挤出滚圆法制备萘普生钠微丸效果分析

目的 应用挤出滚圆法制备萘普生钠微丸,研究微丸制备的处方和最佳工艺.方法 采用国产挤出滚圆机制备萘普生钠微丸,采用单因素考察和正交设计筛选处方和最优工艺条件,考察微丸的粉体学性质和收率.结果 用挤出滚圆技术制备的萘普生钠微丸圆整度好,大小均匀,体外释放度也较理想.结论 挤出滚圆机制备萘普生钠微丸工艺简便,硬度适宜,收率较高.     

挤出滚圆法制备三七总皂苷微丸及其性质考察

目的：应用挤出滚圆法制备三七总皂苷微丸,研究微丸制备的最佳工艺和处方。方法：用挤出滚圆造粒机制备三七总皂苷微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优处方和工艺条件;考察了微丸粉体学性质、收率和体外溶出效果。结果：用挤出滚圆法制备的三七总皂苷微丸圆整度好,大小均匀,收率高,体外溶出迅速。结论：挤出滚圆法可以制备中药微丸。该工艺简便易行,制得的微丸质量好。     

挤出滚圆法制备葛根芩连微丸

目的制备能适合于工业化大生产具有较高载药量的葛根芩连微丸。方法采用挤出滚圆法制备葛根芩连微丸,对影响成球的4个关键参数水分比例、挤出速度、滚圆转速和滚圆时间进行筛选优化。结果制得的葛根芩连微丸载药量达70%、圆整度好、粒径分布窄,收率在90%以上。结论采用挤出滚圆法制备高载药量的葛根芩连微丸在工艺上是可行的,对中药微丸工业化大生产具有借鉴作用。     

挤出滚圆法制备阿托伐他汀钙速释微丸

目的：采用挤出滚圆法制备阿托伐他汀钙速释微丸,研究处方及制备工艺。方法在单因素实验的基础上,以微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度为评价指标,对影响微丸成型的关键工艺参数进行正交设计优化。结果用挤出滚圆法制备的阿托伐他汀钙速释微丸圆整度好、粒度分布窄、收率高,且在30 min体外溶出均在95％以上。结论成功地制备了阿托伐他汀钙微丸,该制备工艺重现性好、质量高,具有理想的速释效果。     

挤出滚圆法制备复方丹参速释微丸

目的制备复方丹参速释微丸,使理化性质差异较大的各成分达到同步释放。方法采用挤出滚圆法制备复方丹参速释微丸,以丹酚酸B、三七总皂苷和冰片为体外溶出考察的指标性成分,对微丸中加入的崩解剂种类、用量,黏合剂和表面活性剂的用量进行了筛选,并采用正交试验设计对处方进行了优化。结果在处方中加入20%泡腾崩解剂、5%羧甲基淀粉钠(CMS-Na)和2%十二烷基硫酸钠(SDS)后,复方丹参速释微丸中冰片的溶出效率增加,且3种指标成分基本达到了同步快速释放。结论通过加入复合崩解剂,可以使采用挤出滚圆法制备的微丸迅速崩解,从而使复方中药中理化性质差异较大的各成分达到同步释放。     

微泵注射单硝酸异山梨酯治疗充血性心力衰竭

硝酸酯类制剂已被广泛地用于充血性心力衰竭的治疗。目前常用的是静脉给予硝酸甘油注射液 (ＮＴＧ)。我院采用微泵静脉注射单硝酸异山梨酯(ＩＳ 5 ＭＮ) ,经观察其疗效优于ＮＴＧ。报告如下。1　病例与方法1.1　病例　 2 0 0 1年 6月～ 2 0 0 2年 6月 ,在我院住院治疗的充血性心力衰竭患者 92例 ,随机分为两组各 4 6例。观察组男 32例 ,女 14例 ;年龄 4 2～91岁 ,平均 6 2 .4± 3.4岁 ;按ＮＹＨＡ心功能分级标准 ,Ⅲ级 19例 ,Ⅳ级 2 7例 ;其中有冠心病 37例 ,高血压性心脏病 6例 ,扩张型心肌病 3例。对照组男 30例 ,女 16例 ;年龄 4 0～ 88…     

