阿江揽仁酸、贝萼皂苷元、常春藤酮酸及 4-异构常春藤酮酸的合成与糖原磷酸化酶抑制活性研究（英文）

目的：探索含23-羟基或24-羟基的天然五环三萜化合物的糖原磷酸化酶抑制活性。方法：以齐墩果酸为起始原料分别合成阿江揽仁酸、贝萼皂苷元、常春藤酮酸及4-异构常春藤酮酸,并对其进行抗糖原磷酸化酶的生物活性评估。结果：以多步反应半合成了阿江揽仁酸、贝萼皂苷元、常春藤酮酸及4-异构常春藤酮酸,其中阿江揽仁酸的合成共11步,总收率约10%,贝萼皂苷元的合成其14步,总收率约12%。生物活性研究结果表明,阿江揽仁酸、贝萼皂苷元、常春藤酮酸及4-异构常春藤酮酸具有中等强度的糖原磷酸化酶抑制活性,其IC50介于53～103μmol·L？1之间。结论：阿江揽仁酸、贝萼皂苷元、常春藤酮酸及4-异构常春藤酮酸是中等强度的糖原磷酸化酶抑制剂,齐墩果烷骨架中23-羟基或24羟基的引入对GP抑制活性有不利影响的趋势。     

不同品种威灵仙药材的质量调查

对不同品种威灵仙药材进行质量调查.优化《中国药典》2010年版威灵仙含量测定项下方法,并测定威灵仙样品中常春藤皂苷元和齐墩果酸的含量.所测30批样品中仅有3批威灵仙Clematis chinensis药材中常春藤皂苷元和齐墩果酸的含量符合《中国药典》2010年版规定的标准;东北铁线莲C.manshurica药材中齐墩果酸质量分数大于0.30％,但常春藤皂苷元含量极微;棉团铁线莲C.hexapetala中未检测到常春藤皂苷元和齐墩果酸.     

三叶木通不同部位有效成分含量比较研究

用高效液相色谱法测定三叶木通各部位中有效成分齐墩果酸和常春藤皂苷元的含量,结果:(1)常春藤皂苷元的平均含量:果皮＞种子＞茎＞叶＞根,齐墩果酸平均含量:根＞多年生茎＞叶＞果皮＞种子＞1年生茎;(2)三叶木通叶含有与藤茎相同的药用成分,而且含量仅次于茎,因此叶可作为三叶木通药用资源开发的一个新部位.     

忍冬属植物三萜皂苷类化学成分研究进展

忍冬属药用植物中三萜皂苷不仅含量高,而且具有多种生物活性.忍冬属植物中分离得到的三萜皂苷主要为齐墩果烷型、羽扇豆烷型和乌苏烷型,苷元分别有常春藤三萜皂苷元、齐墩果酸、白桦脂酸和坡模酸等.按忍冬属植物中三萜皂苷的皂苷元化学结构进行归类,介绍了该属植物中三萜皂苷类成分的结构信息、来源及部分皂苷成分的药理作用,以利于该属植物的进一步研究、开发与利用.     

竹节参总皂苷的制备工艺及含量测定

目的：优选竹节参总皂苷的提取纯化工艺，并测定其含量。方法：运用正交试验设计，以药材中总皂苷的转移率作为考察指标，筛选最佳提取工艺；用正丁醇萃取合并醇溶丙酮沉淀法纯化得到精制皂苷；分别采用分光光度法和HPLC测定其中总皂苷和三萜苷元齐墩果酸的含量。结果：提取工艺以药材粗粉10倍量的60%乙醇，浸泡2 h后加热回流提取3次，每次3 h最佳；纯化工艺中以正丁醇萃取3次，以85%乙醇充分溶解后，边搅拌边缓慢加入4～5倍量丙酮沉淀效果最佳。经纯化后总皂苷可达8348%，其中三萜苷元齐墩果酸可达3830%。结论：本工艺条件对竹节参总皂苷的提取收率高且稳定，测定方法简便可行，重现性好。     

