玳玳果黄酮降脂滴丸的肠吸收动力学特性

目的：考察玳玳果黄酮降脂滴丸的肠吸收特性并探讨其作用机制。方法：采用大鼠外翻肠囊模型,建立同时测定大鼠肠吸收液中玳玳果黄酮降脂滴丸特征药效成分新橙皮苷和柚皮苷含量的液-质联用（UPLC-MS）分析法,比较玳玳果黄酮降脂滴丸与原料玳玳果黄酮降脂提取物在大鼠不同肠段的累积吸收量,分析不同质量浓度大鼠空肠段的吸收过程,探讨其肠吸收部位及机制。结果：玳玳果黄酮降脂滴丸特征药效成分新橙皮苷和柚皮苷90 min时的累积吸收量由多到少依次是空肠、十二指肠、回肠和结肠;玳玳果黄酮降脂滴丸在高、中、低剂量下空肠的累积吸收量随时间的增加而增加,相关系数r>0.95,且随着药液质量浓度的增加新橙皮苷和柚皮苷的Ka均增加,符合一级药动学过程;在等剂量给药下,玳玳果黄酮降脂滴丸中新橙皮苷和柚皮苷的累积吸收量约是玳玳果黄酮降脂提取物的1.6倍。结论：玳玳果黄酮降脂滴丸在全肠道均有吸收,小肠的上中段为最佳吸收部位,新橙皮苷和柚皮苷吸收可能为被动吸收循环入体,制成的玳玳果黄酮降脂滴丸可显著改善提取物在肠道的吸收,提高其口服生物利用度。     

玳玳黄酮自微乳化微丸的体外溶出性

目的:研究玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷的体外溶出度。方法:运用HPLC法测定玳玳黄酮自微乳化微丸在纯化水中柚皮苷和新橙皮苷的溶出度,分别用零级动力学方程、一级动力学方程和Higuchi方程对溶出数据进行拟合,并采用相似因子(f2)分析溶出曲线。结果:玳玳黄酮自微乳化微丸溶出过程以一级动力学方程拟合最佳。柚皮苷和新橙皮苷溶出曲线的f2为92.48。结论:玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷在体外释放动力学符合一级动力学方程,能够从自微乳化微丸中同歩释放。     

玳玳黄酮滴丸质量分析

目的 建立玳玳黄酮滴丸质量评价方法。方法 采用薄层色谱法鉴别玳玳黄酮滴丸,并对玳玳黄酮滴丸进行重金属及砷盐的检查;建立高效液相色谱法同时测定玳玳黄酮滴丸主要药效成分柚皮苷和新橙皮苷含量的方法。结果 薄层色谱主要成分斑点清晰可见,阴性对照无干扰;玳玳黄酮滴丸重金属及砷盐的限量均小于百万分之十;新橙皮苷在4.088--16.352μg.mL 1内呈良好线性关系,柚皮苷在4.084--16.336μg.mL 1内呈良好线性关系,3批玳玳黄酮滴丸新橙皮苷平均含量分别为75.32,74.82,73.76 mg·g-1,柚皮苷平均含量分别为63.05,63.21,62.07mg·g-1。结论 所建立的鉴别、检查、含量测定方法稳定简便,可有效控制玳玳黄酮滴丸质量。     

阿魏酸钠滴丸的制备及溶出度测定

目的：通过固体分散技术制备滴丸，以提高阿魏酸钠的溶出度。方法：以聚乙二醇（PEG）6000、泊洛沙姆188为载体基质制备滴丸，HPLC法测定含量，转篮法考察溶出度。结果：滴丸中PEG6000／药物比值越大．阿魏酸钠溶出越快；所制得滴丸外观圆整，质地均匀；分别以0．1mol／L盐酸溶液、水、pH6,8磷酸盐缓冲液为溶出介质，阿魏酸钠滴丸均较市售片显著增加溶出度。结论：阿魏酸钠滴丸具有良好的速释效果。     

呱西替柳滴丸的制备及其溶出度研究

采用差示扫描量热法、扫描电子显微镜术和溶出试验研究了呱西替柳-聚乙二醇(GA-PEG)低共熔混合物及其滴丸。结果表明,随着 PEG 分子量增高,低共熔混合物中药物的比例增加,但低共熔温度与PEG 分子量之间并无规律性。其中 GA-PEG4000的滴丸有较大的溶出度,加入崩解剂有助于增加滴丸与溶出介质接触的表面积,进而提高溶出度。     

布渣叶总黄酮固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的:采用固体分散体技术考察不同载体材料对布渣叶总黄酮提取物溶出度的影响.方法:选择不同种类的聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮为载体材料,与布渣叶总黄酮提取物按质量比1:4混合均匀,分别用熔融法和溶剂法制备固体分散体,以固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的90 min累积溶出度作为评价指标,比较不同载体制备的固体分散体的释药速率,并采用X射线衍射和红外光谱分析对其物相特征进行研究.结果:与布渣叶总黄酮提取物和物理混合物相比,以PEG和泊洛沙姆所制备的布渣叶提取物固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷和水仙苷的体外溶出度与溶出速率均明显增加.其中以泊洛沙姆407为载体材料所制备的固体分散体中总黄酮体外溶出度最佳,90 min累积溶出度达到84%;以PEG 6000为载体材料所制备的固体分散体中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷体外溶出度最佳,90 min累积溶出度均达96%以上.结论:采用固体分散体技术,选择PEG 6000或泊洛沙姆407为载体制备布渣叶总黄酮提取物固体分散体,对提取物中脂溶性成分的溶出有明显改善作用.     

