三种不同基质的苯巴比妥栓在家兔体内的药物动力学研究

研制了三种不同基质的苯巴比妥栓剂，并对其在家兔体内的药物动力学与市售片剂进行了比较。结果表明，三种栓剂的释药性具有显著性差异，以水溶性基质脂肪酸聚氧乙烯醚（Ｓ－４０型）制成的栓剂最好，其ＣｍａｘＡＵＣ值等均明显高于片剂和其它两种栓剂。     

阿司匹林栓剂直肠吸收的生物利用度试验

作者采用6种栓剂基质(半合成椰油酯、半合成脂肪酸酯,可可豆脂、聚乙二醇和意大利产基质)制成阿司匹林栓剂作家兔直肠给药,并与静脉注射和口服片剂比较,测定血药浓度,得出相对和绝对生物利用度,并计算药物动力学参数。结果5种基质的阿司匹林栓剂的生物利用度之间无显著差别,说明半合成椰油酯和半合成脂肪酸酯二种基质,与可可豆脂、水溶性基质聚乙二醇以及意大利产基质所制阿司匹林栓剂的生物利用度是相同的。阿司匹林栓剂直肠吸收和口服片剂之间的生物利用度也没有显著差别.     

扑热息痛四种剂型生物利用度试验

本文介绍在家兎体内进行比较扑热息痛的栓剂、片剂、糖浆剂和混悬剂等四种剂型的生物利用度。栓剂、糖浆剂、和混悬剂的达峰时比片剂为短,峰值较高,吸收速度常数也较大。扑热息痛混悬剂的相对生物利用度与片剂相同,糖浆则略高,栓剂高于片剂。说明在家兔体内的直肠吸收比口服为优。扑热息痛栓剂用半合成椰油酯和半合成脂肪酸酯二种油脂性基质的吸收比水溶性基质聚乙二醇为佳,生物利用度也稍高,尤其是半合成脂肪酸酯基质。     

两种不同基质环丙沙星栓在家兔体内的药物动力学研究

研制了两种不同基质的环内沙星栓剂，并对其在家兔体内的药物动力学与市售片剂进行了比较。实验表明，两种栓剂的Ｃ＿（ＰＫ），ＡＵＣ值等均明显高于片剂（ｐ＜０．００１），预示可以通过改变给药途径提高环丙沙星的生物利用度。     

炎痛喜康栓剂的生物利用度及药物动力学研究

报道炎痛喜康两种栓剂和片剂的溶出度、生物利用度及药物动力学参数。采用转篮法测定溶出度,片剂经60min、栓剂经30min均溶出标示量80％以上。体内血药浓度测定方法的回收率为98.42±1.33(cv=1.3％)。栓剂的体内参数t_(max)、C_(max)和AUC~(0→∞)与片剂比较均无显著差异。PEG栓和S-40栓的相对生物利用度分别为84.54和95.70％。     

不同剂型对乙酰氨基酚在家兔体内的生物利用度研究

本文用分光光度法测定对乙酰氨基酚的片剂、注射剂、胶囊剂和栓剂的血药浓度,以Cm、Tm 和AUC 三个参数来评价四种剂型的生物利用度,结果注射剂与胶囊剂的AUC_(0 -∞)相比较两者无显著性差异(P>0.05),片剂和栓剂与注射剂的AUC_(0 -∞)相比较有显著性差异(P<0.01).     

不同剂型替硝唑治疗滴虫性阴道炎的临床疗效观察

目的 观察并对比替硝唑片剂口服与栓剂外用治疗滴虫性阴道炎的临床疗效.方法 回顾性分析我院妇科收治的78例滴虫性阴道炎患者的临床资料,根据用药剂型不同将其分为替硝唑片剂组和替硝唑栓剂组.治疗7 d后比较两组患者的临床疗效及不良反应.结果 口服片剂组和外用栓剂组总有效率分别为95.3%和51.4%,两组间差异具有统计学意义(P<0.05).口服片剂组不良反应发生率为9.3%,外用栓剂组未见严重不良反应,两组差异有统计学意义(P<0.05).结论 口服替硝唑对滴虫性阴道炎的疗效显著,虽有不良反应,但患者均可耐受,而外用替硝唑栓剂治疗滴虫性阴道炎虽不良反应少,但疗效较差,综合考虑,临床提倡口服替硝唑片剂治疗滴虫性阴道炎.     

新型水溶性基质——聚氧乙烯硬脂酸酯试用于部分栓剂的初步研究

聚氧乙烯硬脂酸酯(S—40)是我国新研制成功的半合成水溶性基质。过去国内多采用脂肪性基质。为了解新基质性能,经多次试验,制成十七种药物栓剂。经过多项测试后,认为此半合成水溶性基质可在部分阴道栓剂与肛门栓剂中使用.     

双氢青蒿素人体药动学及生物等效性研究

目的建立人血清中双氢青蒿素的定量测定方法,研究其人体药动学,比较栓剂与片剂的生物等效性。方法血样经衍生化处理后采用高效液相色谱法测定,色谱柱为C18,流动相为乙腈-水(110∶95),流速为0.4ml/min,检测波长为254nm。18例健康男性志愿受试者经口服和直肠给药,考察双氢青蒿素片剂和栓剂的药动学特征。结果人血清药物测定线性范围为4.9~156.8μg/L,方法回收率>85%,日内RSD<10%,日间RSD<15%;栓剂人体相对生物利用度为(95.69±28.47)%,达峰速度较片剂慢。结论本法适用于人体双氢青蒿素血药浓度测定,栓剂与片剂的人体药物吸收程度等效,栓剂吸收速度呈缓释特征。     

影响乳剂基质——中药原粉栓剂的融变时间与耐热性因素的探讨

目的探讨影响乳剂(O/W型)基质-中药原粉栓剂融变时间与耐热性的因素及其变化规律。方法采用正交设计方法,改变乳剂基质中甘油-水的比例和中药原粉加入量,制得4种基质、16组栓剂样品;检查栓剂外观、重量差异;测定栓剂的融变时间与放置37℃未软化时间。结果16组栓剂的外观适宜、重量差异符合规定,栓剂的融变时间和37℃耐热时间随着基质中甘油-水的比例减少及栓剂中药材原粉用量增加程度不同地延长。结论基质中甘油-水的比例与栓剂中药材原粉用量都明显影响栓剂的融变时间和耐热性,中药材原粉用量尤其明显。融变时间与耐热性均较适宜的乳剂基质-中药原粉栓剂中的明胶-甘油-水比例是2:14:2,栓剂中药原粉不宜多于0.3g。