水杨酸毒扁豆碱滴眼液稳定性实验

水杨酸毒扁豆碱滴眼液是常用滴眼剂之一.由于水杨酸毒扁豆碱溶液很不稳定,遇光、氧、热及微量金属离子时会氧化水解变色,失去其药理作用,并增加对眼刺激性.为了准确地考察水杨酸毒扁豆碱滴眼液的稳定性,我们设计用TLC-UV法测定水杨酸毒扁豆碱滴眼液的含量对其稳定性进行预测.现将实验结果报告如下:     

缓释毒扁豆碱注射用乳剂在家兔体内的药理字评价

在动物与临床研究中,有人发现毒扁豆碱能有效地对抗吗啡的呼吸抑制作用,而不影响吗啡的镇痛效果,但其作用的持续时间短。毒扁豆碱也能对抗抗胆碱能药、三环抗抑郁药和苯二氮类等药物过量引起的中毒。再者,毒扁豆碱治疗Alzheimer’s病的作用时间也短,需要频繁给药。本文作者为了延长毒扁豆碱的作用时间,将毒扁豆碱、水杨酸盐混合成一种控释、可注射的乳剂,以评价毒扁豆碱的体内释放。将精制磷脂和毒扁豆碱溶于油相,非离子乳化剂(聚氧化合物)和甘露醇溶于水相,两相分别加热至70℃。用磁力搅拌器进行分     

毒扁豆碱对大鼠的镇痛效应及静脉注射毒扁豆碱与蛛网膜下腔注射吗啡的相互作用(英文)

目的 :观察在术后不同阶段静脉注射胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱对鼠痛阈的影响 ,以及静注毒扁豆碱和蛛网膜下腔注射吗啡的药物相互作用。方法 :6组SD大鼠 ,置入蛛网膜下腔和股静脉导管。采用辐射热刺激诱发的鼠腿撤退试验测痛阈 ,测试分别于术后 1～ 3h和术后 3d进行。动物分别接受静注毒扁豆碱、蛛网膜下腔注射吗啡及两者联合给药。比较术后 1～ 3h和 3d各种药物对痛阈的影响、联合给药与单独给药对痛阈的影响。药物的镇痛效应以最大可能效应的百分比 ( %MPE)表示。结果 :毒扁豆碱术后 1～ 3h静注导致 %MPE明显提高 ;毒扁豆碱与吗啡的联合给药效应在术后早期更明显 ;小剂量联合给药的镇痛作用明显大于双倍剂量单独给药的镇痛作用 ;联合给药的测得效应值明显大于估计叠加效应值。结论 :胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱在术后早期产生镇痛作用 ;静注毒扁豆碱与蛛网膜下腔注射吗啡的联合给药呈协同效应。     

毒扁豆碱对大鼠的镇痛效应及静脉注射毒扁豆碱与蛛网 …

目的：观察在术后不同阶段静脉注射胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱对鼠痛阈的影响。以及静注毒扁豆碱和蛛网膜下腔注射吗啡的药物相互作用。方法：６组ＳＤ大鼠,置入蛛网膜下腔和股静脉导管。和车射热刺激诱发的鼠腿撤退试验测痛阈,测试分别于术后１～３ｈ和术后３ｄ进行,动物分别接受静注毒扁豆碱、蛛网膜下腔注射吗啡及两者联合给药,比较术后１～３ｈ和术后３ｄ进行。动物分别接受静注毒扁豆碱、蛛网下腔注射吗啡及两者联合给药,比较     

水杨酸毒扁豆碱滴眼剂定量分析的研究

0.25～0.5%水杨酸毒扁豆碱滴眼剂是医院常用制剂中的毒剧药,据上海、南京、无锡等医院制剂手册及药物制剂注解所载其处方组成为:水杨酸毒扁豆碱0.5g焦亚硫酸钠0.25g硼酸1.8g蒸馏水加至100ml其定量方法有旋光法、折光法和碱量法等但旋光法因受浓度的限制(药典规定最低浓度为1%),折光法受附加剂对析光率的影响,碱量法     

