吸收促进剂对蚓激酶肠道吸收的影响

目的研究蚓激酶(YJM-I)和吸收促进剂合用时在大鼠肠道各段的吸收特点，寻找YJM-I经肠道吸收的最佳位置和考察吸收促进剂对YJM-I在肠道吸收过程中的影响。方法采用体外扩散池法、十二指肠部位直接给药、在体循环灌流及肠段原位结扎等方法对荧光标记的FITC-YJM-I在大鼠肠道的吸收情况进行了研究。结果十二指肠部位给药后的药代动力学和药效学评价结果显示YJM-I药物分子可被大鼠肠道吸收进入血液循环并保持生物学活性，但其绝对生物利用度较低。体外肠黏膜通透性试验及体内肠段吸收试验结果显示部分吸收促进剂表现出良好的促进YJM-I肠道吸收的作用。十二指肠、空肠和回肠段体外肠黏膜通透性均显示了相似的吸收促进剂作用强弱趋势： 1%壳聚糖>1%去氧胆酸钠>1% Na₂EDTA>1%十二烷基硫酸钠>1%辛酸钠>1%泊洛沙姆>1%羟丙基-β-环糊精。而在体内十二指肠部位给药则显示的强弱顺序为： 2.5%去氧胆酸钠>2.5% Na₂EDTA>2.0%壳聚糖>2.5%十二烷基硫酸钠>2.5%辛酸钠>2.5%泊洛沙姆>2.5%羟丙基-β-环糊精。结论吸收促进剂能有效地增加YJM-I肠道吸收程度，其中具有生物黏附作用的壳聚糖有望成为YJM-I肠道吸收的良好促进剂。     

吸收不良综合征

吸收不良综合征(Malabsorption syndrome)是指由各种原因引起的小肠营养物质吸收不良综合征。广义的吸收不良综合征包括消化不良与吸收不良,故又称为“消化吸收不良综合征”。许多疾病可引起本综合征,但以脂肪吸收障碍最具特征。在西藏高原由于居民的饮食结构差异,使消化吸收不良的发病率呈逐渐升高趋势。我区目前还没有该病的有关资料,并且常被盲目诊断为所谓的“慢性肠炎”等疾病,而且乱用抗生素造成肠道菌群紊乱、伪膜性肠炎等难治性疾病,因此正确对待这种疾病是重要的。自2001年~2006年上半年本院诊断为消化不良综合征的住院病人共62例…     

药物胃肠道吸收屏障及新型促吸收方法

胃肠道屏障是机体的重要保护系统,可阻止毒物及抗原的吸收,但也是限制药物吸收的主要因素,导致许多药物的口服生物利用度低,同时也是造成许多具有较好生物活性的候选化合物不能进入后续开发研究的根本原因。许多中药有效成分如人参皂苷类,虽然被普遍认为是人参及其方剂发挥药效作用的主要物质基础,但同时存在口服生物利用度极     

用吸收促进剂增加眼对胰岛素的吸收

<正> 生物技术的发展,导致了各种各样临床用肽类药物的生产。它们主要以注射给药。因为如果口服,它们易被胃肠道内的肽酶所破坏。为了避免注射引起的麻烦,对许多给药途径如口腔,阴道、直肠、皮肤、气管、鼻腔等均作了研究。但遗憾的是还没有哪种途径被采用。我们已研究了一种简单可行的方法,就是通过眼使肽     

吸收促进剂对多肽类鼻腔吸收的评价

胰岛素和高血糖素对糖尿病人或胰脏全切除病人是必不可少的肽类激素。这些激素由于分子量高,口服给药后被胃肠中蛋白酶降解,所以只能用作注射。近来研究鼻腔或直肠给药来取代注射,并已发现一些可溶性药物和肽类的吸收促进剂。本文研究几种促进剂对大白鼠和胰脏全切除病人鼻腔吸收的影响。胰岛素与1%癸酸钠(NaCAP)、0.5%甘草酸钠(NaGHE)或10μlNikkolMGK经大白鼠鼻腔给药之后,血浆免疫活性胰岛素水准有显著提高。同时血浆中葡萄糖水准明显     

吸收促进剂对三七总皂苷小肠吸收的影响

目的:研究三七总皂苷(panax notoginseng saponins,PNS)的小肠吸收动力学及吸收促进剂对PNS在小肠吸收速率和表观渗透系数的影响。方法:以紫外分光光度法、高效液相色谱法分别测定酚红和PNS的质量浓度,采用大鼠在体肠灌注实验考察吸收过程。结果:当药物质量浓度为40.084～400.840μg.mL-1时,大鼠小肠吸收速率常数和表观渗透系数无显著性差异(P>0.05);部分吸收促进剂能提高PNS在小肠的吸收水平,促吸收强弱顺序为:冰片>卡波姆>聚山梨酯-80,牛胆盐促吸收效果不明显,壳聚糖在一定程度上会延缓PNS的吸收。结论:PNS在大鼠小肠吸收较差,部分吸收促进剂对其吸收有一定的促进作用。     

