40羟基白藜芦醇甲基化物的合成研究

目的合成抗氧化活性化合物4-羟基白藜芦醇甲基化物。方法以四氢呋喃为溶剂,3,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料,经过还原反应、卤代,制备格利雅试剂,与大茴香醛缩合制备目标化合物。结果合成得到的4-羟基白藜芦醇的四甲基衍生物经MS、^1H—NMR确证。结论该路线能顺利实现4-羟基白藜芦醇甲基化物的合成。     

5-羟基-4＇-甲氧基-7-取代酰氧基异黄酮衍生物的设计及合成

目的：对异黄酮进行结构改造,设计合成三种新的5-羟基-4’-甲氧基-7-取代酰氧基异黄酮的衍生物。方法：以间苯三酚、对甲氧基苯乙腈为起始原料,经Friedel-Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到3个目标化合物。结果：合成的目标化合物经紫外光谱（UV）、红外光谱（IR）、核磁共振氢谱（1H-NMR）与质谱（MS）确证其结构。结论：合成了三种新的4’-甲氧基-5,7-二羟基异黄酮衍生物,可供进一步药理研究。     

地椒抗氧化活性部位化学成分的研究?

目的研究地椒抗氧化活性成分,阐明地椒抗氧化活性化学成分组成。方法采用1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl(DPPH)和2,2'-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulphonic acid)(ABTS)自由基清除试验筛选评价地椒5个极性部位的抗氧化活性;采用硅胶、Sephadex LH-20和MCI GEL CHP-20P等柱色谱方法进行分离纯化,并根据质谱、核磁数据和参考文献数据等鉴定化合物的结构。结果地椒乙酸乙酯层和正丁醇层显示很好的抗氧化活性。从该两萃取层中,分离鉴定18个化合物分别为野黄芩苷(1),野黄芩素(2),5,6,7-三羟基-4'-甲氧基黄酮(3),4'5-二羟基-6,7,8,-三甲氧基黄铜(xanthomicrol)(4),芹菜素(5),4'-甲氧基木犀草素(6),木犀草苷(7),木犀草素(8),芦丁(9),丹参素(10),香草酸(11),原儿茶酸(12),绿原酸(13),咖啡酸(14),阿魏酸(15),2,6-二羟基-4-异丙基-β-D-葡萄糖苷(16),齐墩果酸(17)和胡萝卜苷(18)。结论化合物1~3和16首次从百里香属植物中分离得到,化合物4~8,10~12,14~15和17~18首次从地椒植物中分离得到。     

4种苯基乳酸衍生物对小鼠耐缺氧作用的影响

[目的]研究4种苯基乳酸衍生物对小鼠耐缺氧作用的影响.[方法]分别采用减压缺氧条件和常压缺氧条件,用合成的(3,4-二羟基)苯基乳酸甲酯(1)、(4-羟基)苯基乳酸甲酯(2)、(3-甲氧基-4-羟基)苯基乳酸甲酯(3)及(4-甲氧基)苯基乳酸甲酯(4)4个苯基乳酸衍生物进行耐缺氧实验.[结果]化合物1和3具有较好的抗缺氧活性.常压耐缺氧条件下,化合物1和3的耐缺氧活性优于丹参素.[结论]成酯修饰可能会提高苯基乳酸衍生物的稳定性,延长药物在小鼠体内的停留时间.     

金雀异黄素衍生物5-羟基-4'-硝基-7-取代氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究

目的:寻找新型的以细胞信号转导为靶点抗肿瘤活性物质.方法:根据先导化合物金雀异黄素的结构,设计合成了一类金雀异黄素衍生物:5-羟基-4'-硝基-7-取代氧基异黄酮.以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel-Crafts反应和环合,再与各种卤代烃反应;采用MINI法对合成的目标化合物进行了体外抑制MDA-MB-435肿瘤细胞增殖实验.结果:得到2类重要中间体:4'-硝基脱氧安息香和4'-硝基金雀异黄素(4-6)和 6个目标化合物,其中5-羟基-4'-硝基-7-甲氧基异黄酮(4-1)、5-羟基-4'-硝基-7-烯丙氧基异黄酮(4-2)、5-羟基-4'-硝基-7-对氯苄氧基异黄酮(4-3)、5-羟基-4'-硝基-7-苄氧基异黄酮(4-4)和5-羟基-4'-硝基-7-乙氧基异黄酮(4-5)为首次报道.除化合物(4-6)具有较好的抗肿瘤活性外,其余化合物抗肿瘤活性都较弱.结论:在7位羟基上引入简单烃基不能提高该类化合物的抗肿瘤活性.     

