抗真菌药

伏立康唑是一种新型的三唑类抗真菌药，于2002年在美国上市，伏立康唑的作用机制与其他三唑类药物相同。它可以口服也可静脉给药，抗菌谱较氟康唑更广，与伊曲康唑相似。     

5种三唑类抗真菌药物的药物不良反应分析

目的 分析氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑的药物不良反应(adverse drug reaction, ADR)特征。方法 在美国食品药品管理局公共数据开放项目(U.S. food and drug administration open public data project, openFDA)检索2004-01-01—2021-03-31提交的关于氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑的ADR报告,对年龄、性别、适应症、给药途径、常见ADR、严重药物不良反应、药物剂量调整及患者转归情况进行统计分析。结果 在openFDA数据库中有关氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑的ADR报告数目分别为35 654,6 218,12 164,3 837和800例。发生ADR人群的年龄主要集中于19～64岁,主要是预防和治疗侵袭性真菌感染,此5种三唑类抗真菌药物给药途径通常为口服及静脉。发生的ADR涉及多个系统,主要表现为发热、恶心、腹泻及QT间期的变化等症状。结论 除了常见的ADR外,还发现氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑说明书中未提到的ADR,为临...     

唑类抗真菌药的合成评述

对唑类抗真菌代表性药物酮康唑、特康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、氟康唑和伏立康唑的主要合成方法进行了评述。     

南京地区34家医院2009-2012年抗真菌药使用情况分析

目的:评价南京地区抗真菌药利用情况,为临床抗真菌药的使用和管理提供参考。方法:对南京地区34家医院2009-2012年抗真菌药的消耗量、总零售金额、用药频度(DDDs)和日均费用(DDC)等指标进行统计、分析。结果:近4年南京地区抗真菌药用量及用药总金额呈上升趋势,占抗感染药的比重缓慢升高,年增长率起伏明显,最高达59.41%;2009-2011年用药总金额排前4位均为氟康唑、伊曲康唑、卡泊芬净和特比萘芬,2012年伏立康唑用量激增,跃居首位;占销售金额85%左右的抗真菌药为唑类和棘白菌素类;DDDs排前3位的是伊曲康唑注射剂和口服剂、咪康唑外用剂型、特比萘芬口服剂型,多数抗真菌药的DDDs在增长,提示细菌耐药的情况可能有所变化;抗侵袭性真菌药多为新型广谱品种,DDDs最高的是伊曲康唑、特比萘芬和氟康唑,DDC居前列的包括棘白菌素类、伏立康唑和伊曲康唑。结论:要谨慎对待包括深部侵袭性真菌感染在内的抗真菌药的早期经验性治疗;临床需要注意剂型选择以及控制费用,紧密结合国内外治疗规范和指导性要求。     

三唑类抗真菌药相关肝损伤不良事件监测及风险因素分析

目的 探讨在住院患者中三唑类抗真菌药相关肝损伤不良事件的发生率及危险因素。方法 依托医疗机构药物不良事件主动监测与智能评估警示系统(ADE-ASAS),回顾性收集本院自2010年1月至2021年6月间所有符合要求的使用三唑类抗真菌药注射制剂的住院患者病例资料，并根据用药情况将其分为伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑3组，分析各组的肝损伤不良事件的发生率及危险因素。结果 共纳入555例阳性病例，肝损伤不良事件总发生率为5.31%,其中，伏立康唑组、氟康唑组、伊曲康唑组的发生率分别为6.53%、4.52%和4.53%。伏立康唑致肝损伤不良事件的危险因素为造血干细胞移植、低白蛋白、高总胆红素基值、联合使用烷化剂；氟康唑致肝损伤不良事件的危险因素为造血干细胞移植、低白蛋白、高总胆红素基值、手术治疗；伊曲康唑致肝损伤不良事件的危险因素为造血干细胞移植、低白蛋白。结论 三唑类抗真菌药相关肝损伤属常见药物不良反应，临床使用三唑类抗真菌药时，对住院期间行造血干细胞移植、外科手术治疗的患者以及合并有低白蛋白血症、高总胆红素基值、联合使用烷化剂的患者，应密切关注其肝功能。     

第九讲 抗真菌药

伏立康唑(Voriconazole)伏立康唑是一种新型的三唑类抗真菌药,于2002年在美国上市,伏立康唑的作用机制与其他三唑类药物相同。它可以口服也可静脉给药,抗菌谱较氟康唑更广,与伊曲康唑相似。【抗菌谱】本品是广谱抗真菌药,对致病性念珠菌的作用与氟康唑相当,对非白色念珠菌(如克鲁念珠菌、脱毛念珠菌)的作用稍弱;对耐氟康唑的白色念珠菌也有体外抗菌活性;对新生隐球菌的作用与伊曲康唑相似,但强于氟康唑。氟康唑对曲霉属真菌无效,而本品对广泛的曲霉属真菌具有优异的作用。较两性霉素B为强,与伊曲康唑相似;且对耐伊曲康唑和耐两性霉素B的曲…     

