不同制备方法对尼莫地平脂质体体外性质的影响

目的考察不同制备方法对尼莫地平脂质体体外性质的影响,优选出较好的制备方法。方法分别以薄膜分散法、逆相蒸发法、高压乳匀法制备尼莫地平脂质体,用透射电镜观察其形态,测定其包封率。结果所制得的尼莫地平脂质体形态较圆整,分布较均匀,包封率：薄膜分散法＞高压乳匀法＞逆相蒸发法;粒径：薄膜分散法＞逆相蒸发法＞高压乳匀法。结论尼莫地平脂质体体外质量与制备方法密切相关。     

脂质体分析方法新进展

脂质体给药系统可降低药物的毒性，增加药物在靶点的聚集并提高药物的疗效。近代物理学实验技术的发展，使脂质体的质量研究进入分子水平。本文主要就近年来脂质体的定性定量分析方法的最新进展作一综述。     

尼莫地平脂质体的制备及体外透皮研究

目的:采用2种方法制备尼莫地平脂质体,并考察其包封率与体外透皮性。方法:用薄膜法和乙醇注入法制备尼莫地平脂质体,考察2种方法所制脂质体的粒径分布及包封率;采用Franz扩散装置对脂质体进行体外透皮试验,并与尼莫地平溶液比较。结果:薄膜法和乙醇注入法制备的脂质体平均粒径分别为(768.7±190.6)、(1 742±270)nm,平均包封率均高达97%以上。与尼莫地平溶液比较,脂质体中药物透皮缓慢,其中以薄膜法制备的脂质体在48h以后其单位面积累积透皮量显著更高。结论:2种制备方法中以薄膜法更优。     

洛伐他汀自组装前体脂质体的制备及其理化性质的研究

目的:为研究洛伐他汀新剂型,制备洛伐他汀新型前体脂质体,并对其质量进行考察。方法:采用一种新型前体脂质体制备方法将洛伐他汀制成自组装前体脂质体,对水合后脂质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率、自组装速度、稳定性等进行考察,验证这种新型前体脂质体制备方法用于制备洛伐他汀脂质体的可行性。结果:所形成的洛伐他汀脂质体包封率为95.4%±6.7%,平均粒径为(327.4±29.6)nm,Zeta电位值为-(22.4±1.5)mV。洛伐他汀自组装前体脂质体可在60 s内自发形成脂质体并达到分散平衡;以人工胃液为稀释介质,洛伐他汀脂质体在12 h内稳定。结论:采用新型前体脂质体制备方法可将洛伐他汀制成洛伐他汀脂质体,形成的脂质体包封率较高且具有良好的稳定性。     

Flavokawain A脂质体的制备及理化性质的研究

目的制备Flavokawain A脂质体并考察其理化性质。方法采用薄膜分散法制备Flavokawain A脂质体,在单因素考察的基础上,采用正交实验设计优化最佳处方和工艺;纳米粒度仪测定其粒径和电位分布,葡聚糖凝胶柱法分离脂质体与未包裹的药物,HPLC法测定包封率和载药量,透析法探讨其体外释放行为。结果通过单因素和正交实验,筛选出制备FKA脂质体的最佳处方为磷脂180mg,胆固醇60mg,FKA3mg,37℃成膜1h,55℃水化1.5h,300W超声90秒,制备的FKA脂质体的平均粒径为153.28±11.36nm,平均电位为0.42±0.11m V,平均包封率为(87.57±5.49)%,FKA脂质体在体外约48h释放80%,为原料药的释放时间的4倍。结论采用薄膜分散法制备的Flavokawain A脂质体,包封率高,稳定性好,且具有一定的缓释性。     

醋酸地塞米松脂质体滴眼液的制备

目的制备醋酸地塞米松脂质体滴眼液,考察包封率及粒径的影响因素并进行质量评价。方法以葡聚糖凝胶分离脂质体和游离醋酸地塞米松;采用紫外分光光度法测定醋酸地塞米松脂质体滴眼液的包封率。考察制备工艺和处方因素对醋酸地塞米松脂质体滴眼液的包封率及粒径的影响。评价醋酸地塞米松脂质体滴眼液的质量。与醋酸地塞米松滴眼液相比,考察醋酸地塞米松脂质体滴眼液的眼部滞留时间。结果通过优化制备工艺和处方,醋酸地塞米松脂质体滴眼液的包封率达88.70%,粒径为133.8nm,醋酸地塞米松脂质体滴眼液的眼部滞留时间是普通滴眼液的4倍。结论制备的醋酸地塞米松脂质体滴眼液包封率较高,粒径小,显著延长了药物的滞留时间,方法可行。     

