1,3-二甲基-6-[2-(对甲苯磺酰氧基)乙基氨基]尿嘧啶的合成

目的:合成盐酸尼非卡兰中间体1,3-二甲基-6-[2-(对甲苯磺酰氧基)乙基氨基]尿嘧啶.方法:以二甲基脲和氰乙酸为原料经3步反应合成目标产物.结果:以氰乙酸计,总收率44.4%.目标产物的光谱数据与文献报道一致.结论:新的合成方法所用原料价廉易得,适合生产.     

盐酸艾司洛尔异丙酰胺化合物杂质的合成

目的：合成盐酸艾司洛尔原料药中异丙酰胺化合物杂质。方法以3-[4-（2,3-环氧丙氧基）苯基]丙酸甲酯、异丙胺为原料,二甲苯为溶剂合成杂质异丙酰胺化合物。结果所合成的异丙酰胺化合物杂质的结构经红外、紫外、氢谱（H-NMR）和质谱（MS）确证,纯度经HPLC检测可达98.0%以上。结论合成了盐酸艾司洛尔中的异丙酰胺化合物杂质,可作为盐酸艾司洛尔原料药质量控制的杂质对照品。     

L-苯丙氨酸

L-苯丙氨酸属于8种必需氨基酸之一，也是生物体内合成酪氨酸的重要原料，人和动物自身不能合成而必须从外界摄取。L-苯丙氨酸的最重要用途是用作合成阿斯巴甜以及用作营养强化剂、氨基酸输液和复合氨基酸制剂的成分。近年来，随着阿斯巴甜的广泛生产与使用，以及氨基酸类药物、营养保健品的开发应用，全球对L-苯丙氨酸的需求量相应迅速放大。     

2,3,4—三氟硝基苯的合成

2,3,4-三氟硝基苯(1)是合成氟喹诺酮类抗菌药物氧氟沙星(ofloxacin)和洛美沙星(lomefloxacin)的重要中间体。我们以对氨基苯磺酰胺(2)为起始原料,经氯化、水解、重氮化、Schiemann 反应、硝化及氟置换等六步反应合成,并对反     

新型抗癫痫药物—丙缬草酰胺的合成

丙缬草酰胺为一种新型广谱抗癫癎药物,国外报道的合成方法虽多,但均不适于国内生产。本文介绍的合成路线,乃以氰乙酸甲酯为起始原料,经四步反应制得,小试总收率57.2％;中试总收率62.2％。值得一提的是:由于本品具有升华性质,如采用升华精制法,可制得质量极纯的成品。     

烟酸和烟酰胺的研究进展

烟酸和烟酰胺具有抗癞皮病的作用,并关系到人体的代谢。烟酰胺(又名维生素PP)列为复合VB组分之一。后又供作急救药物尼可刹米及心血管药物烟酸肌醇酯等的原料。从七十年代中期以后,国外大量用作食品及饲料添加剂,因而需用量日增。其后又相继发现了其它新用途,自八十年代以来,国外开始将烟酸用于治疗高血脂症,从而烟酸在国际市场上的销售额日趋上升,已成为大规模生产和使用的合成药物。本文就烟酸和烟酰胺的新用途及其合成方法的进展情况作一简要概述。 1.烟酸和烟酰胺的新用途及销售进展情况: 1.1 治疗心血管疾病的新用途 1.1.1 治疗病态窦房结综合症:Shaynji等报道25例确诊为病毒性心肌炎、心肌     

用尿素和丙酸为原料合成丙酰胺的研究

用尿素和丙酸为原料合成丙酰胺的研究纪淑芳，许永男沈阳药科大学基础部１１００１５作为一种重要的医药和化工合成中间体丙酰胺，可用合成酰胺的一般方法合成，其方法可按下列（２），（３），（４），（５），（６）路线进行，路线（１）未见文献报道。其中最经济最方便...     

甲氰咪胍与普鲁卡因酰胺

甲氰咪胍对普鲁卡因酰胺及其代谢产物N—乙酰普鲁卡因胺清除率的影响已进行研究。6名健康受试者每人口服普鲁卡因酰胺(1g),分两次服用。第一次于服用甲氰咪胍(在给普鲁卡因酰胺前1小时服用400mg,随后每4小时服200mg,直至12小时);第二次不服其他药物。受试者服用普鲁卡因酰胺前及给药3小时后均应禁食。     

涓流床中葡萄糖催化氢化制备山梨醇的研究

山梨醇是用葡萄糖催化氢化而得,用途甚广,如作为合成维生素C的原料,国内现系高压釜间歇法生产。鉴于连续法生产在自动控制等方面的优点,本文对用涓流床进行连续氢化制备山梨醇作了初步研究。     

咖啡因中间体最佳工艺条件选择

咖啡因合成药为我国主要原料药之一，其作用大、用途广，目前已被喻为常胜不衰的原料药。其合成工艺路线长且反应复杂，技术难度高，十几步中间体的产量和质量均是成品咖啡因产量和质量的关键。然而缩合反应后的中间体－二甲基氰乙酰脲，则为其首步中间体，严格控制其质量尤为重要。     