淫羊藿总黄酮速释滴丸的制备工艺及速释机制研究

目的:研究淫羊藿总黄酮速释滴丸的制备工艺并初步探讨其速释机制.方法:采用正交试验法优化制备工艺条件,通过热分析研究滴丸的速释机制.结果:滴丸最佳制备工艺条件是:聚乙二醇4000:淫羊藿总黄酮3:1,80℃充分搅拌混匀使熔化,药料通:啦.2 mm～2.4 mm(内径/外径)管径的滴头以30滴/min恒速滴入10℃的液体石蜡中;热分析结果显示在淫羊藿总黄酮-PEG4000中形成了某种形式的固体分散体,使药物在基质中的分散度增加而达到速释;溶出度试验显示淫羊藿总黄酮滴丸释放速度优于淫羊藿总黄酮及淫羊藿总黄酮与聚乙二醇4000物理混合物.结论:上述试验结果可为淫羊藿总黄酮滴丸成型工艺的确定提供依据.     

基于壳聚寡糖的黄芩苷固体分散体的研究

目的将壳聚寡糖应用于黄芩苷的制备,以提高药物的体外溶出度。方法以壳聚寡糖为载体,采用喷雾干燥法制备黄芩苷固体分散体,对药物与载体不同比例制备的固体分散体的溶出行为进行了比较研究,并进行物相分析。结果黄芩苷和壳聚寡糖按1∶6比例制备的固体分散体在30 min时药物的体外累积溶出度为94.25%;经差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)和X-射线粉末衍射法(XRD)等分析,固体分散体中黄芩苷以非晶形态高度分散;傅里叶红外光谱扫描(IR)结果表明壳聚寡糖与黄芩苷之间存在相互作用。结论以壳聚寡糖为载体制备的固体分散体能显著改善黄芩苷的溶出度;壳聚寡糖作为一种新型固体分散体载体具有实际应用价值。     

玳玳果黄酮降脂提取物在体肠吸收过程和转运机制研究

目的 探究玳玳果黄酮降脂提取物肠吸收部位、过程及转运机制.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型,以提取物效应组分新橙皮苷及柚皮苷为指标,芦丁为内标,运用UPLC-MS/MS技术,建立玳玳果黄酮降脂提取物肠灌流液定量分析法;考察提取物在各肠段的吸收过程及特性;加入外排转运蛋白P-gp抑制剂维拉帕米(verapamil,VP)...     

玳玳黄酮提取物的质量标准研究

目的：建立玳玳黄酮提取物的质量标准。方法：采用薄层色谱法鉴别玳玳黄酮提取物中的柚皮苷和新橙皮苷;采用紫外分光光度法测定玳玳黄酮提取物中总黄酮含量;采用高效液相色谱法同时检测玳玳黄酮提取物中柚皮苷和新橙皮苷的含量。结果：薄层色谱斑点清晰,易于识别,专属性强;紫外分光光度法新橙皮苷在4．44～26．64μg·mL-1范围内呈良好线性关系,平均加样回收率为99．92％（RSD=1．65％）;HPLC法柚皮苷在1.988—13．916μg·mL-1范围内呈良好线性关系,平均加样回收率为99．73％（RSD=1．56％）,新橙皮苷在1．992～13．944μg·mL-1范围内呈良好线性关系,平均加样回收率为99．58％（RsD=1．89％）。结论：所建方法操作简便,结果准确,可有效控制玳玳黄酮提取物的质量。     

不同基质的吴藿降压滴丸中吴茱萸碱体外溶出研究

目的:比较不同基质的吴藿降压滴丸中吴茱萸碱体外溶出差异。方法:分别以泊洛沙姆-188、聚乙二醇(PEG)4000、PEG6000为基质,制备吴藿降压滴丸;测定各滴丸中吴茱萸碱的体外溶出度,绘制溶出曲线,求出累积溶出参数,并进行分析。结果:以泊洛沙姆-188、PEG4000、PEG6000为基质制备的滴丸中吴茱萸碱的溶出度分别为99.1%、95.2%、93.6%。以PEG4000、PEG6000为基质制备的滴丸中吴茱萸碱溶出速度较泊洛沙姆-188快,但吴茱萸碱溶出量较后者低。结论:泊洛沙姆-188、PEG类均为非离子型表面活性剂,对吴茱萸碱的溶出起增溶作用,泊洛沙姆-188增溶效果强于PEG类。     

