复方丹参方与脂质体模拟生物膜的相互作用

目的：研究复方丹参方中与脂质体有相互作用的潜在活性成分。方法：将脂质体作为模拟生物膜，采用平衡透析与高效液相色谱、质谱联用技术筛选和鉴定了复方丹参方中与脂质体有相互作用的成分，并考察了缓冲液pH值对复方丹参方与脂质体相互作用的影响。结果：复方丹参方中共有24个成分与脂质体相互作用明显，通过标准品对照及LC／TOF／MS方法鉴定了其中18个成分，包括7个丹参酚酸类成分、6个丹参二萜醌类成分和5个三七皂苷类成分。7个酚酸类成分分别是丹参素、原儿茶醛、丹酚酸E、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹酚酸A；6个二萜醌类成分分别是二氢丹参酮Ⅰ、四氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、亚甲基丹参醌、丹参酮ⅡA；5个皂苷类成分分别是三七皂苷R1、人参皂苷＆1、人参皂苷Rb1、人参皂苷＆、三七皂苷K。结论：脂质体平衡透析与高效液相色谱-质谱联用法，可有效地预测复方丹参方中多种成分在体内的吸收情况，揭示该复方的潜在活性成分，为其药效物质基础的进一步研究提供依据。     

复方丹参滴丸中君药丹参的质量标志物研究

目的基于中药质量标志物(Q-marker)理念,从化学成分的角度对复方丹参滴丸中君药丹参的质量标志物进行研究。方法采用UPLC法对丹参药材和复方丹参滴丸中主要的丹酚酸类成分进行测定,并模拟复方丹参滴丸提取工艺,对紫草酸和丹酚酸B、E、T、U这5个丹酚酸类成分的转化进行研究。结果在丹参药材中,主要有2个丹酚酸类成分,即丹酚酸B(占总酚酸比例90%)和迷迭香酸(5%);而在复方丹参滴丸中,主要有8个丹酚酸类成分,即丹参素、原儿茶醛、迷迭香酸和丹酚酸A、B、D、T、U,其中丹参素、原儿茶醛含量相对较高。在提取加工中,紫草酸和丹酚酸B、E、T、U能转化生成相对分子质量相对较小的丹酚酸类成分,而丹参素、原儿茶醛是主要的终产物。结论丹参药材选择丹酚酸B作为水溶性丹酚酸类成分的质量标志物科学合理,而丹参药材在制备复方丹参滴丸的过程中,丹酚酸类成分发生了化学转化,产生了8个主要的丹酚酸类成分,并以其中的丹参素和原儿茶醛的含量最高,又因丹参素具有种属来源特异性,故从化学成分层面上,复方丹参滴丸选择丹参素作为君药丹参的质量标志物科学合理。     

南丹参化学成分研究

从南丹参的根中首次分得３个脂溶性丹参酮类成分和６个水溶性酚酸类成分。经ＵＶ，ＩＲ，ＨＮＭＲ和ＭＳ光谱测定，分别鉴定为丹参酮Ⅱ－Ａ（Ⅰ），β－谷醇（Ⅲ），咖啡酸（Ⅳ），迷迭香酸（Ⅴ），迷迭香酸甲酯（Ⅵ），丹酚酸Ａ（Ⅶ），丹酚酸Ｃ（Ⅷ），丹酚酸Ｂ（Ⅸ）。     

不同产地余甘子酚酸类成分HPLC指纹图谱研究

目的：以不同产地的余甘子酚酸类成分为研究对象,建立酚酸类成分的HPLC指纹图谱,为科学评价和有效控制余甘子有效成分质量提供科学依据。方法：采用Agilent C18色谱柱,流动相为0．2％磷酸水（A）-甲醇（B）梯度洗脱,在276nm波长下对7种不同产地的余甘子药材酚酸类成分进行测定,建立余甘子酚酸类成分的高效液相色谱指纹图谱,通过相似度评价软件对其质量和品质进行评价。结果：对7种余甘子酚酸类成分进行测定,建立了余甘子酚酸类成分指纹图谱,并且确定7种不同产地余甘子酚酸类成分有7个共有峰,且7种酚酸类成分的指纹图谱相似度在0．90以上。结论：建立的指纹图谱有较强的针对性,可为余甘子药材有效成分的研究及其质控标准的制定提供科学依据。     

丹参提取物中酚酸类成分稳定性及降解动力学研究

目的 探索加温条件下丹参提取物中酚酸类成分的稳定性及含量变化规律.方法 采用加温加速的方法考察丹参提取物中酚酸类成分的稳定性,用UPLC方法测定丹酚酸类成分的含量,对实验数据用动力学方程进行拟合,找出变化规律.结果 在加温加速条件下,丹参提取物中丹参素、迷迭香酸、丹酚酸B含量变化较大,降解符合动力学一级反应.结论 丹参提取物生产过程中,为减少酚酸成分损失应尽量减少加热时间,且不宜用单一的酚酸成分含量作为质量控制指标.     

