中药有效成分抗胃癌作用机制的研究进展

胃癌是一种死亡率极高的疾病,长期威胁着人们的身体健康,目前主要的治疗方式有手术治疗和化疗,但此方法对人体伤害均较大,而研究发现中药有效成分在肿瘤辅助治疗中具有明显的治疗效果,因此中药有效成分在抗肿瘤领域成为研究热点。近年来,很多相关科研人员对中药有效成分作用于人胃癌细胞的体外活性及机制研究尤为活跃。该文从中药提取物、多糖、生物碱、皂苷、黄酮类、萜类、醌类、挥发油、酯类、酚类、蛋白组分等中药有效成分为出发点,以抗胃癌作用机制即抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡;抑制细胞侵袭及迁移;抑制血管内皮生长因子(VEGF)过表达;干扰细胞有丝分裂;调节细胞信号通路为主要内容,对胃癌细胞的体外抑制活性与作用机制进行阐述,为抗胃癌药物的研发与应用提供理论参考。     

中药有效成分抗肝癌作用机制研究进展

据最新数据显示,我国肝癌的年死亡率在恶性肿瘤死亡顺位中占第2位,在城市和农村中成为致死的最主要癌症之一。该文从抗肝癌的相关中药有效成分出发,对国内外相关文献进行归纳总结,以期为抗肝癌中药药物的研发提供理论参考。结果表明,以中药提取物,黄酮类,多糖,生物碱,皂苷,挥发油,萜类,醌类,酚类,生物酶,蛋白组分等中药有效成分为切入点,主要通过抑制癌细胞增殖,阻滞癌细胞周期,抑制癌细胞侵袭和转移的能力,调节信号通路,调节血管内皮生长因子(VEGF)及活性氧簇(ROS)等发挥抗肝癌功效,可见中药有效成分对肝癌具有多层次、多目标以及相互协调的干预效应,有望成为治疗肝癌的理想型药物。     

中药有效成分通过Wnt/β-catenin信号通路抗肝癌作用的研究进展

肝癌作为全球范围内最常见的消化系统恶性肿瘤之一，是导致癌症相关死亡事件发生的主要因素之一，并且发病率有逐年上升趋势，严重威胁人类健康。目前临床中主要通过手术切除、肝移植、放射和药物治疗肝癌，但在治疗的同时会产生一定的不良反应且存在高复发率与低生存率问题。中药在提高治疗肝癌综合疗效、减少不良反应方面具有独特优势，其含有的多种有效成分可通过多种靶点诱导肝癌细胞凋亡、抑制肝癌细胞增殖、迁移和逆转多药耐药等发挥抗肝癌作用，已成为防治肝癌的重要手段和抗肝癌药物的丰富研发资源。Wnt/β-连环蛋白（Wnt/β-catenin）信号通路是癌症中最经典的通路之一，其参与肿瘤细胞的增殖、细胞周期运行、迁移侵袭及肿瘤组织血管生成等过程，近年来许多研究报道中药有效成分可通过该通路发挥抗肝癌作用。因此该文总结近年来国内外文献，分析Wnt/β-catenin信号通路与肝癌发生发展具体机制间的关系，梳理黄酮类、萜类、生物碱类、多糖类及其他中药有效成分通过Wnt/β-catenin信号通路发挥诱导肝癌细胞凋亡、调节细胞周期运行、抑制肝癌细胞侵袭转移等作用的研究文献，分析并总结相关中药有效成分抗肝癌的研究进展，探讨中药有效成分通过Wnt/β-catenin信号通路发挥抗肝癌作用的具体机制，为进一步利用中药有效成分研发抗肝癌药物提供理论参考。     

