艾叶挥发油β-环糊精包合物的鉴定

目的:对艾叶挥发油β-环糊精包合物进行鉴定。方法:利用薄层层析法(TLC)、红外分光光度法(IR)考察艾叶挥发油在被β-环糊精包合前、后的成分变化和包合效果。结果:通过TLC、IR分析结果均显示艾叶挥发油和β-环糊精包合成功,且包合前后艾叶挥发油性质和化学成分均无明显变化。结论:艾叶挥发油能与β-环糊精能形成稳定包合物,且包合过程不影响其成分组成。     

β-环糊精包合艾叶挥发油的研究

目的:采用β-环糊精对艾叶挥发油进行包合的工艺.方法:采用正交实验,以挥发油包合率、包合物产率为主要筛选指标选出制备艾叶挥发油-β-环糊精包合物的最佳包合条件;热分析法和薄层层析法验证了包合物的形成,并考察了包合物的热稳定性.结果:艾叶挥发油-β-环糊精包合物的最佳包合条件为:β-CD-艾叶油(8:1),温度为60℃,搅拌时间为3 h;艾叶挥发油-β-环糊精包合物的热分析谱与TLC层析谱和β-环糊精、β-环糊精与挥发油的物理混合物有很大的差别;艾叶挥发油-β-环糊精包合物在70℃时可稳定120 h.结论:用正交实验得出的包合工艺合理,包合率高,热稳定性好.     

赭朴九味润燥汤中当归、红花挥发油的提取和β-环糊精包合工艺研究

目的:优化赭朴九味润燥汤中当归、红花挥发油混合提取及其β-环糊精包合工艺。方法:采用正交试验,以挥发油含量为提取工艺筛选指标;以挥发油转移率、包合物收率为包合工艺评价指标;并通过GC-MS检测包合前后挥发油成分与相对含量变化。结果:最佳提取工艺的条件搭配为:8倍水浸泡1h,提取10h,挥发油含量为3.7mg·g-1(n=6,RSD=10.2%);β-环糊精包合最佳工艺为:挥发油-β-环糊精(1∶6),60℃包合1h,挥发油转移率、包合物收率分别为89.9%(n=3,RSD=9.1%)和79.1%(n=3,RSD=1.7%);GC-MS检测包合前后挥发油的主要成分与相对含量基本一致。结论:本法确定的最佳工艺可为该处方的生产提供依据。     

木香挥发油/β-环糊精包合物的表征

目的 木香挥发油/β-环糊精(β-CD)包合物的理化性质研究.方法 采用TLC法、差示扫描量热分析、IR、x射线衍射、扫描电镜等手段,研究木香挥发油/β-CD包合前后理化性质的变化.结果 包合物与β-CD及物理混合物相比,有显著性差异.结论 木香挥发油/β-CD包合物属于分子间包合.     

五味子挥发油包合工艺的研究

目的研究五味子挥发油的包合工艺,确定最佳工艺参数。方法采用正交试验,以挥发油的包合率为指标优选工艺,同时以TLC法考察包合物的稳定性。结果β-环糊精(β-CD)包合挥发油的最佳工艺为:β-CD:油配比为8∶1,搅拌温度40℃,搅拌3h,TLC结果表明挥发油经包合后其成分未发生明显变化。结论确定了五味子挥发油β-CD包合的最佳工艺,同时TLC法证明了包合物具有良好的稳定性,为包合物制剂学研究和质量控制提供依据。     

四妙颗粒中苍术挥发油β-环糊精的包合工艺

目的：采用正交试验法优选超声法制备苍术挥发油β-环糊精包合物的包合工艺。方法：采用正交试验设计,以苍术挥发油与β-环糊精的用量配比、超声时间及包合温度作为考察因素,以挥发油利用率、包合物含油率及包合物收率进行综合评分,优选以超声法制备β-环糊精包合物的最佳工艺。并且通过薄层层析法和紫外检测法说明包合对挥发油的成分无影响。结果：苍术挥发油与β-环糊精的比例1：6、包合温度40℃、超声时间15min为苍术挥发油的最佳包合工艺。同时TLC层析谱显示包合物的斑点在原点未展开,说明形成了稳定的包合物。结论：超声法制备苍术挥发油β-环糊精包合物工艺操作简便,易于控制。     

双氯芬酸钠β-环糊精包合物滴眼液的制备

目的 :建立双氯芬酸钠 (DS)环糊精包合物滴眼液的制备方法。方法 :用搅拌法制备DS环糊精包合物 ,用仪器法鉴别其包合物 ,UV、HPLC法测定其含量。结果 :DS包合物的包合率为 (67 48±2 96) %。DS及其包合物的紫外吸收光谱完全一致。包合后DS的晶体衍射峰消失。结论 :DS/β-环糊精包合物可作为滴眼剂在临床上应用。     