一株耐酸链霉菌菌丝体化学成分的研究

目的研究耐酸链霉菌(Streptosporangium sp.)菌丝体的化学成分。方法应用多种色谱方法对耐酸链霉菌菌丝体的化学成分进行分离和纯化,用NMR、IR和MS等方法解析其结构;并初步考察了它们对Ⅱ型胶原蛋白(CⅡ-A)诱导大鼠足趾肿胀的影响。结果从中得到4个单体化合物,它们的结构分别为8-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-2,3-二甲氧基-1,6-萘二酚(1)、7,4’-二羟基异黄酮(2)、5,7,4’-三羟基异黄酮(3)、3,4,5-三羟基苯甲酸(4);当对大鼠的给药剂量为10 mg/(kg.d)时,化合物2、3、4对CⅡ-A大鼠足趾肿胀有一定的抑制作用。结论化合物1为新化合物,其余化合物均为首次从耐酸链霉菌中分离得到的化合物;且化合物2、3、4具有一定的抗炎活性。     

膜荚黄芪中黄酮类化学成分研究

目的 : 研究膜荚黄芪中黄酮类化学成分。方法: 采用硅胶柱色谱和HPLC制备色谱方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构。结果: 从膜荚黄芪乙醇提取物中分离得到8个黄酮类化合物,分别为2’,7-二羟基-3’,4’-二甲氧基异黄烷-2’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),3’,4’-二甲基异黄烷(2),芒柄花素(3),芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4),毛蕊异黄酮(5),(6aR,11aR)3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷(6),(6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(7),7,2’-二羟基-3’,4’-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)。结论: 化合物1为首次从该属植物中分离得到。     

1,3-二苯基丙烯醇类化合物的合成及其抗氧化作用

目的：合成卤代查尔酮及其对应还原产物（1,3-二苯基丙烯醇类化合物）,并分别测定所合成化合物体外抗自由基的活性,通过IC50值对它们的抗自由基活性进行对比。方法：4-卤代苯乙酮和丁香醛反应合成4-羟基-4’-卤-3,5-二甲氧基查尔酮;用硼氢化钠还原合成的查尔酮类似物,得到（E）-4-[3-羟基-3-（4-取代苯基）]丙基-2,6-二甲氧基苯酚;以体外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基和2,2-联氮-二（3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸）二铵盐自由基实验测定化合物体外抗自由基的活性并计算相应的IC50值。结果：合成了未见报道的4种新化合物,它们均有较强的抗自由基活性。结论：1,3-二苯基丙烯醇类化合物的抗自由基活性比相应查尔酮的活性要强。     

丹皮酚双席夫碱的合成及其抗氧化活性研究

目的 合成并表征三个丹皮酚双席夫碱,初步研究其抗氧化活性.方法 利用丹皮酚与水合肼、乙二胺、1,3-丙二胺反应,分别合成目标化合物双(2'-羟基-4'-甲氧基-α-甲基苄基)-二亚胺(A1)、双(2'-羟基-4'-甲氧基-α-甲基苄基)-乙二亚胺(A2)、双(2'-羟基-4'-甲氧基-α-甲基苄基)-1,3-丙二亚胺(...     

