马钱子碱和马钱子碱氮氧化物抗血小板聚集及抗血栓形成作用的研究

观察了马钱子碱（Ｂ）和马钱子碱氮氧化物（ＢＮＯ）抗血小板聚集和血栓形成的作用，发现了Ｂ和ＢＮＯ都能显著地抑制由ＡＤＰ和胶原诱导的血小板聚集。与阿斯匹林（ＡＳＰ）比较，在同样终浓度下ＢＮＯ对ＡＤＰ诱导的血小板聚集的抑制作用与ＡＳＰ相似，但对胶原诱导的血小板聚集的抑制作用则强于ＡＳＰ。Ｂ对ＡＤＰ或胶原诱导的血小板的抑制作用均强于ＢＮＯ和ＡＳＰ。Ｂ、ＢＮＯ和ＡＳＰ抗ＡＤＰ诱导的血小板聚集的ＩＤ５０依次为０．８７７，２．３１９和２．０１２ｍｍｏｌ·ｍｌ－１；抗胶原诱导的血小板聚集的ＩＤ５０依次为０．７００，３．９５０，４．１８７ｍｍｏｌ·ｍｌ－１。Ｂ、ＢＮＯ都有类似ＡＳＰ的抗血栓形成作用，血栓抑制率分别为Ｂ：４７．５％、ＢＮＯ：５０．６％和ＡＳＰ：４２．１％。虽然Ｂ的剂量是ＢＮＯ和ＡＳＰ的一半，即有与ＢＮＯ和ＡＳＰ相近的血栓抑制率，但已显示明显的积蓄性毒性。     

马钱子碱和马钱子碱氮氧化物抗血小板聚集及抗血栓形成作用的研究

观察了马钱子碱和马玫子碱氮氧化物抗血小板聚集和血栓形成的作用，发现Ｂ和ＢＮＯ都能显著地抑制由ＡＤＰ和胶原诱导的血小板聚集。与阿斯切林比较，在同样终浓度下ＢＮＯ时ＡＤＰ诱导的血小板聚集的抑制作用与ＡＳＰ相似，但对胶原诱导的血小板聚集的抑制作用则强于ＡＳＰ。     

血瘀证的细胞学和分子学研究进展

血瘀证是中医常见的临床证型之一 ,兹将血瘀证细胞水平和分子水平的研究综述如下。1　血小板功能相关因子与血瘀证研究证明 ,血瘀证患者血小板聚集性亢进 ,血小板活化因子释放增加 ,有血栓形成倾向 ,而且证明了血瘀证与血小板功能的相关性 ,特别是与血小板前列腺素代谢亢进有关[1] 。1 1　ＴＸＡ2 ＰＧＩ2 平衡失调ＴＸＡ2 是目前已知最强的缩血管物质和血小板聚集剂之一 ,促血栓形成。ＰＧＩ2 是血小板功能抑制物 ,对血小板聚集引起的血管痉挛有保护作用。生理状态下 ,二者活性保持相对平衡。血瘀证时ＴＸＡ2 ＰＧＩ2 平衡失调 ,表现为Ｔ…     

茶多酚对血小板功能影响的临床研究

在体外试验中，茶多酚能明显抑制ＡＤＰ诱导的人血小板最大聚集率，但无明显剂量效应关系。ＴＸＢ２水平明显降低，而６酮ＰＧＦ１α水平明显升高（Ｐ＜０．０５～０．０１），其疗效与肠溶阿斯匹林７５ｍｇ／ｄ相似，表明茶多酚有明确的抗血小板功能的作用     

