HPLC、TLC检测砂生槐种子中的生物碱

目的：建立一种快速，有效的方法测定砂生槐种子中生物碱的种类和含量。方法：用TLC快速分离定性总生物碱，并结合HPLC进行精确定量。TLC采用Merck Silica gel 60 F254薄层层析板，氯仿-甲醇-浓氨水（5：0．6：0．1）为展开系统对总碱中主要成份进行定性分析；而后用HPLC法对其中苦参碱，氧化苦参碱和槐果碱的含量进行测定。色谱柱为VP—ODS（5μm，150mm×4．6mm）柱，流动相为乙腈（A），含0．035％三乙胺的0．02mol·L^-1醋酸铵溶液（B）进行梯度洗脱，检测波长210nm，流速1．0mL·min^-1，进样量20μL。结果：TLC分析结果表明生物碱中含有苦参碱，氧化苦参碱，槐果碱，槐定碱和金雀花碱等。HPLC测定时氧化苦参碱，苦参碱，槐果碱分别在3．0—97．0、2．5—80．0和1．6～50．7mg·L^-1范围内呈线性相关，r分别为0．9996，0．9999，0．9999。结论：沙生槐种子中含有苦参碱，氧化苦参碱，槐果碱，槐定碱和金雀花碱，其中氧化苦参碱，苦参碱，槐果碱含量约为21％，9％，0．9％，本文建立的方法能快速准确的测定沙生槐总碱中氧化苦参碱，苦参碱，槐果碱的含量。     

薏苡叶的体内抗肿瘤S180实验研究

目的:研究薏苡叶对小鼠体内抗肿瘤的影响。方法:建立小鼠实体肿瘤模型,对薏苡叶进行水提和醇提,通过以环磷酰胺做对照实验测定薏苡叶提取物对S180肉瘤细胞的抑制作用。结果::动物实验显示薏苡叶的水提取物和醇提取物都对S180肉瘤细胞有抑制作用,当薏苡叶水提取物的浓度为0.25 mg·g^-1时,对肿瘤生长最高的抑制率是68.45%,而薏苡叶醇提取物的浓度为0.125 mg·g^-1时,对肿瘤生长的抑制率是96.14%,薏苡叶提取物对小鼠肝脏指数无明显影响。结论:薏苡叶的提取物具有抗肿瘤活性,且醇提取物较水提取物抑制作用更明显。     

正交试验结合抗菌活性实验优选复方砂生槐消毒液的提取工艺

目的 用正交试验结合抗菌活性实验优选复方砂生槐消毒液的提取工艺。方法 采用正交试验进行工艺优选,考察溶剂百分比、提取时间、溶剂量等因素的影响,优化提取条件;采用紫外分光光度法测定提取液中生物碱含量,通过抑菌实验来比较提取效果。结果 最佳提取工艺条件为:80%乙醇,提取时间为3小时(提取2次,每次1.5小时),料液比为1:12。结论 对于复方砂生槐消毒液的提取,本研究优选得到的工艺稳定、可靠、可行。     

PAMAM-PEG/甲氨蝶呤复合物在正常及荷瘤鼠体内的药动学和抗肿瘤活性

第4代聚酰胺-胺 ( polyamidoamine, PAMAM ) 树枝状聚合物与平均分子质量5 000的聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)通过酰胺键共价结合得PAMAM-PEG。分别以PAMAM和PAMAM-PEG为抗肿瘤药物甲氨喋呤(methotrexate, MTX)的纳米载体, 制备了PAMAM/MTX和PAMAM-PEG/MTX复合物, 考察复合物在大鼠体内药动学行为及对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。采用高效液相色谱法测定大鼠血浆样品中MTX浓度并计算药动学参数; S180荷瘤小鼠连续给药后第17天测定瘤重并计算肿瘤抑制率。结果显示, 两种复合物的大鼠血浆半衰期(plasma half-life, t_1/2)和平均滞留时间(mean retention time, MRT)均较原药组显著延长(P<0.01); PAMAM-PEG/ MTX复合物的血药浓度-时间曲线下面积(area under the plasma concentration vs. time curve, AUC)比原药组和PAMAM/MTX组显著增大(P<0.01)。PAMAM-PEG/MTX复合物的肿瘤抑制率分别是原药组和PAMAM/MTX的2.1和1.8倍。可见, 以PEG化PAMAM为载体制备的MTX复合物在体内滞留时间延长, 抗肿瘤活性提高, 有望成为一种新型抗肿瘤药物载体材料。     