毒扁豆碱对老年痴呆大鼠的空间记忆能力的影响

目的:探讨毒扁豆碱对老年痴呆大鼠的空间记忆能力的影响,为老年痴呆病人的临床治疗提供新的治疗思路。方法:健康成年雄性大鼠48只,随机分为痴呆组、毒扁豆碱对照组、毒扁豆碱治疗组、空白对照组。运用大鼠穹窿-海马切断术建立痴呆模型,术后第8天开始腹腔注射毒扁豆碱,连续1周,然后各组进行Morris水迷宫测试。结果:空间探索实验结果显示,大鼠各象限游泳距离占总距离百分率和跨越各象限平台相应位置次数占总次数百分率,毒扁豆碱治疗组均有明显提高。定位航行实验提示毒扁豆碱处理后的痴呆大鼠寻找水下平台时间明显缩短。结论:痴呆大鼠经过毒扁豆碱治疗后,空间记忆能力出现明显好转,提示毒扁豆碱对痴呆大鼠具有一定的改善作用。     

毒扁豆碱阻断大鼠交感节神经元烟碱乙酰胆碱受体

目的：研究毒扁豆碱阻断交感节神经元烟碱受体的作用机理。方法：以培养的新生大鼠颈上交感节神经元为标本，使用全细胞膜片箝技术，观察毒扁豆碱对交感节烟碱受体选择性激动剂ＤＭＰＰ诱发电流的影响，结果：毒扁豆碱（５－２０μｍｏｌ．Ｌ＾－１）以浓度依赖性方式抑制ＤＭＰＰ诱发电流，促进诱发电流的衰减，其抑制作用没有电压依赖性，毒扁豆碱２００μｍｏｌ．Ｌ＾－１不能激活烟碱受体，结果：与骨骼肌烟碱受体相比，交感神经     

毒扁豆碱的作用机理和代谢研究的进展

本文了毒扁豆碱的作用机理。除可逆性胆碱酯酶抑制作用外，对乙钥匙 碱的烟碱受体离子通道、谷氨酸神经肌肉接头的直接作用；还显著地减少纹状体γ－氨基丁酸水平；且还能引起大鼠类长时程易化现象。毒扁豆碱的代谢特点是吸收快、分布快、消除快、半衰期短，很快在肝中化，但尚未确定转化产物的结构。毒扁豆碱对胆碱酯酶抑制作用的恢复较血药溶度下降为慢。毒扁豆碱口服的生物利用度极低，仅２％。     

水杨酸毒扁豆碱眼膏

本品含水杨酸毒扁豆碱(C₁₅H₂₁N₃O₂·C₇H₆O₃)应为0.22~0.28%。     

正交函数分光光度法测定水杨酸毒扁豆碱滴眼液的含量

本文采用正交函数分光光度法测定水杨酸毒扁豆碱滴眼液的含量，不经分离可直接测定水杨酸毒扁豆碱的含量，平均回收率为９９．８％，ＲＳＤ为０．３％。     

毒扁豆碱鼻腔给药对小鼠学习记忆功能的影响

目的：研究毒扁豆碱鼻腔给药对小鼠学习记忆功能的影响。方法：采用水迷宫和被动回避性条件反应（跳台法,避暗法）试验观察毒扁豆碱鼻腔给药对小鼠学习记忆功能的影响,并测定鼻腔给药后血浆和脑组织内乙酰胆碱酯酶（AchE）的活力。结果：毒扁豆碱鼻腔给药对东莨菪碱所 致的记忆障碍有改善作用,并能明显降低血浆和大脑组织中AchE的活力。结论：毒扁豆碱鼻腔给药对小鼠学习记忆功能有明显的促进作用。     

毒扁豆碱和左旋多巴对铝致行为改变的影响

毒扁豆碱和左旋多巴对铝致行为改变的影响郑玉新梁友信（上海医科大学劳动卫生学教研室，上海２０００３２）本研究对经铝染毒的大鼠给予左旋多巴和毒扁豆碱，以提高多巴胺或乙酰胆碱水平，进而探讨铝致行为改变的神经生化学机理．自发活动测试大鼠经饮水染毒氯化铝６０ｄ...     