各种吸收促进剂对黄芩苷鼻腔吸收的影响

目的研究黄芩提取物中黄芩苷的鼻腔吸收规律和9种吸收促进剂对黄芩苷鼻腔吸收的促进作用,寻找有效的鼻腔吸收促进剂。方法采用大鼠在体鼻腔循环法考察黄芩苷鼻腔吸收,以鼻腔吸收的一级动力学常数来衡量各种吸收促进剂促吸收作用的强弱。结果黄芩苷鼻腔吸收需加入吸收促进剂,各种不同质量分数吸收促进剂的促进作用为:1%去氧胆酸钠0.5%壳聚糖≈0.5%冰片≈5%甲基化-β-环糊精>5%HP-β-CD>5%β-CD>1%Tween-80≈0.1%EDTA-Na2≈1%磷脂,其中加入最后三者的促吸收效果与不加吸收促进剂时无显著性差异。结论质量分数为1%去氧胆酸钠促吸收效果最好,但鼻黏膜毒性较大,0.5%壳聚糖、0.5%冰片、5%甲基化-β-环糊精和5%HP-β-CD可安全有效地促进黄芩苷的鼻腔吸收。     

何首乌吸收动力学研究进展

何首乌作为传统常用中药,被广泛应用于临床,在疾病治疗中发挥重要作用。临床上,何首乌饮片及制剂主要以口服为主,所含化学成分被吸收进入机体并与机体相互作用是其发挥药效的前提,因此,研究何首乌的吸收机制具有重要意义。本文通过查阅文献,对何首乌主要成分的吸收动力学研究进行综述,以期为评价何首乌的生物利用度、改善剂型、提高药效提供参考。     

口服卡介苗的吸收

从1921年到几年前,已有数百万人口服卡介苗(BCG),试图诱发对结核病的防御作用。近年来口服BCG作为一种非特异性免疫刺激剂用于人体癌症的免疫治疗。然而BCG对消化过程的敏感性、吸收的菌量及其在宿主体内的转归,尚未明了。作者用pH 1.92的人造胃液、通过胃十二指肠内窥镜获取的人十二指肠液(pH6.7)和pH 7.4的磷     

吸收促进剂对芍药苷大鼠肠道吸收的促进作用研究

目的 考察不同吸收促进剂对芍药苷在大鼠十二指肠吸收过程的影响,筛选最佳吸收促进剂。方法 利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定灌流液中芍药苷含量,分别考察聚山梨酯80、羟丙基-β-环糊精、癸酸钠、去氧胆酸钠和当归提取物对吸收的促进作用。结果 羟丙基-β-环糊精和当归提取物能显著提高芍药苷的肠道吸收速率,其次是癸酸钠和聚山梨酯80,而去氧胆酸钠则没有作用。结论 羟丙基-β-环糊精和当归提取物可作为芍药苷口服制剂的吸收促进剂使用,中药当归配伍芍药使用是合理、有效的。     

透皮吸收实验推导皮肤吸收值的规范化研究

考虑到相当数量的化学物质主要通过皮肤途径暴露,将毒理学经口染毒的试验方法和试验结果外推到透皮吸收实验,建立统一的皮肤吸收值的设置规范已逐步成为当下的研究热点。透皮吸收试验方法可分为体内和体外两种,各有其优缺点和适用范围。为了减少实验变异并提高体内外研究数据解释的一致性,研究方案的标准化非常重要,而在进行风险评估时对皮肤吸收值的设置也应走向规范化。在实验数据待定时,应依据制剂类型选择相应的皮肤吸收值,如果需要确定皮肤吸收的制剂是密切相关的,则可使用另一种制剂的皮肤吸收数据作为参考,在必要的情况下须逐案进行判断。     

现代口服药物的吸收问题及促吸收方法的概述

口服药物的生物利用度始终是影响药物吸收的一个重要因素.主要归因于:1)药物不同的生物药剂学性质的影响;2)胃肠道内存在的各种生理屏障的阻碍;3)中西药联用的药物相互作用;4)食物与药物的相互作用.虽然传统吸收促进剂促吸收作用强,但通过溶解膜成分、释放蛋白质和磷脂产生作用,不可逆损伤细胞膜,肠道内毒素及其他物质可能被吸收入血而产生不良反应[1],从而限制了其实际应用.因此,本文根据药物的不同的生物药剂学特性以及机体的各种生理屏障等因素,探讨药物吸收的主要问题及相应的新型促吸收方法.     