中药单体调控宫颈癌细胞自噬的研究进展

自噬是一种溶酶体介导的在细胞应激过程中捕获并降解功能障碍的细胞器及无用蛋白的分解过程，在宫颈癌中发挥双重作用。在宫颈癌早期阶段，自噬通过抑制致癌p62蛋白聚集体的积累，抑制其发生发展；宫颈癌进展到晚期，抑制癌细胞自噬可增强癌细胞对化疗药物的敏感性，抑制其增殖。近年来，中药单体调控自噬治疗宫颈癌的研究方兴未艾，受到国内外学者的广泛关注。其可通过多通路、多靶点调控宫颈癌细胞自噬，增加细胞凋亡率，减少癌细胞对化疗药物的耐药性。故笔者就中药单体通过自噬抑制宫颈癌的机制展开综述，以期为宫颈癌预防性及治疗性药物的发现发展寻求新突破。通过回顾文献发现在宫颈癌早期阶段，中药单体激活癌细胞自噬促进其凋亡，主要机制为增加溶酶体膜通透性（LMP）、增加化疗药敏感性、激活完整自噬流；宫颈癌进展到晚期，抑制癌细胞自噬减少其对化疗药物的敏感性，机制为抑制自噬小体及自溶酶体的形成。中药单体调节自噬治疗宫颈癌在体外实验取得了一定的效果，但临床实验研究较少，缺乏可靠的临床理论依据，因此开展更多的中药单体调节自噬治疗宫颈癌的临床实验研究以寻求治疗肿瘤更加可靠的理论依据是必不可少的。     

金荞麦抗肿瘤作用研究进展

金荞麦提取物对体外培养的人个旧肺腺癌细胞、宫颈鳞癌细胞、胃腺癌细胞、鼻咽癌细胞具有杀伤作用,在体内对小鼠移植性Ｓ１８０肉瘤、Ｌｅｗｉｓ肺癌、Ｕ１４宫颈癌均有抑制作用,对Ｂ１６－ＢＬ６黑色瘤细胞具有体外抗浸袭活性和体内抗转移作用。金荞麦提取物抗肿瘤作用的分子机制为：（１）抑制癌细胞内的核酸代谢;（２）抑制癌细胞信号转导变异通道中的蛋白激酶。     

中药有效成分体外抗乳腺癌作用机制的研究进展

乳腺癌主要发生于女性乳腺上皮组织,发病机制复杂而尚未明确,病死率高且呈逐年上升趋势,并且越来越年轻化,严重威胁女性健康,因此,寻找能高效低毒抗乳腺癌的药物迫在眉睫。乳房本非维持生命的必需器官,但癌细胞极易脱落转移,随着血液或淋巴液全身扩散是其导致死亡的主要原因,外科手术、放、化疗、分子靶向、内分泌治疗、免疫治疗等,因其毒副作用和较难控制癌细胞侵袭转移,具有一定的局限性。近年来,中药因其多途径、多靶点、毒副作用小等独特优势,得到国内外研究者的广泛研究和重视,并对具有抗乳腺癌活性的中药及其有效成分进行了大量相关的研究。该文通过查阅和筛选整理近10年国内外相关文献,以黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等中药成分出发,以其体外抑制乳腺癌细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制细胞侵袭迁移及黏附等作用机制为主要内容,以归纳总结其靶向作用的主要相关通路为辅,综述中药有效成分体外抗乳腺癌的作用机制的研究概况。中药有效成分的深入研究,有望为研制出高效靶向治疗乳腺癌的制剂提供参考,此后的相关研究中建议在深入挖掘中药有效成分的基础上,对作用于相同或相近通路、因子、蛋白质等的中药有效成分进行联合应用,结合中医药配伍理论,达到高效抗乳腺癌的效果。     

中药治疗子宫内膜癌作用机制研究进展

目的通过文献检索,总结目前中药有效成分抗子宫内膜癌的种类、研究方法及存在的不足,为研究中药抗子宫内膜癌新药奠定基础。方法通过以"中药""子宫内膜癌""有效成分"等为关键词检索知网数据库、万方数据库,及通过PUBMED检索英文摘要,从中选择近10年来,中药有效成分治疗子宫内膜癌的文献进行分析。结果中药有效成分对子宫内膜癌作用机制大致为影响雌激素受体拮抗雌激素作用,引起癌细胞DNA损伤,阻滞癌细胞周期,抑制癌细胞增殖,促进癌细胞凋亡,影响子宫内膜癌侵袭力,抑制子宫内膜癌新生血管生成及逆转耐药性等。结论中药有效成分通过影响子宫内膜癌性激素受体、细胞凋亡及抑制血管新生等细胞信号传导通路,抑制肿瘤生长,为中药抗子宫内膜癌的靶向治疗提供实验基础。     

