纳洛酮的老药新用

纳洛酮1960年合成,1963年开始用于临床,作为阿片受体的特异性拮抗剂,已广泛应用于阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒等的解救。近年来随着研究深入,老药也有了新的用途。纳洛酮(烯丙羟吗啡酮)是阿片类受体拮抗药,可与阿片受体呈立体专一性结合,阻止吗啡样物质与受体结合。临床主要用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使患者苏醒,阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒,以及急性阿片类药物过量的诊断。近年来随着医药科学的发展和临床使用的深入,其应用范围逐渐扩大。     

阿片类物质与呼吸抑制

<正> 呼吸抑制是阿片类物质的主要作用之一。自从发现体内存在多种阿片受点和内源性阿片类物质,许多研究表明阿片类物质诱导的呼吸抑制是由阿片受点介导的,但对于介导的受点类型看法还很不一致。本文就阿片类物质的呼吸抑制作用的研究现状作一回顾。     

盐酸纳洛酮注射液

<正> 盐酸纳洛酮为阿片受体纯拮抗剂,能与阿片受体产生特异性结合,其亲合力大于吗啡和脑啡肽,故能迅速翻转吗啡和哌替啶的作用,作用较烯丙吗啡强7～10倍。当以麻醉镇痛药为主的静脉复合麻醉病人出现呼吸抑制时,盐酸纳洛酮iv 1～3 min,即可解除呼吸抑制,增加呼吸频率和通气量。在临床使用中对非麻醉性药物(酒精、安定等)急性中毒、休克、急性呼吸衰竭和脑梗塞等亦有较好的治疗效果。它也是研究阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的工具药。     

盐酸纳洛酮的药理学及临床应用的效果分析

<正>盐酸纳洛酮为阿片受体拮抗剂,其本身并不具备活性,但是可对各激动剂的全部作用,能解除阿片类药物对患者产生的呼吸抑制作用,种阿片受体产生竞争性的拮抗作用。此外,盐酸纳洛酮还可逆转阿片使处于昏迷状态的患者苏醒,因此具有一定的抗休克作用,且不会产     

盐酸纳洛酮的药理作用与临床应用

盐酸纳洛酮（ｎａｌｏｘｏｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ,ＮＸ）为羟二氢吗啡酮衍生物,系阿片受体特异拮抗剂。在早期主要用于对阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的基础研究 ,在此基础上 ,临床工作者逐步认识到ＮＸ除拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制外 ,还广泛用于治疗非阿片类中枢镇静催眠药如巴比妥类、苯二氮类等急性中毒所致的呼吸抑制、昏迷 ,急性酒精中毒 ,各种类型的休克 ,突发性耳聋、眩晕、耳鸣,急性缺血性脑血管病,呼吸窘迫综合征等 ,均取得较为满意的效果。从而显示出该药作为阿片样物质拮抗剂的广泛治疗作用。…     

非阿片类药物改善阿片类药物致呼吸抑制研究进展

阿片类药物通过作用于阿片受体,激活与受体偶联的G蛋白和(或)β-抑制蛋白等信号通路而发挥镇痛和麻醉等效应,但同时阿片类药物致呼吸抑制(OIRD)则是临床常见的严重问题.目前通常采用阿片受体拮抗剂纳洛酮等改善OIRD,但纳洛酮可能会拮抗阿片类药物的镇痛作用,甚至带来许多不可预知的不良反应.近年来,使用非阿片类药物直接和(...     

纳洛酮的抗休克作用

纳洛酮(Naloxone)是阿片类药物和内源性阿片样物质的特异性拮抗剂,至今在临床上尚少应用,国外主要用于治疗阿片类药物过量引起的呼吸抑制,并作为检出潜在阿片瘾患者的诊断剂。近三年来,Holaday等陆续报道纳洛酮对于动物实验性休克有良好效果,此发     

纳洛酮抢救阿片原浆（大烟）中毒1例报告

纳洛酮抢救阿片原浆（大烟）中毒１例报告郑振海（锦州铁合金集团股份有限公司职工医院１２１００５）患者，男性，４１岁，病历号：３２４６０。因夫妻吵架，自口服阿片原浆（大烟）约１５ｍｇ，患者昏迷，出现呼吸抑制，急送医院抢救，应用各种呼吸兴奋药物无效，随请麻...     

盐酸纳洛酮的药理特性与临床应用

盐酸纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合,解除中枢抑制作用,临床用于阿片类镇痛药中毒的解救,可迅速解除呼吸抑制及其他中枢抑制症状,使昏迷患者复苏。近年来,对纳洛酮的临床应用报道颇多．现概括如下。     

盐酸纳洛酮的临床应用

<正> 阿片受体在调节神经、精神、内分泌活动、学习记忆、睡眠觉醒,以及呼吸、心血管等生理功能活动中有重要作用。纳洛酮为阿片受体的特异拮抗剂,临床有较广泛的用途,现综述如下。 1.海洛因中毒 海洛因急性中毒的临床表现为嗜睡、昏迷、瞳孔缩小(呈针尖样大小)、呼吸深度抑制(频率可减慢至2～6次/分),潮式呼吸、紫绀、血压下降、尿量减少、皮肤湿冷等。如抢救不及时,患者可因呼吸麻痹而死亡。据Hasbrouch等报告,对海洛因重     

新型镇痛药物盐酸曲马多的研究进展

盐酸曲马多具有阿片因素和非阿片因素双重作用机制,它的两个光学异构体及其主要代谢物M_1的两个光学异构体间各有侧重地通过这两种机制协同互补地发挥镇痛作用,故在临床上本品有阿片类药物镇痛作用强的优点而无阿片类抑制呼吸、影响心血管的严重副作用,现就其药理作用机制、代谢及临床应用等方面的研究进展作一综述。     

