白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收行为研究

目的 考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收特性。方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收情况,HPLC法测定肠灌流液中的白头翁皂苷D,以白头翁皂苷D的吸收速率常数（K_a）和表观渗透系数（P_app）为指标,考察吸收部位、药物浓度、pH值和P-糖蛋白（P-gp）抑制剂对白头翁皂苷D吸收的影响。结果 白头翁皂苷D灌流液在各肠段的K_a和P_app值为结肠＞回肠＞空肠＞十二指肠,且各肠段之间存在显著差异（P＜0.05）;随着pH值不断增加,K_a和P_app值也随之增加,且K_a和P_app均存在显著差异（P＜0.05）;不同质量浓度（0.30、0.15、0.08 mg/mL）的灌流液在结肠的吸收无显著差异;灌流液中含P-gp抑制剂与不含P-gp抑制剂的白头翁皂苷D的肠吸收存在显著差异（P＜0.05）。结论 白头翁皂苷D在大鼠各肠段均能较好地被吸收,吸收窗主要在结肠;一定范围内的药物质量浓度对白头翁皂苷D的K_a和P_app无明显影响,初步确定其吸收机制为被动扩散;白头翁皂苷D是P-gp的底物,且存在转运蛋白饱和现象。     

肠道转运蛋白和代谢酶在中药有效成分胃肠处置中的作用研究进展

药物口服生物利用度决定于胃肠道吸收量,肠道转运蛋白和代谢酶是决定药物胃肠道吸收的重要因素,中药及其有效成分也表现出对药物代谢酶和转运蛋白的抑制或诱导作用.作者介绍了肠道转运蛋白和代谢酶在中药有效成分胃肠处置中的作用,以肠道转运蛋白和代谢酶为切入点,综述了中药有效成分的胃肠道吸收和代谢特征,指出开展中药活性成分在中药提取物及中药复方中吸收转运及代谢研究的重要性.     

肠转运体在药物吸收中作用的研究进展

 目的介绍肠转运体的结构、功能并阐述其在药物吸收中的作用。方法查阅近几年的有关文献,进行整理和归纳。结果与结论肠转运体是决定药物吸收的主要因素之一,可促进或限制药物的吸收。研究肠转运体的功能及其引起的药物相互作用,对于提高药物的生物利用度,避免和降低药物的不良反应具有重要意义。     

Caco-2细胞模型及其在中药吸收转运研究中的应用

Caco-2细胞模型是一种筛选药物离体口服吸收特性的模型,现已广泛应用于评价药物在小肠的吸收特性和转运机理的研究。作者描述了Caco-2细胞的培养及其细胞单层模型如何建立和验证;探讨了Caco-2细胞用于药物吸收转运研究的机制;对其在中药被动转运、载体介导的主动转运、中药外排机制和吸收过程中药物相互作用等方面的应用进行了详细的阐述;并评价了该细胞用于中药吸收转运机制研究中的作用;最后对该细胞模型可能的应用发展前景提出了展望。     

转运蛋白在药物传递中的重要作用

 目的介绍转运蛋白在药物传递中的重要作用。方法根据文献对转运蛋白在药物传递中的重要作用进行综述。结果转运蛋白能有效地参与药物的肠吸收、分布和排泄等过程,以其为靶点可大大提高药物传递的效率,减少不良反应的发生。结论可深入地解析药物体内动态和更有效地调控药物体内行为,从而设计出安全、有效的药物及其传递系统。     

肠道转运体在药物吸收中的作用

 目的 介绍肠道上分布的药物转运体,阐述相关转运体在药物吸收过程中的作用,并介绍转运体的基因多态性对药物吸收产生的影响。方法 查阅转运体与药物吸收的相关文献。结果 药物转运体与药物在体内的吸收密切相关;食物、果汁、药用辅料以及基因多态性都影响药物转运体对药物的吸收。结论 深入了解转运体在吸收中的作用,对提高药物的生物利用度以及避免临床药物相互作用具有重要意义。     

分子动力学模拟法研究丹参酮IIA与胆固醇酯转运蛋白的相互作用模式

目的 通过研究丹参酮ⅡA与胆固醇酯转运蛋白(CETP)的相互作用,探索其对CETP的影响模式.方法 基于晶体结构构建丹参酮ⅡA与CETP多种形式的复合结构,并以此为起始结构进行分子动力学模拟,模拟软件为Gromacs 4.0,力场Gromos 96 53a6,温度300 K,模拟时间20 ns,记录轨迹,分析CETP整体形状和局部结构变化,考察丹参酮ⅡA与CETP的相互作用能量.结果 磷酯酰胆碱出口区和空腔都装满后CETP结构比较刚性,单装空腔CETP结构容易变化.对应于CETP框架结构的形态变化,在与不同配体复合形式下CETP两侧的出口区和磷酯酰胆碱出口区以及空腔差异较大,丹参酮ⅡA与CETP相互作用较强的情况出现在2个磷酯酰胆碱出口位置和空腔左侧位置.结论 CETP是一个结构比较容易变化的载体蛋白,受装载配体结构和数量的影响容易发生相应变化,丹参酮ⅡA可能具有通过与磷酯酰胆碱或胆固醇酯共同作用影响CETP的形态,从而抑制其转运的能力.     