系统性红斑狼疮患者瘀血病机的研究

对比观察活动期ＳＬＥ患者，正常对照组及ＳＬＥ患者中西医结合治疗、单纯激素治疗的血浆ＴＸＢ２、６－Ｋ－ＰＧＦＩα、ⅧＲ：Ａｇ、血小板聚集等指标的改变，以探讨ＳＬＥ的瘀血病机及其对治疗的影响。结果表明，ＳＬＥ患者存在瘀血病机，其血浆ＴＸＢ２、Ｔ／Ｋ值、血小板聚集及ⅧＲ：Ａｇ异常升高；中西医结合治疗在降低以上指标异常升高方面，显著优于单纯激素组，表明中药对改善血液高凝状态，提高临床疗效起着积极的作用     

党参口服液治疗25例冠心病血瘀证患者临床及实验研究

以２１名健康人及５２例冠心病血瘀证患者为对象，用发色底物法测定其血浆组织型纤溶酶原激活物（ｔ－ＰＡ）及其抑制（ＰＡＩ）活性变化，结果表明，冠心病血瘀证患者血浆ｔ－ＰＡ活性明显降低，与健康人比较，有显著性意义（Ｐ＜０．０１）。又经党参口服液对２５例冠心病气虚血瘀症患者轿浆ｔ－ＰＡ活性及以及血小板聚集功能的治疗观察，发现治疗后，血小板聚集功能明显降低，而对ｔ－ＰＡ及ＰＡＩ活性无明显影响。提示党参口服液     

穿心莲黄酮对血小板活化反应的抑制作用及机理研究

目的：探讨穿心莲黄酮抑制血以活化反应的途径和可能机理。方法：观察穿心芝黄酮对二磷酸腺苷（ＡＤＰ）、肾上腺素、花生四烯酸（ＡＡ）、凝血诱导的血小板聚集、血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）释放、Ｐ－选择素（ＧＭＰ－１４０）及血小板内坏磷酸腺苷（ｃＡＭＰ）、环磷酸岛苷（ｃＧＭＰ）水平的影响。结果：（１）穿心莲黄酮可明显抑制ＡＤＰ、ＡＡ、肾上腺素诱导的血以聚集，并呈明显的正相关；（２）穿心莲黄酮可明显降低凝血酶诱导的     

大剂量川芎嗪治疗脑梗塞48例

目的：探讨川芎嗪对晚期肺癌患者血小板功能的影响。方法：对２５例晚期肺癌患者和２６例健康对照者测定了血浆血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）、６－酮－前列腺素Ｆ１α（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α）、凝血Ⅷ因子活性（Ⅷ：Ｃ）、血管性假血友病因子（ｖＷＦ）、纤维蛋白原（Ｆｇ）、抗凝血酶Ⅲ活性（ＡＴ－Ⅲ：ａ）、抗凝血酶Ⅲ抗原（ＡＴ－Ⅲ：Ａｇ）及血小板粘附功能（ＰＡｄＴ）、血小板聚集功能（ＰＡｇＴ）。并对肺癌患者用川芎嗪（Ｔ     

药对柴胡-白芍对大鼠体内外血小板聚集的影响

目的：观察调肝理气类药对柴胡-白芍对大鼠体内外血小板聚集作用的影响。方法：制备各中药水煎液,灌胃给药,观察柴胡-白芍对药及各单味中药对大鼠血小板聚集的影响结果：调肝理气类药对柴胡-白芍,单味巾药柴胡、白芍体内给药对大鼠血小板聚集性有显著抑制作用（P〈0．01）;体外给药则无明显影响。结论：柴胡、白芍及二者配伍的药对通过体内给药,具有一定的抗ADP诱导的大鼠血小板聚集作用。     

中药复方抗甲鸭乙型肝炎病毒实验研究

以清热解毒类中药主组成中药复方Ｉ号、Ⅱ号，对麻鸭乙肝病毒感染模型进行了抗鸭乙型肝炎病毒（ＤＨＢＶ）的实验治疗研究，结果表明：连续给Ｉ号方和Ⅱ号方两个月后，给药Ｉ组ＤＨＢＶ转阴率为２９．５４％，给药Ⅱ组ＤＨＢＶ转阴率７．８９％相比较，有显著和非常显著性差（Ｐ＜０．０５和Ｐ０．０１）。表明清热解毒类中药复方具有抗ＤＨＢＶ的作用。     

