二色桌片参的化学成分的研究(V)二色桌片参糖蛋白抗肿瘤活性的研究

本文探讨二色桌片参糖蛋白 GPMI- 和 GPMI- 对小鼠移植性肿瘤 S180 的抑制作用以及对荷瘤小鼠肝脾等器官重量的影响。实验结果显示 ,经蛋白酶水解后的糖蛋白 GPMI- 在剂量 2 0μg· g-1时小鼠肉瘤S180 有较显著的抑制作用 (P<0 .0 5 ) ,抑瘤率达 4 8.8%。同时发现 ,GPMI- 在 30μg· g-1剂量下可显著增加荷瘤小鼠的脾指数 (P<0 .0 5 ) ,GPMI- 在 4 0 μg· g-1剂量下能够显著降低荷瘤小鼠肝指数 (P<0 .0 5 )。     

二色桌片参的化学成分研究Ⅳ二色桌片参糖蛋白的分离性质与抗肿瘤 …

二色桌片参「Ｍｅｎｓａｍａｒｉａ ｉｎｔｅｒｃｅｄｅｎｓ（Ｌａｍｐｒｔ）」的体壁经水煮提、分离、最后经Ｓｅｐｈａｄｅｘ Ｇ－２００柱层析纯化得二色桌片参糖蛋白Ｉ（ＧＰＭＩ－Ｉ）。ＧＰＭＩ－Ｉ经酶解后得二色桌片参糖蛋Ⅱ（ＧＰＭＩ－Ⅱ）。分别研究了ＧＰＭＩ－Ｉ和ＧＰＭＩ－Ⅱ的性状、化学组成和抗肿瘤活性,结果表明：ＧＰＭＩ－Ｉ和ＧＭＰＩ－Ⅱ都是糖蛋白,但蛋白组成和糖含量明显不同。ＧＰＭＩ－Ⅱ对小鼠Ｓ１８     

二色桌片参皂苷intercedenside A的抗真菌和抗肿瘤活性

二色桌片参 (Mensamaria intercedens Lampert)属枝手目 (Dendrchirotida)瓜参科(Cucumariidae)棘皮动物[1],从我国福建东山到海南岛的海域均有分布,资源十分丰富.有研究机构对该种海参体内多糖和糖蛋白的分离纯化、化学特征和药理活性进行了研究[2],有关该种海参体内皂苷成分的研究也有报道[3].本文报道从二色桌片参体内分得的海参皂苷intercedenside A的抗真菌和抗肿瘤活性.     

二色桌片参的化学成分研究Ⅰ.二色桌片参的化学成分分析

对海参动物－二色桌片参［Ｍｅｎｓａｍａｒｉａ ｉｎｔｅｒｃｅｄｅｎｓ］（Ｌａｍｐｅｒｔ）的主要化学成分的分析结果表明,这种海参干品蛋白含量高达８５．９８％,维生素Ａ、Ｅ含量也较高,有较高的营养价值。更重要的这种海参还含有丰富的活性蛋白多糖、多糖和皂甙类物质,是开发海洋药物的丰富资源。     

二色桌片参的化学成分研究Ⅱ二色桌片参多糖-1，一种新的岩藻聚糖

利用乙醇沉淀分级技术从二色桌片参双酶水解液里分离到一种纯的活性多糖,定名PMI-1。用高效薄层层析法鉴定其组成的单糖,发现PMI-1只含有L-岩藻糖。根据其分析结果和理化特性,PMI－1应是由若藻糖基和岩藻糖-4硫酸酯基组成的均多糖。研究PMI－1的核磁共振谱,可认定它是一种具有直链的和α1－α联接的均多糖。因此它是一种新的岩藻聚糖。     

二色桌片参的化学成分研究：Ⅱ 二色桌片参多糖—1,一种新的岩 …

利用乙醇沉淀分级技术从二色桌片参双酶水争液里分离到一种纯的活性多糖,定名ＰＭＩ－１。用高效薄层导析法鉴定其组成的单糖,发现ＰＭＩ－１只含有Ｌ－岩藻糖。根据其分析结果和理化特性,ＰＭＩ－１应是由岩藻糖基和岩藻糖－４硫酸酯基组成的均多糖。研究ＰＭＩ－１的核磁共振谱,可认定它是一种具有直链的和α１－α联接的均多糖。因此它是一种新的岩藻聚糖。     

Intercedenol A,B,二色桌片参皂苷降解的两个新三萜苷元

目的 研究二色桌片参皂苷苷元的结构。方法 采用15％硫酸水解二色桌片参总皂苷制备二色桌片参皂苷的苷元，应用多种色谱技术进行分离纯化，根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 分离并鉴定了2个三萜类化合物：3β-羟基-16β-乙酰氧基-9，22E，24-三烯-海参烷（Ⅰ），3p羟基-16β乙酰氧基-8，22E，24-三烯-海参烷（Ⅱ）。结论 2个化合物均为新化合物。     