补肾壮骨中药抗骨质疏松有效成分及其药理作用研究进展

补肾中药防治骨质疏松症的机制已成为近年来的研究热点,研究发现其具有促进成骨细胞增殖,抑制破骨细胞活性,调节雌激素水平及其受体,促进MSCs成骨并抑制其成脂,调节OPG/RANK/RANKL系统和钙磷代谢及抗氧化等作用。该文从分子和细胞生物学角度对补肾中药抗骨质疏松有效成分及其药理作用机制进行了总结,为揭示其治疗骨质疏松症的机制,深入研究开发补肾壮骨类中药提供参考。     

基于“中药作用机理辅助解析系统”的丹参治疗心血管疾病作用机制解析

丹参作为临床上治疗心血管疾病的常用药物,虽然其治疗心血管疾病的作用机制已有研究,但是对其作用机制进行系统解析的报道却并不多见。该研究基于"中药作用机理辅助解析系统",综合数据挖掘技术,以生物反应数据库为背景构建丹参有效成分靶点与心血管疾病相关蛋白相互作用的分子网络,以期从网络药理学的角度系统解析丹参治疗心血管疾病的作用机制。结果表明,丹参主要通过以下10条途径来治疗心血管疾病:促进脂质代谢;抗炎;调节血压稳定;负向调节凝血因子;抗血栓形成;调节细胞增殖;抗应激损伤;促进血管新生;抑制细胞凋亡;调节血管收缩与扩张;促进伤口愈合。该研究结果较为系统地解析了丹参治疗心血管疾病的作用机制,为临床治疗心血管疾病新药的研发,尤其是中药组分配伍的现代中药研发提供了线索。     

蒲公英中有效成分抗肿瘤作用机制的研究进展

癌症已成为全球第二大致死病因,寻找抗肿瘤新药、阐明药物抗肿瘤分子机制是解决目前临床癌症治疗困难的有效策略。中药具有多种有效成分,因其不良反应小,且具有多靶点、多途径等优势而成为抗肿瘤药物研发的重要来源及研究热点。蒲公英具有清热解毒、消肿散结等功效,传统中医临床实践和现代中药药理学研究均表明蒲公英具有显著的抗肿瘤作用,能够抑制乳腺癌、肺癌、肝癌等多种癌症的发生发展。通过整合近年来国内外相关文献,对蒲公英的化学成分组成和有效成分的提取以及有效成分抗肿瘤的作用机制进行综述,为临床新型高效低毒抗癌药物研发提供药理学依据及科学参考。     

中药有效成分对乳腺癌细胞G2/M期调控的研究进展

全球乳腺癌发病率逐年增加,在女性患恶性肿瘤的患者中,乳腺癌的病死率高居第1位。中医药在治疗乳腺癌的方面有着非常显著的作用,能够提高综合疗效,减轻患者的病痛,并能提高患者的生活质量,同时缓解不良反应,为人类健康做出巨大的贡献。中药及其有效成分可以通过诱导乳腺癌细胞周期阻滞、抑制乳腺癌细胞的侵袭、转移及逆转多药耐药等达到抗乳腺癌作用。中药有效成分阻滞乳腺癌细胞的周期效果极其明显,通过影响乳腺癌细胞周期的进程,诱导乳腺癌细胞周期阻滞,已经成为抗乳腺癌药物的一个新方法。经Gap-phase期,即DNA合成后期（G₂期）过渡到Mitotic期,即有丝分裂期（M期）的检查点,G₂/M检查点是乳腺癌细胞存活或死亡的关键决定点。多数中药的有效成分可以通过多种调节途径,影响乳腺癌细胞发生G₂/M期阻滞,抑制乳腺癌细胞的增殖,达到抗乳腺癌作用。因此文章对近年来的国内外文献归纳,较系统地阐述G₂/M期相关调控分子的研究进展,同时梳理了生物碱、多糖、萜类、黄酮类、皂苷类及其他中药有效成分诱导人乳腺癌细胞G₂/M期阻滞的方式及途径等的研究。通过对不同中药的有效成分诱导乳腺癌细胞G₂/M期阻滞研究成果的总结,综述中药有效成分抗乳腺癌细胞增殖机制的研究进展,探讨中药有效成分通过诱导乳腺癌细胞G₂/M期阻滞抑制乳腺癌增殖的机制,为深入研究中药有效成分的抗乳腺癌机制提供科学依据。     