中药桔梗的化学成分和药理活性研究进展

桔梗是桔梗科植物桔梗Platycodon grandiflorum (Jacq.) A. DC.的干燥根,药用历史悠久,为药食同源的传统中药,其单方及复方制剂多用于"润肺止咳,祛痰定喘",含有多种药理活性成分。目前研究表明,桔梗药用植物含有三萜皂苷类、黄酮类、酚酸类等多种成分,但化学成分研究主要集中在三帖皂苷类成分,占已知成分的75%。现代药理研究表明其具有镇咳、祛痰、抗炎、抗肿瘤活性等多种药理活性,其中药理活性研究多以提取物及桔梗皂苷D为主,其它的单体成分药理活性研究相对较少。为发挥其更大的药用价值,后续研究应加强黄酮类、酚酸类及其它桔梗皂苷类成分的活性研究。     

咖啡酸等小分子酚酸类成分自氧化及聚合机制产物及药理活性研究进展

咖啡酸、丹参素等小分子酚酸类成分有广泛的药理活性,丹参酚酸类成分在复方丹参制剂中发挥着主要的药效作用。据报道,小分子酚酸类成分在一定条件下发生自氧化,可引发自由基链反应。自由基还可通过复杂的机制偶联生成多种聚合物。其中,含1,4-苯并二噁烷结构的聚合物具有抗炎、抗肿瘤和抗病毒等药理活性。笔者对咖啡酸等小分子酚酸类成分的自氧化及自由基聚合机制、产物及药理活性进行综述,以期为阐明含小分子酚酸类成分相关产品的物质基础提供依据,为含1,4-苯并二噁烷结构的物质在化合物筛选、新药开发领域的应用提供参考。     

丹酚酸A的药理研究进展

丹参（Radix Salviae Miltiorrhizae）为唇型科植物丹参（Salviae miltiorrhiza Bwtge）的干燥根及根茎。目前临床上广泛用于冠心病的治疗。其活性成分引起医药研究者的重视。丹酚酸A（salvianol acid A，Sala）属酚酸类化合物，是从丹参中提取的一种水溶性成分。近年的研究表明，丹酚酸A在心脏保护、抗肝损伤、     

金银花酚酸类化学成分、药理活性及体内代谢研究进展

金银花为传统中药,主要功效为清热解毒,酚酸类成分是金银花的主要活性成分,具有抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等药理活性,与清热解毒的传统功效密切相关。本文对金银花酚酸类成分的种类、分子结构、药理活性及其体内代谢进行综述,旨在为确定金银花传统功效物质、控制药材质量、临床合理用药及开发利用酚酸类成分植物资源提供参考。     

不同加工方法对掌叶大黄中蒽醌类和酚酸类成分的影响

目的：比较熏法、晾法、晒法和烘法对大黄蒽醌类、酚酸类成分的影响,为大黄药材、饮片加一提供依据。方法：采用HPLC分别测定蒽醌类成分、酚酸类成分的含量;并以聚类分析评价。结果：加工方法对大黄中大黄蒽醌类、酚酸类成分有明显影响,传统的熏法中蒽醌类成分含量最高,晾法次之,均可达到《中国药典》的规定,晒法和烘法加工的质量次。结论：熏法推广受到限制,晾法是目前适宜的加工方法。     

不同加工方法对掌叶大黄中蒽醌类和酚酸类成分的影响△

目的:比较熏法、晾法、晒法和烘法对大黄蒽醌类、酚酸类成分的影响,为大黄药材、饮片加工提供依据。方法:采用HPLC分别测定蒽醌类成分、酚酸类成分的含量;并以聚类分析评价。结果:加工方法对大黄中大黄蒽醌类、酚酸类成分有明显影响,传统的熏法中蒽醌类成分含量最高,晾法次之,均可达到《中国药典》的规定,晒法和烘法加工的质量次。结论:熏法推广受到限制,晾法是目前适宜的加工方法。     

