关于中药有效部位新药研究的几点思考

目的:找出中药有效部位新药研究中的一些问题,探索解决办法,促进高效中药新药的研发。方法:采用分析论述的形式。结果:从另一角度提出了有效部位的概念;分析中药有效部位新药的特点和优势、影响中药进入国际主流医药市场的关键因素;对中药有效部位进行了深入思考,如有效部位和有效成分的区别、非有效部位的有效成分、微量成分的有效性、有效部位含量必须达50%以上的意义、指纹图谱与中药有效部位的关系等;对提高中药疗效的研究方法进行分析, 提倡用药效导向筛选高效中药有效部位。结论:在现阶段应坚持中药研究思路,深入开展比较药理学研究,认真分析和妥善处理研究中存在问题,加强高效中药有效部位新药的研究。     

浅谈中药新药质量标准研究的特点及常见问题

中药新药的质量标准研究是新药研究的重要组成部分。中药新药是未曾在中国境内上市销售的中药，主要包含新的有效成分、有效部位以及复方制剂等。其中，有效成分新药的药用物质基本清楚：与化学药类似，不同点是：中药有效成分中的杂质大多为主成分的结构类似物，理化性质及生物活性大多相似，故对限度控制的要求相对较低：     

中药新药处方配伍及组方用药的若干思路

中药新药的研究与开发是复杂的系统工程，处方配伍及组方用药是新药研究的起始。是决定主治功效及相关实验研究的前提。本文分别从依据中医药理论与临床辨治用药经验；结合现代病因病理认识及中药药效学研究成果；应用的民间药材、少数民族药材、及其新的药物资源；以中药材、天然药物中提取的有效成分、有效部位、有效提取物等方面，组成中药新药制剂。依据中西医药理论与实验研究成果，组成中西药结合新制剂；运用天然药物化学研究的生物活性先导物，进行结构改造或修饰以及类似物合成，研制新制剂；通过中药各种成分与金属离子的络合作用，形成新的络合物，研制中药新制剂等方面，阐述了中药新药研究中的处方来源、组方用药及相关问题的思路。     

现代中药研发的回顾和思考

中药的研究，特别是现代中药的研发在我国的医药研究领域乃至生命科学研究领域具有重要的意义。本文回顾了我国近二十年来在现代中药新药研究方面所取得的主要进展和存在的不足，介绍了国际大制药公司靶点依赖性新药发明的主要环节。提出现代中药研究应充分借鉴国际大公司在原创新药方面取得的宝贵经验，应在以下几个方面加强中药有效成分及有效部位原创性研究，包括：①在临床有效的前提下开展靶点的确证和新治疗靶点的发现；②加强有效成分及有效部位生物利用度、药物代谢及药代动力学研究；③对于临床确有疗效且作用靶点明确的有效成分，应按先导物优化的方式，寻找新的有价值的备选药物。提出我国今后现代中药研究两个关键问题：①以近代临床应用为基础的靶点依赖性先导物的筛选、评价与优化；②在分子及基因水平对复方中药的作用机制和分子靶点诠释。以上两个方向将支撑具有我国特色的原创治疗药的研究与开发。     

中药新药研究开发的思路与方法

回顾了中药新药国内外研究开发现状：从加强天然产物活性成分研究,从古方、验方研究开发新药,加强有效部位的研究,尤其是对复方有效部位中主要药效物质或者主要药效物质群的研究,应用生物技术开发中药新药,测试分析方法的现代化,中药新药制剂工艺的现代化,以及中药新药新释药系统的研究等诸方面论述了面向２１世纪中药新药研究开发思路与方法。     

中药二类新药有新部位及有效部位群开发现状及思考

阐述了中药二类新药目前研究和申报资料中存在的一些问题。认为研制单位对有效部位及有效部位群的确立依据仍缺乏足够重视,及在有效部位含量测定中忽视“科学、合理、先进”的指导原则等问题。提出了解决方法：应以相关的文献资料为依据,坚持中医理论,借鉴西药开发模式和做必要的比较实验等方法为有效成分的确定提供依据;以强化中药创新意识,重视相应配套制剂研究,对含量控制以外的成分作物质类型的分析研究和建立其中一某一相     

