羟乙基-β-环糊精的合成、溶血作用及增溶作用的研究

目的：合成了羟乙基-β-环糊精，并对其溶血作用和对槲皮素的增溶作用进行研究。方法：用红外光谱、薄层色谱等方法鉴定合成的羟乙基-β-环糊精；用人全血中分离的血红细胞测定羟乙基-β-环糊精在体外的溶血作用；用紫外分光光度法测其对槲皮素的增溶作用。结果：羟乙基-β-环糊精溶血作用不仅比β-环糊精显著降低，也明显低于羟丙基-β-环糊精；且对槲皮素的增溶作用显著。结论：羟乙基-β-环糊精是一种极具应用潜力的静脉给药的新辅料。     

聚氧化乙烯基-β-环糊精的合成、溶血作用及增溶作用的研究

目的：合成出聚氧化乙烯基-β-环糊精,并测定其溶血作用和槲皮素的增溶作用。方法：β-环糊精在碱溶液中与环氧乙烷反应生成聚氧化乙烯基-β-环糊精,用红外光谱、核磁共振波谱等方法鉴定合成的产物;用兔全血中分离的血红细胞测定其在体外的溶血作用;用紫外分光光度法测定其对槲皮素的增溶作用。结果：聚氧化乙烯基-β-环糊精溶血作用不仅比β-环糊精显著降低,也明显低于羟丙基-β-环糊精;且对槲皮素的增溶作用显著。结论：聚氧化乙烯基-β-环糊精是一种极具应用潜力的药用辅料。     

槲皮素-部分甲基化β-环糊精包合物的研究

目的:研究部分甲基化β-环糊精对槲皮素的包合作用及其包合物的溶解度。方法:根据形成包合物时主客分子的平衡浓度的关系,确定包合物中主客分子的摩尔比。结果:槲皮素与部分甲基化β-环糊精以1:1的摩尔比形成包合物,包合稳定常数为5142mol-1·L,不溶于水的槲皮素包合后其溶解度增加到0.192g·L-1。结论:部分甲基化β-环糊精对分子结构合适的水难溶性药物具有良好的增溶作用,可用作水难溶性药物的增溶剂。     

羟丙基-β-环糊精对积雪草酸增溶作用的研究

目的：通过积雪草酸与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）的络合作用来提高积雪草酸在水中的溶解度。方法：用红外光谱（FTIR）、X-射线衍射（XRD）、差示扫描量热仪（DSC）和扫描电镜（SEM）对积雪草酸/HP-β-CD络合物的性质进行测试。结果：研究发现当积雪草酸：HP-β-CD为1∶2时,积雪草酸在水中的溶解度达到2100μg/m L,是积雪草酸在水中溶解度的17倍。红外光谱图和X-射线衍射图谱证实了积雪草酸/HP-β-CD络合物以固体状态存在。扫描电镜、差示扫描量热和X-射线衍射图谱表明积雪草酸以无定形形态存在于络合物中。结论：羟丙基-β-环糊精通过与积雪草酸络合,能有效增加积雪草酸的溶解度。     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的研究石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺及包合物的稳定性。方法采用正交设计考察饱和水溶液法最佳包合工艺,以包合物含油率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用HPLC法考察包合物稳定性。结果石菖蒲挥发油与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺均为:以1∶10的比例在30℃下搅拌1.5h包合,挥发油包合后稳定性显著增加。结论所得的最佳包合工艺稳定、可行,综合考虑包合工艺、包合物稳定性以及包合物的溶解性确定羟丙基-β-环糊精作为包合辅料。     

