替米沙坦片人体相对生物利用度研究

目的:比较国产与进口替米沙坦片药动学及人体生物等效性.方法:20例健康男性志愿者随机交叉口服替米沙坦片受试制剂或参比制剂80mg,采用HPLC-荧光检测法测定血浆中替米沙坦浓度,经3P97软件统计,进行相对生物利用度与生物等效性分析.结果:受试者口服替米沙坦受试制剂和参比制剂后,血浆中替米沙坦T max ,C max ,AUC 0～t ,AUC 0～∞和t 1/2 分别为(0.91±0.19)和(0.86±0.21)h;(672.7±275.1)和(710.2±312.9)μg·L -1 ;(4221.4±2909.0)和(4430.2±3487.9)μg·h·L -1;(4568.1±3032.5)和(4742.6±3657.3)μg·h·L -1 ;(30.7±7.0)和(28.0±5.9)h.以AUC 0～t 计算,替米沙坦片相对生物利用度平均为(98.1±12.1)%.结论:经方差分析和双单侧t检验,两种制剂具有生物等效性.     

替米沙坦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究国产和进口替米沙坦片在健康人体的药代动力学并评价2制剂的生物等效性。方法20名健康志愿者单次、交叉口服替米沙坦片80mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆替米沙坦浓度。用3P97药代动力学软件计算药代动力学参数。结果2种替米沙坦片在健康志愿者体内的药-时曲线均符合二室模型,2种制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为(944.71±376.08),(852.72±333.78)ng·mL-1;tmax分别为(0.98±0.60),(1.28±0.65)h;t1/2β分别为(28.78±13.88),(25.83±9.25)h;AUC0-t分别为(4.14±2.44),(3.83±1.97)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(4.64±2.84),(4.17±2.22)mg·h·L-1。国产对进口制剂的平均相对生物利用度F0-t为(99.64±23.93)%,F0-∞为(97.97±26.20)%。结论国产和进口替米沙坦片剂为生物等效制剂。     

替米沙坦3种制剂人体相对生物利用度研究

目的 :研究替米沙坦3种制剂的人体生物利用度。方法 :18名健康男性志愿者随机等分成6组 ,采用3周期随机交叉试验设计 ,分别单剂量服用80mg 替米沙坦片 (受试制剂 ,T1)、替米沙坦胶囊 (受试制剂 ,T2)和美卡素 (参比制剂 ,R ) ,采用色谱 -质谱联用法测定血浆样品中的替米沙坦浓度。结果 :T1、T2 与R的tmax 分别为 (1 .5±0. 5)、(1. 5±0. 4)、(1 .5±0 .3)h ,Cmax 分别为(794. 5±368. 2)、(813. 9±352. 3)、(773. 6±357.6) μg/L ,AUC0～96 分别为 (3113 .2±1386. 2)、(3001 .0±1325 .4)、(3050 6±1209 4) (μg·h)/L ,t1/2 分别为 (20. 3±5. 6)、(21. 0±7 .4)、(20.7±6 .4)h。与R相比 ,T1、T2 相对生物利用度分别为 (101 .1±12. 3) %、(97. 4±12. 3) %。结论 :替米沙坦3种制剂生物等效。     

阿昔洛韦片的人体相对生物利用度

目的:比较两种阿昔洛韦片剂的生物利用度.方法:选择10名男性健康志愿者.采用交叉试验设计,给予单剂量口服O.4g阿昔洛韦受试药品和对照药品.采用HPLC法测定血药浓度,比较两种药品的生物利用度和药物动力学参数.结果:受试药品和对照药品的药物动力学参数无显著差异,AUC和C_(max)经三因羹方差分析和双向单侧t检验显示两药的等效性合格.受试药品的相对生物利用度为(97.68±17.84)%.结论:受试药品和对照药品具有生物等效性.     

国产替米沙坦片的人体生物等效性

目的　评价单剂量口服国产与进口替米沙坦片的人体药动学特性和生物等效性。方法　采用随机、交叉试验设计,2 0名男性健康志愿者单剂量口服80mg替米沙坦片,用HPLC -荧光检测法测定了体内替米沙坦的血药浓度。结果　口服国产和进口替米沙坦片的主要药动学参数分别为:T1/ 2 (2 0 9±6 5 4 )、(19 8±5 6 6 )h ;cmax(313 2±10 6 3)、(310 7±91 6 ) μg·L-1;tmax(0 98±0 35 )、(1 0 1±0 4 0 )h ;AUC0→48(14 98 0±5 72 2 )、(14 6 1 7±5 37 1) μg·h·L-1;AUC0→∞(1718 9±6 6 2 8)、(16 4 8 5±5 77 4 ) μg·h·L-1。经方差分析,国产与进口替米沙坦片主要药动学参数比较均无统计学意义。国产替米沙坦片的相对生物利用度为(10 2 8±13 4 ) % ,经双单侧t检验,2种制剂生物等效。结论　国产与进口替米沙坦片生物等效     

