射组(10mg/kg,次),每组8只大鼠.连续用药7天,隔日检测大鼠自发活动,然后停止药物处理,停药7天后每组大鼠予以吗啡3mg/kg皮下注射并检测大鼠自发活动.结果:吗啡每日一次皮下注射组中,各剂量组大鼠的运动敏感化均能顺利表达.吗啡每日三次皮下注射组大鼠的运动敏感化表达受到了抑制.结论:低剂量吗啡同样诱发运动敏感化,提示低剂量吗啡也会出现觅药动机敏感化,因此不要冒险尝试毒品即便是低剂量毒品;当每日一次间断用药时,运动敏感化更容易表达,提示负性强化可能是运动敏感化的调节机制之一.     

白藜芦醇缓解完全弗氏佐剂所致小鼠炎性痛的NF-κB信号通路机制

目的:探讨白藜芦醇抗小鼠炎性痛的核因子κB(nuclear factor-κB,NF-κB)信号通路机制。方法:将60只BALB/c小鼠随机分为正常对照组、炎性痛模型组、阳性对照(地塞米松,0.5 mg/kg)组及白藜芦醇(100、50和25 mg/kg)组,每组10只。通过测定小鼠机械刺激缩足反射阈值、热刺激缩足反应潜伏期及冷缩足反射次数,观察白藜芦醇是否具有缓解小鼠炎性痛的作用。采用RT-PCR和Western blot法检测炎性痛小鼠脊髓组织(L4~L6)NF-κB、NF-κB抑制蛋白α(inhibitor of NF-κBα,IκBα)、NF-κB抑制蛋白激酶β(inhibitor of NF-κB kinaseβ,IKKβ)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)及白细胞介素1β(interleukin-1β,IL-1β)的mRNA和蛋白表达水平的影响。结果:白藜芦醇(100和50 mg/kg)可明显升高完全弗氏佐剂(complete Freund’s adjuvant,CFA)所致炎性痛小鼠机械刺激缩足反射阈值,显著延长其热刺激缩足反应潜伏期,减少其冷缩足反射次数(P0.05或P0.01);白藜芦醇(100 mg/kg)可明显下调CFA诱导的炎性痛小鼠脊髓组织NF-κB、IκBα、IKKβ、TNF-α及IL-1β的mRNA和蛋白表达水平(P0.05或P0.01)。结论:白藜芦醇对炎性痛具有较好的缓解作用,其机制可能与抑制NF-κB信号通路有关。     

依托咪酯对大鼠内侧前额叶皮层乙酰胆碱含量的影响

目的:本实验旨在探讨依托咪酯对活体大鼠内侧前额叶皮层(m PFC)乙酰胆碱(ACh)水平的影响。方法:随机选取102只SD大鼠,以尾静脉给予依托咪酯1. 0 mg/kg作为起始诱导浓度,以0. 5 mg/kg递增,直至5 mg/kg。再以10 mg/(kg·h)为基础维持浓度,以10 mg/(kg·h)递增,直至40 mg/(kg·h),再增加其中间值进行观察,分别明确最低有效诱导和维持翻正反射消失(LORR)的剂量。进一步随机选取12只SD大鼠,随机分为生理盐水组和依托咪酯组。采用微透析技术,在线收集大鼠m PFC给药前后透析液,并自动注射到高效液相色谱仪中以测定ACh浓度。结果:依托咪酯诱导大鼠LORR的最低有效诱导和维持剂量为3. 5 mg/kg和32mg/(kg·h)。生理盐水组:组内各个时期ACh水平无明显差异。依托咪酯组:依托咪酯致大鼠意识消失后,m PFC细胞外液ACh水平明显降低(P 0. 01);停止输注依托咪酯,细胞外液ACh水平逐渐升高(P 0. 01),但未能恢复到基础水平(P 0. 01)。结论:尾静脉给予大鼠依托咪酯致意识消失后,可明显降低m PFC细胞外液ACh水平。     

溴莫普林与甲氧苄啶体内抗菌作用比较

试验用昆明种小鼠腹腔感染致死量的临床分离菌株,再给予溴莫普林(BDP)与甲氧苄啶(TMP)口服及皮下给药,分别求其ED50。试验结果表明口服BDP及TMP对感染金葡菌95191的ED50分别为31．6与62．0mg/kg,皮下注射分别为9．4与17．3mg/kg;对感染大肠杆菌小鼠BDP与'MP的ED50口服分别为25．2与63．0mg/kg,与下注射为16．0与59．1mg/kg;对感染嗜血流感杆菌9501的ED50,口服分别为9．2与83．0mg/kg;皮下注射则分别为7．5与28．4mg/kg;对感染肺炎链球菌9511的口服ED50分别为50．4与101．1mg/kg。结果表明BDP口服体内抗菌作用比TMP强,对嗜血流感杆菌要强9倍,对其它细菌要强2倍左右(p值均小于0．05～0．01)。BDP皮下给药的抗菌作用要强于口服。     