中药活性成分抑制抗凋亡蛋白抗肿瘤研究进展

肿瘤的发生是细胞增殖和凋亡失衡的结果。肿瘤抗凋亡的重要调节机制之一是肿瘤细胞通过表达抗凋亡蛋白从而对凋亡产生耐受,近年来以抗凋亡蛋白为靶点的肿瘤治疗研究在临床抗癌药物研发中备受关注。目前已发现的具有抗凋亡作用的蛋白主要有参与内源凋亡途径的B淋巴细胞瘤-2基因（Bcl-2）、细胞凋亡抑制蛋白（IAPs）家族以及参与外源凋亡途径的细胞型Fas相关死亡域蛋白样白介素-1转换酶抑制蛋白（c-FLIP）。寻找高效低毒的抗肿瘤药物一直是肿瘤治疗的研究热点,其中抑制抗凋亡蛋白的中药天然活性成分逐渐成为现代抗肿瘤药物开发的新趋势。文章主要对抑制抗凋亡蛋白的中药及天然药物活性成分从化学成分及作用机制的角度进行总结及综述,为抗肿瘤中药的新药发现和机制研究提供参考及理论依据。     

中药有效成分影响宫颈癌Hela细胞凋亡机制的研究进展

目的随着宫颈癌发病率的逐年上升,中药在治疗宫颈癌放化疗副反应及术后并发症中的作用逐渐被重视。大量研究发现诱导宫颈癌Hela细胞凋亡可以通过影响Bcl-2基因家族、Caspase蛋白酶家族、Fas/Fasl基因系统、某些相关基因的表达等方式来实现。文章从目前国内外研究比较热门的一些中药入手,综述这些中药的有效成分在宫颈癌Hela细胞凋亡中的作用。例如文中提到中药温莪术有效成分β-榄香烯是通过下调Bcl-2基因表达来促进Hela凋亡;栝楼根的有效活性成分天花粉蛋白促凋亡过程与Caspase家族有关;薏苡仁酯诱导Fas表达上调、Fasl表达下调来促进宫颈癌Hela细胞凋亡。研究中药有效成分影响宫颈癌Hela细胞凋亡机制的目的是为临床应用中药治疗宫颈癌提供科学依据和筛选抗宫颈癌新药提供思路。     

黄芩对肝病的防治作用及机制研究进展

黄芩是常用的清热类中药,功能清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎。现代药理研究表明黄芩具有抗氧化、抗炎、保肝和抗病原微生物等多种作用。笔者通过对近10年文献的检索发现黄芩及其活性成分在保肝方面的作用尤为突出,对不同原因引起的肝损伤均有防治效果,包括各种急慢性肝炎、肝纤维化和肝癌等。其中在多种(化学性、免疫性、酒精性、非酒精性、病毒性、缺血再灌注性等)急慢性肝炎中对CCl_4诱导的化学性肝损伤研究最多,黄芩及其活性成分可显著降低肝炎动物的血清转氨酶水平,减轻肝脏病理损伤程度,其作用机制包括抗氧化应激、抗炎、抗凋亡、抑制免疫、抗病毒和调节脂质代谢等。黄芩及其活性成分可显著抑制肝星状细胞的活化、减少细胞外基质的生成,其抗纤维化机制涉及抗氧化、抗炎、诱导肝星状细胞凋亡等。黄芩及其活性成分在抗肝癌,特别是肝细胞癌方面,不管是体内还是体外都表现出良好的效果,其防治肝癌的作用机制主要包括阻断癌细胞周期、抑制癌细胞转移、促进癌细胞凋亡和诱导机体自噬等。由此可见黄芩在保肝方面具有多重作用和多种机制,具有很好的发展潜力,因此,该文就黄芩对不同肝病的防治作用及机制研究进行综述,以期为黄芩及其有效成分在防治肝病方面的深入研究、开发和临床应用提供参考。     