多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

目的:考察多西他赛(docetaxel,DTX)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法:采用冷冻干燥法和研磨法制备DTX-β-CD和DTX-HP-β-CD包合物,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定;摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定DTX在25、37、45℃恒温条件下在不同浓度β-CD、HP-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数.结果:DTX与β-CD、HP-β-CD形成了稳定的包合物;摩尔包合比均为1:1,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数K随着温度的升高而下降,包合过程中的吉不斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值.β-CD对DTX的增溶作用强于HP-β-CD,且DTX-β-CD包合物的稳定常数高于DTx-HP-β-CD包合物.结论:DTX与β-CD、HP-β-CD可以自发形成可溶性包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定.B-CD对DTX的增溶作用及与DTX形成包合物的稳定常数均高于HP-β-CD.     

薄荷油β-环糊精包合物的制备

目的优选薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺。方法采用L9（3^4）正交实验设计,以薄荷油的包合率为指标,考察薄荷油与β-环糊精的比例、包合温度、搅拌时间、β-环糊精与水的比例对制备工艺的影响。并用TLC与IR光谱验证包合物的形成。结果最佳的工艺条件为薄荷油：β-环糊精为1：8,包合温度为45℃,搅拌时间为2h,β-CD与水的比例为1：10。结论此法可用于薄荷油β-环糊精包合物的制备。     

β-环糊精包合川芎、当归共有挥发性成分的工艺优选

目的:研究川芎、当归共有挥发性成分用β-环糊精(-βCD)包合的最佳工艺。方法:采用L9(34)正交试验法,以包合时间、包合温度、-βCD与XGRE的比例为考察因素,以挥发油利用率、包合物得率为考察指标,优选包合的最佳工艺并对包合物进行了验证。结果:环糊精包合川芎、当归共有挥发性成分的最佳工艺为A3B2C3,即按β-环糊精:XGRE=6∶1的比例包合,包合温度为60℃,包合时间为2h。结论:包合物与混合物有明显区别,-βCD与分子囊中的药物已经形成新的物相,包合成分的GC分析显示包结前后无化学变化。     

吡罗昔康与β-环糊精的包合作用研究

目的旨在研究环糊精衍生物(CDs)与吡罗昔康(PX)的包合作用。方法采用荧光光谱法研究了PX与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)的包合特性。结果当CDs存在时,PX最大荧光发射波长的变化及荧光强度的增强预示着包合物的形成,并通过荧光光谱法测定CDs与PX的包合常数。结论由包合常数表明:β-CD对PX的包合能力最强。除了β-CD与PX是以2∶1的比例形成包合物外,其余两种包合物都是以1∶1的比例包合。     

相溶解度法研究两种不同类型环糊精对吲达帕胺的包合作用

目的:研究两种不同类型环糊精羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、γ-环糊精(γ-CD)对吲达帕胺的包合增溶作用,并进行包合物的鉴定.方法:运用相溶解度法考察不同类型环糊精对药物的增溶作用,并用差示扫描量热(DSC)法和红外光谱(IR)法对包合物进行鉴定.结果:确定了吲达帕胺与HP-β-CD和γ-CD包合物的相溶解度图,并计算了表观稳定常数,用DSC法和IR法确证2种不同类型环糊精的包合物均已形成.结论:2种不同类型环糊精对吲达帕胺都有显著的增溶作用,且都能形成包结比为1:1的包合物,γ-CD的增溶作用更强,形成的包合物更稳定.     

美沙拉嗪-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

摘 要 目的：制备美沙拉嗪 β-环糊精包合物并对其性质进行考察。方法: 采用沉淀法制备包合物,并通过紫外光谱（UV）、红外光谱（IR）、差示扫描量热分析（DSC）对其结构进行表征,采用分子对接技术进一步对美沙拉嗪和β-环糊精的包合过程进行模拟。测定包合物的溶解度和溶出度。结果: UV、IR和DSC确定了包合物的形成,美沙拉嗪与β-环糊精包合物的包合比为1∶1,相溶解度图呈AL型,包合物在去离子水中（25℃,pH7.0）溶解度为7.8 mg·ml^-1,美沙拉嗪与β-环糊精形成包合物后能显著提高美沙拉嗪的溶出速度和溶解度。结论:β 环糊精对美沙拉嗪的包合作用能够显著改善美沙拉嗪较差的水溶性及其溶出性质。     

β-环糊精-双氯芬酸钠包合物的表征

目的制备β-环糊精-双氯芬酸钠(β-CD·DS)包合物,确定该包合物的包合部位. 方法用差热分析法证明包合物的形成,用1HNMR、IR法对该包合物进行表征. 结果双氯芬酸钠(DS)2个苯环上的质子化学位移和红外吸收频率都发生了较大的变化,提示DS的2个苯环分别可与β-环糊精(β-CD)包合.结论β-CD·DS包合物是二氯苯部分嵌入β-CD与羧乙基苯部分嵌入β-CD两者兼有的客体位置异构体.     