壳多糖抗肿瘤作用及对荷瘤小鼠免疫功能的影响

目的：观察壳多糖的抗肿瘤和免疫调节作用.方法：采用在体内试验(动物移植性肿瘤法)和体外试验(MTT法),观察壳多糖抑瘤作用及免疫调节作用.结果：壳多糖对S180肉瘤和艾氏腹水癌的抑瘤率分别为59.33%和52.17%,对环磷酰胺所致荷瘤小鼠白细胞下降、骨髓抑制、胸腺,和脾脏萎缩以及生命状况恶化有显著的拮抗作用(P＜0.05或0.01)；对巨噬细胞吞噬功能和血清溶血素抗体形成有明显的恢复作用(P＜0.01)；显著提高NK细胞杀伤活性(P＜0.01).体外试验表明,壳多糖对肿瘤细胞无直接的杀灭作用.结论：壳多糖具有一定的抗肿瘤作用,可以提高荷瘤小鼠免疫功能,还可降低化疗药物的毒副作用.     

胡桃楸不同部位水提取物的体内抗肿瘤作用

目的比较研究胡桃楸根、茎枝、叶和果等不同部位水提取物的体内抗肿瘤作用。方法采用H22肝癌荷瘤小鼠模型,以环磷酰胺为阳性对照,以瘤质量、免疫器官指数、外周血象和肝功能为指标,比较胡桃楸不同部位水提取物对H22肝癌实体瘤的抑制作用及对荷瘤机体正常免疫和生理功能的影响。结果胡桃楸果、叶和根低剂量组(1.77g·kg-1)小鼠肿瘤质量显著小于模型组,抑瘤率分别为30.58%,25.62%和23.14%。胡桃楸枝未显示明显的抗肿瘤作用。在提高荷瘤小鼠免疫力、改善荷瘤小鼠外周血常规和肝功能等方面,各胡桃楸水提取物未表现出积极的作用。但与环磷酰胺组比较,胡桃楸未显示出抑制免疫功能、杀伤白细胞和使小鼠体质量降低等不良反应。结论胡桃楸不同部位具有一定的抗肿瘤作用,抗肿瘤作用由强到弱的顺序为果>叶>根>枝。     

得力生注射液的抗肿瘤作用机理及临床应用

应用中医中药配合各种放疗和化疗方案综合治疗肿瘤，效果显著，可以消除放疗和化疗的毒副作用，提高机体免疫力，延长患者生存时间。得力生注射液是中药复方制剂，起效快，临床应用效果显著。该文全面综述了其抗肿瘤作用机理及临床应用情况。     

卡培他滨类似物的合成及体内抗肿瘤活性

目的设计合成卡培他滨的类似物,并对其抗肿瘤活性进行评价.方法 以5′-DFUR为原料,经过羟基保护、胺化、酰化和脱保护等反应制得目标化合物;选择其中有代表性的3个化合物与卡培他滨对比,用人结肠癌裸小鼠移植瘤评价其抗肿瘤活性.结果与结论 共制得11个新化合物,经过1H-NMR、MS确证结构.抗肿瘤活性测试结果显示:N4-烷氧羰基中烷基的位阻和亲脂性对卡培他滨类似物的活性影响较大,且卡培他滨活性最好.     

中药仙鹤复方水提取物对S180肉瘤和H22肝癌细胞在小鼠体内的抗肿瘤作用研究

目的观察中药仙鹤复方水提取物对移植型鼠源S180肉瘤和H22肝癌细胞在荷瘤动物体内抗肿瘤作用。方法昆明种受试小鼠,接种S180肉瘤和H22肝癌细胞后随机分为空白对照组、阳性对照组及中药仙鹤复方水提取物高、中、低3个剂量组。观察中药仙鹤复方水提取物对肿瘤的抑制作用及动物体质量、免疫器官重量的影响。结果中药仙鹤复方水提取物对鼠源移植型S180肉瘤细胞和H22肝癌细胞在荷瘤小鼠体内的增殖均有明显的抑制作用;且对两种荷瘤小鼠的免疫器官脾脏及胸腺均有显著性的保护作用影响。结论中药仙鹤复方水提取物在动物体内具有较好的抑瘤作用,且对荷瘤小鼠免疫器官有保护作用,具备减毒的功效。     