阿莫西林片的人体相对生物利用度研究

以高效液相色谱法测定了人血清中阿莫西林,以进口阿莫西林片为参比制剂,研究了国产阿莫西林片的相对生物利用度。结果表明,国产和进口片的药－时曲线均符合一级吸收的二房室模型,两药的药代动力学参数间均无显著性差异,国产片的相对生物利用度为９９．１％。     

法莫替丁片的人体相对生物利用度研究

比较河南省新乡人民药厂与国营青岛制药厂生产的法莫替丁片的人体相对生物利用度。方法：８名健康男性受试者口服４０ｍｇ法莫替丁片后,血药浓度采用高效液相色谱法测定。用中国药理学会制订的实用药动力学计算程序３Ｐ８７,计算药动学参数。结果：Ａ厂与Ｂ厂的Ｃｍａｘ分别为（１２２．５±１１．９）ｎｇ．ｍｌ＾－１和（１１７．９±１３．７）ｍｇ．ｍｌ＾－１;Ｔｍａｘ分别为（１．９±０．４）ｈ和（１．９±０．３）ｈ;Ａ     

法莫替了片的人体相对生物利用度研究

比较河南省新乡人民药厂（A）与国营青岛制药厂（B）生产的法莫替丁片的人体相对生物利用度。方法：8名健康男性受试者口服40mg法莫替丁片后,血药浓度采用高效液相色谱法测定。用中国药理学会制订的实用药物动力学计算程序3P87,计算药动学参数。结果：A厂与B厂的Cmax分别为（122.5±11.9）ng·ml-1和（1179±137）ng·ml－1;Tmax分别为（1.9±0．4）h和（1.9±0．3）h;AUC分别为（709.8±90.6）ng·h·ml－1和（736．1±115.6）ng·h·ml-1,A对B生产的法莫替丁片的相对生物利用度为（97.4±11.3）％。结论：A厂与B厂法莫替丁片等效。     

国产与进口替米沙坦片的人体生物等效性

目的 :评价国产和进口替米沙坦片剂的生物等效性。方法 :采用随机交叉试验 ,HPLC荧光法测定 2 0名中国健康男性受试者口服替米沙坦的血药浓度。药动学参数用 3P97程序进行计算。结果 :国产与进口替米沙坦片的主要药动学参数 :AUC0→t分别为 (2 381 2 0± 10 98 5 1)、(2 333 36± 114 5 75 ) μg·h·L-1;AUC0→∞ 为 (2 4 86 4 4± 1135 70 )、(2 4 4 0 35± 1190 37) μg·h·L-1;cmax为 (5 71 99± 36 8 2 7)、(5 30 97± 2 5 6 38) μg·L-1;tmax为 (1 15± 0 6 8)、(1 2 0± 1 6 0 )h ;T1/ 2 为 (19 0 8± 2 91)、(18 99±2 92 )h。国产替米沙坦片的相对生物利用度是 (10 4 2 9± 2 1 17) % (n =2 0 )。国产和进口替米沙坦片主要药动学参数经统计学(ANOVA)处理均无显著性差异 (P >0 0 5 ) ;AUC0→t、cmax经对数转换后的双单侧t检验示无显著性差异。结论 :国产和进口替米沙坦片具有生物等效性     

替米沙坦片人体生物等效性

目的 研究国产替米沙坦片与进口替米沙坦片的人体生物等效性。方法 用LC-MS法,测定20名健康男性单次交叉口服参比制剂及试验制剂80mg后血浆中不同时间点的药物浓度,经SPSS软件统计拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果参比制剂及试验制剂的主要药代动力学参数C_(max)、t_(max)、AUC_(0→96)和AUC_(0→∞)分别为:347.2±41.1和352.4±42.9 μg·L~(-1);1.1±0.25和1.1±0.21h;2910.5±289.6和2866.8±235.5 μg·h·L~(-1);3044.8±307.2和3006.4±251.3 μg·h·L~(-1)。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F为(98.9±7.0)％。AUC_(0→96),C_(max)对数转换后,经双单侧t检验并计算AUC(0→96),C_(max)的90％可信区间。结论 两制剂具有生物等效性。     