饱和磷脂脂质体的室温下制备及其性质的研究

目的考察室温下用饱和磷脂制备脂质体的新方法(加入特殊的附加剂)及其对以蛋白多肽类为主药的包封情况,并研究了脂质体的体外性质。方法通过加入特殊的附加剂,用反相蒸发-超声分散法制备脂质体,并初步考察了其室温放置的稳定性;以尿激酶为例,考察所得脂质体的粒度分布和形态;对不同的蛋白多肽类药物进行包封;以阿霉素为模型药物,考察脂质体在PBS和小牛血清中的泄漏。结果附加剂DSPE-PEG 2000只需1%的用量(占磷脂的摩尔比),即可用饱和磷脂在室温下超声1 min制得脂质体;所得脂质体平均粒径在100 nm以下,形态圆整,室温放置稳定;对胰岛素和水蛭素的包封率与普通脂质体相近(23%),对尿激酶包封率高达(65.4±2.6)%;体外泄漏缓慢。结论提出的制备方法条件温和,产品稳定性好,非常适合高分子量蛋白类药物,并可获得较高的包封率,是一种很有前景的脂质体制备方法。     

8-氯腺苷脂质体的制备及性质考察

目的：研究水溶性药物8-氯腺苷(8-Cl-A)的脂质体包封方法和脂质体的性质。方法：建立脂质体中8-Cl-A含量测定方法;以包封率为指标优化处方及制备工艺,制备8-Cl-A脂质体;考察脂质体的形态、粒径、粒径分布和脂质体在5．0％葡萄糖溶液和大鼠血浆中的体外释放行为。结果：确定以改良的复乳法制备纳米级的8-Cl-A脂质体,按最优处方制备的8-Cl-A脂质体的包封率达到62．70%;粒径均值为79．9nm;8-Cl-A脂质体在5．0％葡萄糖溶液中24h释放为53%,在血浆中8h释放为91％。结论：以改良的复乳法可以制备包封率较高、粒径较小的8-Cl-A脂质体。体外释放表明该脂质体具有一定的缓释效果。     

米非司酮脂质体的制备及性质考察

目的研制米非司酮脂质体。方法采用薄膜分散法制备米非司酮脂质体,应用葡聚糖凝胶法测定包封率,并考察该脂质体的形态、粒径、稳定性和体外释放特性。结果所制备的米非司酮脂质体包封率达85．2％,平均粒径为112．7nm,4℃冷藏保存3个月稳定性良好,具有体外缓释作用。结论米非司酮脂质体制备工艺简单可行,脂质体制剂学性质稳定。     

氟比洛芬脂质体的制备及其理化特性

目的:制备氟比洛芬乙醇脂质体并对其理化特性进行评价。方法:采用注入法工艺制备氟比洛芬乙醇脂质体,正交设计法筛 选处方;用粒度分析仪测定粒径大小与分布;用HPLC法测定乙醇脂质体中氟比洛芬的含量及其包封率。结果:制备的脂质体粒径分 布集中,平均粒径为153nm,最大粒径1.3μm,300nm以下占78.1%;包封率为36.28%,25℃条件下贮存3个月,粒径分布无显著变 化,渗漏率小于5%,表明本品稳定性良好。结论:注入法制备乙醇脂质体简便可行,质量控制方法简便、快速、准确、重现性好。     

新型抗肝损伤化合物XXH-32脂质体的制备及其药剂学性质研究

目的 制备新型抗肝损伤化合物XXH-32脂质体,并对其药剂学性质进行研究。方法 采用薄膜分散法制备脂质体,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电镜观察脂质体表面形态,对制备的XXH-32脂质体的粒径、载药量、包封率等性质及体外释放特性进行了研究。结果 XXH-32脂质体的最佳制备工艺稳定,脂质体形态圆整,粒径分布适宜。优化工艺制得的脂质体平均粒径为（175.2±2.55）nm,多分散系数为0.262±0.01,载药量为（2.60±0.12）%,包封率为（95.05±1.06）%,体外释放符合一级动力学方程,ln（100-Q）=-0.06t+4.79（R²=0.979 4）。结论 本实验获得了较理想的新型抗肝损伤化合物XXH-32脂质体,其体外释药特性符合缓释制剂特征。     