中药有效成分抗胆囊癌的实验研究进展

胆囊癌恶性程度高,有效的治疗药物少。中药因其多靶点、多环节、多途径且毒副作用较小的优势受到诸多研究者关注。近年来,中药有效成分在胆囊癌基础研究方面取得了一定的成果,相关的实验研究已走向细胞、分子及基因水平,实验研究的机制可概括为抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、转移和迁徙、影响信号传导通路、增强化疗药物的敏感性以及抑制肿瘤血管生成等方面。现有的实验研究表明中药有效成分抗胆囊癌具有一定的疗效,但依然存在诸多问题,如中药有效成分虽然显示出抗肿瘤活性,但具体化学分子结构不甚明确;目前大多数研究集中在体外细胞实验水平,动物体内实验研究较少,未来需要更深入的研究;当前,中药抗胆囊癌的机制大部分为经典的信号通路,下一步可寻找新的信号通路及新的作用靶点。另外,在以后的研究中,可增加在中医理论指导下中药复方的研究,进一步发挥传统中医药抗肿瘤的优势。该文根据现有的实验研究作一综述,有利于研究者了解中药有效成分在胆囊癌实验研究的现状以便对其进行更深入的研究,进而可以为临床治疗提供理论依据。     

清热类中药抗乳腺癌的作用机制研究进展

乳腺癌严重危害女性健康,其预防与治疗受到医学界的广泛关注。清热类中药具有抗肿瘤、抗炎、提高机体免疫能力等现代药理活性,在乳腺癌等肿瘤治疗领域的应用日益广泛。文章从诱导细胞凋亡、影响细胞周期、调控肿瘤血管生成、抑制侵袭转移、调节免疫微环境五个方面对清热类中药的抗乳腺癌作用机制进行总结,对疗效确切、机制明确和开发前景巨大的清热类中药活性组分及其复方制剂进行了梳理,对后期清热类中药在乳腺癌中的应用前景进行了展望和预测,以期加速清热类中药在乳腺癌治疗中的研发进程,为抗乳腺癌的临床治疗提供新的治疗策略。     

山柰酚抗肿瘤效应与机制研究进展

癌症威胁人类健康，新治疗手段应用于癌症治疗能显著延长患者生存时间，但并未改善放化疗患者的不良反应，提高患者的预后仍需癌症研究学者的不断努力。近年来，中药有效成分的抗肿瘤作用受到广泛关注。山柰酚为黄酮类化合物，主要存在于药用植物山柰中，可用于治疗肥胖、心血管疾病、糖尿病等疾病，且具有良好的抗癌活性，能抑制肝癌、结肠癌、肺癌及卵巢癌等多种恶性肿瘤的发生发展。山柰酚主要抗癌形式为诱导细胞凋亡，通过促使细胞内活性氧（ROS）的生成，诱导细胞发生线粒体途径凋亡。山柰酚还可以通过干扰癌细胞周期，使多数癌细胞周期阻滞在G₂/M期，并通过诱导细胞自噬发生程序性死亡，抑制细胞迁移侵袭以及血管生成，协同提高化疗药物疗效、减少不良反应等方面发挥抗肿瘤效应。山柰酚作用于一系列细胞内和细胞外靶点，参与肿瘤细胞信号通路调节，涉及磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt），表皮生长因子受体（EGFR），丝裂原活化蛋白激酶（MAPK），Wnt等信号通路，但以调控PI3K/Akt信号通路为主。此外，山柰酚在肿瘤表观遗传学中也发挥重要的调控作用。笔者对山柰酚抗肿瘤活性及其机制研究进行综述，为山柰酚防治肿瘤的深入研究以及抗肿瘤药物的研发提供参考。     

