制定中药混悬性颗粒剂标准的几点建议

中药颗粒剂分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂和泡腾性颗粒剂。在此就有关混悬性颗粒剂质量标准制定和检验中遇到的问题与同行共同探讨。中国药典 2 0 0 0年版一部收载颗粒剂 2 9个品种 ,从制法中看小儿肝炎颗粒、小儿感冒颗粒、六味地黄颗粒、龙牡壮骨颗粒都含有药材原粉 (另小儿解表颗粒、宝咳宁颗粒含少量牛黄粉 ) ,应属混悬性颗粒剂 ,以上 6个品种除龙牡壮骨颗粒对其溶化性作特别说明 (除溶化性不检查外 ,其他应符合颗粒剂项下有关的各项规定 )外 ,其他 5个品种均未说明。检验时依据制法中有药材原粉入药 ,溶化性检查按混悬性颗粒进行判断…     

30批中药可溶性颗粒剂的溶化性检查

目的对中药颗粒剂的溶化性进行评价。方法在2000年版《中国药典》基础上略加改动,并以附加试验对30批中药颗粒剂的溶化性进行检查。结果市售30批中药颗粒剂中18批符合规定,12批不符合规定。结论建议有关部门高度重视反映制剂工艺过程及药品质量的焦屑及沉淀物。     

药品检验中[性状]判定应有据可查

《中国药典》2005年版增补版已于2009年7月1日正式实施,其中二部对某些颗粒剂的药品标准进行了修订,如头孢拉定颗粒[性状]由原来的"应为混悬颗粒"修订为"为可溶颗粒或混悬颗粒",其余内容未变。对于如何判断该药品为可     

颗粒剂包装对干燥失重的影响

中华人民共和国药典1995年版附录中的颗粒剂通则规定，颗粒剂应干操，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。颗粒剂宜密封贮藏，在干燥处保存，同时规定检查干燥失重。目前市场上颗粒剂的包装主要有3种：塑料袋、铝塑袋和纸袋。笔在工作中发现，由于包装材料的不同，常导致干燥失重，检查结果亦有差异。现将结果报告如下。     

关于《中国药典》2005年版二部“干燥失重测定法”中对减压干燥新增温度规定的若干思考

在《中国药典》2000年版中，当测定颗粒剂的【干燥失重】时规定：“除另有规定外，照干燥失重测定法测定，含糖颗粒剂宜在80℃真空干燥，减失重量不得超过2．0％”。但附录“干燥失重测定法”中并未规定干燥温度。为消除此缺陷，2005年版药典在颗粒剂【干燥失重】测定中增加了温度的规定：“…于105℃干燥至恒重”。[第一段]     

关于中国药典2000年版附录IN颗粒剂内容的商榷

中国药典2000年版附录Ⅰ制剂通则中对颗粒剂做了如下规定(摘记):颗粒剂分单方制剂和复方制剂,可单剂量包装或多剂量包装。多剂量包装颗粒剂应有确切的分剂量方法并在标签上加以说明;在〔干燥失重〕项下规定了除另有规定外,照干燥失重测定法测定;含糖颗粒剂宜在80℃真空干燥,减失     

复方碳酸钙泡腾颗粒剂处方筛选及吸湿性考察

目的 优化复方碳酸钙泡腾颗粒剂处方组成,并对优化处方制备的泡腾颗粒剂进行吸湿性考察。方法 以干燥失重％为指标,均匀试验设计筛选复方碳酸钙泡腾颗粒剂处方中乳糖、山峰果醇、PVP等辅料的用量,建立吸湿性曲线方程,考察泡腾颗粒剂不同湿度下放置的吸湿性。结果 本品在相对湿度75％以下放置吸湿性小于5％。结论 优化处方后制成的炮腾颗剂具有很好的稳定性。     