羧甲基-β-环糊精取代度对毛细管电泳手性拆分普罗帕酮和普萘洛尔对映体的影响

目的：研究羧甲基-β-环糊精取代度对毛细管电泳手性拆分普罗帕酮和普萘洛尔对映体的影响。方法：在氢氧化钠溶液中β-环糊精被氯乙酸直接羧甲基化,很方便地合成了不同取代度的羧甲基-β-环糊,并应用红外光谱和核磁共振对它们的平均取代度和取代位置进行表征,以不同取代度的羧甲基-β-环糊精为手性选择剂,系统考察运行缓冲液的浓度和pH值、手性选择剂浓度、石英毛细管温度和运行电压等因素对毛细管电泳手性拆分的影响。结果：随着羧甲基-β-环糊精取代度的增大,普罗帕酮和普萘洛尔对映体的分离随之改善;在优化条件下,两个消旋化合物都获得很好的拆分。结论：羧甲基-β-环糊精的取代度对毛细管电泳手性拆分和运行缓冲液的离子强度有重要影响,因此在手性分离中使用表征清晰的环糊精衍生物是非常重要的。     

荧光法研究槲皮素与β-环糊精及其衍生物的包合作用

目的详细研究槲皮素与环糊精在溶液中的包合行为并探讨影响包合的因素。方法采用荧光光谱法系统研究水溶液中槲皮素与β-CD、HP-β-CD和DM-β-CD的包合作用,并考察溶液酸度和环糊精种类等对包合过程的影响,探讨包合机理。结果槲皮素与环糊精在溶液中存在包合作用,其与三种环糊精的包合比均是1：1,包合强度依次是HP-β-CD〉DM-β-CD〉β-CD。在中性或酸性（pH6.5）条件下,环糊精最适宜包合槲皮素。结论环糊精衍生物比母体环糊精具有更好的包合能力,且环糊精更适合包合槲皮素的中性型体。     

相溶解度法研究β-环糊精对异槲皮苷的增溶作用

目的：探讨β-环糊精对异槲皮苷的增溶作用。方法：采用相溶解度法研究。结果：在水溶液中,异槲皮苷的浓度随β-环糊精浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。结论：β-环糊精与异槲皮苷形成1：1型包合物。β-环糊精对异槲皮苷有较好的增溶作用。     

大蒜素β-环糊精包合物的研究

大蒜素是大蒜挥发油中的一个主要活性成分,其结构为CH_2=CH-CH_2-S-S-CH_2-CH=CH_2,1975年已人工合成。该成分具有较强的抗菌作用,是一种较好的广谱抗菌药。该品为油状液体,具挥发性,有特异蒜臭,不稳定,受空气、光线、温度的影响易氧化变质、聚合沉淀,对人体粘膜有刺激性,故给制剂生产和应用带来不利因素。     

新型β-环糊精对大鼠血脂水平的影响

目的 研究新型β-环糊精的降脂效果.方法 24只大鼠高脂血症模型建立后,每组6只随机分为空白组、高脂模型组(灌胃1%CMC-Na水溶液)、新药组(新型β-环糊精降脂)和考来烯胺组(CLST降脂).分别于给药前和给药后的2周和4周取鼠血测总胆固醇(TC)和三酰甘油(TG).结果 (1)新药组小鼠给药前后体重、毛色、饮食、饮水及精神状态无变化;(2)空白组和高脂模型组内TG比较差异无统计学意义(t=1.195,t=1.095,均 P>0.05),TC水平比较差异也无统计学意义(t=0.285,t=0.104,均P>0.05).(3)新药组给药后2周大鼠TG和TC水平明显降低,TG和TC分别与给药前比较差异有统计学意义(t=3.912,t=17.801,均P<0.05).(4)新药组给药后2周和4周TG相比差异没有统计学意义(t=0.369,P>0.05),而TC水平差异有统计学意义(t=3.56,P<0.05).(5)考来烯胺组给药后2周和4周比较,TG和TC差异无统计学意义(t=0.002,t=0.381,P>0.05).结论 新型β-环糊精是一种无不良反应的降脂药物,且对总胆固醇的调节作用存在时间依赖性.     