扇贝糖蛋白的化学组成与抗肿瘤活性的研究

栉孔扇贝边经热水煮提,DEAE—纤维素及Sephadex G-100柱层析分离纯化后得栉孔扇贝糖蛋白Ⅰ[glycoprotein of Chlamys(Azumapecten)farreri Ⅰ,GCFⅠ],GCFⅠ经酶解后得栉孔扇贝糖蛋白Ⅱ(GCFⅡ),分别对GCFⅠ、GCFⅡ 进行化学组成分析及抗肿瘤活性研究。结果表明:GCFⅠ和GCFⅡ是蛋白组成、糖含量不同的糖蛋白,对小鼠S_(180)肉瘤均有明显的抑制作用,抑瘤率分别为47.29％、46.97％。药理实验提示:扇贝糖蛋白的抗肿瘤活性主要与分子中糖链的结构有关。     

二氢卟吩e_6的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性

由蚕沙叶绿素粗品 ,经酸碱降解反应制得二氢卟吩 e6 (1) ;并测定了 1在 D2 O中对 NADPH光氧化作用的敏化效应和对小鼠 S1 80 肉瘤的光动力损伤作用。初步试验结果表明 :1在非细胞体系内的光敏化力和对小鼠 S1 80 肉瘤的光动力疗效均优于参比药物血卟啉衍生物 (HPD)     

4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐在小鼠的抗肿瘤作用

目的 :观察 4 甲基哌嗪 1 二硫代甲酸 (3 氰基 3,3 二苯基 )丙酯盐酸盐 (Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用 ,以确定该化合物的应用前景。方法 :采用小鼠肉瘤 180和肝癌 2 2及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型 ,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响。结果 :通过口服灌胃给药 ,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180 抑制率可达到 4 6 .4 %～ 5 9.6 % (P <0 .0 1～ 0 .0 0 1) ;对小鼠移植性肝癌H2 2 抑制率可达到39 .3%～ 5 1.6 % (P <0 .0 5～ 0 .0 0 1) ;对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到 18.1%～ 5 9.0 %。结论 :Hyd对小鼠移植性肝癌H2 2 和小鼠移植性肉瘤S180 有明显抑制作用 ,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用     

二氢青蒿素联合环氧化酶2抑制剂抗S180肉瘤作用机制研究

目的探讨二氢青蒿素联合环氧化酶2抑制剂对S180肉瘤的生长抑制作用及其可能的机制。方法采用ICR小鼠皮下移植瘤模型,观察二氢青蒿素联合环氧化酶2抑制剂对小鼠S180肉瘤生长抑制作用,以及对肿瘤COX-2、VEGF、CD31蛋白表达与白细胞数目的影响。结果二氢青蒿素分别以50、100、150mg·kg-1剂量与环氧化酶2抑制剂美洛昔康10mg·kg-1剂量合用能明显抑制S180肉瘤的生长,抑瘤率最高达55.38%,优于两药单用的效果;免疫组织化学检测表明,3个剂量的二氢青蒿素合用环氧化酶2抑制剂的肿瘤组织COX-2、VEGF及CD31蛋白的表达量均下降;Westernblot方法检测得在高剂量二氢青蒿素(150mg.kg-1.d-1)联合应用美洛昔康(10mg.kg-1.d-1)组VEGF和COX-2蛋白的表达量均有下降,与模型对照组差异有显著性(P<0.05);RT-PCR检测得各合用药物组的肿瘤组织VEGFmRNA表达量均减少(P<0.05)。结论二氢青蒿素联合环氧化酶2抑制剂能明显抑制S180肉瘤的生长,其机制可能与下调肿瘤组织中COX-2和VEGF的表达有关。     

复方5-氟尿嘧啶多烯酸胶囊剂抗癌活性的研究

以小鼠肉瘤180(S180)、肝癌实体瘤(Heps)、艾氏实体瘤(EAC)为模型，对经筛选的复方5-FU多烯酸胶囊剂3个剂量进行抗癌活性研究，实验结果表明：复方5-FU多烯酸胶囊剂对S180、肝癌实体瘤的抑瘤率较市售5-FU片剂提高l0％左右．对EAC的生命延长率较市售片剂显著提高。     

白桦三萜类物质抗黑色素瘤B16、S180肉瘤作用及其机制的实验研究

目的　研究白桦三萜类物质 (triterpenesofbetulaplatyphyllasuk .TBP)抗黑色素瘤B16、S180肉瘤及其诱导细胞调亡作用和对细胞周期的影响。方法　建立小鼠体内荷黑色素瘤B16和腹水型S180肉瘤模型 ,测定TBP的抑瘤率和生命延长率。用形态学检测方法 (Giemsa染色法 )和流式细胞光度术检测TBP诱导的细胞调亡和对细胞周期的影响。结果　TBP具有明显的抗肿瘤作用 ,1 2 g·kg-1TBP对黑色素瘤B16的抑瘤率为 5 1 40 % ,对荷S180肉瘤小鼠生命延长率为 41 0 4%。可诱导B16和S180肿瘤发生细胞调亡 ,G0 /G1期细胞比例增加 ,S期细胞比例下降。结论　TBP可明显抑制黑色素瘤B16和S180肉瘤生长 ,其机制与诱导细胞调亡和阻断细胞生长于G0 /G1期有关。     

