吴茱萸次碱对5种黄连生物碱大鼠体外肝代谢的抑制作用

目的 考察吴茱萸主要成分吴茱萸次碱对黄连中5种生物碱肝代谢的抑制作用,为深入研究黄连吴茱萸药对配伍机制提供依据。方法 采用大鼠体外肝微粒体温孵法,考察吴茱萸次碱对黄连中5种生物碱（黄连碱、表小檗碱、小檗碱、巴马汀和药根碱）肝代谢的抑制作用。结果 吴茱萸次碱对黄连碱、表小檗碱、小檗碱、巴马汀、药根碱均存在体外肝代谢抑制作用,半数抑制浓度（IC₅₀）均大于50 μmol/L,表现为体外弱抑制作用;抑制常数（K_i）的差异性具有统计学意义（P<0.05）,抑制作用强弱程度顺序为小檗碱>药根碱>巴马汀>表小檗碱>黄连碱。结论 为了解吴茱萸对黄连生物碱主要作用环节和揭示黄连吴茱萸药对配伍机制提供依据。     

RP-HPLC测定不同产地黄连中6种生物碱的含量

目的:建立RP-HPLC同时测定黄连中药根碱、非洲防己碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀及小檗碱等6种生物碱含量的方法。方法:XtimateTM C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相为乙腈-30mmol·L-1碳酸氢铵水溶液(含有0.7%氨水、0.1%三乙胺),线性梯度洗脱;检测波长270nm;柱温30℃;流速1.0mL·min-1。结果:6种生物碱分别在0.85～16.96(r=0.9997),1.25～24.96(r=0.9995),2.05～40.96(r=0.9999),3.65～72.96(r=0.9999),2.88～57.60(r=0.9998),13.25～264.96mg·L-1(r=0.9996)具有良好的线性;平均加样回收率(n=6)依次为101.6%(RSD1.3%),102.5%(RSD1.5%),100.8%(RSD1.9%),102.6%(RSD1.2%),97.80%(RSD1.3%),99.01%(RSD1.5%)。不同产地黄连中6种被测生物碱及总生物碱存在显著的差异。结论:该方法准确、可靠,重复性好,可用于同时测定黄连中药根碱、非洲防己碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀及小檗碱的含量。     

黄连与吴茱萸不同配比中黄连主要生物碱在家兔体内药动学研究

目的:采用LC/MS法测定家兔血浆中小檗碱、巴马汀及药根碱含量,并探讨其在家兔体内的药动学过程.方法:家兔分成3组,分别口服给予不同配比黄连吴茱萸0.84,1.26,2.94 g·kg-1后不同时间点采血,LC-MS法测定血药浓度,并计算其药动学参数.结果:家兔口服给予不同配比黄连吴茱萸0.84,1.26,2.94 g.kg-1后,用房室模型计算药动学参数,小檗碱的AUC0_t平均值为3 762,4 456,4 823 μg·L-1·min -;t1/2α平均值为51.33,38.93,39.02 min;t1/2β平均值为6.69×106,0.45×106,4.77 ×106min;Cmax平均值为6.47,6.65,7.64 μg·L-1;tmax均为90 min.巴马汀的AUC0_1平均值为2 291,2 635,3 069 μg·L-1·min-t;t1/2α平均值43.16,46.95,50.57 min;t1/2β平均值3440,3 598,2 788 min; Cmax平均值为3.41,4.83,5.32μg·L-1;tmax均为90 min.药根碱的AUC0-t平均值为521,429,806μg·L-1·min-1;t1/2α平均值为59.53,254.06,43.42 min;tt/2β平均值为9 700,259,1 348 min;Cmax平均值为0.78,1.16,1.51μg·L-1;Tmax均为90 min.结论:小檗碱、巴马汀药动学变化趋势较为相似,峰值血药浓度和生物利用度均随黄连配比的增加而增加,而药根碱无明确变化趋势.     

黄连与厚朴配伍对盐酸小檗碱在大鼠体内药动学的影响

黄连、厚朴两味药为经典古方连朴饮中的君药和臣药,古代医书<普济方>中也有由两药配伍组成的方剂黄连厚朴汤.方中黄连清热燥湿,厚朴行气化湿,两药合用,苦降辛开,使气行湿化,湿去热清,为治湿热霍乱的良方,临床以呕吐腹泻,胸膈满闷,不思饮食为主要症状[1].黄连中的主要活性成分小檗碱已被证明具有抗菌,抗腹泻的作用[2].     