不同炮制方法对关木通减毒存效作用的比较

目的:比较各种炮制方法对关木通减毒存效作用,选择最佳的关木通炮制方法。方法:以关木通生品及各炮制品中马兜铃酸A、齐墩果酸及常春藤皂苷元含量为指标,比较了5种炮制方法(醋炙、蜜炙、姜炙、碱制、盐炙)减毒存效效果。结果:生品、醋炙品、蜜炙品、姜炙品、碱制品、盐炙品中马兜铃酸A含量分别为0.27%,0.13%,0.15%,0.20%,0.14%,0.18%;齐墩果酸含量分别为0.21%,0.15%,0.20%,0.13%,0.01%,0.01%;常春藤皂苷元含量分别为0.11%,0.08%,0.09%,0.07%,0.01%,0.01%。结论:关木通最佳减毒存效炮制方法为蜜炙法。     

甘草酸的增溶作用探究

目的:探究不同浓度甘草酸对薯蓣皂苷元和齐墩果酸溶解度的影响。方法:采用超高效液相色谱-三重四级杆质谱法(UPLC-MS/MS)测定薯蓣皂苷元和齐墩果酸在不同浓度(0、0. 01、0. 02、0. 05、0. 1、0. 2、0. 5、1mmol/L)甘草酸水溶液中的溶解度,并绘制溶解度曲线。结果:在甘草酸浓度为0～1 mmol/L范围内,薯蓣皂苷元和齐墩果酸的溶解度均随甘草酸浓度的增加呈上升趋势。当甘草酸溶液的浓度达到1 mmol/L时,薯蓣皂苷元的溶解度增加约60倍(6. 15→360. 59 ng/m L);齐墩果酸的溶解度增加约60倍(20. 09→1155. 36 ng/m L)。结论:甘草酸具有一定的增溶作用,可以增加薯蓣皂苷元和齐墩果酸在水中的溶解度。     

常春藤皂苷元生物合成解析及酵母细胞工厂的构建

常春藤皂苷元为威灵仙等药用植物的有效成分,在抗肿瘤、抗炎、抗抑郁、保肝、抑菌等方面有较好的药理活性。为获得高效生产常春藤皂苷元的酿酒酵母细胞工厂,该研究首先利用即插即用生物合成途径解析平台,在蔷薇科植物苹果Malus×domestica中成功筛选获得能催化齐墩果酸C-23位氧化的P450氧化酶基因Md MA02,其氨基酸同源性仅为已知活性的CYP72A68v2基因的32%。工程菌BY-OA-Md MA02经高密度发酵优化,其生产常春藤皂苷元产量能达到101 mg·L~(-1),是摇瓶发酵的337倍。该研究为推动齐墩果烷型五环三萜生物合成途径解析及常春藤皂苷元高效细胞工厂的创建提供了基础。     

大鼠口服木通皂苷D粪便中代谢物的HPLC-MS^n分析

目的：研究木通皂苷D在大鼠粪便中的代谢物。方法：灌胃木通皂苷D（400mg·kg^-1）后收集粪样,运用高效液相色谱和质谱联用技术检测木通皂苷D的代谢产物。结果：在给药后大鼠的粪便中,发现并初步鉴定了5个主要代谢产物的化学结构。结论：大鼠口服给予木通皂苷D后,在粪便中的主要代谢产物为3-O—α-L-吡喃阿拉伯糖基-常春藤皂苷元-28-β-D-吡喃葡萄糖酯苷、常春藤皂苷元-28-β-D-吡喃葡萄糖酯苷、3-O—α-L-吡喃阿拉伯糖基-常春藤皂苷元、常春藤皂苷元及常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷。     

蓝萼香茶菜化学成分研究

 目的:分离鉴定蓝萼香茶菜化学成分?方法:用乙醇提取、硅胶及ODS柱层析分离,通过IR,NMR及MS光谱分析法确定结构?结果:分得4个化合物,分别鉴定为(Ⅰ)齐墩果酸,(Ⅱ)熊果酸,(Ⅲ)阿江榄仁酸(2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸)和(Ⅳ)毛花猕猴桃酸B(2β,3β,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸)?结论:4个化合物中齐墩果酸?阿江榄仁酸,毛花猕猴桃酸B是首次从该植物中分离得到?     

