降血脂药物研究新进展

降血脂药物可有效治疗动脉粥样硬化。文章根据降血脂药物作用机制进行分类,全面综述了近年来上市或正在进行临床研究的降血脂药物的作用机制、疗效和不良反应等。     

环孢素与其他药物相互作用的研究进展

归纳近年来国内外的文献报道，对临床中可与环孢素发生相互作用的各类药物进行分析，为临床合理用药、减少不良反应、提高治疗效果提供参考。     

他汀类药物与其他药物的相互作用

3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)之间存在药动学差异,使它们与其他药物发生相互作用的机制及程度不同。主要经细胞色素P450(CYP)3A4酶代谢的洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀的药物相互作用多见,其中,西立伐他汀因其致命性横纹肌溶解已被迫退出世界市场。经CYP2C9酶代谢的氟伐他汀、罗舒伐他汀与其他药物联合应用时,肌病发生率很低。而不通过CYP系统代谢的普伐他汀耐受性好,肌病及肝功能异常者罕见。     

环孢素与唑类抗真菌药物相互作用的研究进展

摘 要环抱素作为一种强效免疫抑制药,可以和唑类抗真菌药物联用来预防器官移植后引起的免疫排斥和侵袭性真菌感染,但两者联合应用会影响到各自的血药浓度并且可能会威胁到患者的生命安全。本文综述了环孢素与唑类抗真菌药物相互作用研究进展,为临床合理使用环孢素提供依据。     

环孢素与十一酸睾酮在大鼠体内药动学相互作用

目的研究环孢素与十一酸睾酮在大鼠体内药动学的相互作用。方法采用22只雄性健康大鼠随机分成4组进行2轮试验。第1轮试验中A、B组（每组5只）大鼠分别灌胃给予环孢素20和40mg·kg^-1,C、D组（每组6只）大鼠分别灌胃给予十一酸睾酮10．67和21．34mg·kg^-1;第2轮试验中A、C组大鼠合为低剂量组,予环孢素20mg·kg^-1＋十一酸睾酮10．67mg·k^-1,B、D组大鼠合为高剂量组,予环孢素40mg·kg^-1＋十一酸睾酮21．34mg·kg^-1,均连续给药7d。给药后各时间点大鼠全血中环孢素与血清中睾酮的浓度采用酶联免疫法（ELISA）测定,药一时数据应用DAS2．0程序拟合,计算药动学参数并进行比较。结果在第1轮和第2轮试验中,A组大鼠全血中环孢素的pmax分别为（408．30±9．61）和（430．29±7．99）μg·L^-1,AUC0→∞。分别为（35230．98±1256．42）和（40749．93±1325．86）／μg·h·L^-1;B组大鼠全血中环孢素的pmax分别为（418．97±15．62）和（405．71±15．17）μg·L^-1,AUC0→∞分别为（41887．92±2751．79）和（47890．33±3052．64）μg·h·L^-1;C组大鼠血清中睾酮的Cmax分别为（22．95±1．07）和（23．81±0．39）nmol·L^-1,AUC0→∞分别为（2146．99±915．65）和（2308．84±725．47）nmol·h·L^-1;D组大鼠血清中睾酮的Cmax分别（24．49±0．43）和（25．11±0．43）nmol·L^-1,AUC0→∞分别为（2434．57±985．15）和（2666．68±1027．05）nmol·h·L^-1。即在同等剂量的单剂量给药或联合给药,大鼠全血中环孢素与血清中睾酮主要药动学参数t1/2、CL／F、AUC等之间差异均没有统计学意义。结论环孢素与十一酸睾酮在大鼠体内药动学相互作用不显著。     

ACEI与其他治疗高血压药物联用的相互作用

高血压是一种常见的心血管疾病,以动脉血压增高为主要临床表现。根据高血压药物治疗"阶梯疗法,联合用药"的基本原则,查阅国内外文献结合临床用药习惯,笔者对血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在治疗高血压过程中与其他降压药物在联合用药时可能产生的相互作用进行分析,旨在探讨其联合用药的利弊,为临床安全、有效用药提供参考。     

环孢素与他汀类药物在治疗原发性肾病综合征中的相互作用分析

目的：了解该院原发性肾病综合征患者他汀类药物的使用情况,探讨所用的各类他汀类药物与环孢素可能存在的药物相互作用,为临床合理选药提供参考。方法：回顾性分析2022年1—6月该院门诊诊断为原发性肾病综合征患者的他汀类药物使用情况;利用Lexicomp药物相互作用数据库以及药品说明书,对所用他汀类药物的种类及其与环孢素可能存在的药物相互作用进行对比分析。结果：2022年1—6月,该院原发性肾病综合征患者使用的他汀类药物主要包括普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀;其中,药品说明书“禁忌”项中明确列出禁止与环孢素合用的有辛伐他汀和瑞舒伐他汀。在Lexicomp数据库中,与环孢素相互作用为D等级的药物有普伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀;与环孢素相互作用为X等级的药物为辛伐他汀和阿托伐他汀。结论：在原发性肾病综合征的治疗中,环孢素与他汀类药物存在相互作用,文献报道与药品说明书并不完全一致,医师在决策时需综合考量,选择普伐他汀和氟伐他汀可能更理想。     