复方碳酸钙泡腾颗粒剂处方筛选及溶出度考察

目的对复方碳酸钙颗粒剂的处方组成进行筛选,并考察制剂中钙元素累积溶出度。方法以颗粒剂干燥失重(%)为指标,均匀试验设计法筛选出复方碳酸钙颗粒剂处方中乳糖、山梨醇、PVP等辅料用量。以钙尔奇D为对照,原子吸收分光光度法测定钙离子浓度,转篮法比较了2种药物中钙元素在不同生理盐水和稀盐酸液中的累积溶出度。结果碳酸钙泡腾颗粒剂的最佳处方组成为乳糖∶PVP∶山梨醇=70∶5∶10;颗粒剂与钙尔奇D片在生理盐水中的钙累积溶出参数T     

颗粒剂、干混悬剂投药量质控方法探讨

颗粒剂、干混悬剂因其易溶、矫味、易服、易携带、稳定、制备方便等优点为国内、外药剂工作者所喜好采纳。而缓释、控释颗粒剂及干混悬剂更以其服药次数减少的优点为患者所钟爱。然而,生产厂家如何保证处方、工艺稳定,上市产品如何确保病人服药量准确无误,质量标准如何促进产品提高质量和水平,对于颗粒剂和干混悬剂就目前国内生产情况而言,笔者认为尚可作进一步探讨。     

苗药组方二岩虎果无糖颗粒质量标准研究及药效评价

目的 建立苗药组方二岩虎果无糖颗粒的质量标准,并评价其药效.方法 采用薄层色谱法对二岩虎果制剂中岩豇豆、岩白菜、虎杖进行定性鉴别;按2020年版《中国药典(四部)》颗粒剂项下要求,对制剂的粒度、水分、溶化性、干燥失重、重金属和砷盐进行检查;采用高效液相色谱法测定制剂中石吊兰素含量,色谱柱为Dikma-C18柱(250 ...     

对《中国药典》1995年版二部四种颗粒剂标准的两点疑问

作者在阅读《中国药典》1995年版H部（简称《药典））中部分颗粒剂标准时,产生两点疑问,特提出向《药典》编委和读者请教。疑问1、《药典》第65页的双羟素酸噻嘧啶颗粒剂,第826贾维生素C颗粒剂均在I检查］项下规定“应符合颗粒剂项下有关的各项规定（附录IN）”,在附录IN中的［干燥失重］规定“除另有规定外,照干燥失重测定法（附录VL）测定”,但附录V皿L中没有规定干燥条件,不知上述两种颗粒剂的“干燥失重”检查该如何操作？疑问2、《药典》第180页的头相氨千颗粒剂,第397页的依托红霉素颗粒剂,均规定检查“水份”,同时在…     

中药颗粒剂研究进展

中药颗粒剂是指中药材的提取物与适宜辅料或与部分药材细粉混匀,制成的干颗粒状剂型。中药颗粒剂按溶解性能和溶解状态分可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂和泡腾性颗粒剂。中药颗粒剂是结合汤剂、酒剂和糖浆剂的特点而发展起来的一种中药剂型,既保持了汤剂吸收快、显效迅速的特点,又     

头孢拉定胶囊(片)溶出度检查方法的探讨

溶出度检查一般用来测定药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。《中华人民共和国药典》2005年版对头孢拉定胶囊(片)溶出度[1](注:此项同2000年版药典)的检查,采用的是吸光度比值的计算方法来计算其溶出量,其对照品采用的是被检药物本身即自身对照。笔者在实际工作中发现这种检验方法的不严谨之处。在对某批头孢拉定胶囊溶出度检查时溶出量最高的一粒达到标示量的120%,最低的一粒也有标示量的84%,而其含量仅为标示量的19.4%。经与标示生产单位联系证实为假冒药品。如果该批药品只作溶出度专项考查,结果显然是…     

关于《中国药典》2000年版-部的几个问题与建议

在《中国药典》2000年版一部执行过程中,笔者遇到一些特殊问题,现提出自己的看法与建议,供有关部门在药品管理、决策及修订标准时参考。一、颗粒剂等的装量差异 2000年版药典一部规定,多剂量分装的丸剂、颗粒剂、散剂等照最低装量差异检查法检查,单剂量分装的按各剂型制剂通则     

美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂的大鼠药动学及胃肠道分布研究

目的 评价新型制剂美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂在SD大鼠体内的药动学以及在胃肠道的分布情况,了解该制剂临床前药动学特征及胃肠道分布特征.方法 采用大鼠口服给药,测定其血药浓度和胃肠道残留浓度;以美沙拉嗪缓释颗粒剂(市售制剂)为参照,评价美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂(自研制剂)在大鼠体内吸收和消除过程、相对生物利用度、药物在胃肠道分...     