植物次生代谢物转运蛋白研究进展

植物在生命活动中产生一系列的次生代谢物,这些化合物在植物细胞内产生后,将转运至特定细胞器进行储存,或被分泌到细胞外。转运蛋白是一类膜蛋白,可介导生物膜内外化学物质的跨膜转运及信号交换,在植物次生代谢物的跨膜运输过程中发挥重要作用。阐明植物次生代谢物转运蛋白的转运功能,有助于解析次生代谢物生物合成及利用途径的分子机制,为开展药用植物活性次生代谢物的合成生物学研究提供重要元件。详细介绍了转运蛋白的结构与分类,综述了近年来植物次生代谢物转运蛋白的研究进展,总结了转运蛋白功能验证的研究方法,为药用植物次生代谢物的生物合成途径解析及开发利用提供参考。     

脂质促进药物经肠淋巴转运的研究进展

 目的综述脂质促进药物经肠淋巴转运的机制及动物模型和影响因素。方法查阅近几年的有关文献,进行整理和归纳。结果与结论脂质促进药物经肠淋巴转运机制的逐步阐明、相关模型的建立及影响因素的确定为开展药物经肠淋巴转运研究奠定了基础。     

冠心病患者血清磷脂转运蛋白及胆固醇脂转运蛋白水平与中医证型相关性研究

目的 探讨冠心病患者血清磷脂转运蛋白(phospholipid transfer protein, PLTP)、胆固醇酯转运蛋白(cholesteryl ester transfer protein, CETP)水平与中医病证的相关性,为冠心病证候客观化和开发临床治疗药物探索新的途径。     

代谢酶和转运体介导的中药-环丙沙星潜在相互作用研究进展

中西药联合使用在临床上是常见的。环丙沙星是治疗感染性疾病最常用的氟喹诺酮类药物之一,为提高感染性疾病的治疗效果或应对同时患多种疾病的患者,环丙沙星与一种或多种中药合并使用的现象较为普遍。中药与环丙沙星联用产生的中药-药物相互作用(herb-drug interaction,HDI)可能起到增效减毒的积极作用,也可能导致治疗失败或者发生不良反应。环丙沙星在体内的吸收(absorption,A)、分布(distribution,D)、代谢(metabolism,M)、排泄(excretion,E)等过程,是发生HDI的主要环节。药物代谢酶和转运体对环丙沙星ADME过程的影响近年来备受关注。因此,分别从药物代谢酶、转运体角度对常用中药与环丙沙星之间的直接/潜在相互作用及其作用机制进行综述,以期从药动学方面为环丙沙星与中药的临床合理使用提供依据。     

口腔给药系统研究进展及其在中医药中的应用

从口腔给药特点、药物在口腔的吸收、口腔给药的新剂型等方面,综述近年来口腔给药系统的研究进展及其在中医药中的应用,以期为中药新剂型的开发提供新思路。     

对中药“与时俱进”的思考

中药应用历史悠久,近现代也取得了巨大的成就。但中药在某些方面还有不完善的地方。笔者从中药性能、中药配伍、中药资源方面的不足,提出一些改进的方法。     

《神农本草经》的药物成就

文章在研究《神农本草经》原文的基础上,从品种与分类、产地与采制、药性理论、剂型剂量、服用时间及临床应用等方面总结了《神农本草经》的药物学成就。     

中药指纹图谱数据库的研究现状及展望

在中药现代化的研究过程中,指纹图谱技术是当今国际公认的控制中药质量的质控模式,但是如何实现中药指纹图谱数据的快速匹配、检索、识别和鉴定功能是指纹图谱研究中亟待解决的问题。中药指纹图谱数据库的研究和建立,为中药指纹图谱技术的推广和应用提供了一个有利的平台,有助于加快中药指纹图谱技术的研究和应用进程。主要从中药指纹图谱数据库研究历程、在中药现代化研究中的优势、研究成果等方面予以阐述。总结了中药指纹图谱数据库在中药现代研究中存在的问题,并展望了发展前景。     

代谢组学在中药现代化研究中的应用

代谢组学是继基因组学、转录组学和蛋白质组学之后新近发展起来的一门学科,是系统生物学的重要组成部分,被认为是"组学"研究的最终方向。它能用反映整体的代谢物图直接认识生命体的生理和生化状态,因此能提供区别于其他"组学"而来的大量信息。在中药现代化研究中,代谢组学方法和技术的应用具有广阔的发展前景,尤其是在中药整体药效评价、中药活性成分研究及中药安全性研究等方面具有重要理论意义和应用价值。     

葛根素自微乳大鼠肠吸收的研究

目的研究葛根素自微乳对大鼠肠吸收的改善作用。方法以离体大鼠外翻肠囊模型研究葛根素自微乳的肠吸收部位和促吸收效果,采用HPLC测定样品浓度,计算累计吸收率。结果葛根素自微乳在各肠段的累计吸收率比较依次为:回肠>空肠>十二指肠>结肠;葛根素自微乳的累计吸收率显著高于葛根素混悬液。结论葛根素自微乳最佳吸收部位为小肠中后段,尤其是回肠;与葛根素混悬液相比,葛根素自微乳能够显著改善肠吸收。