番荔枝科植物Uvaria hamiltonii茎叶中具有分裂DNA束活性的新化合物

在寻找对癌症有治疗作用的天然产物的过程中,作者从番荔枝科紫玉盘属植物 U.hamiltonii Hook.f et th.茎和叶中分离得到4个具有生物活性的黄酮类化合物。另外还得到一个△~5-四氢呫吨的高度取代的同系物。这些化合物分别鉴定为:hamiltone A(6-羟基-5,7,4′-三甲氧基黄酮)(1);hamiltoneB(3′,4′-二羟基-5,6,7-三甲氧基黄酮)(2);     

蔓荆子黄酮类化学成分的研究

目的 研究蔓荆子中的黄酮类化学成分.方法 采用Sephadex LH-20色谱柱、聚酰胺柱色谱等手段进行分离纯化,通过理化性质和波谱解析对结构进行鉴定.结果 从蔓荆子75%(体积分数)乙醇提取液中分离得到6个化合物:蒿黄素(1)、4'-羟基-5,6,7-三甲氧基黄酮(2)、蔓荆子黄素(3)、5,4'-二羟基-6,7,-二甲氧基黄酮(4)、山奈酚(5)、槲皮素(6).结论 化合物2和化合物4为首次从该植物中分离得到.     

马蔺地下部分的化学成分

目的:研究鸢尾科鸢尾属植物马蔺(Iris lactea Pall.var.chinensis(Fisch.)koidz.)地下部分的化学成分.方法:采用70%乙醇提取,硅胶柱层析分离及重结晶等方法分离其化学成分,通过波谱及化学方法进行结构鉴定.结果:分离并鉴定了10个化合物,分别为:5-羟基-7-甲氧基黄酮(tectochrysin,Ⅰ)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基二氢黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyflavanone,Ⅱ)、5,7-二羟基-6,2'-二甲氧基异黄酮(5,7-dihydroxy-6,2'-dimethoxyisoflavone,Ⅲ)、4',5-二羟基-6,7-二甲氧基异黄酮(4',5-dihydroxy-6,7-dimethoxyisoflavone,Ⅳ)、4',5,7-三羟基-6-甲氧基异黄酮(tectorigenin)(4',5,7-trihydroxy-6-methoxyisoflavone,Ⅴ)、5,3'-二羟基2'-甲氧基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,3'-dihydroxy-2'-methoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,Ⅵ)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,Ⅶ)、irisoid D(Ⅷ)、irisoid A(Ⅸ)和十七烷酸(heptadecanoic acid,X).结论:这些化合物均为在该植物中首次分得,其中化合物Ⅵ为本属植物中首次发现.     

藏药花锚中的(口山)酮类成分及其抗氧化活性

目的研究藏药椭叶花锚中(口山)酮类成分及其抗氧化活性.方法利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相高效液相色谱和重结晶等手段进行分离;借助红外光谱、质谱及核磁共振谱等波谱方法进行结构鉴定;以不同浓度化合物对Fe2 -半胱氨酸(Cys)诱导大鼠肝微粒体丙二醛生成的影响评价其抗氧化活性.结果分离得到8个(口山)酮化合物(化合物Ⅰ～Ⅷ),其结构鉴定为1,7-二羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基(口山)酮、1,7-二羟基-2,3,4,5-四甲氧基(口山)酮、1,7-二羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮、1,5-二羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,5,7-四甲氧基(口山)酮;其中1,7-二羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮为新化合物;化合物Ⅰ、Ⅲ(10μg/ml、100 xg/ml)对Fe2 -Cys诱导大鼠肝微粒体丙二醛生成有显著抑制作用.结论从椭叶花锚乙醇提取物乙酸乙酯萃取部分分离得到8个(口山)酮化合物,且该类化合物具有一定抗氧化活性.     

艾叶化学成分的研究

目的：对中药艾叶的化学成分进行分离鉴定。方法：采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱和重结晶方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构。结果：从艾叶乙酸乙酯萃取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为（1）5,7,3’-三羟基-3,6,4’-三甲氧基黄酮醇（矢车菊黄素）;（2）5,3’-二羟基-3,6,7,4’-四甲氧基黄酮醇（紫花牡荆素）;（3）5,7-二羟基-6,3’,4’-三甲氧基黄酮（异泽兰黄素）;（4）5,7,4’-三羟基-6,3’-二甲氧基黄酮（棕矢车菊素）;（5）东莨菪内酯;（6）对羟基苯甲醛。结论：化合物1～2和5～6为首次从该植物中分离得到。     

