氯雷他定糖浆处方工艺研究

目的 研究氯雷他定糖浆的制备工艺并进行稳定性考察.方法 参照上市样品氯雷他定糖浆（商品名：开瑞坦）的处方进行工艺研究,并对其稳定性进行考察.结果 按照以上确定的处方和工艺制得的氯雷他定糖浆样品稳定,旋转过程中澄清,不含出现混浊,符合规定.结论 氯雷他定糖浆工艺可行,样品稳定性良好.     

氯雷他定的不良反应

本文综述了氯雷他定在临床应用中的不良反应,为临床医师用药提供参考,借鉴。     

复方甘草酸苷联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹96例

目的 观察复方甘草酸苷注射液联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹的效果.方法 将96例患者随机分为两组,治疗组使用复方甘草酸苷注射液联合氯雷他定治疗,对照组仅使用氯雷他定治疗,余治疗两组相同.治疗4周为1个疗程,1个疗程后比较治疗效果.结果 治疗组总有效率(77.08％)优于对照组(58.33％) (x2=12.59,P＜0.05),不良反应少,患者易于接受.结论 复方甘草酸苷注射液联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹有很好的效果.     

复方甘草酸苷联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹的临床观察

目的观察复方甘草酸苷片联合氯雷他定片治疗慢性荨麻疹的疗效。方法选择门诊慢性荨麻疹患者50例,随机分为治疗组28例,口服复方甘草酸苷片联合氯雷他定片,对照组22例,口服氯雷他定片。2组均在用药3周后观察疗效。结果治疗组有效率89.28%,对照组有效率49.99%,有统计学差异(P<0.05)。结论复方甘草酸苷片联合氯雷他定片治疗荨麻疹疗效优于单独应用氯雷他定片,且无明显不良反应。     

HPLC法同时测定复方氯雷他定缓释胶囊中两组分含量

目的：建立复方氯雷他定缓释胶囊中氯雷他定和硫酸伪麻黄碱含量的HPLC测定法。方法：色谱柱C18柱，流动相0.5％ 二烷基硫酸钠-甲醇（18：82），检测波长257nm。结果：硫酸伪麻黄碱浓度在0.1-1.6mg/ml，氯雷他定浓度在4.2-67.2μg/ml范围内线性良好；硫酸伪麻黄碱和氯雷他定的回收率分别为98.9％（RSD=0.81%）和99.1％（RSD=1.33%），n=9。结论：该方法简便、灵敏、准确，可作为该复方制剂的质量控制标准。     

复方甘草酸苷联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹疗效观察

目的观察复方甘草酸苷联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹的疗效。方法治疗组:用复方甘草酸苷胶囊75mg,3次/d,加氯雷他定片10mg,1次/d;对照组:氯雷他定片10mg,1次/d。均连续服4周,治疗慢性荨麻疹。拟比较临床疗效及不良反应。结果治疗组有效率94.12%,对照组有效率68.75%。两组有效率比较有显著性(χ2=5.5278,P<0.05)。结论复方甘草酸苷联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹的有效率高于单纯口服氯雷他定。     

复方甘草甜素联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹疗效观察

目的观察复方甘草甜素联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹的临床疗效及不良反应。方法选择慢性荨麻疹患者106例,随机分为2组。治疗组口服复方甘草甜素75 mg,3次/d,同时口服氯雷他定10 mg,1次/d。对照组口服氯雷他定10 mg,1次/d。服用4周后评价疗效。结果治疗组有效率为77.28%,对照组为51.92%,两者有显著性差异(P<0.05)。两组不良反应无显著性差异。结论复方甘草甜素联合氯雷他定是一种治疗慢性荨麻疹疗效确切、安全理想的治疗方法。     