牛磺酸锌对血管性痴呆小鼠学习和记忆能力的影响

目的:研究牛磺酸锌(taurine-zinc,TZC)对血管性痴呆(vascular dementia,VD)小鼠学习和记忆能力的影响及其相关机制。方法:将小鼠随机分为模型组、假手术组及TZC 50 mg/kg组、100 mg/kg和200 mg/kg给药组。给药组每天按10 m L/kg灌胃,假手术组和模型组给予等体积蒸馏水,灌胃14 d后,利用双侧颈总动脉阻断合并尾静脉放血法制备小鼠VD模型。ELISA检测脑组织中肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素1β(IL-1β)的水平;分光光度计法检测脑组织诱导型一氧化氮合酶(i NOS)活性和一氧化氮(NO)含量的变化;利用跳台和水迷宫实验观察小鼠的学习和记忆能力。结果:TZC 50 mg/kg、100 mg/kg和200 mg/kg组小鼠脑组织中TNF-α、IL-1β、i NOS和NO水平均降低。在水迷宫实验中,与模型组相比,TZC 100 mg/kg和200 mg/kg组的潜伏期缩短,TZC 50mg/kg、100 mg/kg和200 mg/kg组的错误次数减少;在跳台实验中,TZC 50 mg/kg、100 mg/kg和200 mg/kg组较模型组潜伏期延长,错误次数减少(P0.05)。结论:TZC对VD小鼠的学习和记忆能力有改善作用,其机制可能与降低脑组织TNF-α、IL-1β、i NOS和NO水平有关。     

利福喷丁的毒性研究

(一)急性毒性:小鼠口服4g/kg,腹腔注射1g/kg;大鼠口服2g/kg,观察一周均未见动物死亡。 (二)长期毒性:大鼠、狗连续口服不同剂量的药物6～8月,饮食、活动等均未见异常,肝、肾功能,血象与对照组相比,无明显变化,病理组织检查,无药物性病变。 (三)三致毒性:致畸试验阳性,88 mg/kg与利福平相似出现胚胎毒性。     

青萬素衍生物预防血吸虫病的初步实验研究

对一硝基苯甲酰还原青蒿素(代号79019)为上海医工院合成的又一种青蒿素衍生物。一、急性毒性试验:79019对小鼠口服与肌肉注射的急性LD(50)分别为:1307.12mg/kg(95％可信限为1159.9-1446.3mg/kg);177.5mg/kg(158.5-192.6mg/kg);     

红景天镇静催眠作用的实验研究

目的探讨中药红景天(Rhodiola rosea)的镇静催眠作用。方法取雄性SD大鼠30只,设正常对照组(不灌服任何药物)、阴性对照组(灌服羧甲基纤维素钠溶液)、地西泮组(灌服地西泮溶液)、红景天低剂量组(灌服低剂量红景天)、红景天中剂量组(灌服中剂量红景天)和红景天高剂量组(灌服高剂量红景天),每组5只。灌服药物1h后,各组动物按照55mg/kg的剂量腹腔注射0.1%戊巴比妥钠溶液,记录每只大鼠从腹腔注射戊巴比妥钠到翻正反射消失的时间为睡眠潜伏期,翻正反射消失的到翻正反射开始出现的时间为睡眠时间,观察灌服不同剂量红景天对大鼠睡眠潜伏期及睡眠时间的影响。结果与正常对照组(3.24±0.22、93.96±2.25)相比,灌服中剂量及高剂量的红景天可以缩短大鼠的睡眠潜伏期(2.42±0.33,P<0.01;2.16±0.13,P<0.01),亦可延长大鼠的睡眠时间(102.54±3.15,P<0.05;107.10±7.75,P<0.05)。结论中剂量及高剂量的的红景天对大鼠具有镇静催眠作用。     

黄精多糖克疱霜家犬60天皮肤、阴道长期毒性试验

连续60天给家犬完整皮肤和破损皮肤涂抹黄精多糖克疱霜,1000、500、250mg/kg(大、中、小)三剂量组,对照组100mg/kg 赋型剂(基质).连续60天给家犬阴道黄精多糖克疱霜,300、150、75mg/kg,对照组给赋型剂(基质)300mg/kg,以及停药恢复期观察15天。 连续给药60天,三个剂量组动物的外观体征、行为活动无明显异常,对完整皮肤无影响,未见有红斑、水肿等刺激反应,对破损皮肤的正常干痂脱落以及修     

小剂量咖啡因即时心理行为效应

本研究检测了小剂量咖啡因(3mg/kg)和含咖啡因的可乐型饮料(相当咖啡因剂量为1mg/kg)对40名青年男性和20名青年女性的即时心理行为效应及脑电活动的影响。结果显示,除3mg/kg 咖啡因增加青年男性手的不稳定性外,对注意力、记忆、视觉及听觉反应时及脑电活动均尚未见明显影响。     

咳尔康口服液对中枢神经系统的一般药理学研究

目的:研究咳尔康口服液一般药理学作用,观察咳尔康口服液对大鼠中枢神经系统的影响。方法:120只SD大鼠随机分成四组,咳尔康口服液低、中、高剂量以及空白对照组,每组30只,咳尔康口服液低、中、高剂量组分别给予相应药物16.65、33.30、66.60 ml.kg-1灌胃,空白对照组给予同等体积生理盐水,以翻正反射消失法记录药物对大鼠戊巴比妥钠睡眠时间的影响;采用高架十字迷宫视频分析系统,观察药物对大鼠翻正反射和自由活动行为的影响。结果:咳尔康口服液对大鼠睡眠时间、自由活动行为和翻正反射的影响与正常对照组比较,差异无显著性(p0.05)。结论:咳尔康口服液对大鼠中枢神经系统无明显影响。