HPLC法测定黄连不同部位中6个生物碱

目的建立黄连不同部位中盐酸药根碱、盐酸非洲防己碱、盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的测定方法。方法色谱条件为Phenomenex Gemini-NX C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-30 mmol/L碳酸氢铵溶液(每1 000 mL碳酸氢铵溶液含7 mL氨水及1 mL三乙胺);体积流量1.0 mL/min;检测波长270 nm;柱温30℃。结果黄连须根、根茎、叶中6个生物碱量具有较明显差异。经比较,黄连适宜在移栽后第4年采挖,7～10月的最佳采挖月份是10月。结论该法简便、准确、分离效果好,适用于黄连主要生物碱的定量分析。     

黄连与生地黄不同比例配伍对小檗碱在大鼠体内药动学的影响

目的：研究黄连与生地黄不同比例配伍对小檗碱在大鼠体内药动学的影响,探寻二者最佳配伍比例。方法：给各组大鼠分别灌胃给予黄连∶生地黄为1∶0,1∶1,1∶4,1∶8水煎剂,采用高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠体内小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经DAS 2.0药代动力学软件分析,比较各组大鼠体内小檗碱药代动力学参数。结果：小檗碱在大鼠体内的代谢过程符合一级二室模型,权重W=1/C²,方差分析结果表明,4组中相同剂量的黄连配伍不同比例的生地黄,小檗碱C_max,AUC_0～t,AUC_0～∞有显著差异(P<0.05),其中,黄连与生地黄１∶８组C_max,AUC_0～t,AUC_0～∞最大。结论：黄连配伍大剂量的生地黄,可显著提高黄连中有效成分小檗碱的生物利用度。     

黄连中生物碱类成分抗心律失常研究概述

黄连是临床常用清热解毒药物,近年来已被作为抗心律失常药物广泛应用于临床,且效果显著,不良反应少。但黄连中的何种成分及如何发挥其抗心律失常作用,是临床用药和提高疗效需要解决的关键科学问题之一。本文系统地介绍黄连中的小檗碱、黄连碱、表小檗碱、巴马汀、药根碱5种生物碱类成分,并对其具有抗心律失常作用的小檗碱、表小檗碱和巴马汀3种生物碱的抗心律失常类型及作用机制进行了综述,以期为新药研发和提高临床疗效提供借鉴。     

黄连生物碱的HPLC-MS分析

目的:利用高效液相色谱-质谱法,对黄连药材中的化学成分进行定性研究并对主要成分进行定量研究.方法:采用Waters Symmetry C18(3.9 mm×150 mm,5 μm)色谱柱;流动相为乙腈和0.05%甲酸水梯度洗脱;检测波长345 nm;流速为0.8 mL/min;柱温35 ℃;正离子检测模式;电喷雾离子化(ESI).结果:鉴定了8个成分分别为木兰花碱、格陵兰黄连碱、黄连碱、表小檗碱、非洲防己碱、约根碱、小檗碱和巴马汀;同时对小檗碱、药根碱、黄连碱和巴马汀进行了含量测定.结论:该方法简便、准确,可用于黄连药材的质量评价.     

HPLC法测定黄连中主要生物碱的方法学研究

目的建立2010年版《中国药典》黄连项下主要生物碱的含量测定方法。方法以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相为乙腈-50mmol/L磷酸二氢钾溶液（50∶50）（混合液中加15mmol/L十二烷基硫酸钠,再以磷酸调节pH为4.0）;流速0.6ml/min;检测波长345nm;柱温：30℃。结果盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的线性范围依次为0.0113-0.7240μg、0.0218-1.3920μg、0.0148-0.9440μg、0.0719-4.6020μg;加样回收率依次为98.61%、99.70%、98.26%、100.20%,RSD依次为1.4%、1.3%、1.3%、1.5%。结论该方法简便、准确、可靠,可作为2010年版《中国药典》黄连质量标准中的含量测定方法 。     

大孔吸附树脂纯化黄连中4种生物碱的含量测定

目的:建立反相高效液相色谱法同时测定大孔吸附树脂富集纯化后的黄连提取物中4种生物碱含量的方法。方法:以X-5型大孔吸附树脂对黄连提取物中总生物碱进行富集纯化,采用高效液相色谱法同时测定其中表小檗碱、黄连碱、巴马汀和小檗碱的含量。结果:黄连提取物经大孔吸附树脂纯化后,表小檗碱、黄连碱、巴马汀和小檗碱的平均含量分别为1.45%、2.62%、7.03%和17.95%,未经纯化的黄连提取物中的平均含量分别为0.67%、1.05%、1.86%和8.54%。结论:X-5型大孔吸附树脂可有效富集纯化黄连中的生物碱类成分。     