一种新型双联苄衍生物的合成及抗肿瘤活性

以3,4-二甲氧基-6-溴苯甲醛、3-羟基-4-甲氧基苯甲醛、2-羟基-3-甲氧基苯甲醛和4-溴苯甲酸甲酯为原料,通过Ullmann反应、醛基还原、磷盐生成、Wittig反应、分子内Wittig反应、酚羟基与醛基的保护和脱保护以及烯烃的催化氢化反应等方法完成了一种未见报道的新型双联苄衍生物(17)的全合成。所得化合物的结构通过MS、¹H NMR进行确证。MTT法测试目标化合物17对U20S细胞和YFP细胞体外抗肿瘤活性,结果显示,目标化合物17的活性强于地钱素C。     

异黄酮类衍生物的合成及其初步生物活性

目的合成7-碱性侧链取代的异黄酮衍生物,对其亲/抗子宫活性进行初步评价.方法以间苯二酚和取代苯乙酸为原料,经多步反应合成异黄酮衍生物.对所得化合物用雌性小鼠动物模型分别测定了在1.1 × 10-2、1.85 × 10-3μmol/ml剂量时的亲/抗子宫活性.结果合成了22个化合物,其中4个中间体和12个目标物为新化合物.结论所测目标化合物均具有较弱的亲子宫活性;除化合物6a外,其余化合物均有较强的抗子宫活性.     

抗氧化活性化合物3，4，4′，5-四羟基二苯乙烯的合成研究

目的抗氧化活性化合物3,4,4′,5-四羟基二苯乙烯的合成研究。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料,经过还原反应、卤代反应、Witting-Honner反应、缩合反应、脱甲基化反应五步制备3,4,4′,5-四羟甲基二苯乙烯,产物经1H-NMR、MS分析确认结构。结果3,4,4′,5-四羟基二苯乙烯总收率44．5％。结论该路线能顺利实现3,4,4′,5-四羟基二苯乙烯的合成。     

兼具抗氧化和γ⁃氨基丁酸增强活性的多功能抗脑卒中化合物

目的：合成具有抗氧化和γ?氨基丁酸（γ?aminobutyric acid,GABA）增强活性的神经保护试剂并测试其抗脑卒中的神经保护作用。方法：从不同取代的酚出发合成依达拉奉的类似物,用1,1?二苯基?2?苦肼基（1,1?diphenyl?2?picryhydrazyl,DPPH）法测试化合物的抗氧化活性,用膜片钳技术测试化合物的GABA活性,并用大脑中动脉栓塞（middle cerebral artery occlusion,MCAO）模型测试化合物的神经保护作用。结果：合成了3’,5’?二异丙基?4’?羟基依达拉奉（6a）和3’?甲基?5’?叔丁基?4’?羟基依达拉奉（6b）,两个化合物都显示了良好的体外抗氧化活性,在MCAO模型上两个化合物都显示了比依达拉奉更强的神经保护作用;电生理实验表明,化合物6b在低浓度下显示GABA增强活性,在高浓度下显示直接的GABAR激动活性。结论：基于依达拉奉的分子骨架,成功构建了同时具有抗氧化活性和GABA增强活性的新型神经保护试剂。     

一个新颖的三七皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性

目的 研究三七皂苷元衍生物, 并对其进行抗肿瘤活性筛选.方法 人参皂苷Rg1用Smith降解法水解, 水解得到的产物用硅胶柱层析分离和纯化.产物结构式利用NMR的数据分析鉴定.化合物 (1) 和1’-羟基双氧乙基原人参三醇的抗肿瘤活性用CDC25B活性分析和荧光技术检测.结果 得到化合物1’-羟基双氧乙基原人参三醇、20 (S) -原人参三醇和24, 25-烯-3β, 6α-二羟基-12, 20- (1’2’-双氧异丙叉) 双氧丙基-达玛烷.结论 化合物 (1) 是新颖的三七皂苷元衍生物, 结构式命名为1’2’-双氧异丙叉双氧丙基原人参三醇, 对CDC25B有抑制作用, 表明有一定抗肿瘤活性.     

三台红花化学成分的研究(Ⅰ)

目的研究三台红花的化学成分.方法采用硅胶柱色谱分离,用波谱学方法确定结构.结果从乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分得到3个单体化合物,其结构鉴定为正三十烷醇(Ⅰ),3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛(Ⅱ),5,6,7-三羟基-4′-甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ).结论3个化合物均为首次从该植物分离得到.