药物相互作用在评价合理用药中的意义

<正>目前,临床用药几乎不存在一次只用一种药物的情况,合并用药的核心是增强药效,减少用量及不良反应,降低副作用,随着多种药物合用病例数的增加,药物不良反应率也在迅速上升,其中药物相互作用是药物不良反应和毒性反应的重要原因。因此,研究药物的相互作用对评价合理用药更有指导意义。     

P450酶介导的EGFR-TKIs药物与其他药物的相互作用

目的探讨细胞色素P450酶介导的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)与其他药物的相互作用。方法查阅文献,统计国家药品监督管理局批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的7个EGFR-TKIs与P450酶相关的药物相互作用。结果 7个EGFR-TKIs中,阿法替尼的代谢不经过P450酶途径,也并非CYP酶系的诱导剂或抑制剂;其余EGFR-TKIs主要经CYP3A4酶、CYP2D6酶及CYP1A2酶代谢,并可明显抑制CYP2D6酶、CYP3A4酶、CYP2C8/9酶的活性,药物相互作用较多。结论 EGFR-TKIs类药物中,除阿法替尼与P450酶底物发生相互作用的概率较低外,其余药物对P450酶均可产生明显的抑制作用,临床医师应结合患者病情合理选用该类药物,避免不合理合用。     

某儿童医院单胺氧化酶抑制剂使用情况及与其他药物相互作用调查

目的:了解与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)存在相互作用的儿科常用药物,提高药物合用的安全性、合理性。方法:通过查阅整理我院480种儿科常用药品说明书及中英文数据库,对涉及与MAOIs存在相互作用的药物及其结构进行分析,总结规律,并对我院2018年1-3月门诊使用呋喃唑酮片存在配伍禁忌的情况进行调查。结果:我院儿科常用药物,MAOIs 有6种,与MAOIs存在配伍禁忌的有38种,合用需减量的有17种,合用需药学监护的有13种,这些药物大部分具有“芳环-CH2-CH2-N-”或类似的结构。在统计的374例门诊处方开具呋喃唑酮片的患儿中,19.79%存在配伍禁忌。结论:医师开具处方时应尽量避免具有“芳环-CH2-CH2-N-”或类似结构的药物与MAOIs合用,药师在调剂时若碰到此类处方需做好用药交代,以避免或减少药物不良反应。     

肾移植术后患者苯那普利与环孢素相互作用的探讨

为肾移植术后患者合理应用抗高血压药物提供依据。方法：采用ＦＰＩＡ法测定环孢素全血药物浓度，６例肾移植术后患者在合并应用苯那普利前、合用７ｄ后、停药后第７天，分别测定血清肌酐、尿素氮、环孢素血药浓度、血压。结果：患者合并用苯那普利前、后的血清肌酐、尿素氮、环孢素血药浓度经统计学检验无显著性差异（Ｐ＞０．０５），合并用药后血压较合并用药前有显著下降（收缩压降低Ｐ＜０．０１，舒张压降低Ｐ＜０．０５）。结论：苯那普利与环孢素合并用药时能对抗环孢素相关性高血压，但对患者的肾功能无不良影响，且基本不改变环孢素的血药浓度。     

PBPK模型在抗菌药物与其他药物相互作用中的应用

细菌感染是临床上常见的并发症,而抗菌药物作为广泛应用的抗感染类药物,常与免疫抑制剂、抗肿瘤类药物等联合使用。由于存在潜在的药物-药物相互作用(DDIs),抗菌药物与其他药物的共同给药仍然具有挑战性。近年来,基于生理的药动学(PBPK)模型越来越多地用于预测药物-药物相互作用,从而更好的指导治疗方案和药物剂量的选择。本文将对PBPK模型的概念及其在抗菌药物与其他药物相互作用方面的应用作一综述,以期为临床抗菌药物的合理使用提供理论和循证依据。     

他汀类药物在冠心病治疗中的多效性

他汀类药物又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A（3-hydroxy-3-methyl glutaryl coenzyme A,HMG-CoA）还原酶抑制剂,通过阻止HMG-CoA转变成甲羟戊酸（mevalonate,MVA）,可抑制胆固醇的合成,降低血中低密度脂蛋白（low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C）.1976年,日本三共制药公司的Endo由真菌培养液中提取出世界上第一种他汀--美伐他汀,Endo由此也被称为＂他汀之父＂.自从该类药物上市以来,已经使心血管病总死亡率下降20%～30%,所以他汀类药物也被称为＂自然界送给人类的礼物＂、＂心血管领域的青霉素＂.     