氯雷他定及其活性代谢物去羧乙氧基氯雷他定在中国健康受试者的药动学

目的:研究氯雷他定(LOR)及其活性代谢物去羧乙氧基氯雷他定(DCL)在中国健康受试者体内的药动学。方法:20名健康中国男性受试者口服氯雷他定20mg,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定血浆中LOR和DCL的药物浓度。结果:LOR和DCL的C_(max)分别为(17±14)和(16±9)μg/L;T_(max)分别为1.2和1.5h;AUC_(0-∞)分别为(47±49)和(181±122)μg·h·L~(-1);LOR的T_(1/2)平均为(6±4)h,DCL的T_(1/2)平均为(13.4±2.6)h;AUC_(DCL)/AUC_(LOR)比值的范围从0.36到54.5。结论:中国受试者口服单剂量氯雷他定片后,在体内迅速吸收并转化为DCL,母体药物AUC的个体差异极为显著,而活性代谢物DCL的AUC则只表现出中等强度的个体差异。     

阿西美辛缓释片的研制及释药因素考察

目的:制备阿西美辛缓释片并对释药因素进行考察.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备阿西美辛缓释片;运用正交设计法筛选确定速释部分的处方;对HPMC规格和用量、润湿剂浓度、制片压力等影响释药的因素进行考察,并在此基础上进行处方的筛选.结果:阿西美辛缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC用量、润湿剂浓度、制片压力对释药几乎无影响,而HPMC规格对药物的释放产生一定的影响.结论:采用HPMC作为基本骨架材料,结合其他辅料,可制备日服1次的阿西美辛缓释片.     

芦丁缓释骨架片释药机制影响因素考察

目的：考察芦丁缓释骨架片释药机制的影响因素。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释骨架片，利用Peppas经验式释放指数n值，评价HPMC、微晶纤维素(MCC)、可压性淀粉用量对芦丁缓释骨架片体外释药机制的影响。结果：释药速率随HPMC含量增高而减慢，MCC和可压性淀粉的加入均加快芦丁释药速率。结论：HPMC、MCC、可压性淀粉的用量对释药机制均有影响，以HPMC用量影响较大。     

复方丹参脉冲控释片的制备及体外释放度考察

目的:选用高分子材料制备复方丹参(CD)脉冲控释片,并进行体外释放度考察。方法:采用干包衣控释法制备CD脉冲控释片,应用HPLC法进行体外释放度考察。结果:HPMC用量或黏度增大,释药时滞延长;稀释剂用量增大,释药时滞缩短;在包衣处方组成比例不变的情况下,包衣层用量增加,释药时滞延长。结论:CD脉冲控释片能实现体外定时脉冲释药,并可通过调整处方实现不同时滞的控释效果。     

阿普唑仑缓释片的处方筛选及体外释放度考察

目的:优选阿普唑仑缓释片处方,并对制剂进行体外释放度考察。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、乳糖在处方中的用量百分比及HPMC的规格为考察因素,体外释放度为考察指标,经正交试验优化缓释片最佳处方,并对优化后处方所制制剂进行体外释放度考察。结果:优化处方中HPMC、乙基纤维素和乳糖用量百分比分别为30%、4%、15%,HPMC的规格为K4M;优化后所制制剂可持续释药24h,释药特性符合Higuchi方程。结论:所筛选的阿普唑仑缓释片处方合理并具有体外缓释性。     

Box-Behnken效应面法筛选聚氧乙烯骨架缓释片处方和释药机制的研究

目的：优化聚氧乙烯骨架片的处方并对释药机制进行研究。方法：以水溶性药物酒石酸美托洛尔为模型药物,釆用药物与聚氧乙烯等辅料混合均匀后直接压片的方法制备聚氧乙烯骨架片。以药物释放数据的零级方程拟合度R₀²和处方在1小时和24小时的累积释药百分率Q_1h、Q_24h为评价指标。用Box-Behnken效应面法筛选最优处方。获得最优处方的释放数据进行Higuchi equation、Korsmeyer equation、Peppas-Sahlin equation方程拟合。结果：优化处方是：酒石酸美托洛尔100 mg、聚氧乙烯170 mg、卡波姆65 mg、碳酸钠102 mg,按照该处方制备的酒石酸美托洛尔聚氧乙烯骨架片,对应的评价指标测得值与预测值的偏差小于5%。经验方程拟合和各种方法验证了骨架片的药物释放是扩散和溶蚀的协同作用。结论：利用Box-Behnken效应面法筛选酒石酸美托洛尔聚氧乙烯骨架片的处方的主方法是有效可行的,模型的预测值与理论值相符。药物的释放机制是扩散和溶蚀的协同作用。     

