达体朗

[通用名称]tianeptine,噻奈普汀 [别名]Tatinol [化学名称]N-(3-氯-6,11-二氢-6-甲基-苯二氮革[c,f][1,2]噻氮革-11yl)-7-氨-庚酸-S,S-二氧化物.     

达体朗 Stablon

[通用名称]tianeptine,噻奈普汀 [别 名]Tatinol [化学名称]N-(3-氯-6,11-二氢-6-甲基-苯二氮(艹卓)[c,f][1,2]噻氮(艹卓)-11yl)-7-氨-庚酸-S,S-二氧化物。     

三唑仑

[化学名]8-氯-6-(2-氯苯基)-1-甲基-4 H[1,2,4]-三唑并[4,3-a]-[1,4]苯并二氮杂(艹卓)     

1,4-噻嗯并二氮杂类药的IR和NMR光谱研究

作者选择三个1.4-噻嗯并二氮杂(艹卓)类药物(1.4-Thienodiazepines)进行研究:(1)TDO,即5-(2-氯苯基)-1.3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;(2)BrTDO,即7-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;和(3)TDT,即F-氯5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2 H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-硫酮。分别取1.5mg 各     

奥氮平原料药中相关杂质的合成及结构鉴定

目的合成奥氮平原料药中的相关杂质并进行结构鉴定。方法分别以奥氮平的合成中间体4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂艹卓盐酸盐和奥氮平为起始原料合成奥氮平的3个相关杂质:2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂艹卓-4-(5H)-酮(1)、1-氯甲基-1-甲基-4-(2-甲基-10H-苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂艹卓-4-哌嗪基)-1-氯化物(2)和2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂艹卓4’-N-氧化物(3)。结果与结论合成并鉴定了奥氮平质量标准中提及的3种杂质,其结构经1H-NMR、13C-NMR谱及高分辨质谱确证;并且探讨了3种杂质可能的产生途径,以期为奥氮平的质量研究和相关杂质的控制提供帮助。     

苏适

[通用名称] irbesartan,厄贝沙坦[化学名称] 2-丁基-3-[4-2-(1H-四唑-5苯基)苄基]-1,3二氮杂螺-[4,4]-壬-1-烯-4-酮[理化性状] 白色或类白色片剂.     

氮杂二环烷类衍生物的合成及其镇痛活性

本文报道了一系列3-氮杂二环[3,3,1]-壬旆类Ⅱ和Ⅲ、3-氮杂二环[3,2,1]-辛烷类Ⅳ和8-氮杂二环[3,2,1]-辛烷类V相应衍生物的合成及其镇痛活性。经初步药理试验,Ⅱ,Ⅲ与Ⅳ类化合物显示出强的镇痛活性,其中3-(β-苯乙基)-9β-甲氧基-9α-(间-丙酰氧基苯基)-3-氮杂二环[3,3,1]-壬烷Ⅱ_α的镇痛强度是吗啡的2000倍。     

米氮平有关物质C和D的合成

为控制抗抑郁药米氮平产品质量,分别合成了美国药典34版(USP34-NF29)收载的(14bRS)-2-甲基-3,4,10,14b-四氢吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c] [2]苯并氮草-1(2H)-酮(有关物质C)及(14bRS)-1,2,3,4,10,14b-六氢吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c] [2]苯并氮革(有关物质D),并经1H NMR、13C NMR和HRMS等确证结构.     

盐酸丁螺环酮合成路线图解

盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochlori-de,1),化学名为8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐,商品名 Bespar,是美国 MeadJohnson 公司开发的新一代非二氮杂(艹卓)类抗焦虑药,1985年在德国和法国上市。该药的药理作用不同于苯并二氮杂(艹卓)类药物,体内不     

[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

目的寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性。方法以γ-丁内酯为起始原料,经环合、氯代、取代、硫醚化和氨甲基化等反应合成7-苯基氨基-2-[3-(5-取代氨基甲基-呋喃-2-基-甲硫基)丙基]-5-甲基-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物。采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行了评价。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。体外活性实验表明:化合物16显示出很好的抗肿瘤活性。     