31种黄酮、酚酸类化合物和10种中药清除DPPH能力考察

目的:考察中药中黄酮、酚酸类成分清除DPPH自由基活性及构效关系,中药乙醇提取物清除DPPH自由基的活性及其与黄酮、酚酸类成分总量之间的关系.方法:以中药中常见的31种黄酮、酚酸类化合物和10种中药为研究对象,以DPPH法对上述41个样品的抗氧化活性进行评价,以高效液相色谱-库仑阵列检测技术检测黄酮及酚酸类化合物的氧化电位,以Folin-Ciocalteu法测定中药中黄酮和酚酸类成分的总量.结果:31种化合物清除DPPH自由基的能力有很大差别,其中以(-)-EGCg清除DPPH自由基的能力最强,其IC_(50)值为6.7μmol·L~(-1);氧化电位值50 mV;提取物中,茶叶提取物中总黄酮和酚酸类成分的含量最高,为82.9%(以芦丁计),清除DPPH自由基能力最强,IC_(50)值为0.012 g·L~(-1);红花醇提物总黄酮和酚酸类成分的含量最低,为7.01%(以芦丁计),其清除DPPH自由基能力最弱,其IC_(50)值为1.3 g·L~(-1).结论:黄酮、酚酸类成分清除DPPH自由基的能力与化合物中酚羟基的取代个数和位置有关;中药清除DPPH自由基能力(Y)与总黄酮和酚酸类成分含量(X)之间存在相关性,Y=7.779X~(-0.48),r=0.929 5,即总黄酮和酚酸类成分含量高,清除DPPH自由基能力强.     

丹参中丹酚酸成分的ESI-MS(n)行为及LC-MS(n)特征图谱研究

目的：研究丹参中丹酚酸成分的ESI-MS规律,建立其LC-MS（n）特征图谱。方法：以丹酚酸B为代表,初步探讨丹酚酸成分的ESI-MS（n）规律。应用LC-MS（n）,ESI（-）模式,以0.5%甲酸水溶液-乙腈为流动相,检测波长287nm,梯度洗脱绘制丹参中丹酚酸成分的特征图谱。结果：得出丹酚酸成分的ESI-MS（n）可能的裂解途径,得到其LC-MS（n）特征图谱,对特征图谱中7种主要化合物进行了精确归属。结论：丹酚酸类成分具有相似的ESI-MS（n）行为,根据质谱提供的各流份的分子量信息及多级质谱的裂解信息,可用于鉴别丹酚酸类成分。所得到的丹参丹酚酸成分的MS（n）TIC图,可用于丹参药材中丹酚酸类成分的指纹鉴别。     

用梯度渗漉法比较丹参有效成分的提取工艺研究

目的：优选丹参中脂溶性成分和水溶性成分的提取工艺。方法：比较多种提取工艺，如回流法、一般渗漉法和梯度渗漉法，应用正交设计和单因素考察法对提取工艺进行筛选，采用高效液相色谱法测定丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量及干膏收率作为评价指标。结果：最佳工艺为梯度渗漉法，最佳工艺条件是：取丹参药材粗粉，用适量95％乙醇溶胀2h，装筒，用95％乙醇浸渍24h后，以4mL／min的速度开始渗漉，收集10倍药材量的渗漉液，提取丹参酮类脂溶性成分；再用50％乙醇，以4mL／min的速度渗漉，收集12倍药材量的渗漉液，提取丹参酚酸类水溶性成分。丹参酮ⅡA和丹酚酸B的提取率都较高。结论：优选得到的工艺条件简便易行，稳定性好。     

丹参中酚酸类成分在不同工艺条件下转化关系

目的:研究提取时间、碱处理、转化时间等因素对丹参中酚酸类成分水解转化规律影响。方法:采用高效液相色谱法,分别考察了丹参饮片在不同加热时间、p H及反应时间下的丹参酚酸类成分峰面积变化规律。结果:在加热的6 h内,丹酚酸B在受热30 min峰面积最大,随后丹酚酸B开始发生降解,丹参素、原儿茶醛、丹酚酸A是终产物。丹酚酸A进一步在碱性条件下又发生降解,生成丹酚酸C和异丹酚酸C一对同分异体。结论:揭示了丹参在受热、p H条件下中丹酚酸类成分的转化规律,为丹参在中药制剂生产和临床应用中提供理论基础。     