4种黄连生物碱的抑菌作用

目的小檗碱,药根碱,黄连碱和巴马亭是黄连中4种主要的生物碱,为深入研究4种黄连生物碱成分的抑菌特性差异,本实验对它们的抑菌谱和抑菌活性进行了实验研究。方法以从石柱黄连中提取的4种生物碱为实验药物,采用抑菌圈实验法,在2 000μg/mL药液浓度下对常见的19种微生物进行了药物敏感性试验,并通过比浊法对敏感菌的最小抑菌浓度(MIC)进行了检测。结果4种生物碱成分的敏感菌范围相同但抑菌活性不同,其中小檗碱的抑菌活性最大,黄连碱和巴马亭次之,药根碱最小;4种黄连生物碱对革兰氏阳性菌的抑制活性大于革兰氏阴性菌和酵母菌;每种生物碱对耐药金葡菌(MR)和金葡菌的抑菌能力基本相同。结论4种黄连生物碱均为黄连的抗菌活性成分,抑菌谱相同,但抑菌活性有较大差异;4种黄连生物碱对耐药金葡菌的耐药性具有消除作用。     

数码扫描薄层色谱影像直接测定黄连提取物中4种生物碱含量

目的建立直接数码扫描薄层色谱的影像,利用计算机软件测定黄连提取物中巴马汀、小檗碱、表小檗碱、黄连碱含量的新方法。方法薄层色谱的制备:硅胶高效薄层板;展开剂为乙酸丁酯∶甲醇∶异丙醇∶氨水(25%~28%)=5∶2∶1.5∶1.2;定量操作获得荧光薄层色谱经摄像获取色谱的影像,经专业软件数码扫描,替代常规薄层色谱需采用薄层扫描仪定量的测定方法,利用获取的色谱中小檗碱、巴马汀、表小檗碱、黄连碱斑点的积分值,直接外标法同时测定含量。结果经精密度、准确度、重复性测试,结果符合方法学验证的技术要求。与液相色谱测定的数据比较完全具有可比性。结论用自编计算机软件(‘digiscan’)作为虚拟扫描仪进行数码扫描薄层色谱的影像(薄层色谱视觉数据的永久记录),通用软件Origin Pro积分,外标法计算含量,不需要昂贵的薄层色谱扫描仪,即可进行含量测定,通过黄连提取物中4种生物碱的含量测定,证明这一替代方法用于中药有效成分含量测定的可行性。本法最大优点是不需要昂贵的薄层扫描仪,依靠软件操作,薄层色谱的影像可长期保存,测定不受时间和地点的限制,检测成本效益高。符合中药指标成分含量测定的需求,有推广应用的价值,尤其适合生产企业的全程检验、新药研发过程检验及市场商品的检验。     

黄连总生物碱纯化工艺研究

目的优选黄连最佳纯化工艺。方法对影响总生物碱纯化效果的因素进行了系统考察。结果黄连总生物碱的最佳纯化工艺为10倍量0.5%稀硫酸,用石灰乳调pH 9,静置2h,滤过,滤液用盐酸调pH1,加氯化钠使含盐量达10%,静置24h,滤过,沉淀水洗至pH 5。结论优选的黄连总生物碱纯化工艺稳定可行。     

黄连生物碱提取及纯化工艺研究

目的 研究黄连生物碱的最佳提取和纯化工艺.方法 以黄连总生物碱得率为指标,采用单因素试验与正交试验优选黄连总生物碱提取工艺,并采用单因素试验优选黄连总生物碱纯化工艺.结果 黄连总生物碱的最佳提取工艺为:黄连饮片加8倍量1.5％的硫酸溶液,煎煮3次,每次40 min;最佳纯化工艺为:黄连提取液用Ca(OH)2调节pH5 ～6,抽滤,滤液加热浓缩至浓度为每mL含0.24 g生药,抽滤,滤液加盐酸调节pH1.5～2,加5％氯化钠溶液使溶解,冰箱中静置过夜,抽滤,滤渣真空干燥(50℃),收集纯化物.结论 所建立的黄连总生物碱提取纯化工艺简单、稳定、可行.     