桔梗总皂苷含量测定方法研究

目的 建立一种香草醛-硫酸比色法测定桔梗中总皂苷含量的方法,为桔梗的质量控制提供科学依据.方法 索氏提取器提取,大孔吸附树脂纯化,香草醛-硫酸比色法测定桔梗总皂苷含量.结果 比色法测定的线性方程为A=0.003 4C+0.006 4,相关系数为r=0.999 7,平均加样回收率为96.97%,RSD=1.51%(n=6).对不同来源桔梗中总皂苷含量进行测定,其含量范围为1.07%～3.76%.结论 该法测定准确,重复性好,可用于桔梗药材中桔梗总皂苷的含量测定,便于对桔梗药材进行质量评价.     

中药八月扎（白木通）果皮的化学成分研究

八月扎为木通科木通属植物木通、三叶木通的果实。自白木通Ａｋｅｂｉａ ｔｒｉｆｏｌｉａｔａ（Ｔｈｕｎｂ．）Ｋｏｅｄｚ．ｖａｒ．ａｕｓｔｒａｌｉｓ（Ｄｉｅｌｓ）Ｒｅｈｄ的果皮中首次分得２种化合物，经＾１Ｈ、＾１３Ｃ ２Ｄ ＮＭＲ，结合水解等方法鉴定了它们的结构。Ｍ１为３－Ｏ－ａ－Ｌ－吡喃阿拉伯糖常春藤皂甙元－２８－Ｏ－β－Ｄ－吡喃木糖－（１→６）－β－Ｄ－吡喃葡萄酯甙；Ｍ３阿江榄仁酸－２８－Ｏ－β－Ｄ     

反相高效液相色谱法测定不同产地无患子药材中常春藤皂苷元的含量

目的 建立高效液相色谱法测定酸水解后无患子药材中常春藤皂苷元的含量.方法 采用盐酸加热回流水解,氯仿索氏回流提取皂苷元.结果 常春藤皂苷元的线性范围为10.04～60.24 μg,平均回收率为 99.34%,RSD为1.25%.结论 所建立的高效液相色谱(HPLC)方法重复性好,专属性强,为无患子药材质量控制标准的建立提供科学依据.     

大叶榄仁叶中三萜类成分及降糖活性研究

目的:研究大叶榄仁叶中三萜类成分及其降糖活性。方法:使用各种柱色谱方法对大叶榄仁叶提取物中的降糖活性部位进行分离纯化,通过波谱数据分析进行结构鉴定。通过体外α-淀粉酶抑制实验对分离所得的三萜化合物进行体外降糖活性检测。结果:从大叶榄仁叶中共分离出13个三萜类化合物,分别鉴定为:齐墩果酸(1)、白桦酸(2)、2-羟基熊果酸(3)、3-表白桦脂酸(4)、阿江榄仁酸(5)、3-乙酰氧基-齐墩果酸甲酯(6)、麦珠子酸(7)、3β,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(8)、3α,19α,23,24-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(9)、积雪草酸(10)、rubrajaleelol(11)、maslinicacid(12)、2α-羟基乌苏酸(13)。体外活性实验表明,积雪草酸对体外α-淀粉酶抑制作用显著。结论:其中,化合物2~4、6、7、9、11为首次从使君子科植物中分离得到。大叶榄仁叶中三萜类成分具有较好的降糖活性。     

紫背鼠尾草中总三萜酸的含量测定

目的：测定紫背鼠尾草中总三萜酸的含量。方法：选用齐墩果酸作为对照品,采用5%的香草醛-冰醋酸溶液、高氯酸溶液显色后,测定紫背鼠尾草提取物中总三萜酸的含量。考察了显色剂香草醛-冰醋酸溶液、高氯酸溶液用量、水浴温度、反应时间。结果：5%香草醛-冰醋酸溶液0.3 ml、高氯酸溶液1.0 ml、70℃水浴温度20 min,冰水冷却,加冰醋酸10.0 ml摇匀,在554 nm处测定,其效果最佳。标准曲线方程：y=0.0046 x＋0.0096（r=0.9993）。结论：该比色法操作简便,准确,且该药材中三萜酸的含量达到1.05%。     