环孢素A与抗结核药物合用患者的药学监护

摘 要 目的： 参与使用环孢素A患者的抗结核治疗实践,探讨临床药师针对药物治疗决策及药物相互作用的药学监护模式。方法: 提出并细化临床问题,通过检索文献证据,对各问题进行解答并建立同类临床问题药学监护流程及模式。结果:对于使用环孢素A患者的抗结核方案应选择强有力的药物及避免药物相互作用,同时注重环孢素A血浓度监测。结论: 临床药师可从治疗方案选择、药物相互作用及安全性等方面对免疫抑制患者抗结核治疗进行药学监护。     

氯沙坦与格列美脲在人肝微粒体中的药物相互作用

目的：研究氯沙坦与格列美脲在人肝微粒体中的药物相互作用。方法：200 μL人肝微粒体孵育体系中加入氯沙坦与格列美脲各1~10 μmol·L^-1,于37℃水浴中孵育30 min,终止反应后的样品经处理,应用UPLC-MS/MS法同时检测氯沙坦和格列美脲代谢产物的生成量,采用Dixon作图并计算格列美脲抑制氯沙坦的K_i值以考察格列美脲和氯沙坦的相互抑制作用。结果：在1~10 μmol·L^-1的浓度范围内,格列美脲对氯沙坦表现出明显的抑制作用,相应的K_i值为（0.407 7±0.086 2）μmol·L^-1;氯沙坦仅在格列美脲浓度为1 μmol·L^-1时表现出抑制作用。结论：在人肝微粒体孵育体系中,格列美脲对氯沙坦的抑制作用强于氯沙坦对格列美脲的抑制作用。氯沙坦和格列美脲在人体内的相互作用有待进一步的人体药代动力学研究。     

现代荧光光谱法在药物与蛋白相互作用研究中的应用

药物与蛋白相互作用是生命科学研究的重要领域,而荧光法是研究药物与蛋白相瓦作用的重要方法.文中综述了药物与蛋白相瓦作用的荧光猝灭法、荧光敏化法、同步荧光光谱、荧光偏振法、三维荧光光谱和时间分辨荧光法等.     

奥美拉唑与其他药物的相互作用

本文就奥美拉唑与其他药物的相互作用作一简单介绍,以供参考。1与抗菌药物合用胃酸和幽门螺杆菌(Hp)感染是溃疡病的两大攻击因子,由于Hp可深藏于腺体隐窝内,单用奥美拉唑或抗菌药     

警惕他汀类药品血糖异常不良反应及与HIV蛋白酶抑制剂的相互作用

他汀类药物,即3-羟-3甲戊二酰辅酶A（HMG—CoA）还原酶抑制剂,为一类临床广泛使用的口服降脂药。国内上市的他汀类产品包括：辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。国家药品不良反应监测中心针对其安全性问题进行了分析和评估,并向广大医务人员和公众发布此期药品不良反应信息通报,以促进临床安全、合理使用他汀类药品。     

我院就医患者对药物相互作用的认知度调查与分析

目的:了解我院患者对药物相互作用的认知度现状,为促进合理用药提供依据。方法:采用问卷调查方式,对我院2008年5-6月就医的门诊患者进行调查,共发放200份问卷,内容包括就医患者服药种数、对药物相互作用了解程度、对药物相互作用知识的需求、取药后会向谁咨询如何合理用药的问题等,以及常见药物相互作用的实例调查。结果:共回收有效问卷178份,其中就医患者中服药1～5种的占被调查人数的53.37%;但对药物相互作用了解的仅占23.03%;有85.40%的人对药物相互作用知识有需求;取药后认为应向临床药师咨询的比例为0;在常见药物相互作用实例调查中,不了解者超过了半数。结论:我院就医患者对药物相互作用认知度不高,应予重视并采取相关措施。     

中药与抗生素在胃肠道中的相互作用

在胃肠道中,有些中药可与抗生素结合,致使药物不被吸收,影响疗效。含有二价或三价阳离子钙、镁、铝的中药,如磁石、代赭石、赤石脂、石决明、虎骨、牡蛎、石膏、瓦楞子,龙骨、龙齿、浮石、钟乳石、蒙石、白矾等,不宜与四环素族抗生素同服,但在口服四环素族抗生素前3h或后2h服用含钙或铁盐的中药,则对吸收无影响。