紫杉醇脂质体的制备及其表征

目的制备紫杉醇脂质体并观察其表征。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇脂质体,高效液相色谱法测定脂质体中紫杉醇的含量,透射电镜观察脂质体的形貌,激光粒度仪测量粒径和电位。结果制备的脂质体包封率约为（97．95±1．32）％,呈圆形或类圆形,平均粒径在54．6nm左右,电位-40．9mV,体外释放曲线符合Higuchi方程。结论薄膜分散法能制备出粒径小、包封率高稳定性较好的紫衫醇脂质体。     

尼莫地平固体分散体的制备及其理化性质表征

目的 考察不同载体材料经双螺杆热熔挤出技术制备尼莫地平固体分散体的工艺参数、理化性质、增溶效果以及物理稳定性。方法 以共聚维酮和3个规格（L、M和H）的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯作为载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼莫地平固体分散体。使用偏光显微镜、差示热扫描量热分析和粉末衍射考察制得固体分散体的理化性质,使用原位光纤技术测定固体分散体的动力溶解度,并考察固体分散体的物理稳定性。结果 以共聚维酮为载体材料更容易进行热熔挤出操作,挤出过程螺杆扭矩值<30%,口模内熔体压力<15 bar;制得的固体分散体易于粉碎;过饱和度达到6 000 μg·mL^-1,且溶解迅速;同时在2个月加速条件下保持稳定。结论 共聚维酮更适合用做热熔挤出制备尼莫地平固体分散体的载体材料。     

Preparation of Pearl Hydrolysate Liposome

Objective Research and development of pearl liposome. Methods Acidizing pearl for hydrolysate,then rotary evaporation- freeze for prepare pearl liposome. Observe the form and size distribution of the pearl liposome by electron microscope. Results We made the pearl liposome;lecithin;cholesterol;PEG6000 was 10：5 ： 1,the max entrapment efficienw of pearl was 31.75%. Conclusion Rather steady the pearl liposome can be made by rotary evaporation- freeze method.     

干扰素脂质体的制备与质量控制

目的制备干扰素脂质体并建立其质量控制方法。方法采用逆相蒸发法制备干扰素脂质体。通过电镜测定其粒径,采用细胞病变抑制法测定包封率。结果干扰素脂质体透射电镜下观察为圆形,平均粒径为285.6 nm,包封率为63.52%;有机物残留量低于2005年版《中国药典（二部）》规定的标准;在2～8℃下保存6个月,总活性基本不变。结论该制剂制备方法可行,所得成品稳定性好,且所建立的质量控制方法简便、可靠,适用于干扰素脂质体的大生产。     

紫杉醇脂质体的制备及质量考察

目的:制备紫杉醇脂质体并考察其质量。方法:以薄膜分散法制备脂质体;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量并计算包封率及体外释放度。结果:所制脂质体粒径为70～150nm;紫杉醇检测浓度的线性范围为0.3～75μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为100.3%(RSD=1.16%,n=3);包封率约为96.46%;体外释药符合Higuchi方程,具有缓释性。结论:薄膜分散法适于制备紫杉醇脂质体;离心法能够准确快速测定脂质体包封率;该制剂体外缓慢释药。     

维生素E脂质体的制备

用超声波法制备了维生素E脂质体,测定了脂质体的包封率及放置后的稳定性;观察了脂质体的形态,粘度分布。0.2%维生素E脂质体用于治疗老年性角化斑,试用20例总有效率达95%,优于1%维生素E乳剂。     

盐酸吉西他滨脂质体注射液制备

用胆固醇、氢化磷脂酰胆碱、聚氧乙烯化磷脂酰乙醇胺制备盐酸吉西他滨脂质体，以减少吉西他滨的毒副作用。以α-生育酚作为抗氧剂、通氮排氧、控制制备温度不高于50℃,可以减少具有副作用的溶血性磷脂的形成。     

鸦胆子油脂质体的制备与质量评价

目的研究筛选鸦胆子油脂质体（BJOL）的处方和制备工艺.方法采用薄膜 分散法制备鸦胆子油脂质体,并对其理化性质进行研究.分离法对其回收率和包封率进行测定;电子显微镜观察鸦胆子油脂质体的形态;透射电镜研究鸦胆子油脂质体的平均粒径和粒径分布;微电泳仪测定了所制得的鸦胆子油脂质体的Zeta电位;分光光度计测定脂质体的吸光度变化.结果鸦胆子油脂质体的包封率和回收率分别为93.53%和95.38%;脂质体大多为多室脂质体,形态圆整,双分子膜呈指纹状螺纹结构;平均粒径为129.7780 nm;Zeta电位值为－23.723 9 mv.结论薄膜 分散法制备鸦胆子油脂质体工艺可行,同时具有重现性好,包封率高,质量稳定等优点.