辽宁楤木嫩叶中三萜皂苷的分离与结构鉴定北大核心

目的:对辽宁楤木Aralia elata(Miq.)Seem.嫩叶中的三萜皂苷类成分进行分离与鉴定。方法:通过乙醇回流提取,运用硅胶、AB-8型大孔吸附树脂、ODS柱、制备HPLC进行分离纯化,利用NMR和MS谱进行化合物的结构鉴定。结果:从辽宁楤木嫩叶中分离得到15个化合物,分别鉴定为:常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(1)、楤木皂苷A(2)、刺囊酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(3)、齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、anchusosid 2(6)、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、竹节参皂苷Ⅳa(9)、randianin(10)、macranthoside A(11)、常春藤苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(13)、常春藤皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(14)、刺囊酸-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(15)。结论:其中,化合物4、8、11、13、14为首次从该属植物中分离得到。     

榄仁树叶中三萜类成分及降糖活性研究

目的:研究榄仁树叶中三萜类成分及其降糖活性。方法:使用各种柱色谱方法对榄仁树叶提取物中的降糖活性部位进行分离纯化,通过波谱数据分析进行结构鉴定。通过体外α-淀粉酶抑制实验对分离所得的三萜化合物进行体外降糖活性检测。结果:从榄仁树叶中共分离出13个三萜类化合物,分别鉴定为:齐墩果酸(1)、白桦脂酸(2)、2α-羟基熊果酸(3)、3-表白桦脂酸(4)、阿江榄仁酸(5)、3-乙酰氧基-齐墩果酸甲酯(6)、麦珠子酸(7)、3β,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(8)、3α,19α,23,24-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(9)、积雪草酸(10)、rubrajaleelol(11)、maslinic acid(12)、2α-羟基乌苏酸(13)。体外活性实验表明,积雪草酸对体外α-淀粉酶抑制作用显著。结论:其中,化合物2～4、6、7、9、11为首次从使君子科植物中分离得到。榄仁树叶中三萜类成分具有较好的降糖活性。     

HPLC法测定不同产地续断中常春藤皂苷元的含量

目的 建立续断药材中常春藤皂苷元的含量测定方法,并分析不同产地续断中常春藤皂苷元的含量,为全面评价续断药材质量提供参考。方法 采用高效液相色谱分析,Hypersil C18色谱柱,乙腈-0.05 %磷酸(55 ∶ 45)为流动相,检测波长为210 nm。结果 常春藤皂苷元的保留时间为19.22 min,线性范围为0.0122～1.6330 mg·mL-1(r = 0.9999),加样回收率为100.2 %。所测样品中常春藤皂苷元的含量在5.34～45.26 mg·g-1之间。结论 本法能快捷、准确测定不同产地续断药材中常春藤皂苷元,结果显示不同产地含量存在明显差异,可为评价不同产地续断质量提供依据。     

RP-HPLC测定分清五淋丸中齐墩果酸和常春藤皂苷元的含量

分清五淋丸收载于《中国药典））2005年版一部，具有清热泻火，利尿通淋之功效。现尚无含量测定方法，本实验参照《中国药典》2005年版一部相关品种项下和有关文献资料，对处方中主药木通所含的齐墩果酸和常春藤皂苷元进行了HPLC法含量测定的试验摸索，结果满意。可作为分清五淋丸质量控制指标。     

大孔树脂对中华常春藤总皂苷的纯化研究

目的:探讨大孔树脂纯化常春藤总皂苷的工艺条件。方法:选用AB-8和D101两种型号大孔吸附树脂,采用测定静态吸附量方法筛选树脂,并对总皂苷进行纯化,利用分光光度法测定纯化前后常春藤总皂苷的含量。结果:实验表明AB-8树脂的分离效果最好,其最佳工艺为上柱液流速3BV/h,样液浓度为2.00mg/mL,30%乙醇为洗脱液,洗脱液流速控制在2BV/h。在此条件纯化后,常春藤提取物中总皂苷含量由2%提高到37%。结论:AB-8大孔树脂可以较好地分离纯化常春藤总皂苷。