红芪有效成分抗肿瘤作用及机制研究进展

恶性肿瘤是全球范围人类死亡的主要原因之一，严重威胁人类健康，目前的治疗方法主要为化疗药物、手术、放疗或激素治疗的组合，其治疗过程存在多药耐药、癌细胞非选择性靶向、药物毒性等局限性。随着中医药的发展和应用，发现中药具有多角度、多机制协同、不良反应小的特点，能有效抑制肿瘤增殖、分化和转移，可避免产生耐药性，是当前肿瘤治疗研究的焦点。红芪是甘肃道地药材之一，为补益类中药，具有抗炎、免疫调节、抗氧化、防治糖尿病并发症等广泛的药理作用，历代本草中多将红芪列入黄芪项下，作为黄芪使用，红芪在增强免疫力、清除自由基活性、抗肝纤维化方面要优于黄芪。研究发现，红芪有效成分抗肿瘤作用突出，对肝癌、膀胱癌、胃癌、乳腺癌、结肠癌等多种恶性肿瘤具有显著抑制作用，还可联合临床抗癌药物，降低化疗药的不良反应，提高患者化疗过程的耐受性。在目前研究基础上，对红芪有效成分诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭、调控微小mRNA(miRNA)、诱导细胞自噬、增强免疫调节作用及联合临床化疗药减毒增效、增敏作用的机制进行总结归纳，系统阐释红芪有效成分抗肿瘤作用机制，为红芪抗肿瘤作用机制的深入探讨和有效成分的进一...     

中药有效成分治疗血管性痴呆的研究进展

作为中药复方的效应单元,单味中药及其有效成分在防治血管性痴呆(VD)方面具有选择性高、针对性强等特点,故单味中药的研究越来越受到重视.涉及补虚类(人参、何首乌、刺五加、黄芪、红景天)、活血化瘀类(银杏、丹参、川芎、姜黄、灯盏花)、清热类(黄芩、知母、地黄、栀子)及其他类(千层塔、葛根、丁香).其作用机制主要有:①增加ATP酶等活性物质含量,抑制氧化应激;②调节脑内胆碱能系统相关蛋白、基因、神经递质表达;③抑制肾素-血管紧张素系统、减少钙内流、防止自由基形成造成的神经元损伤等.补虚类和活血化瘀类中药治疗VD研究较多.中药有效成分作用多途径、多靶点,干预了VD病理生理过程的多个环节,为促进临床用药及中药新药研发提供方向,同时提出当前研究中存在的问题,期待深入研究.     

淫羊藿抗肝癌活性成分及作用机制研究进展

肝癌是世界范围内的恶性肿瘤,发病率逐年上升,预后差且尚无有效治疗药物。淫羊藿用药历史悠久,临床可用于肝癌的治疗。现代研究表明,淫羊藿素、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ和朝藿定C等C-8位异戊烯基取代的黄酮醇及其苷类成分,以及淫羊藿多糖（EPS）具有良好的抗肝癌活性,是淫羊藿抗肝癌的主要活性成分。淫羊藿中黄酮类成分可以通过抑制肝癌细胞增殖、促进肝癌细胞凋亡、改善肿瘤免疫抑制微环境、抑制肝癌细胞免疫逃逸、抑制肝癌细胞侵袭和迁移、逆转肝癌细胞耐药性、抑制肝癌起始细胞干性特征、调节免疫系统功能等多种机制发挥抗肝癌作用;EPS则主要通过调节机体免疫而发挥抗肝癌作用。淫羊藿通过多成分、多靶点、多途径共同发挥抗肝癌作用,是具有较高研究价值的抗肝癌药物,但相关方面的综合分析尚有欠缺。基于此,笔者对淫羊藿抗肝癌的活性成分及作用机制进行了梳理。此外,经过文献梳理发现,目前淫羊藿抗肝癌的研究集中在几个单体成分,并且从整体上阐释淫羊藿抗肝癌活性成分及作用机制的研究不足,笔者针对这些问题提出了相应建议,以期为淫羊藿抗肝癌物质基础研究及其临床应用、合理开发提供参考。