盐酸丁丙诺啡及曲马多用于腹腔镜泌尿外科术后镇痛的疗效

盐酸丁丙诺啡为阿片受体的部分拮抗一激动剂,其镇痛效果明显。曲马多为弱阿片类药物,无成瘾趋势,呼吸抑制轻微,用于治疗中小手术后疼痛有较好的临床疗效。本研究试用盐酸丁丙诺啡及曲马多治疗腹腔镜下泌尿外科术后疼痛,观察其疗效。     

羟甲芬太尼对慢性缺氧大鼠呼吸的影响

目的 探讨μ阿片受体激动剂对慢性缺氧模型呼吸功能的影响。方法 正常大鼠侧脑室注射羟甲芬太尼（Ｏｈｍｅｆｅｎｔａｎｙｌ，ＯＭＦ）后，观察记录呼吸频率（ＲＲ）；侧脑室微量注射阿片受体拮抗剂纳洛酮（ＮＬＸ）、ＯＭＦ，测定ＲＲ、潮气量（ＶＴ）及血气指标，并对每分通气量（ＭＶ）与ＰａＣＯ２作线性回归分析。结果 正常大鼠侧脑室注射ＯＭＦ后，ＲＲ显著下降（Ｐ＜０．０５）。慢性缺氧模型侧脑室注射ＯＭＦ后显著降低ＲＲ、ＶＴ以及中枢对ＣＯ２的敏感性（Ｐ＜０．０１）。电性缺氧模型侧脑室注射ＮＬＸ后，ＲＲ显著增高（Ｐ＜０．０５），并可增强中枢对ＣＯ２的敏感性。结论 μ阿片受体激动剂通过与中枢阿片受体结合降低ＲＲ、ＶＴ等呼吸指标以及中枢对ＣＯ２的敏感性，从而显著影响慢性缺氧模型的呼吸功能。     

纳洛酮在新生儿缺氧缺血性脑病中的应用进展

纳洛酮（Naloxone）又名盐酸纳洛酮、丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、金尔伦、苏诺等,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用。国外于上世纪60年代人工合成并应用于临床,该药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用。随着近年来对纳洛酮的深人研究,纳洛酮在临床上得到广泛应用,现将其相关药理及在新生儿缺氧缺血性脑病的临床应用进展综述如下。     

阿片类药物所致呼吸抑制与基因多态性

阿片类药物目前在临床上应用广泛,中度至重度疼痛以及大多数术后疼痛的治疗多依赖于阿片类药物的使用。目前临床上常用的吗啡等阿片类镇痛药治疗指数范围窄,个体差异较大,而且常常伴随着严重的耐受性和成瘾性,甚至呼吸抑制(RD)等严重不良反应。研究阿片受体的基因多态性有助于从分子生物学的角度解释个体间对阿片类药物反应存在的差异。确定基因特异性有助于指导临床用药,降低其呼吸抑制等不良反应的发生率。     

阿片受体对呼吸功能影响的研究进展

<正>阿片受体的研究已有40年历史。阿片受体及其内源性阿片肽分布于大脑和外周组织,在调节内分泌、心血管、疼痛、呼吸、应激反应、体温调节、胃肠和免疫功能等方面起着重要的作用。阿片类物质与阿片受体结合后,通过蛋白激酶、钙、钾通道、钙调蛋白激酶Ⅱ、G蛋白偶联受体激酶和丝裂原激酶等复杂而庞大的信号转导及调节控制系统进行转     

喷他佐辛用于胸科手术患者术后镇痛的最佳剂量探讨

喷他佐辛是一种部分阿片受体激动药,既具有阿片受体激动效应,又具有微弱的阿片受体拮抗作用,镇痛效能大约为吗啡的1/3,即此药30～40mg相当于吗啡10mg,呼吸抑制作用为吗啡的1/2,相对安全,有轻度μ受体阻断作用,成瘾性不大,且不良反应少,国外已广泛用于术后镇痛和癌性镇痛治疗[1]。     

急性阿片中毒10例临床分析

阿片俗称鸦片、大烟,主要致毒成分为吗啡,其急性中毒多死于呼吸麻痹。及时发现病人,明确诊断并给予正确的洗胃、吸氧、解除呼吸抑制等治疗措施是挽救病人生命的关键。 1 临床资料:①一般资料:男4例,女6例,年龄27岁～74岁,服自制阿片膏4g～10g,服毒至就诊时间为3—7h。②临床表现:以昏迷、高度呼吸抑制伴针尖样瞳孔为突出表现。10例中昏迷8例,意识朦胧2例;有呼吸明显抑制者7例;针尖样瞳孔者6例;末梢发绀者6例。③     

纳洛酮在临床急救中应用的新进展

<正>纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在上世纪60年代初在国外人工合成,1963年应用于临床。早期应用于阿片类麻醉药过量及中毒的救治。近年来对其药理作用的深入研究,发现纳洛酮的临床作用越来越广泛。纳洛酮的化学结构和吗啡及内啡肽极为相似,其亲和力大于吗啡和内啡肽,通过血脑屏障的速度是吗啡的16倍,通过竞争结合阿片受体,迅速逆转阿片类药及拮抗阿片样物质对中枢抑制和呼吸循环抑     

盐酸纳络酮在我院临床急诊的应用

由北京四环制药有限公司生产的盐酸纳络酮注射液为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性，但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力，而且能完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应如呼吸抑制、镇静和低血压等，即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡效应,也未见耐药性。本品通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应，能有效地拮抗β一内啡肽对机体的不利影响。