伊曲康唑对真菌病的药效学、药动学和临床研究

伊曲康唑(Itraconazole,ICZ)是新的三氮唑类口服抗真菌药,它具有广谱的抗菌活性、理想的药动学特征及良好的临床疗效。药效学 ICZ体外抗菌谱与酮康唑性质类似,包括大多数致病真菌如皮癣菌、曲霉     

泊沙康唑药理学研究及其临床疗效

近年来,深部真菌感染的发病率逐步上升,但是现有的治疗深部感染的常用药物如氟康唑[1],存在诸多问题,例如耐药性、抗菌谱窄、对真菌的抗性不足等,其他如伊曲康唑,口服给药生物利用度稳定性不够。因此对于新的具有抗菌谱广、安全性和耐受性好、药效快速明显的抗真菌药的需求越来越强烈,泊沙康唑作为这样一种药物应运而生,为深部真菌感染的预防与治疗提供了一种新选择。本文现对其化学结构、作用机制、药效学、药动学、临床评价和不良反应等做一综述。     

伏立康唑药动学主要影响因素及特殊人群药动学特征研究进展

伏立康唑（voriconazole）是一种新型的三唑类抗真菌药,主要用于治疗侵袭性曲霉菌和念珠菌引发的感染,特别是对耐氟康唑的白色念珠菌有极好疗效,目前已广泛应用于临床。掌握和了解其药动学特征及其影响因素对于临床给药方案的选择和调整具有重要的指导意义。从伏立康唑药动学主要影响因素以及特殊人群的药动学特征两个方面对其药动学行为进行比较和分析,为临床安全、合理用药提供理论依据。     

伏立康唑个体化给药研究进展

伏立康唑是目前临床用于治疗一些真菌感染的首选药物,其药动学复杂多变且受多种因素的影响。本文阐述了影响伏立康唑代谢的重要因素,包括药物相互作用、CYP2C19的基因多态性、炎症状态;总结了各国指南中对伏立康唑TDM指征、有效浓度范围、剂量调整等方面的推荐;并对不同人群中伏立康唑应用的研究进行了探讨。本文旨在推进伏立康唑个体化给药。     

抗真菌药R-126638

皮肤真菌病是一种常见的人类浅表皮肤真菌感染疾病，由毛藓菌、小孢子菌或表皮藓菌等丝状真菌引起，通常难治。麦角甾醇生物合成抑制剂是目前用于治疗该病的主要抗真菌药，可分为3类：唑类、烯丙胺类和吗啉类，目前市场上用于治疗致命性系统真菌感染的第一、二代唑类药物包括酮康唑、伊曲康唑、氟康唑和伏立康唑。     

伏立康唑的药动学/药效学及其药物监测

伏立康唑为新一代三唑类抗真菌药,抗菌谱广,抗菌作用强,主要用于治疗患有进展性、可能威胁生命的真菌感染的患者。其药动学呈非线性,个体差异大。本文对伏立康唑药动学影响因素,药动学/药效学特性,血药浓度与治疗效果、不良反应间关系以及不同类患者伏立康唑药物监测作一综述,以指导临床制定个性化给药方案,提高药物治疗效果。     

三氮唑类抗真菌药的治疗药物监测研究进展

近年来,真菌感染,尤其是深部真菌感染严重地威胁到患者的健康和生命,因此抗真菌药物的研究开发及临床应用日益受到重视。三氮唑类抗真菌药是临床使用最广泛的抗真菌药物;其临床疗效得到了广泛的肯定。代表药物有氟康唑（Fluconazole）、伊曲康唑（Itraconazole）、伏立康唑（Voriconazole）、泊沙康唑（Posaconazole）等。由于在吸收、代谢和排泄等方面的差异和药物相互作用的影响,导致许多抗真菌药物血药浓度的个体差异较大。临床实践表明抗真菌药物的血药浓度与其疗效和毒副作用有相关性,对其进行治疗药物监测可优化治疗效果同时降低毒副作用。本文就近年来国内外三氮唑类抗真菌药物治疗药物监测、的研究进展进行综述。     