砂生槐子总生物碱水剂和生物黏附片的pH转换两步溶出实验及药动学研究

目的 比较砂生槐子总生物碱水剂和片剂的体内外性质。方法 将砂生槐子制备成总生物碱浸膏,再用生理盐水稀释成水剂;通过体外黏附力考察筛选出生物黏附材料海藻酸钠、卡波姆的最佳比例,制备砂生槐子总生物碱生物黏附片。采用体外pH转换两步（pH值分别为1.4、6.5）溶出实验评价砂生槐子总生物碱水剂和片剂在胃肠道中的扩散行为。将20只SD大鼠随机分为2组,每组10只,分别ig给予砂生槐子总生物碱片剂和水剂,给药剂量均为7 mg·kg⁻¹,于给药后0.25、0.50、1.00、2.00、3.00、4.00、5.00、6.00、8.00、10.00、12.00、24.00、36.00、48.00 h取血200～400 μL于EDTA-Na₂制备好的离心管中,分离血浆,超高效液相色谱（UHPLC）法检测苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱的质量浓度。结果 海藻酸钠与卡波姆的比例为2∶1时,离体肠组织的黏附力最大,为（563.43±20.38）N。体外pH转换溶出实验显示水剂进入模拟胃液后迅速扩散;片剂在模拟胃液（pH＝1.4）中几乎不溶解,模拟肠液（pH＝6.5）中迅速溶解释放,1 h的累积溶出率在75%以上。药动学实验表明,水剂组的苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱的峰浓度（C_max）分别是片剂组的2.2、1.9、2.4倍;水剂组各生物碱的达峰时间（t_max）均显著小于片剂组（P＜0.05）;水剂组氧化苦参碱的血药浓度-时间曲线下面积AUC_0-∞是片剂组的2.5倍、槐定碱的AUC_0-∞是片剂组的3.5倍。结论 砂生槐子生物碱水剂体外迅速扩散,体内生物利用度优于片剂。     

乳酸环丙沙星对小鼠S180的抑制作用

为研究环丙沙星(CPFX)对肿瘤生长的抑制作用．该实验将34只小鼠分成3组．用小鼠S180实体瘤接种。对照组给以NSip02ml，治疗组分别给以CPFXip 0．2ml(按100rng·kg^-1即相当于1／4LD50)和CPFX ip0．4ml(按200mg·kgl即相当于1／2LDw)．结果显示给以CPFXip0．2ml治疗组在第1疗程停药后d1，d3对小鼠S180的抑制率分别为67．8%(P<0．05)、76．8%(P<0．01)，第2疗程治疗后对小鼠S180的抑制率为31．95%(P<0．0．5)。因此，该实验表明CPFX对小鼠S180有抑制作用。     

芒果核仁水提物的体外抗炎作用研究

目的 研究芒果核仁水提物的体外抗炎作用.方法 通过脂多糖(LPS)诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞的体外炎症模型,在细胞培养液中加入不同浓度的芒果核仁水提物,采用Griess reaction法检测上清液中NO的浓度.结果 芒果核仁水提物可显著抑制LPS诱导RAW264.7细胞的NO释放,并存在剂量依赖关系.结论 芒果核仁具有良好的体外抗炎作用.     

龙利叶水提物的止咳祛痰作用研究

目的 研究壮药龙利叶水提物的止咳、祛痰作用及祛痰的最佳给药时间.方法 采用氨水引咳法评价龙利叶水提物的止咳作用,采用小鼠酚红分泌法评价龙利叶水提物的祛痰作用以及辰时和亥时给药的祛痰效果的区别.结果 龙利叶水提物低、中、高剂量(5、10、15 g·kg-1)均能有效抑制由氨水引发的小鼠咳嗽,增强小鼠酚红分泌量;在祛痰效果上,辰时和亥时给药与空白组比较有效,但两者间并无显著差异.结论 龙利叶水提物对小鼠由氨水引发的咳嗽有较好的抑制作用;对小鼠的酚红分泌有较显著的作用,且辰时和亥时给药均有疗效.     