长裙竹荪菌丝体糖蛋白DiGP-2的组成分析和抑瘤作用的研究

目的：探讨长裙竹荪菌体糖蛋白DiGP-2的组成分析和抑瘤作用,方法：长裙竹荪菌丝体糖蛋白DiGP-2用氨基酸自动测定仪测定。结果：DiGP-2含有16种氨基酸,气相层析分析表明DiGP－2的单糖组成半乳糖,葡萄糖和甘露糖,其摩尔比为0．78：2．13：1．00,结论：DiGP－2对小鼠肉瘤S－180具有一定的抑制作用,抑瘤率为36．82％。     

姜黄素对S180肉瘤小鼠的抗肿瘤作用及对血清IL-2和IL-12水平影响的研究

目的研究姜黄素(curcumin)对S180肉瘤小鼠的作用及机制。方法建立S180肉瘤小鼠模型,给予姜黄素治疗后,观察其抗肿瘤作用及其对小鼠血清IL-2和IL-12水平的影响。结果姜黄素对S180肉瘤有显著抑制作用,可提高肉瘤小鼠的脾脏指数及胸腺指数;能显著提高血清IL-2和IL-12水平。结论姜黄素对S180肉瘤有显著抑制作用,其作用机制可能与升高机体细胞因子,调节小鼠免疫功能有关。     

五加双参片对小鼠免疫功能的影响

目的 研究五加双参片对小鼠免疫功能的影响。方法 通过给小鼠灌胃五加双参片，观察其对免疫低下小鼠迟发性超敏反应、溶血素生成及对小鼠NK细胞杀伤活性的影响。结果 五加双参片可明显增强免疫低下小鼠的DTH，提高血浆溶血素水平，增强NK细胞杀伤活性。结论 五加双参片可通过提高机体的免疫功能而发挥作用。     

壳寡糖对S180肉瘤小鼠抗肿瘤作用的研究

目的研究壳寡糖在S180肉瘤小鼠体内抑制肿瘤的作用机制。方法制造小鼠移植性肿瘤模型观察壳寡糖对肿瘤生长的影响,采用ELISA法检测对荷瘤小鼠外周血血清中IL-2和免疫组化法检测肉瘤组织中VEGF、b FGF表达含量的影响。结果壳寡糖对S180肉瘤生长的抑制率以中剂量为佳;能够提高S180肉瘤小鼠外周血血清中IL-2的含量,降低肉瘤组织中VEGF、b FGF表达,但中剂量效果较为显著(P<0.01,有统计学意义)。结论壳寡糖在小鼠体内具有抑制S180肉瘤生长和转移的作用。     

褶纹冠蚌Cristaria plicata提取物抗肿瘤作用的实验研究

从褶纹冠蚌中提取亲水性物质(Ⅰ组分)，采用超滤法将Ⅰ组分分级为相对分子质量≤30kD的多糖(Ⅱ组分)和相对分子质量≥30kD糖蛋白（Ⅲ组分)两部分。研究结果表明Ⅲ组分对小鼠L1210淋巴白血病癌细胞、S180肉瘤、EAC腹水瘤显示出一定的杭肿癌活性，同时对荷瘤小鼠NK细胞杀伤活性有明显的增强作用，而Ⅱ组分则无抗肿瘤作用，但对荷瘤小鼠NK细胞杀伤活性有一定的增强作用。     

五参口嚼片药理作用的研究

本文考察了五参口嚼片对小鼠游泳时间及耐缺氧时间的影响,结果发现该制剂能明显延长小鼠游戏时间和耐缺氧时间:进一步研究发现该制剂能明显提高小鼠红细胞膜Na~ ,K~ -ATPase活性,这一结果表明五参口嚼片对机体补益作用部分是通过提高红细胞膜Na~ ,k~ -ATPase活性来实现的。     

姜黄素对S180肉瘤小鼠的抗肿瘤作用及对血清IL-2和IL-12水平影响的研究

目的 研究姜黄素( curcumin)对S180肉瘤小鼠的作用及机制.方法 建立S180肉瘤小鼠模型,给予姜黄素治疗后,观察其抗肿瘤作用及其对小鼠血清IL-2和IL-12水平的影响.结果 姜黄素对S180肉瘤有显著抑制作用,可提高肉瘤小鼠的脾脏指数及胸腺指数;能显著提高血清IL-2和IL-12水平.结论 姜黄素...