静电力对诺氟沙星与磺丁基醚-β-环糊精包合作用的影响

目的:研究主、客分子间静电力对离子型环糊精与解离型药物间包合作用的影响并探讨包合机制。方法:以诺氟沙星(norfloxacin,NFX)作为模型药物,磺丁基醚-β-环糊精(SBE--βCD)作为包合材料,分别在酸、碱及中性3种环境下,研究SBE--βCD对NFX紫外吸收光谱(UV)的影响,并测定SBE--βCD对NFX增溶作用的相溶解度图、包合物稳定常数(Ka)以及包合过程热力学参数。结果:在上述3种环境下,SBE--βCD对NFX的UV图谱的影响不同,相溶解度图、包合物Ka值也有差异,但包合作用热力学机制相同,表现为吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值。结论:静电力对离子型环糊精与解离型药物间的包合过程具有重要影响。     

薄荷油β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:研究薄荷油-β-环糊精包合物的最佳制备工艺.方法:采用单因素实验法和正交试验法,以包合率及收得率测定为评价指标,对影响薄荷油-β-环糊精包合物制备工艺因素进行研究,寻找出最佳制备工艺,并用TLC、红外光谱扫描法对包合物进行验证.结果:最佳的制备工艺为薄荷油与β-环糊精的比例:1∶7;β-环糊精与水的比例:1∶7;搅拌时间75分钟;包合温度40℃.挥发油与β环糊精的比例:1∶7;B环糊精与水的比例:1∶7;搅拌时间75分钟;包合温度40℃,为薄荷油包合物最佳制备条件.结论:优选出来的工艺简便、稳定,包合物产率较高,为薄荷油包合物制备工艺提供了最佳制备条件.     

固体分散技术及包合技术对莫诺苯腙溶出度的影响

目的:考察固体分散技术及包合技术对莫诺苯腙溶出度的影响.方法:采用共沉淀法制备莫诺苯腙β-环糊精包合物,用旋转蒸发法制备莫诺苯腙PVP固体分散体,通过IR、UV、DSC法研究固体分散体及包合物的性质,测定了固体分散体及包合物的溶出速率,并考察两者的稳定性.结果:溶出速率的大小依次为固体分散体＞包合物＞原料药.UV、IR、DSC的结果表明形成了固体分散体及包合物.包合物具有良好的稳定性.结论:固体分散及包合技术能显著提高莫诺苯腙的溶出度,同时包合物能提高药物的稳定性.     

气相色谱—质谱法测定苍术挥发油包合前后的成分与含量

本文采用气相色谱——质谱法测定了苍术挥发油β-环糊精包合物(包合前后)的成分与含量,共分离出28种组分并鉴定出20种已知化合物,其中含量较多的主要成分有苍术素(12.5%),苍术酮(9.3%)和β-按叶醇(14.1%)。挥发油β-环糊精包合前后成分相同,相对含量有一定变化     

正交试验优选尼古丁-β-环糊精包合物的制备工艺及质量考察

目的:优化尼古丁-β环糊精包合物的制备工艺,并评价其质量。方法:采用饱和水溶液法制备尼古丁β-环糊精包合物,利用正交试验法,选取尼古丁与β-环糊精的配比(A)、包合温度(B)、包合时间(C)为因素,以包合率和收率为指标优选包合物最佳制备工艺,采用包合平衡常数法验证包合物的形成并考察包合物体外溶出特性。分别对尼古丁β-环糊精包合物及其混合物进行高温、高湿和强光试验,考察其稳定性。结果:最佳包合条件A为1:3,B为60℃,C为2 h,包合率达65.28%,收率为79.55%。150 min缓慢释药量达92.26%。在不同温度、湿度和强光条件下,包合物中尼古丁的含量均显著高于混合物。结论:所选制备工艺简单且条件易于控制,所制包合物稳定性良好且具有缓释作用。     

对乙酰氨基酚与β-环糊精包合物的制备

利用饱和溶液法制备对乙酰氨基酚与β-环糊精包合物(简称包合物)。经差热分析法进行鉴定,证明对乙酰氨基酸与β-环糊精(β-CD)确已形成包合物。并通过正交试验设计,对包合工艺条件进行优选,得到的包合物经含量测定主客分子比为1:3时包合率达39.15％。