EZETROL

[通用名称]ezetimibe [化学名称]1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁烷酮     

特子社复

[通用名称] ceftezole sodium,头孢替唑钠 [化学名称] 钠(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻-唑-2-基)-硫甲基]-8-氧代-7-[2-(1H)-替唑基乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐     

药品行政保护品种介绍:消化系统药物(三)(续二)

托烷司琼通用名:托烷司琼(tropisetron),昔名曲匹西龙.商品名:呕必停(Navoban)胶囊剂.化学名:endo-S-甲基-8-氮杂-二环-[3,2,1]-吲哚-3-羧酸-辛-3-酯,结构式见图1.     

Invanz

[通用名称]ertapenem,厄他培南 [化学名称][4R-[3(3S*,5S*)4α,5β,6β(R*)]]-3-[[5-[(3-羧基苯基)氨基]3-吡咯烷基]硫]-6-(1-羟乙基)4-甲基-7-氧-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸单钠盐.     

Suvorexant

<正>Suvorexant是由默沙东制药公司开发的用于治疗成人失眠的新药,于2014年8月13日获得美国FDA批准上市,商品名为Belsomra,该药有5、10、15、20 mg四种规格的片剂[1]。Suvorexant的中文化学名称:1-[4-(5-氯苯并口恶唑-2-基)-7(R)-甲基-1,4-二氮环杂庚烷-1-基]-1-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]甲酮;英文化学名称:1-[4-(5-chloro-benzoxazol-2-yl)-7(R)-methylperhydro-1,4-diazepin-1-yl]-1-[5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanone;分子式:C23H23Cl N6O2;分子量:450.92;CAS登     

奈玛特韦手性中间体的合成工艺改进

文章对合成奈玛特韦的手性中间体(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯(1)盐酸盐的合成工艺进行了改进。以6,6-二甲基-3-氧杂双环[3.1.0]己烷-2,4-二酮(2)为起始原料，与脲发生氨化反应生成6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2,4-二酮(9)。9经过还原反应制得6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷(5),5经过含有单胺氧化酶AtMAON-M12的工程菌催化氧化，立体选择性地生成(1R,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烯(6),6再经加成、氰化、Pinner反应后成盐制得1盐酸盐，纯度99.9%,ee值大于99.9%，总收率达60.5%。利用单胺氧化酶AtMAON-M12合成单一构型的化合物6，不需要拆分，符合绿色化学的原子经济性原则。     

抗精神病药 Mosapramine Hydrochloride

异名 Clospipramine Hydrochloride,Y-516,Cremin 化学名(±)-1′-[3-(3-氯-10,11-二氢-5 H-二苯并[b,f]氮杂(艹卓)-5-基)丙基-1,2,3,5,6,7,8,8a-八氢螺[咪唑并[1,2-a]吡啶-3,4′-哌啶]-2-酮二盐酸盐     

甲磺酸达氟沙星的合成改进

甲磺酸达氟沙星(danofloxacinmesylate,1),化学名:1-环丙基-6-氟-7-[(1S,4S)-5-甲基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸甲磺酸盐倍半水合物,是90年代初美国辉瑞公司开发的兽用氟喹诺酮类抗菌药[1]。1具有广谱活性,吸收和作用迅速,与其他抗生素?..     

阿瑞吡坦

[通用名称]aprepitant，阿瑞吡坦；[商品名]Emend；[化学名称]5-[[（2R，3S）-2-[（1R）-1-[3，5-二（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3-（4-氟苯基）4-吗啉基-]甲基]-1，2-二氢-3H-1，2，4-三氮唑-3-酮基;[性状]白色或微白色晶体，不溶于水，微溶于乙腈，可溶于乙醇，相对分子质量为534．43。     

盐酸米安色林片

[通用名称]mianserin,米安色林 [异名]GB-94,Org-GB-94,athymil,bolvidon,norval,tetramide,tolvon,米安舍林,米塞林,甲苯吡 ,美安适宁,脱尔烦 [化学名称]1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基二苯并[c,f]吡嗪[1,2-a]氮杂(艹卓)