β-环糊精包合物的药理基础及研究进展

从 β-环糊精的结构特征出发 ,分析了其与药物包合的基础和包合物的药理基础 ,并对近几年来对β -环糊精的研究进展作以总结和探讨。     

相溶解度法研究羟丙基－β－环糊精对芦竹碱的增溶作用

目的：研究羟丙基－β－环糊精对芦竹碱的增溶作用。方法：以芦竹碱为对照品,采用紫外分光光度法,建立芦竹碱的含量测定方法。通过相溶解度法讨论羟丙基－β－环糊精对芦竹碱的增溶作用。结果：在水溶液中,芦竹碱的溶解度随羟丙基－β－环糊精浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。结论：羟丙基－β－环糊精与芦竹碱形成1：1型包合物。羟丙基－β－环糊精对芦竹碱最大增溶倍数为4．74倍,增溶效果较好。     

2-羟丙基β-环糊精对女贞叶提取物的增溶作用

目的：用水溶性2－羟丙基β－环糊精包合作用增加女贞叶提取物的增溶度。方法：制成不同比例的包合物测定主药熊果酸含量，与市售胶囊和原提取物比较。结果：不同比例的包合物溶解度均比原提取物和市售胶囊增大。结论：选用2－羟丙基β－环糊精作为女贞叶提取物包合剂可制成固体制剂。     

布洛芬-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的 :探讨饱和水溶液法制备布洛芬 - β 环糊精包合物的最佳制备工艺。方法 :采用正交设计方法优化制备工艺。结果 :优选出的包合工艺条件是 :投料比为 1∶1(摩尔比 ) ,包合搅拌时间为 3h ,温度为 4 0℃。经热重分析法和红外光谱法鉴定 ,表明布洛芬 - β 环糊精已形成包合物。结论 :布洛芬 - β 环糊精包合物可明显提高布洛芬热稳定性 ,按此包合工艺条件制备包合物 ,测得布洛芬在包合物中含量为 (12 .6 7± 0 .2 7) %。     

吡罗昔康-β-环糊精包合物的研制

目的：研究制备吡罗昔康β环糊精包合物的方法。方法：采用饱和水溶液法制备吡罗昔康β环糊精包合物，并用Ｘ射线衍射进行鉴定。同时考察了其体外溶出性能。结果：吡罗昔康β环糊精包合物主客分子比为１∶１。吡罗昔康平均含量为（２２．３２±０．３１）％，平均收率（８０．６７±０．５８）％体外溶出时１５ｍｉｎ达８６．４％，为普通片剂的２．６倍。结论：制成包合物后，显著提高了吡罗昔康的溶出度。     

β-环糊精硫酸酯的初步毒性研究

β-环糊精硫酸酯(β-CDS)是我们自主研究开发的肿瘤靶向辅料,既有对肿瘤内皮细胞的选择性亲和力作用,同时又具有中空的圆桶性结构,可以携带药物,因此可望成为比较理想的抗肿瘤药物靶向作用载体.然而β-环糊精硫酸酯在人体长期使用是否会对人体造成潜在的危害,为此本研究对其进行了初步的毒性试验.     

冰片β-环糊精包合物制备工艺研究

目的　研究 β 环糊精包合冰片的最佳工艺。 方法　以 2 0 %乙醇和水为溶媒考察 β 环糊精包合冰片的包合率。 结果　以 2 0 %乙醇为溶剂 ,冰片与β 环糊精量的比例为 1:6 (g/ g) ,搅拌时间为 1h ,温度为 2 0℃的条件下包合最佳。 结论　该工艺适合冰片β 环糊精包合物的制备。     

苍术挥发油β-环糊精包合物研究

目的:优选抗炎活性成分苍术挥发油的制备工艺。方法:以包合率为考察指标,苍术挥发油和β-CD的比例、包合温度及包合时间为考察因素,采用正交设计法筛选最佳制备工艺。结果:最佳制备条件为挥发油和β-CD投料比为1∶6,包合温度为40℃,包合时间60 min。结论:该工艺条件基本稳定,适合苍术挥发油的包合。