美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂的药代动力学研究

目的评价美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂体内药物代谢动力学,通过与市售制剂的药动学特征比较,阐述美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂的临床前药代动力学特征,为新药评价提供可靠依据。方法以单剂量和多剂量2种方式口服给药,选取比格犬为受试对象,采用LC-MS/MS法测定血浆样品药物浓度。通过药动学参数估算和统计分析,评价美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂的体内吸收和消除过程、相对生物利用度、体内蓄积效应以及与市售制剂的药动学特征进行比较。结果美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂在比格犬体内单剂量口服(灌胃)给药后,美沙拉嗪缓释颗粒剂和美沙拉嗪肠溶片以美沙拉嗪表征的相对生物利用度分别为101.30%±20.20%、109.20%±30.80%。多剂量口服(灌胃)给药后,体内无蓄积效应。通过相对生物利用度和药代动力学参数的统计分析比较研究,提示美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂与市售的2种制剂无显著性差异。结论美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂吸收和消除过程基本呈线性动力学特征,多剂量给药后5 d左右达稳态、体内无蓄积,药动学参数与市售制剂无显著性差异。     

聚乙二醇6000修饰超氧化物歧化酶肠溶胶囊的研制

目的 :研究聚乙二醇 (PEG) -超氧化物歧化酶 (SOD)肠溶胶囊的制备及其质量控制方法。方法 :以正交试验进行制备条件的筛选 ,得出制备PEG -SOD肠溶胶囊的最佳组合 ;按照《中国药典》2000年版标准进行质量控制研究。结果 :制备PEG -SOD肠溶胶囊的最佳组合为 :每1粒肠溶胶囊内装PEG -SOD40000IU ,稳定剂乳糖重量比为2 5 % ,填充剂为羧甲基淀粉钠 ,内容物干燥时间为20min ,干燥温度为60℃ ,所制PEG -SOD肠溶胶囊符合《中国药典》2000年版相关质量标准。结论 :该制剂制备工艺可行 ,质控方法可靠 ,制剂质量稳定。     

《中国药典》2000年版二部中有关颗粒剂项下值得商榷的问题

<中国药典>2000年版二部共收载21个颗粒剂品种,但"规格"项下却有3种不同的含量标示方法,其中双羟萘酸噻嘧啶颗粒、萘普生颗粒、阿苯达唑颗粒、盐酸左旋咪唑颗粒、硫酸锌颗粒等"规格"均规定×× g∶×× g,即标示量以×× g中含主药×× g计,此种表示方法在实际检验中存在较大的漏洞,因<中国药典>2000年版二部附录颗粒剂项下"装量差异"中对单剂量颗粒剂仅检查平均装量及单个装量,这就意味一个不合格产品却符合中国药典要求.     

关于干混悬剂质量标准的商榷

干混悬剂作为混悬剂剂型在<中国药典>(2000年版)二部附录10中有收载.干混悬剂具易贮存,比普通颗粒剂分散度大,生物利用度高,适用于不易溶解的药品,还可以做成缓释制剂,日益受到广泛欢迎.但在检验过程中,笔者发现:沉降体积比的操作方法还需具体、详尽,装量结果判断还需修订完善.     

狗肝菜多糖颗粒剂成型工艺的优选

目的：优选狗肝菜多糖颗粒剂的最佳成型工艺条件。方法：以颗粒成型率、流动性与溶化性为考察指标,分别用单因素试验和正交试验优选颗粒剂处方中所用辅料（填充剂与黏合剂）的种类及其用量,并对制得的颗粒剂进行质量检查。结果：最佳成型工艺条件为狗肝菜多糖-甘露醇-3%HPMC水溶液=1：2.5：0.035,所制得的颗粒剂粒度、流动性与溶化性等项目检查都符合《中国药典》要求。结论：优选出的狗肝菜多糖颗粒剂成型工艺可行,可为进一步工业化生产提供参考和依据。