关于乳与乳制品中三聚氰胺临时管理限量值规定的公告

三聚氰胺不是食品原料，也不是食品添加剂，禁止人为添加到食品中。对在食品中人为添加三聚氰胺的。依法追究法律责任。三聚氰胺作为化工原料，可用于塑料、涂料、粘合剂、食品包装材料的生产。资料表明。三聚氰胺可能从环境、食品包装材料等途径进入到食品中，其含量很低。为确保人体健康，确保乳与乳制品质量安全，     

环丙胺开发前景看好

环丙胺是含有三元环的脂肪胺，主要用作医药和农药合成的中间体，用于合成环丙沙星、恩氟沙星、斯帕沙星等新型抗菌药物，以及环丙草胺、环丙津、环丙氰津等化学除草剂。近年来，第三代喷诺团类抗菌药。在国内外的发展十分迅速。该类药物中的环丙沙星（环丙氛呼酸）和环丙氛陡酸，都是用环丙胺为原料生产的，其发展趋势是将逐步取代阻隔酸、氟吸酿而成为抗菌药物市场的主导产品。环丙沙星是国内80年代研制成功的新型高效广谱峻诺团类抗菌药，具有抑菌力度强，人体吸收好，毒副作用低等特点，临床应用范围在不断扩大，需求量逐年上升。据对北…     

用半合成法将秦(弋甘)转变为有生理活性的化合物

香豆素葡萄糖贰一秦皮贰Fraxin (1)存在于七叶树贰Aesculin的生产废液中,迄今未见有治疗用途。波兰药用植物研究所的研究者认为秦皮贰可以作为起始原料来合成另一些有生理活性的香豆素类化合物。     

α-氨基酰胺衍生物的不对称合成

探索不对称合成α-氨基酰胺衍生物的方法。方法以(R)-1-苯乙胺为起始原料,首先合成手性氨甲酰基硅烷,然后,该手性氨甲酰基硅烷分别与非手性亚胺、手性亚胺反应,最终得到立体选择性加成产物α-氨基酰胺衍生物。结果与结论合成了5个α-氨基酰胺衍生物,其中6c、8a和8c是高立体选择性产物。手性氨甲酰基硅烷与亚胺的反应具有立体选择性,其立体选择性大小与亚胺双键氮原子和碳原子上所连的烃基有关,因此通过选择不同的烃基可实现不对称合成α-氨基酰胺衍生物的目的。     

6-氨基-1-丙基-尿嘧啶的合成

6-氨基-1-丙基-尿嘧啶是合成嘌呤及嘌呤衍生物的医药中间体,目前为止国内没有生产的,经多次试验确定以丙基脲,氰乙酸,酸酐为原料,通过亲核反应,再在氢氧化钠的作用下合环生成6-氨基-1-丙基-尿嘧啶,此合成总收率〉70%。     

注射用L-门冬酰胺酶

L-门冬酰胺酶系由大肠杆菌A.S.1.357(Escheichia coli A.S.1.357)经发酵、提取、精制而成的无菌冻干酶制剂。【作用特点】本品是干扰白血病细胞代谢的新型抗白血病药。主要是阻止白血病细胞蛋白质之合成而达到抑制或杀伤该细胞之结果。其作用原理是白血病细胞与正常细胞之代谢不同,前者必须摄取细胞外的门冬酰胺作为合成自体繁殖所需之蛋白质原料。当     

吡嗪酰胺抗结核作用的合理应用

<正> 吡嗪酰胺(pyrazinamide;PZA)是50年代合成的抗结核药物,其化学结构与菸酰胺相似。本药曾作为临床上第2线抗结核药物,但因对肝脏有显著的毒性,使用曾受到一定的限制。晚近发现,PZA在实验和临床上肺结核短程化疗中,占有极重要地位。若正确、合理用药,毒、副反应并不十分严重。因此重新受到普遍重视。     

取代苯基羧酸衍生物的合成及抑制血小板聚集作用

目的探讨取代苯基羧酸衍生物的合成及抑制血小板聚集作用.方法以苯甲醚为起始原料,设计并合成了11个未见文献报道的目标化合物,这些化合物均为取代苯基羧酸衍生物,其中7个化合物具有磺酰胺结构,4个具有酰胺结构.结果目标化合物的结构经IR、1H-NMR和MS光谱确证.采用Born比浊法对目标化合物抑制血小板聚集作用进行了初步筛选测定.结论多数目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导血小板聚集作用,化合物4f活性最强,优于已上市药物picotamide.     

FDA敦促对药品进行三聚氰胺污染检验

美国FDA发布一个高危三聚氰胺污染药物成分用于生产成品前进行三聚氰胺检验的指南。2007年源自中国的宠物食品成分及2008年中国婴儿配方三聚氰胺污染事件促成了本指南的出台。本指南适用于成品药物生产企业、分包装企业、其他供应商及配药药剂师。     

N-取代栀子酰胺A衍生物的合成

目的对N-取代栀子酰胺（gardenamide）A的合成方法进行探索。方法以京尼平为起始原料,经选择性保护10位羟基、选择性氧化1位半缩醛、以及与有机胺反应后内酰胺化等过程合成目标化合物。结果通过3步反应合成8个N-取代栀子酰胺A衍生物,3步反应的收率分别为89％、80％和22％-44％。结论3步法合成N-取代栀子酰胺A衍生物步骤简洁,但第3步的反应收率尚有待提高。