吴茱萸对黄连生物碱在大鼠肠道吸收中的影响研究

目的:研究吴茱萸对黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道吸收中的影响及其机制.方法:采用大鼠单向肠灌流模型,考察维拉帕米和吴茱萸提取物对小檗碱和巴马汀在各肠段吸收的影响,利用HPLC分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算两种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).结果:黄连提取物和吴茱萸提取物配比为6∶12时小檗碱和巴马汀的Ka和Papp显著增加.黄连生物碱单体化合物小檗碱、巴马汀与吴茱黄提取物6∶12配伍时,能明显促进小檗碱和巴马汀的吸收;6∶1配伍时,减弱小檗碱的吸收,促进巴马汀的吸收.P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米的存在均能促进小檗碱和巴马汀的吸收.结论:黄连配伍吴茱萸可促进黄连中小檗碱和巴马汀的肠吸收,其机制可能与抑制P-gp的活性有关.     

黄连及其复方提取工艺条件的优选

目的探讨黄连及其复方的提取工艺条件。方法以盐酸小檗碱提取率为指标对黄连醇提与水提、单独提取与复方提取的不同条件进行比较,并以正交实验优选其提取工艺。结果黄连的最佳提取工艺为分别加10,10,8倍量水,煎煮3次,煎煮时间分别为1.5,1.5,1.0 h。结论实验结果为黄连及其复方制剂的工艺研究提供了实验依据。     

猪胆汁炮制对黄连中生物碱类成分溶出的影响

目的:比较黄连、胆黄连及其水煎液中生物碱类成分的含量,研究猪胆汁炮制对黄连中生物碱类成分溶出效果的影响,探讨胆黄连寒性增强的炮制机制。方法:采用紫外分光光度法(UV)测定黄连、胆黄连及其水煎液中总生物碱含量,检测波长345 nm。采用高效液相色谱法(HPLC)测定黄连、胆黄连及其水煎液中盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的含量,流动相乙腈(A)-磷酸三乙胺水溶液(B)梯度洗脱(0~15 min,25%~30%A;15~20 min,30%~55%A),流速1.0 m L·min~(-1),检测波长345 nm。结果:黄连水煎液、胆黄连水煎液中总生物碱的转移率分别为71.17%和78.50%;黄连水煎液中盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的转移率分别为73.93%,51.59%,56.16%;胆黄连水煎液中三者的转移率分别为80.42%,64.21%,64.79%。结论:黄连经猪胆汁炮制后能够增加黄连中生物碱类成分在水煎液中的溶出,可达到寒性增强的炮制目的。     

黄连、连翘抗炎作用的最佳配伍比例研究

目的:探索黄连、连翘药对抗炎作用的最佳配伍比例。方法:对黄连、连翘药对不同配伍比例采取测量蛋清致大鼠足趾肿胀的方法进行抗炎研究,分别给予黄连、连翘、各比例药对、阿司匹林以及生理盐水,分别于5,30 min,1,2,4,6 h测量足趾体积,计算肿胀率;采用高效液相色谱法测定各比例药对中咖啡酸、连翘酯苷、芦丁、连翘苷、药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱含量,计算综合评分。结果:黄连、连翘药对配伍各比例均有一定抑制肿胀的作用,经过分析比例为1∶1的药对各时间点肿胀率最低,抗炎效果最好;将各比例药对按照设定好的权重计算综合评分,得到黄连、连翘药对配伍比例为1∶1时指标性成分的综合评分最高。结论:黄连、连翘药对抗炎作用的最佳配伍比例为1∶1。     

黄连与人参配伍后生物碱的含量变化

目的:探讨黄连与人参不同配伍剂量对水煎液中盐酸小檗碱、盐酸药根碱含量的影响。方法:人参黄连分别按1∶0,2∶1,1.5∶1,0.5∶1比例配伍,煎煮制备水煎液,采用HPLC测定不同配伍剂量水煎液中黄连生物碱的含量。结果:人参-黄连不同配伍样品中盐酸小檗碱质量分数分别为36.68,39.41,44.33 mg·g-1,盐酸药根碱分别为8.607,8.349,10.790 mg·g-1,二者含量随人参用量的减少而增加。结论:黄连-人参配伍后不利于盐酸小檗碱和盐酸药根碱的溶出,按0.5∶1配伍时黄连中2种生物碱含量均最高。     

葛根与黄连配伍探讨

以病机坏境为切入点,探析葛根与黄连配伍所针对的病机核心是湿浊阻滞,甚至蕴结成湿热胶结之势,而此病机的根本却责之于脾不升清。故此配伍组合常与调理脾胃之品配合使用,且常用于脾胃素亏之人或潜在脾胃亏虚体质者。