哪些因素影响硒吸收

硒的缺乏有时是难以觉察的，因为维生素E和含硫氨基酸等可以代替部分硒的作用。然而，当硒缺乏到不能再代偿的程度时，便会出现猝死等严重后果。因此，应该注意到哪些因素会影响人体对硒的吸收。     

法莫替丁肠道吸收及薄荷醇对其吸收促进作用的影响

目的 研究法莫替丁在肠道吸收中的量效关系及薄荷醇对其吸收的促进作用。方法 采用在体大鼠肠段回流实验，通过回流药液在肠道中循环前后量的变化，计算出不同浓度法莫替丁肠道吸收的累积吸收量和吸收百分率．比较不同浓度薄荷醇对法莫替丁肠道吸收的促进作用。结果 回流药液的浓度对吸收有明显影响，随回流药液浓度的增大其累积吸收量和吸收百分率也不断增大．但当回流药液的浓度增大到一定量时．吸收百分率的变化开始不明显；不同浓度的薄荷醇对同一浓度回流药液的累积吸收量和吸收百分率都有不同程度的影响．结论 法莫替丁在肠道吸收中呈现量效关系．薄荷醇对法莫替丁肠吸收有促进作用。     

不同吸收促进剂对大鼠口腔胰岛素吸收作用的影响

目的 :研究胰岛素的口腔吸收及吸收促进剂、酶抑制剂对药物吸收的影响。方法 :以血糖水平为指标 ,考察各种吸收促进剂和酶抑制剂经糖尿病模型的大鼠口腔给药后对胰岛素溶液 (insulinsolution ,INS SOL)和胰岛素贴片 (insulinpatch ,INS PAT)降血糖作用的影响 ,以皮下注射为对照 ,计算不同条件下INS SOL和INS PAT的药理生物利用度。结果 :不加吸收促进剂的条件下 ,32U·kg-1的INS SOL和10U·kg-1的INS PAT经口腔给药后的生物利用度较低 (0 .77%和 1.82 % )。 3%去氧胆酸钠和 5 %壬苯醇醚均能显著增加INS SOL和INS PAT的降血糖作用 (P <0 .0 5 )。其中 3%去氧胆酸钠作用最明显 ,INS SOL和INS PAT的生物利用度增加了近 3倍(2 .83%和 7.2 6 % )。结论 :胰岛素可通过口腔吸收 ,适当的吸收促进剂对其吸收具有显著的促进作用。     

氧化苦参碱大鼠肠道吸收机理及吸收部位的研究

目的探明氧化苦参碱在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,以期对药物长效缓释制剂的设计提供重要依据。方法采用大鼠在体肠灌流吸收实验,研究了氧化苦参碱的吸收部位和吸收动力学特征。结果氧化苦参碱在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运。药物在小肠部位吸收良好,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降,吸收速率常数依次为0.237、0.225、0.200和0.062h-1。结论氧化苦参碱的吸收窗比较长,适于制备缓释给药系统。     

药物的鼻腔吸收

药物的鼻腔吸收黄晓莺奚念朱（上海第第二医科大学附属第九人民医院，上海２０００１１；上海医科大学药学研究所，上海２０００３２）许多药物可通过鼻腔吸收而发挥全身作用。我国中医书籍早有记载：《伤寒杂病论》用“捣汁、灌鼻中”治卒死；《肘后备急方》有以瓜蒂...     

哪些因素影响硒吸收

硒的缺乏有时是难以觉察的,因为维生素E和含硫氨基酸等可以代替部分硒的作用.然而,当硒缺乏到不能再代偿的程度时,便会出现猝死等严重后果.因此,应该注意到哪些因素会影响人体对硒的吸收.     

口服药物吸收的研究进展

药物给药方式有多种途径,其中最常见的是口服给药.口服药物的吸收受药物的溶解性、溶出度、解离度、黏膜的透过性、首过效应,以及生理因素（如胃肠道）等许多因素的影响.口服药物通过胃肠道上皮细胞而入血,然后经全身的体循环分布到各个组织器官发挥治疗作用,口服药物的最主要吸收部位是小肠.提高口服药物生物利用度的方法主要有：一是改变药物的物理化学性质,以提高透膜能力或改善溶解性,另一方法是改善膜特性,以提高药物的透膜性,防止肌体对吸收药物的外排作用.但是有的药物分子量大、极性大、脂溶性差,不易通过生物膜,为了提高此类口服制剂的生物利用度,使用吸收促进剂是目前常用的方法.笔者就药物口服吸收的影响因素、口服药物的吸收促进剂、常用的口服吸收研究方法及建立口服吸收模型研究的现状等方面进行综述.