阳离子树脂交换法测定卡络磺钠含量

目的用阳离子树脂交换法测定卡络磺钠的含量.方法卡络磺钠经阳离子树脂交换后转化为卡络磺酸,用氢氧化钠标准液(0.05 mol·L-1)滴定,测得其原料的含量.结果该方法线性关系良好(r=0.999 9),回收率99.92%;RSD为0.02%(n=6).结论阳离子树脂交换法可作为卡络磺钠原料的含量测定方法.     

卡络磺钠质量标准的提高

目的：修订、规范卡络磺钠的质量标准。方法：参考现有质量标准及日本药局方（JPXIV）。结果：对鉴别方法进行了增订,有关物质检查及含量测定方法予以修订。结论：修订后的质量标准,可操作性强,可有效地控制其药品的质量。     

卡络磺钠中卡巴克络含量测定方法改进

目的建立高效液相色谱法（HPLC法）测定卡络磺钠中有关物质的方法。方法色谱柱为C18柱，流动相为0．12％磷酸二氢铵-乙醇（85：15，pH=3．0），检测波长为355nm。结果HPLC法可测定卡络磺钠中的有关物质。结论HPLC法简单、快速、可定量。     

HPLC法测定卡络磺钠葡萄糖注射液中卡络磺钠的含量

目的建立高效液相色谱法测定卡络磺钠葡萄糖注射液中卡络磺钠含量。方法采用C18色谱柱;以0.12％磷酸二氢铵溶液-乙腈（91：9）为流动相,流速为1 ml·min^-1;检测波长为363nm。结果卡络磺钠浓度在11.65-58.25mg·L^-1围内有良好的线性关系（r=0.9998）,平均回收率为99.90％,RSD为1.19％。结论此法简便、快速、准确、专属性强,适用于卡络磺钠葡萄糖注射液中卡络磺钠的含量测定。     

阴离子交换树脂与双氯芬酸钠的交换反应特性

目的研究阴离子交换树脂与双氯芬酸钠的交换反应特性。方法以双氯芬酸钠为模型药物,以强碱性阴离子交换树脂(201 ×7)为载体,采用静态法制备药物树脂,考察了阴离子交换树脂不同类型(OH-和Cl-)、树脂粒径以及反应温度对交换过程的影响,并对交换动力学曲线进行了拟合,考察了离子交换反应速率常数、活化能和选择性系数,同时考察了交换反应热力学参数吉布斯自由能变化,反应焓变化和反应熵变化。结果Cl-型OH-型阴离子交换树脂对双氯芬酸钠的载药能力相同。树脂粒径越小,反应温度越高,则反应速率越快。药物树脂间的交换反应符合一级动力学反应,反应活化能约为60·68 kJ·mol-1。在303K、313K和323K三种温度下得到的热力学参数都满足于ΔrGθm<0,ΔrHmθ>0 andΔrSmθ>0。结论药物与树脂的交换过程主要受树脂粒径和反应温度的影响,而且该离子交换反应是吸热反应,即升高温度有助于反应正向自发进行。     

紫外分光光度法测定注射用卡络磺钠的含量

目的 采用紫外分光光度法测定注射用卡络磺钠中卡络磺钠的含量.方法 紫外分光光度法:检测波长363 nm.结果 卡络磺钠在3.2～12.8 mg·L-1浓度范围内具有良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率为98.97%～99.46%,RSD为0.19%～0.59%.结论 本法均可用作卡络磺钠及其制剂的质量控制.     

卡络磺钠注射液制剂处方及工艺的研究

目的对卡络磺钠注射液制剂处方及工艺进行研究。方法参阅相关文献,并根据同类药物的注射剂处方设计和药物本身性质,通过试验,对卡络磺钠注射液制剂处方及工艺进行筛选。结果筛选出了符合注射剂质量要求的卡络磺钠注射液处方及工艺。结论经过实验筛选确定了卡络磺钠注射液制剂处方及工艺。     

高效液相色谱法测定注射用卡络磺纳中卡络磺纳的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定注射用卡络磺钠含量的方法。方法:色谱柱为C18,流动相为0.12%磷酸二氢铵缓冲液-无水乙醇(925∶75),流速为0.8ml/min,检测波长为363nm,进样量为10μl,柱温为25℃。结果:卡络磺钠检测浓度在0.08865～0.4432mg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999,n=5),平均回收率为99.89%(RSD=1.53%,n=9)。结论:本方法简便、快捷、准确、精密度高,可用于注射用卡络磺钠的质量控制。     

卡络磺钠（六类仿制）

正式名称：卡络磺钠化学名称：中文化学名称：1-甲基-6-氧代-2，3，5，6-四氢吲哚-5-缩氨脲-2-磺酸钠盐三水合物英文化学名称：1-methyl-6-OXO-2，3，5，6-tetrahydroindole-5-semicarbazono-2-sulfoni C aCid sodium salt 3 hydrate     

IC法测定卡络磺钠氯化钠注射液中亚硫酸氢钠的含量

目的:建立一种离子色谱抑制电导法快速测定卡络磺钠氯化钠注射液中抗氧化剂亚硫酸氢钠含量的方法。方法:采用AG-14阴离子保护柱和AS-14阴离子分析柱(4.6 mm×150 mm,5μm)对样品进行分离,以10 mmol.L-1碳酸钠+1 mmol.L-1碳酸氢钠混合溶液为淋洗液,流速1.0 mL.min-1,抑制型电导检测器检测。样品经稀释后加三乙醇胺溶液2 mL,过0.45μm微孔滤膜后直接进样。结果:经检测,线性范围为0.53~42.40μg.mL-1,r≥0.9999;重复性RSD≤2.0%;样品平均回收率(n=9)为98.8%。结论:由以上结果可知该方法操作简便、灵敏,选择性高。     