异喹啉类生物碱抑菌活性及抑菌机制研究进展

该文综述了异喹啉类生物碱中原小檗碱型、普托品型、苯并菲啶型、阿朴菲型、双苄基异喹啉型的抗菌活性和部分构效关系,并从菌体细胞壁、细胞膜的破坏及膜通透性的改变、相关酶和外排泵的抑制、影响菌体DNA和相关蛋白合成等多个方面详细阐述生物碱抑菌作用的分子机制。此外,该文还对当前异喹啉类生物碱构效关系的研究进行总结,指出应充分发挥靶标数据库筛选和组合化学在天然产物开发中的互补作用,以此提高药物靶标的筛选效率。该文将为以异喹啉类生物碱为先导物的新型抗菌剂研发提供理论参考。     

Antiplatelet activity of aporphine and phenanthrenoid alkaloids from Aromadendron elegans Blume

Six aporphine and one phenanthrenoid alkaloids isolated from Aromadendron elegans Blume were investigated for their ability to inhibit arachidonic acid (AA), collagen and ADP induced platelet aggregation in human whole blood. The antiplatelet activity of the compounds was measured in vitro by the Chrono Log whole blood aggregometer using an electrical impedance method. Of the compounds tested, (-)-N-acetylnornuciferine, (-)-N-acetylanonaine and 1-(N-acetyl-N-methylamino)ethyl-3,4,6-trimethoxy-7-hydroxyphenanthrene showed strong inhibition on platelet aggregation caused by all three inducers. (-)-N-acetylanonaine was the most effective antiplatelet compound as it inhibited both arachidonic acid, collagen and ADP-induced platelet aggregation with IC(50) values of 66.1, 95.1 and 80.6 microm, respectively.     

Four dimeric aporphine-containing alkaloids from Thalictrum fauriei.

Four dimeric alkaloids (1-4) containing an aporphine unit and representing unique structural features were obtained from Thalictrum fauriei and were characterized by spectral and chemical methods. Fauripavine (1), with a munitagine pavine unit, is the first such dimer with an aporphine C-1 diphenyl ether connection; although fauridine (2), also the first of its class, has codamine, a benzyl tetrahydroisoquinoline, linked at the same position. Faurithaline (3) and its 3-methoxy analogue 4, both with reticuline, a benzyl tetrahydroisoquinoline as the second unit, are the first dimers with the diphenyl ether linkage at C-8 of an aporphine oxygenated at C-10 and C-11. Oconovine (8) was converted to 8-hydroxy-O-methyloconovine (12) to determine the effect of oxygenation at C-8 on the proton chemical shift of the C-7 hydrogens in a study to support the C-8 ether linkage of alkaloids 3 and 4. All the alkaloids have the S-configuration at their asymmetric centers as established from their CD spectra when compared with those of model compounds.     

阿朴菲类生物碱研究进展

阿朴菲类生物碱是异喹啉类生物碱中的一类,具有广泛的生理学活性,目前这类天然产物及其衍生物是发现治疗多种疾病药物的先导化合物和研究热点。通过对国内外文献调研,从自然界植物资源分布、生源合成途径、天然有机合成方法、药理活性等方面的研究进展进行综述,为阿朴菲类生物碱的进一步研究和深层次开发提供参考依据。     

当归多糖对凝血和血小板聚集的影响

目的:探讨当归多糖(AP)对凝血和血小板聚集的影响。方法:红外比浊法测定血小板聚集率、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT);断尾法测出血时间;玻片法测凝血时间。结果:当归多糖能显著延长凝血时间、缩短出血时间;显著延长TF和APTT,而对PT影响较小;显著升高5分血小板聚集率。结论:当归多糖有较强的抗凝血和止血作用,其止血作用与其促进血小板聚集作用有关。     