榼藤子水溶性提取物对小鼠移植瘤S180的抑制作用

目的研究榼藤子水溶性提取物对小鼠移植瘤S180的抑瘤作用及对血白细胞的影响.方法昆明种小鼠腋部皮下接种S180瘤细胞后随机分组,分别灌胃给榼藤子水溶性提取物50,100,200mg·kg-1和5-氟尿嘧啶(5-Fu)25 mg·kg-1以及0.9%氯化钠溶液,连续10 d,观察实验鼠的一般状况,瘤体性状、大小及组织学特征,计算抑瘤率,检测血白细胞.结果榼藤子水溶性提取物对S180的抑瘤率在32.43%～47.75%之间,与0.9%氯化钠溶液组比较有显著性差异(P＜0.05或P＜0.01),且抑瘤率与给药剂量呈正相关.病理组织学观察表明试验组瘤块中央片状坏死,周围有大量的淋巴细胞、巨噬细胞浸润.榼藤子水溶性提取物对小鼠的外周血白细胞没有明显影响(P＞0.05).结论榼藤子水溶性提取物对S180有良好的抑制作用,对外周血白细胞没有明显影响.     

Fascaplysin对ICR小鼠S180移植瘤的抑制作用及体内安全性的初步观察

目的：研究Fascaplysin对ICR小鼠移植性骨肉瘤S180瘤体的体内抑制作用。方法：急性毒性实验采用LD50数据处理程序1.01版计算LD50。皮下注射技术建立荷S180骨肉瘤的ICR小鼠动物模型,并随机分为空白对照组（注射生理盐水）、阳性对照组（CTX,30 mg.kg-1.d-1）、Fascaplysin高剂量组（20 mg.kg-1.d-1）和Fascaplysin低剂量组（5 mg.kg-1.d-1）共4组,观察相应处理10 d后各组小鼠移植瘤生长状况（抑瘤率）及瘤组织病理学形态变化。结果：阳性对照组、Fascaplysin高剂量组和Fascaplysin低剂量组的抑瘤率分别为（53±9）%、（52±10）%和（30±12）%;给药期间Fascaplysin对ICR小鼠肝、肾组织未产生明显的病理性影响,而对ICR小鼠体内S180移植瘤组织的病理性影响较为明显。结论：一定剂量的Fascaplysin对ICR小鼠S180移植性骨肉瘤生长具有较好的抑制作用,是一个有潜力的抗癌药物。     

蟾蜍灵对小鼠S_(180)肉瘤bcl-2基因表达的影响

目的检测蟾蜍灵对小鼠S180肉瘤bcl-2基因表达的影响,探讨蟾蜍灵对肿瘤的抑制作用。方法建立小鼠S180肉瘤模型,从瘤组织中提取总RNA,设计目的基因引物和内参照甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPD)引物。采用反转录聚合酶链反应(RT-PCR)方法,分别检测实验组及对照组小鼠瘤体bcl-2基因的表达,应用Bio-RAD凝胶成像系统及在QuantityOne软件辅助下分析测定表达结果。结果实验组小鼠瘤bcl-2表达低于对照组,差异有统计学意义。结论蟾蜍灵对小鼠S180肉瘤有抑制作用。     

复方氟尿嘧啶多相脂质体对S180荷瘤小鼠肿瘤生长抑制及其不良反应

目的:比较复方氟尿嘧啶多相脂质体(Co-5-FU)和氟尿嘧啶(5-FU)对小鼠肉瘤细胞系S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用及不良反应。方法:将小鼠肉瘤S180细胞悬液接种于小鼠背部皮下或腹腔,建立S180荷瘤小鼠实体瘤和腹水瘤模型。取70只小鼠,分成实验组(Co-5-FU)、阳性对照组(5-FU)和正常对照组,分别腹腔注射40 mg·kg~(-1)、20 mg·kg~(-1)、10 mg·kg~(-1)3种不同浓度的Co-5-FU和5-FU,正常对照组腹腔注射生理盐水。比较Co-5-FU和5-FU对实体瘤小鼠的肿瘤抑制率,腹水瘤小鼠的生命延长率,同时通过血生化和病理等检测观察2种药物对各脏器的不良反应。结果:与正常对照组比较,40 mg·kg~(-1)、20 mg·kg~(-1)、10 mg·kg~(-1) Co-5-FU对S180腹水瘤小鼠的生命延长率分别是52．7％,41．4％和31．9％(P＜0．05),对S180实体瘤小鼠的肿瘤抑制率分别是48．8％和39．2％和32．0％(P＜0．01);同等剂量Co-5-FU比5- FU引起的骨髓抑制轻(P＜0．05);40 mg·kg~(-1)5-FU可引起肝脏ALT、AST、GGP升高(P＜0．05)。结论: Co-5-FU比同等剂量的5-FU具有更强的抗肿瘤作用,对心脏、肾脏、肝脏、骨髓的不良反应明显小于5- FU。     