双氯芬酸钠药物树脂复合物的体外释放特性

目的:制备双氯芬酸钠药物树脂复合物,对其体外释药动力学进行考察。方法:采用不同交联度的离子交换树脂以静态法制备双氯芬酸钠药物树脂复合物并对双氯芬酸钠药物树脂复合物释放的影响因素进行考察。结果:随着树脂交联度的减小,树脂对双氯芬酸钠的载药速率变快,载药量增加。体外释药动力学研究表明,双氯芬酸钠药物树脂的释药速率随着温度的升高和溶出介质中离子强度的增大而加快;而且与树脂本身性质也有关,释药速率随着树脂交联度和粒径的减小而增大;双氯芬酸钠药物树脂的释放为pH依赖型。结论:双氯芬酸钠药物树脂的释药速率与释放温度、溶出介质的离子强度和pH值及树脂交联度和粒径有关。     

注射用卡络磺钠在木糖醇注射液中配伍稳定性观察

目的观察注射用卡络磺钠在木糖醇注射液中的配伍稳定性。方法将注射用卡络磺钠加入木糖醇注射液中,混合均匀后,在25℃和37℃下于0、1、2、4、6、8h时采用紫外分光光度法,测定卡络磺钠含量,同时记录外观变化和pH值。结果 0～8h内混合液外观、pH值、卡络磺钠的含量、紫外吸收峰均无明显变化。结论在25℃和37℃下,注射用卡络磺钠在木糖醇注射液中可配伍使用,宜在8h内用完。     

HPLC法测定卡络磺钠注射液的含量及有关物质

目的建立HPLC法测定卡络磺钠注射液中卡络磺钠的含量及有关物质。方法采用Dia-monsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以0.01 mol.L-1磷酸二氢铵(pH 3.0)乙醇(体积比为10∶1)为流动相,流速为1.2 mL.min-1,检测波长360 nm。结果卡络磺钠在50~250 mg.L-1内质量浓度与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 8。平均回收率为100.2%(n=9)。结论该方法可用于卡络磺钠注射液中卡络磺钠的含量及有关物质的测定。     

注射用卡络磺钠与4种常用输液的配伍稳定性

目的研究室温6 h内注射用卡络磺钠与5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液和复方葡萄糖氯化钠注射液的配伍稳定性,为临床用药提供科学依据。方法采用紫外分光光度法和反相高效液相色谱法分别测定注射用卡络磺钠与上述4种输液配伍后,6 h内卡络磺钠的含量及有关物质,同时考察配伍液的外观和pH值。结果在室温条件下,注射用卡络磺钠与上述4种输液配伍6 h后,外观、pH值、含量和有关物质均无明显变化。结论注射用卡络磺钠可与上述4种注射液配伍使用。     

HPLC-DAD考察头孢孟多酯钠与卡络磺钠在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性

目的考察室温(25℃)下,注射用头孢孟多酯钠与注射用卡络磺钠分别在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性。方法采用反相高效液相色谱法-二极管阵列检测器分别测定0～6 h内配伍液中头孢孟多酯钠和卡络磺钠的含量变化,同时观察配伍溶液的外观和测定其pH值。结果在室温(25℃)下、6 h内,配伍液外观无明显变化,但pH值和含量均变化明显。结论在室温(25℃)下、6 h内,注射用头孢孟多酯钠与注射用卡络磺钠在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中配伍均不稳定。     

雷贝拉唑钠树脂复合物的制备及评价

目的制备雷贝拉唑钠树脂复合物,探讨其形成机理并考察其稳定性。方法用静态离子交换法制备雷贝拉唑钠树脂复合物,通过正交设计法优化处方制备工艺;通过光学显微镜观察药物树脂复合物的形态外观;通过X-ray衍射分析、差示扫描量热分析以及红外光谱分析探讨药物树脂复合物的形成机理;通过吸湿平衡曲线评价雷贝拉唑钠树脂复合物的防潮性能;通过破坏性实验评价雷贝拉唑钠树脂复合物的耐酸性能。结果优化所得最佳制备工艺:药物初始浓度为1.0g·L~(-1),药物树脂质量比为1︰3,溶液介质离子强度为0.001mol·L~(-1)的氢氧化钠溶液,制备温度为30℃。经红外光谱分析、X-ray衍射和DSC分析,药物树脂复合物所载药物是以化学键的形式结合到离子交换树脂上的。雷贝拉唑钠树脂复合物也具有一定的防潮和耐酸性能。结论雷贝拉唑钠树脂复合物是通过化学键形成的,且在一定程度上能够提高药物的稳定性。     

低分子质量肝素-枸橼酸铵混合离子梯度法制备阿霉素脂质体

目的制备低分子质量肝素-枸橼酸铵混合离子梯度的阿霉素脂质体,并对其处方和制备工艺进行优化。方法采用离子交换树脂法建立脂质体内外水相低分子量肝素与枸橼酸铵的混合离子梯度,考察建立离子梯度的不同方法、脂质体处方及水化介质种类对阿霉素脂质体包封率的影响。结果最终优化的处方为m(hydrogenated soybean phosphatidylcholine,HSPC)∶m(cholesterol,CH)∶m(polyethylene glycol 2000-cholesteryl hemisuccinate,mPEG2000-CHEMS)=3.0∶1.0∶1.5;制备工艺为以100 mmol.L-1枸橼酸铵联同10 g.L-1低分子质量肝素铵为水化介质,除盐时间为15 min。加入低分子量肝素后,可使枸橼酸铵阿霉素脂质体的包封率由78.0%提高到95.5%。结论低分子量肝素的加入可显著提高枸橼酸铵阿霉素脂质体的包封率。