依维莫司单独与联合唑类药物对耐药念珠菌体外敏感研究

目的探讨依维莫司单独及联合伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和氟康唑对耐药念珠菌及耳念珠菌的体外作用。方法于 2022年 3—6月,采用美国临床实验室标准研究所 M27-A3微量稀释法和微量肉汤稀释棋盘技术研究依维莫司联合伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑及氟康唑对耐药念珠菌及耳念珠菌的体外治疗作用。通过测定最低抑菌浓度( MIC)和部分抑菌浓度指数来确定协同效应。结果依维莫司单药治疗 22株耐药念珠菌及 10株耳念珠菌的 MIC为 0.250~4.000 mg/L、1.000 mg/L,伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、氟康唑单独使用对 22株耐药念珠菌 MIC范围分别为 0.125~4.000 mg/L、<0.125~2.000 mg/L、0.063~2.000 mg/L、1.000~64.000 mg/L,伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑单独使用对 10株耳念珠菌 MIC范围分别为 0.500~2.000 mg/L、0.125~8.000 mg/L、0.125~1.000 mg/L。当依维莫司与伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、氟康唑联合使用时,对耐药念珠菌的协同作用分别是 9株( 40.90%)、 4株( 18.18%)、 8株( 36.36%)、 9株( 40.90%)。当依维莫司联合唑类作用于耳念珠菌,未发现任何拮抗作用。结论依维莫司单独使用对耐药念珠菌及耳念珠菌菌株具有明显抗真菌作用,同时依维莫司联合唑类作用于耐药念珠菌时,表现出良好的协同作用,且没有拮抗作用,其进一步提升其抗耐药念珠及耳念珠菌的作用。     

2008—2010年南京地区抗真菌药应用分析

目的:分析2008—2010年南京地区抗真菌药使用现状及发展趋势。方法:采用金额和用药频度(DDDs)排序法,对南京地区31家入网医院的抗真菌药数据进行汇总并排序分析。结果:3年来,南京地区抗真菌药用药总金额逐年增加,三唑类代表药氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑稳居用药金额排序前3位。抗真菌药市场以进口药为主。抗深部真菌药中三唑类的氟康唑和伊曲康唑,以及抗浅部真菌药中的特比萘芬和制霉菌素居DDDs排序前列。结论:2008—2010年南京地区抗真菌药用药金额呈增长趋势,临床疗效和是否为医保药品影响该类药物使用率。     

三唑类抗真菌药的药物动力学相互作用研究进展

目前,国内上市的三唑类抗真菌药（triazole antifungal,TAF）有氟康唑（fluconazole,FCZ）、伊曲康唑（itraconazole,ITZ）、伏立康唑（voriconazole,VRC）和泊沙康唑（posaconazole,POS）等,由于其具有高效低毒的特点,     

伊曲康唑与氟康唑在重症监护室早期经验性治疗真菌感染的疗效比较

目的比较伊曲康唑和氟康唑在重症监护室早期经验性治疗中的有效性和安全性。方法采取随机、对照、开放的临床试验，入选的40例患者具有真菌感染的高危因素，均出现不明原因发热，广谱抗生素治疗3～7 d无效。将入选患者随机分配为伊曲康唑治疗组和氟康唑治疗组各20例。伊曲康唑治疗组给予伊曲康唑注射液200 mg，q12 h，先治疗2 d，随后给予200 mg，qd，共5 d，再改用伊曲康唑口服液口服，每次200 mg，bid，治疗14 d；氟康唑治疗组给予氟康唑注射液400 mg静脉滴注，qd，共治疗21 d。观察患者体温变化、真菌感染情况、药物相关的不良反应和疗效。结果伊曲康唑组总有效率65.0%，不良反应率30.0%；氟康唑组总有效率50.0%，不良反应率5.0%，但两组总有效率和不良反应发生率均差异无显著性（均P＞0.05）。治疗过程中，氟康唑组出现2例深部真菌感染。结论伊曲康唑和氟康唑均可作为现阶段重症监护室早期经验性治疗的一线药物，但伊曲康唑疗效更佳。     

健康人伏立康唑血浆浓度与唾液浓度的相关性

目的研究健康人伏立康唑(抗真菌药)血浆和唾液浓度的相关性。方法20名男性健康志愿者分别单剂量口服伏立康唑片200 mg,用液相色谱-串联质谱法测定伏立康唑血浆和唾液浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,用SPSS 10.0比较2种浓度及药代动力学参数的相关性。结果伏立康唑血浆浓度(Cp)和唾液浓度(Cs)的相关性公式Cs=0.69Cp-35.96,γ=0.9710,血浆浓度和唾液浓度呈显著的正向相关关系(P<0.01),Cs/Cp为0.59±0.53。Cs和Cp的药代动力学参数t1/2Ka、t1/2、Tmax较为接近,无显著性差异(P>0.05)。结论可用唾液浓度代替血浆浓度进行伏立康唑的药物浓度监测和人体药代动力学研究。     

抗真菌药伊曲康唑的药代动力学研究概况

伊曲康唑为三唑类广谱抗真菌药,对浅表真菌、深部真菌感染均有显著疗效,且耐受性良好,临床应用广泛。本文对伊曲康唑在体内的吸收、分布、代谢、排泄的药代动力学特征和影响研究,以及不同患者群体中的药动学作一综述,促进临床合理使用。     

抗真菌药物的进展及临床评价

本文介绍了抗真菌药的发展历史、临床常用抗真菌药的评价、评细综述了最新抗真菌药（氟康唑、伊曲康唑、特比奈芬）的药代学、药效应、不良反应、相互作用。