复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片的处方筛选

目的:筛选复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片处方。方法:以体外释放度为主要考察指标,并以羟丙基甲基纤维素(HPMC)与卡波姆的总用量(A)及二者的质量比(B)、微晶纤维素用量比例(C)、聚丙烯吡咯烷酮(PVP)无水乙醇溶液浓度(D)为因素进行正交试验优选处方。结果:优化处方确定A为30%,B为1∶2,C为20%,D为5%。优化后所制3批酒石酸美托洛尔缓释片1h内的累积释放度均在25%～45%,4h内的累积释放度均在40%～75%,8h内的累积释放度均>75%,24h累积释放度均>90%。结论:所选酒石酸美托洛尔缓释片的处方合理、工艺简单。     

齐墩果酸骨架缓释片释药影响因素的考察

目的 对齐墩果酸缓释片的释药影响因素进行考察. 方法 采用羟丙甲基纤维素（HPMC）为缓释骨架材料; 对影响释药因素,如HPMC的黏度与用量、粘合剂的种类、润湿剂的浓度、制备工艺等进行考察. 结果 HPMC的黏度与用量,粘合剂的种类对缓释片的释药有显著影响; 润湿剂的浓度、片剂的硬度、制备工艺及溶出装置对缓释片的释药无明显影响. 结论 通过影响因素的考察,制备体外具有良好缓释效果的齐墩果酸缓释片,可进一步进行体内释药行为考察.     

氯雷他定片溶出度测验方法的改进

目的改进氯雷他定片的溶出度测验方法,考察国内31家企业氯雷他定片的内在质量。方法根据本品的溶解吸收特性,采用生物药剂学分类系统Ⅱ类药物的两点测定法,拟定既符合氯雷他定人体吸收特点又能区分产品内在质量的溶出度检查方法。采用浆法,以p H 3.0缓冲液为溶出介质,转速为75 r·min?1。液相色谱条件:Agilent TC-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水(含0.5%二乙胺,用磷酸调p H值为3.0±0.05)(60∶40);检测波长为247 nm,流速:1.0 m L·min?1,柱温:35℃;进样量:20μL。结果氯雷他定在1.006~32.176μg·m L?1内呈现良好的线性关系,r=1.000,采用此法检测31家企业各若干批样品的溶出度,不合格率达74.7%,与溶出曲线考察结果一致。结论拟定的溶出试验方法更能体现药品的生物利用度,溶出液测定方法准确、重现性好、操作简单。对全国范围样品考察结果显示,方法能够有效控制产品的内在质量。     

正交设计法优化布洛芬缓释骨架片的处方工艺

目的:制备布洛芬缓释骨架片并筛选其最佳工艺条件。方法:以累积释放百分率为考察指标,以羟丙甲纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)处方中用量及片剂的硬度等为考察因素,采用正交试验设计L9(34)进行处方和工艺优化。结果:优化布洛芬缓释骨架片处方工艺中HPMC、MCC处方中用量分别为12.5%、3.0%,片剂硬度为80 N;制备的3批布洛芬缓释骨架片可持续释放24 h,具有明显的缓释效果,其释放符合Higuchi方程(r>0.980 0)。结论:优化的工艺可行,可延长布洛芬的释药时间。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备盐酸丁螺环酮缓释片并探讨其体外释放机理.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度,采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线.结果HPMC、乳糖的用量对释药有显著性影响,盐酸丁螺环酮缓释片的体外释药符合零级释放模型.结论盐酸丁螺环酮缓释片处方设计合理,可进一步开发.