中药新药研究开发的思路与方法

回顾了中药新药国内外研究开发现状：从加强天然产物活性成分研究,从古方、验方研究开发新药,加强有效部位的研究,尤其是对复方有效部位中主要药效物质或者主要药效物质群的研究,应用生物技术开发中药新药,测试分析方法的现代化,中药新药制剂工艺的现代化,以及中药新药新释药系统的研究等诸方面论述了面向２１世纪中药新药研究开发思路与方法。     

面向21世纪中药新药的研究与开发

回顾近４０年来我国中药新药研究与开发研究的基本概况；提出了面向２１世纪中药新药研究与开发的机遇和挑战、中药创新研究的有利条件与不利因素；扼要介绍了中药创新研究的方向和途径；并就中药新药研究与开发中的中药材质量标准规范化研究、中药复方有效成分研究、中药复方药理学研究以及中药与国际接轨等方面阐述了初步设想和拟采取的一些对策。     

新药研究中的中药多糖有效部位常见问题分析

近年来,以多糖为有效部位的中药新药申请似有增加趋势,笔者就此类中药新药药学研究中的常见问题讨论如下。1多糖有效部位新药研究中的常见问题及分析1·1有效部位的确定多糖广泛存在于自然界,仅有部分多糖具有医疗价值。目前申报的多糖有效部位中药研究中存在的最大问题就是其有效性问题。多糖的研究一般为对多糖粗提物的生理活性的研究,而多糖粗提取物中又可能含有较多其他成分,仅以多糖提取物的药效研究资料难以充分说明多糖     

基于中药有效单体成分的新药研究

中药有效成分研究是中药开发与应用的关键科学问题,是新药创制的重要源泉,基于中药有效单体成分的新药开发是研发具有自主知识产权新药的一条重要途径。一直以来,中国科学家们在这方面开展了大量的工作,也取得了许多令我们称赞和骄傲的佳绩。一些从研究中药有效单体成分出发而成功开发为化学实体类新药的代表性工作,更值得我们学习和借鉴,本文对此做一概括性地介绍,希望为新世纪、新形势下的中药新药开发提供一些参考。     

中药剂型现代化的迫切性、可行性及其标准配套工作的探讨

中药剂型现代化是中药现代化重要组成部分，目前采用的中药现代化剂型有：1．速释型口腔给药剂型：药物经口腔粘膜吸收直接入血，起效快，避免首过效应，可提高生物利用度，如中药口腔速溶片、分散片。2、控(缓)释剂型：(1)中药复方胃内滞留漂浮型控(缓)释制剂，主要在胃内保持滞留时间，可提高疗效；(2)结肠定位剂型，适于治疗结肠疾病的中药，也适于通过肠道吸收的药物；(3)缓释微丸剂型，适合持续给药，有效量体积较小的中药材；(4)复方中药制剂的多元控制系统，可在消化系统内多阶段释药，使体内有一个平稳的血药浓度。当遇有中国药典未收载的某些新剂型的标准时，可参考国外药典及文献，亦可在老制剂基础上自订研究标准。中药新剂型的研究应包括药动学，靶向制剂的研究也应有同位素示踪。     

中药方剂有效成(组)分配伍研究

方剂通过配伍提高临床疗效,组分配伍是中药方剂配伍的新形式。组分配伍以中医学理论为指导,其目标是能够按照中医理论辨证用药,并且具有较高的安全性,临床适应证明确且针对性好,成分及作用机理相对清楚,质量稳定可控,能够产业化推广。因此,组分配伍必须要建立标准组分的配伍方法,并根据实验设计确定主要组分,剔除有毒组分,还要建立组分剂量配比的方法。组分配伍模式有从有效方剂的饮片配伍深入到组分配伍,直接组分配伍及单味药的标准组分配伍几类,组分配伍的作用方式仍然是多组分、多靶点、整体综合调节。有效组分配伍的意义在于确保临床用药剂量准确和安全有效,提高疗效,节省药材,减少毒副作用。通过上述工作创制成分清楚,机理明确的现代中药。现代对中药化学及其药理作用的研究结果为有效组分配伍提供了科学依据,现代医药学面临的多基因复杂性疾病靠单一成分难以获得最佳疗效为有效组分配伍新药提供了新机遇。因此,从传统有效复方中寻找最佳配伍,从成分清楚的单味标准组分中按中医理论组合最佳配伍,突破以临床经验积累作为中药研制的一贯模式,相信可以为中医学术进步及产业发展起到积极的推动作用。     