替米沙坦在中国健康人体内的药代动力学和相对生物利用度研究

目的:研究替米沙坦在中国人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法:2 0名男性健康志愿者单剂量随机交叉口服80mg国产替米沙坦胶囊(试验片)和进口替米沙坦片(参比片) ,采用HPLC 荧光检测法测定受试者96h的血药浓度,生物等效性采用双侧t检验。结果:国产和进口的替米沙坦血药浓度 时间曲线符合二室开放模型,其主要药代动力学参数:Cmax分别为4 5 6 .2 8±2 5 2 .5 6和75 9.5 4±313.5 4μg·L- 1,Tmax分别为1.6 1±0 .71和1.0 8±0 .36h ,T1/ 2 β分别为2 2 .39±6 .2 9和2 1.0 8±5 .2 4 ,MRT分别为2 7.0 2±6 .2 3和2 4 .2 7±5 .79h ,AUC0 -t分别为345 4±10 5 0和36 36±130 0 μg·h·L- 1,统计分析,试验片与参比片的Cmax、Tmax有统计学差异(P <0 .0 5 ) ,而AUC0 -t没有显著性差异(P >0 .0 5 ) ,试验片相对生物利用度为97.2 8%±12 .74 %。结论:国产替米沙坦胶囊和进口片剂具有生物等效性。     

口服阿昔洛韦片的相对生物利用度

目的观察两种阿昔洛韦片剂的人体相对生物利用度。方法9名健康志愿者随机交叉口服单剂量400mg 仙居产或丽珠产阿昔洛韦片后 ,采用HPLC法测定不同时间血药浓度 ,并计算生物利用度参数。结果仙居与丽珠产阿昔洛韦片主要生物利用度参数均值分别为 :Tp为1.6和1.7h,AUC为3.496和3.693μg/ml·h,Cmax 为1.011和0.997μg/ml,MRT为3.27和3.53h。结论经双向单侧检验法分析表明仙居与丽珠产阿昔洛韦片剂生物等效。     

格列齐特片在健康人体内的相对生物利用度

目的研究格列齐特片在健康人体内的相对生物利用度 ,评价两种格列齐特片剂的生物等效性。方法10名健康受试者口服格列齐特受试片和参比片后 ,采用高效液相色谱法测定血药浓度 ,SCIENTIS程序拟合药代动力学参数 ,t检验比较组间差异 ,双单侧检验评价生物等效性。结果格列齐特血药浓度—时间曲线符合单室开放模型 ,受试片和参比片的达峰时间Tmax 分别为(4.272±0.631)h和(4.031±0.574)h ,达峰浓度C max 为(7.497±0.935)μg·ml -1和(7.408±1.171)μg·ml-1 ,曲线下面积AUC为(104.986±27.523)μg·h·ml-1 和(108.232±22.437)μg·h·ml-1,两组间均无显著性差异(P>0.05)。结论格列齐特受试片的相对生物利用度为96 679 % ,格列齐特受试片与参比片具有生物等效性。     

依诺沙星分散片的人体相对生物利用度研究

目的:研究依诺沙星分散片(受试制剂)和依诺沙星片(参比制剂)的生物等效性。方法:采用双周期随机交叉试验设计。分别予20名男性健康志愿者依诺沙星受试制剂或参比制剂各0.4 g单剂量口服。用HPLC法测定给药后血样中依诺沙星的浓度。用DAS软件计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的Cm ax分别为(5 320±1 275)和(5 163±1 241)ng.mL-1;Tm ax(0.88±0.37)和(0.89±0.37)h;AUC0→24 h(23 317±7 187)和(22 904±7 098)ng.h.mL-1;AUC0→∞(24 502±7 396)和(24 085±7 377)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(102±9)%。结论:依诺沙星分散片与依诺沙星片生物等效。     

Relative bioavailability of acetazolamide tablets

Plasma acetazolamide concentrations were determined enzymatically after administration of three tablet dosage forms and a reference solution to 12 human subjects in a crossover study. Two of the tablet products represented different lots from the same manufacturer. There were no significant differences in area under the plasma level-time curves among the four treatments. However, significant differences were found among tablets in terms of peak plasma concentration and time to reach peak concentration. These apparent differences in rate of absorption were correlated with in vitro dissolution data obtained in pH 1.5 dissolution medium.     

不同厂家卡马西平片在家兔体内生物利用度

目的:比较两种国产卡马西平片和进口卡马西平片在家兔体内的生物利用度.方法:采用HPLC法测定家兔血清卡马西平浓度,9只健康家兔200 mg卡马西平片灌胃,交叉服药,进行相对生物利用度研究.结果:3种片剂主要药动学参数:Cmax分别为(5.9±2.3),(9.8±2.3),(9.9±2.4)mg·L-1;AUC分别为(44.2±21.1),(44.2±21.1),(128.4±45.2)mg·h·L-1.结论:经统计学分析,两种国产卡马西平片剂对进口片的生物利用度分别为363.9%和370.5%.