麝香保心丸联合单硝酸异山梨酯治疗心绞痛疗效观察

目的:观察麝香保心丸联合单硝酸异山梨酯缓释片治疗冠心病心绞痛患者的疗效和安全性。方法:选择收治的冠心病心绞痛患者65例,随机分为观察组和对照组两个组别,对照组采用单硝酸异山梨酯治疗,观察组在对照组用药基础上加用麝香保心丸治疗。结果:治疗2个月后,两组心绞痛症状和心电图均显著改善,且观察组指标改善情况显著优于对照组。结论:麝香保心丸联合单硝酸异山梨酯缓释片治疗冠心病心绞痛疗效佳,安全性好,值得临床推广应用。     

布渣叶总黄酮微丸的制备工艺研究

目的 制备布渣叶总黄酮微丸,并进行质量评价.方法 采用挤出滚圆法制备布渣叶总黄酮微丸,以微丸的物理性质及总黄酮的溶出度为考察指标,采用单因素考察、正交设计筛选最优处方及工艺条件.结果 优选得到的最佳处方为:MCC与乳糖(质量比3∶1)为填充剂,质量分数5％ PVP K30(体积分数30％乙醇)为黏合剂,质量分数10％CMS-Na作为崩解剂,载药量为30％;制备工艺为:挤出速度200 r·min-1、滚圆转速1 000 r·min-1、滚圆时间8 min;制得的微丸圆整度好、大小均匀、收率77.77％、90 min内溶出97.61％.结论 挤出滚圆法可以用于制备中药微丸,该工艺简便可行,所得微丸质量好.     

离心造粒法和流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸

目的:应用离心造粒法及流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸,并对其性质进行考察.方法:采用国产离心造粒机制备硫普罗宁微丸,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用底喷流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验.结果:制得的硫普罗宁微丸圆整度好,大小均匀.20%包衣增重的微丸体外释...     

5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸的制备及评价

制备5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸。以CP 940和HPC为黏附性材料,挤出滚圆工艺制备载药丸芯。考察丸芯最大载药量、赋形剂以及挤出滚圆工艺对成型性的影响。采用体外黏附性实验考察两种黏附性材料的比例对黏附性的影响。制备好的黏附性丸芯采用流化床包衣,乙基纤维素作为缓释防水内层,Eudragit^® S100作为pH敏感外层,在不同pH释放介质中进行溶出研究,评价微丸在结肠环境的释药性能。实验表明:丸芯最大载药量为70%,使用PH301作为赋形剂,CP 940与HPC质量比为1∶1时,黏附效果最佳;EC增重为16%~20%,S100增重为28%时,在盐酸溶液中有良好的耐酸性,在pH 6.0磷酸盐缓冲液中5 h的释放量小于10%,而在pH 7.4结肠液中迅速释放药物和发挥黏附作用。实验结果表明,5-氨基水杨结肠定位黏附微丸是一种良好的结肠定位黏附给药系统。     

热熔挤出法制备吲哚美辛共晶及其溶出度研究

为提高吲哚美辛的溶出度,采用热熔挤出法制备吲哚美辛-烟酰胺共晶。以温度和转速为变量考察最佳制备条件,联合热重分析(TGA)、含量测定和有关物质测定评价制备中的热稳定性,通过差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外变换光谱法(FTIR)和粉末X射线衍射法(PXRD)进行物相分析,并评价共晶的溶解度和溶出度优势。结果表明:热熔挤出法在115 ℃下能成功制备吲哚美辛-烟酰胺共晶,在热熔挤出过程中存在低共熔现象,该共晶明显提高了吲哚美辛在各介质中的溶解度、溶出速率和溶出度。通过热熔挤出法制备难溶性药物共晶能明显改善其溶解性,为难溶性药物的开发和共晶技术的发展提供新的思路。     