中药新药处方配伍及组方用药的若干思路

中药新药的研究与开发是复杂的系统工程,处方配伍及组方用药是新药研究的起始,是决定主治功效及相关实验研究的前提。本文分别从依据中医药理论与临床辨治用药经验:结合现代病因病理认识及中药药效学研究成果;应用的民间药材、少数民族药材、及其新的药物资源;以中药材、天然药物中提取的有效成分、有效部位、有效提取物等方面,组成中药新药制剂。依据中西医药理论与实验研究成果,组成中西药结合新制剂;运用天然药物化学研究的生物活性先导物,进行结构改造或修饰以及类似物合成,研制新制剂;通过中药各种成分与金属离子的络合作用,形成新的络合物,研制中药新制剂等方面,阐述了中药新药研究中的处方来源、组方用药及相关问题的思路。     

利用单克隆抗体特异性敲除技术解析中药药效物质基础的新方法

中药药效物质基础研究是实现中药现代化的关键问题之一。作者将小分子单克隆抗体技术引入中药药效物质基础研究,利用中药活性成分的单克隆抗体制备相应的免疫亲和色谱柱,实现从药材或复方中特异性地"敲除"该化合物,而"原样"保留其他成分在量和比例关系上不变,通过药理药效的比较研究,来明确揭示该成分与整体中药或复方功能主治的关联度。利用单克隆抗体特异性敲除技术解析中药药效物质基础,是符合中药自身特点的药效物质基础研究新方法,获得的研究结果不仅有助于从全新的角度理解物质基础,而且有助于理解中药单味药内部,或复方药味之间"配伍"的现代科学意义。     

9对“对药”和非“对药”间多分子体系紫外-可见光谱分析

目的：探讨常用中药的组合－“对药”和非“对药”间,在化学成分、分子结构、构型、构象方面相似性差异。方法：（1）按中药多分子体系的脂溶性差异,分为石油醚、氯仿、乙酸乙脂、乙醇和水的溶出性成分集合,然后进行“对药”和非“对药”的对比分析;（2）用紫外－可见光不镀计测定吸收光谱曲线。结果：分析225份样品,约1300个数据,9对“对药”中有6对分别显示：紫外－可见光吸收光谱峰的分布区域重叠较大;相同波峰数和相同波谷数较多;组合后吸收光谱曲线下面积增加趋势较大。结论：提示化学成分相近,分子结构或构型,构象相似是中药（植物药）组方配伍的原则之一。     

抗HIV的中药及其有效成分研究进展

通过国际网络、国内外文献资料查新等手段对最近6年来具有抗HIV活性的中药及其相关化合物进行综述。发现中药或天然药用植物中含有多种抗HIV的药理活性物质,如生物碱类、蛋白质类、黄酮类、槲皮素类、萜类、木质素类等。有望从中获得抗HIV的有效药物,并为实验室研究工作和临床用药做参考。因此从天然产物中寻找高效低毒的抗HIV药物为今后的重要研究方向。     

中药复方药效物质基础研究的思路及方法

目的：为中药复方药效物质基础研究提供思路和方法，促进中药现代化。方法：从中药复方药效物质基础研究的若干原则入手，分析了文献中关于中药复方药效物质基础的两种错误观点，从中药复方药效物质基础与单味中药药效物质基础的关系、中药复方药效物质基础及其特征、系统学原理等方面进行综合论述。结果与结论：中药复方中能实现该复方功用并起主治作用的所有化学成分构成了该复方的药效物质基础——有效系统，复方有效系统中的化学成分相互联系，具有不可分离性、相互制约性，表现出整体取效的特征，故在研究复方药效物质基础时，必须结合系统学原理，在建立中医学证候模型的基础上，以功用和主治为判别依据，逐一排除非有效系统成分。     

中药复方药效物质基础研究的思路及方法

目的:为中药复方药效物质基础研究提供思路和方法,促进中药现代化。方法:从中药复方药效物质基础研究的若干原则入手,分析了文献中关于中药复方药效物质基础的两种错误观点,从中药复方药效物质基础与单味中药药效物质基础的关系、中药复方药效物质基础及其特征、系统学原理等方面进行综合论述。结果与结论:中药复方中能实现该复方功用并起主治作用的所有化学成分构成了该复方的药效物质基础——有效系统,复方有效系统中的化学成分相互联系,具有不可分离性、相互制约性,表现出整体取效的特征,故在研究复方药效物质基础时,必须结合系统学原理,在建立中医学证候模型的基础上,以功用和主治为判别依据,逐一排除非有效系统成分。