丹参酚酸类成分生物合成途径及调控机制研究进展

丹参酚酸类成分为丹参治疗心脑血管疾病的主要有效成分,具有显著而确切的生物活性和药理作用。随着临床及市场对丹参酚酸类物质需求量的剧增,提高丹参中酚酸类成分的量及提升利用效率对其可持续发展具有重要意义。基于丹参基因组学、转录组学及代谢组学等方面近年来的研究进展,对丹参酚酸类成分的生物合成途径、关键酶基因与调控机制,以及丹参酚酸类成分生物转化利用现状等进行归纳分析,以期为丹参酚酸类物质资源的高效生产与资源综合利用提供科学依据。     

不同生长期丹参茎叶及花序中丹酚酸类化学成分的分布与积累动态分析评价

目的对丹参地上茎叶、花序中7种丹酚酸类化学成分进行分析与评价,并探讨其在丹参植物生长过程中的动态积累规律,以期挖掘丹参地上部分的资源化利用价值与产业化开发前景。方法采用UPLC-TQ/MS联用技术,以Acquity UPLC BEH C18为色谱柱;乙腈-0.1%甲酸水为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.4 m L/min,柱温35℃,质谱采用正、负离子模式电离,多反应检测(MRM)方式,对7种丹参酚酸类化学成分进行分析与检测。结果丹参茎叶中含有丰富的水溶性丹酚酸类化学成分,但未检测到脂溶性的丹参酮类成分;不同生长期丹参茎叶中酚酸类化学成分的量差异较大,除丹酚酸A外,各酚酸类成分量均在7~8月积累量达到最高值,以后逐渐降低。丹参花序中的丹参酚酸类成分总量在花盛期达到峰值,其在达到花盛期前动态变化趋势不明显,但当花冠进入凋萎期时,丹酚酸类成分量急剧下降。结论丹参非传统药用部位茎叶及花序中含有丰富的水溶性丹酚酸类资源性化学成分,尤其是迷迭香酸和丹酚酸B量较高,生长茂盛期其酚酸类成分的总量明显高于丹参根及根茎中的量。因此,丹参茎叶、花序可作为获取丹酚酸类化学物质的重要原料资源。     

鸡血藤化学成分、药理作用研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测

鸡血藤Spatholobi Caulis为藤茎类中药，在我国南方地区及东南亚国家药用历史悠久。研究表明鸡血藤成分复杂，主要包括黄酮类、苯丙素类、酚酸类等成分，具有调节血液系统、抗氧化、抗肿瘤及抗病毒等活性。通过对鸡血藤化学成分和药理作用进行综述，基于化学成分特有性、药性、药效、入血成分和成分可测性对鸡血藤的质量标志物（quality marker,Q-Marker）进行预测，表明儿茶素、染料木素、芒柄花素等黄酮类成分及原儿茶酸和没食子酸等酚酸类、芦荟大黄素等蒽醌类、3-羟基豆甾-5-烯-7-酮等甾体类、白芷内酯和spasuberol C等香豆素类可作为鸡血藤的主要Q-Marker，为鸡血藤的质量评价提供科学依据。     

不同厂家丹参注射液物质基础“组分结构”分析及质量比较研究

对10个不同厂家的丹参注射液指纹图谱进行相似性分析,采用高效液相色谱法(HPLC)同时测定丹参注射液中丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、异阿魏酸、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸A、丹酚酸C 10种酚酸类成分,并利用F检验考察10个厂家丹参注射液酚酸类成分相互间的显著性差异程度。结果表明10个厂家丹参注射液的指纹图谱相似度均在0.9以上,不同厂家10种酚酸类成分的质量分数差异较大,通过显著性差异分析丹参注射液酚酸组分中有效成分的质量分数及其配比,发现存在显著性差异,说明市场上丹参注射液疗效参差不齐,其结构配比存在显著性差异。     

不同采收期苍耳草中酚酸类及蒽醌类成分的动态积累分析

目的分析不同采收期苍耳草Xanthium sibiricum中酚酸类及蒽醌类成分的动态变化。方法采用HPLC法测定不同采收期苍耳草中酚酸类成分绿原酸、新绿原酸、原儿茶醛、原儿茶酸、隐绿原酸、咖啡酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、阿魏酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸及蒽醌类成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酚的量。结果不同采收期苍耳草中酚酸类及蒽醌类成分的量呈动态变化,总酚酸量7月中旬较高,总蒽醌量7月下旬较高;绿原酸、原儿茶醛、阿魏酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸5种主要酚酸总量7月中旬较高,其中绿原酸量以6月下旬较高,其余均以7月中旬较高。结论为确定苍耳草药材的适宜采收期提供依据。