穿心莲抗血小板聚集功能的研究

通过对体外纽61例和体内组8例的实验观察,我们发现穿心莲提取物对ADP 诱导的血小板聚集反应有显著的抑制作用(P<0.001)。在体外,这种作用的程度稍强于川芎嗪、潘生丁注射液。穿心莲还可增强纤溶系统活力。     

大孔吸附树脂分离纯化荷叶中阿朴啡类生物碱

目的优化大孔吸附树脂分离纯化荷叶中阿朴啡类生物碱的洗脱条件。方法采用大孔吸附树脂柱色谱法,以不同体积分数甲醇水溶液进行洗脱,分离富集阿朴啡类生物碱,并配以HPLC进行同步监控。结果基于不同体积分数甲醇水洗脱液对各种阿朴啡类生物碱洗脱能力不同,采用70%、80%、95%甲醇水溶液进行梯度洗脱,荷叶中3种主要的阿朴啡类生物碱得到了分离富集。70%甲醇水溶液洗去目标物以外的杂质后,75.58%的N-降荷叶碱和65.03%的O-降荷叶碱富集于80%甲醇水洗脱液中,69.46%荷叶碱富集于95%甲醇水洗脱液中。各洗脱液分别蒸干后得固体,N-降荷叶碱和O-降荷叶碱在相应的固体中质量分数分别为44.01%、7.61%。荷叶碱在相应的固体中质量分数为68.52%。结论此方法操作简单、重复性好,能有效分离富集荷叶中阿朴啡类各种生物碱。     

岩乌头根部的生物碱类成分及其抗PAF活性

目的:研究岩乌头根部的二萜生物碱类成分及其抗PAF活性.方法:95%乙醇提取,所得浸膏采用经典的酸-碱处理方法,得到总碱,总碱经硅胶,RP-18,sephadex LH-20等多种材料柱色谱分离,得到生物碱单体,再通过波谱解析鉴定其化学结构;并对分离鉴定的生物碱进行抗PAF活性的检测.结果:分离鉴定了5个二萜类生物碱,分别为sachaconitine(1),14-acetylsachaconitine(2),hemsleyanine C(3),circinasine A(4),talatisamine(5);化合物1和2显示了一定的抗PAF活性.结论:所有化合物均为首次从该植物中分得,化合物1和2对PAF诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用.     

Bioactive constituents of the roots of Polyalthia cerasoides

A new dimeric aporphine alkaloid, bidebiline E (1), and a new natural product, octadeca-9,11,13-triynoic acid (2), along with three known sesquiterpenes, alpha-humulene (3), caryophyllene oxide (4), and (-)-alpha-cadinol (5), and four known isoquinoline alkaloids, laudanosine (6), codamine (7), laudanidine (8), and reticuline (9), were isolated from the roots of Polyalthia cerasoides. The structures of compounds 1 and 2 were established on the basis of their 1D and 2D NMR spectroscopic data. Among these isolates, 1, 2, 4, 7, and 8 exhibited antimalarial activity against Plasmodium falciparum, while 1- 3 showed antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis using in vitro assays.     

瓜馥木中阿朴菲类生物碱的研究

目的:研究广西特色植物瓜馥木Fissistigma oldhamii(Helms.)Merr.中的阿朴菲类生物碱。方法:利用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从瓜馥木总生物碱部分分离纯化得到4个阿朴菲类生物碱,分别鉴定为:1,2-亚甲二氧基-N-甲氧酰基-阿朴菲生物碱(romucosine)(Ⅰ),甲氧番荔枝碱(xylopine)(Ⅱ),1,2,3-三甲氧基氧化阿朴菲生物碱(O-methylmoschatoline)(Ⅲ),毛叶含笑碱(oxoxylopine)(Ⅳ)。结论:化合物Ⅰ为首次从该植物中分离得到。