两种规格5-ISMN-SRC体外释放度与体内吸收的相关性

目的评价两种规格5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊(5-ISMN-SRC)体外释放度与体内吸收的相关性,为5ISMNSRC的质量控制提供依据。方法应用ZRS8G智能溶出仪和高效液相色谱法(HPLC)测定两种规格5-ISMN-SRC(25、50mg)在两种pH介质(pH为1.0和6.8)中的释放度;采用气相色谱法(GC)测定志愿受试者分别口服两种规格药物后不同时间的血药浓度(n=22、21),按WagnerNelson公式计算一定时间段药物的体内吸收百分率。结果两种规格5-ISMN-SRC在pH为1.0和6.8介质中的体外释药行为基本符合零级动力学过程,5ISMN释放与pH无明显关系。口服5-ISMN-SRC,规格为25mg较50mg的体内药动学参数AUC0T、AUC0∞和Cmax显著降低(P<0.01),但Tmax无明显差异(P>0.05)。两种不同介质(pH为1.0和6.8)的体外累积释放百分率与体内吸收百分率的回归分析表明,5-ISMN-SRC为25mg规格的相关系数r为0.9641和0.9526,50mg的相关系数r为0.9846和0.9680,均大于临界值r1-0.01。结论两种规格5ISMNSRC的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性。     

热熔挤出技术制备泊沙康唑固体分散体及其体外评价

采用热熔挤出(HME)技术制备难溶性药物泊沙康唑(POS)固体分散体,提高其溶出度。利用溶解度参数、玻璃化转变温度和熔融法,初步筛选载体。进一步运用HME技术制备POS固体分散体,以溶出度为指标考察载体Kollidon VA64、Soluplus、Eudragit L100以及混合载体Kollidon VA64-Eudragit L100对药物的增溶能力。考察影响固体分散体溶出度的处方以及工艺因素、不同载体、挤出温度、增塑剂和载药量对溶出度的影响。采用差示扫描量热法(DSC)进行物相分析,并通过影响因素实验初步分析固体分散体的稳定性。结果显示以Kollindon VA64-Eudragit L100(2∶8)为载体,10%柠檬酸三乙酯为增塑剂,150 ℃挤出温度下制备的POS固体分散体,显著提高了POS的溶出度,DSC结果显示药物以无定形或分子形式存在于载体中。混合载体的比例、挤出温度、载药量以及增塑剂均能影响药物的溶出。固体分散体对湿度敏感,高温和强光条件下稳定。采用HME技术制备的固体分散体可以显著提高POS的溶出度。     

替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。     

丹参素微囊的喷雾干燥法制备及其体外释药的研究

目的 采用喷雾干燥法制备丹参素微囊。 方法 以包封率为指标,比较不同囊材的包封情况;以微囊产率为指标,采用二次回归通用旋转组和设计确定喷雾干燥条件;对制备的微囊进行体外释药研究。结果 以PVA 作为囊材,囊材与药物比例为3∶1,喷雾干燥条件为进风温度190 ℃,蠕动泵进样速率36 r/min,微囊包封率为85.0%,产率为56.1%,70%以上微囊粒径在6～12 μm。 结论 制备丹参素微囊工艺合理,产品具有一定的缓释效果。     

bFGF/胶原蛋白复合海绵的研制及体内外药理学研究

目的： 研制碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)/胶原蛋白复合海绵并对其体外活性和体内过敏性进行研究。 方法： 以新鲜猪皮和bFGF为原料,制成bFGF/胶原蛋白复合海绵,并检测其理化性质,采用MTT法测定其浸提液对小鼠胚胎成纤维细胞3T3小鼠细胞的体外促增殖活性,采用迟发型超敏反应封闭贴敷试验研究其体内过敏作用。 结果： 高低剂量bFGF/胶原蛋白复合海绵的表观密度等理化性质指标与空白海绵比较均没有显著性差异;电泳检查结果表明复合海绵在约18 kD处具有明显的条带;体外活性检测表明高低剂量bFGF/胶原蛋白复合海绵生理盐水浸提液均对3T3细胞具有明显的促细胞增殖作用,与PBS对照组比较具有显著性差异(P<0.01,P<0.05)。在过敏试验中,高低剂量bFGF/胶原蛋白复合海绵组以及生理盐水浸提液组动物在诱导和激发期间均未见过敏症状,病理检查结果表明,动物皮肤未见炎症病变;而阳性对照2,4-二硝基氯苯组动物过敏反应发生率为100%,且具有明显的炎症病变。 结论： bFGF/胶原蛋白复合海绵理化性质较好,具有明显的促细胞增殖活性,对皮肤无过敏反应,有望开发成为新型外用治疗创伤的材料。