双波长分光光度法测定水杨酸毒扁豆碱滴眼液的含量

本文采用双波长分光光度法测定水杨酸毒扁豆碱滴眼液,可消除其中尼泊金乙酯的干扰,直接测定水杨酸毒扁豆碱的含量。测定波长为241nm,参比波长为271nm。平均回收率为100.1%,RSD 为0.4%。     

东莨菪碱和毒扁豆碱对吗啡处理大鼠Morris水迷宫空间学习能力的影响

目的:研究吗啡及胆碱能系统的药物对大鼠空间学习能力的影响 方法:应用Morris水迷宫学习程序研究吗啡处理大鼠的空间学习能力及其在东莨菪碱和毒扁豆碱作用下的变化.结果:高剂量吗啡(10mg/kg)和低剂量吗啡(3mg/kg)对大鼠学习能力的影响差异有显著性;东莨菪碱(3mg/kg)和吗啡(10mg/kg)联合给药,可以使吗啡时学习能力的损害进一步加重;毒扁豆碱(0.1mg/kg)可以改善吗啡所致的学习能力损害,但不能完全逆转.结论:吗啡损害大鼠空间学习能力,已存在量-效关系;胆碱能系统与吗啡处理大鼠空间学习能力关系密切,有可能影响成瘾的发生及治疗.     

毒扁豆碱和槟榔碱的经鼻吸收

毒扁豆碱是乙酰胆碱酯酶抑制剂,槟榔碱是毒蕈碱增效剂。两者肠道外用药能改善一些老年前型阿尔茨海默病的痴呆状况,但口服用药,由于首过效应而变得无效。经鼻腔用药能避免这种首过效应,从而提高药物的生物利用度,为毒扁豆碱、槟榔碱的应用提供了一种可供选择的途径。为分析两种药物经鼻给药的生物利用度及吸收情况,用Lewis鼠进行了实验研究。     

毒扁豆碱增强人体的长期记忆

在抗胆碱药和拟胆碱药的研究中表明,胆碱能活力的变化可严重影响记忆信息的贮存和检索。胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱对识别功能减退的患者能提高信息的贮存与恢复能力。     

高效液相色谱法测定水杨酸毒扁豆碱滴眼液的含量

本文报道用高效液相色谱法测定水杨酸毒扁豆碱滴眼液中水杨酸毒扁豆碱浓度的方法，以０．１ｍｏｌ／Ｌ醋酸铵溶液─甲醇（１００：２２０Ｖ／Ｖ）为流动相，检测波长为ＵＶ２５４ｎｍ，吲哚美辛为内标。测得回收率为９９．２１％，ＲＳＤ为０．６９％。实验表明，该方法简便、快速、其它组分无干扰，结果准确。     

庚基毒扁豆碱的合成

庚基毒扁豆碱的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＨＥＰＴＹＬＰＨＹＳＯＳＴＩＧＭＩＮＥ王明亮傅辛福（南京海军医学专科学校药检系，江苏２１００９９）ＷＡＮＧＭｉｎｇ－Ｌｉａｎｇ，ＦＵＸｉｎ－Ｆｕ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＤｒｕｇＣｏｎｔｒｏｌ，ＮａｖａｌＭｅｄｉｃａｌＣ...     

毒扁豆碱的经皮渗透:油酸增强剂的效应

毒扁豆碱(PHY)对有机磷酸酯中毒的预防效果是肯定的。近十年来,PHY在改善阿尔茨海默尔氏病人的认识功能方面的潜在应用已引起了人们极大的兴趣。但PHY半衰期短、治疗范围窄,限制了它的临床应用。为克服这一缺点,最近作者研制了一种透皮缓释     

毒扁豆碱类似物抑制胆碱酯酶构效关系的研究

测定了２９个毒扁豆碱类似物的抑制胆碱酯酶活性，对其结构与抑菌活性强度、抑制时间及毒性之间的关系进行了探讨，结果表明：（１）去掉毒扁豆碱的第二个并吡咯环可保持抑酶活性并降低毒性和延长作用时间。（２）胺甲酰氧侧链氮原子上选用较长碳链烷基亦可保持抑酶活性并降低毒性和延长作用时间。（３）二氢吲哚环１位和３位选择较小的烷基取代基时活性较高。