The antioxidant effects of pumpkin seed oil on subacute aflatoxin poisoning in mice

This study was aimed at the investigation of the antioxidant effect of pumpkin seed oil against the oxidative stress‐inducing potential of aflatoxin. For this purpose, 48 male BALB/c mice were used. Four groups, each comprising 12 mice, were established. Group 1 was maintained as the control group. Group 2 was administered with pumpkin seed oil alone at a dose of 1.5 mL/kg.bw/day (～1375mg/kg.bw/day). Group 3 received aflatoxin (82.45% AFB₁, 10.65% AFB₂, 4.13% AFG_1, and 2.77% AFG₂) alone at a dose of 625 μg/kg.bw/day. Finally, group 4 was given both 1.5 mL/kg.bw/day pumpkin seed oil and 625 μg/kg.bw/day aflatoxin. All administrations were oral, performed with the aid of a gastric tube and continued for a period of 21 days. At the end of day 21, the liver, lungs, kidneys, brain, heart, and spleen of the animals were excised, and the extirpated tissues were homogenized appropriately. Malondialdehyde (MDA) levels and catalase (CAT), superoxide dismutase (SOD), and glutathione peroxidase (GSH‐Px) activities were determined in tissue homogenates. In conclusion, it was determined that aflatoxin exhibited adverse effects on most of the oxidative stress markers. The administration of pumpkin seed oil diminished aflatoxin‐induced adverse effects. In other words, the values of the group, which was administered with both aflatoxin and pumpkin seed oil, were observed to have drawn closer to the values of the control group. © 2011 Wiley Periodicals, Inc. Environ Toxicol 28: 681–688, 2013.     

维药毛菊苣提取物对小鼠四氮化碳急性肝损伤的保护作用

<正>菊苣根是菊科植物毛菊苣(Cichorium glandulosum boiss)的根,菊苣别名苦苣、法国苦苣、蓝苣等,学名Cichorium inty-bus L是菊科菊苣属的两年生或多年生宿根植物,其嫩叶、叶球或根可食用或药用[1],具有开通阻滞、利尿、消肿、清热、营养胃肝等之功效。国家药材标准《维吾尔药志》上有记载:"菊苣可入药,味微苦、咸,性凉。维吾尔医临床广泛应用于     

牛磺酸对化疗后S_(180)荷瘤小鼠增效减毒作用的研究

目的研究牛磺酸对环磷酰胺化疗后S180荷瘤小鼠的增效减毒作用。方法取健康昆明小鼠50只,将S180肿瘤细胞种植于小鼠右腋窝皮下,建立移植性肿瘤模型。实验分为五组。腹腔注射给药,每日1次,连续8 d。观察不同剂量牛磺酸(Tau)与环磷酰胺(CTX)联合用药的抑瘤率;脾指数和胸腺指数;检测骨髓有核细胞数和外周血白细胞数;MTT法检测NK细胞杀伤活性和脾淋巴细胞增殖活性。结果与模型组比较,CTX组抑瘤率为56.65%,CTX+Tau低、中、高剂量组小鼠的抑瘤率分别为60.10%,72.41%,86.70%,有统计学意义(P<0.01);与CTX组比较,CTX+Tau各剂量组外周血白细胞数,骨髓有核细胞数,脾指数,胸腺指数,NK细胞活性,淋巴细胞增殖活性增高。尤其是CTX+Tau中、高剂量组作用显著(P<0.05)。结论牛磺酸与环磷酰胺联合用药具有增效减毒作用。