正交试验设计优选熊果酸滴丸成型工艺研究

目的研究熊果酸大剂量滴丸的制备工艺。方法自然滴制法制备熊果酸滴丸,以滴丸的溶散时限、外观质量、丸重差异及溶出度为考察指标,正交优选最佳制备工艺参数。结果最佳制备工艺是载药量为20%,药液滴制温度为70⁷5℃,Poloxamer 188用量4%,冷却剂为二甲基硅油-350。结论优选出的熊果酸滴丸制备工艺合理,制得滴丸质量稳定,体外累积溶出度高。     

齐墩果酸滴丸的制备及其体外溶出度研究

目的经过筛选处方和优化工艺,将齐墩果酸制成滴丸,同时建立齐墩果酸含量测定和体外溶出度测定的方法.方法以滴丸的溶出度、外观质量及丸质量差异等作为综合评定指标,优选出滴丸优良的处方和成型工艺,采用RP-HPLC测定含量.结果筛选出了优良的处方和成型工艺,处方简单,工艺可行,制备的齐墩果酸滴丸质量稳定,质控方法准确可靠.结论筛选出滴丸的处方和最佳成型工艺,滴丸外观性状好、含量准确,丸重差异小,齐墩果酸的溶出得到显著提高.     

维甲酸滴丸的研制

目的：研究维甲酸滴丸的制备方法。方法：采用紫外分光光度法测定滴丸中维甲酸的含量，转篮法考察其体外溶出度。结果：维甲酸平均回收率为99．32％，RSD为0．98％(n=6)，溶出参数T50=12．30min，Td=19．20min，m=0．90。结论：本品制备工艺可行，质控方法可靠。     

槐定碱滴丸体外溶出度测定

目的:建立测定槐定碱滴丸中槐定碱溶出度的方法。方法:选用小杯法,以0.1mol·L-1盐酸为溶出介质,转速为50r·min-1,用高效液相色谱法测定槐定碱的溶出度,绘制溶出曲线,计算溶出参数T50、Td、m,并用相似因子法进行评价。结果:槐定碱的检测浓度在6.25～100μg·ml-1(r=0.9997)范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系;槐定碱的平均回收率为98.79%(RSD=2.43%),3批样品溶出度相似。结论:本方法简便、准确、可靠,可用于测定槐定碱滴丸中主要组分的溶出度。     

薄膜包衣对西罗莫司滴丸溶出度及稳定性的影响研究

目的：探讨薄膜包衣对西罗莫司（SRL）滴丸溶出度及稳定性的影响,以证实薄膜包衣的作用及合理性。方法：选用欧巴代为SRL滴丸的包衣材料进行包衣;对其体外释药及稳定性进行考察,并与未包衣的SRL滴丸进行比较。结果：与未包衣滴丸相比,在相同时间内,薄膜包衣SRL滴丸的体外释药量明显降低（P〈0.05）,而稳态释药速率并无显著影响（P〉0.05）;高湿条件下（75%±5%）包衣SRL滴丸的吸湿性显著下降,在强光环境中（4 500 lx±500 lx）,包衣SRL滴丸的稳定性也较好,而在高温条件下（40℃±2℃）,稳定性无显著提高。结论：欧巴代薄膜包衣可明显提高SRL滴丸的稳定性,而对其药物溶出无显著性影响。     

格列美脲片剂与滴丸体外溶出度比较

目的:比较格列美脲片剂和滴丸体外溶出度。方法:按2005年版《中国药典》中相关方法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法测定格列美脲的含量,分别计算累积溶出百分率;以Weibull方程拟合溶出参数T50、Td、m、r,再对溶出百分率数据进行分析。结果:溶出时间5min时片剂与滴丸溶出百分率分别约为18.70%、40.25%,45min时,片剂与滴丸的累积溶出百分率分别约为90.32%、99.96%,片剂与滴丸T50、Td、m、r结果分别为14.55、6.14,20.35、8.45,1.091、1.146,0.9968、0.9884,片剂与滴丸体外溶出度比较具有显著性差异(P<0.05)。结论:格列美脲滴丸比片剂溶出速度快。     

正交试验优选断血流滴丸成型工艺

目的:优选断血流滴丸的成型工艺。方法:采用正交试验,以基质种类、浸膏与基质的比例、药液滴制温度为考察因素,以丸重差异RSD值、溶散时限和滴丸成型率为指标,并进行综合评分,优选成型工艺;以滴距、滴速和滴头内外口径为考察因素,以丸重变异系数为指标,优选滴制条件。结果:优选的成型工艺为以PEG6000为基质,浸膏与基质的比例为1∶3,药液滴制温度为75℃;优选的滴制条件为滴距10cm,滴速50～60滴.min-1,滴头内外口径5.0mm、3.0mm。结论:该工艺为断血流滴丸的制备提供了试验依据。