正交试验法优选香元消痔巴布贴提取工艺

目的:优选香元消痔巴布贴的最佳水提工艺。方法:采用正交试验法,以浸膏质量和小檗碱的含量为指标,对加水用量、提取时间、提取次数进行优选。结果:香元消痔巴布贴水提的最佳提取工艺为每次加10倍量水,提取2次,每次1.5h。结论:优选的水提取工艺方法可行、工艺稳定、重现性好。     

消喘巴布剂的制备及质量评价

目的 研究消喘巴布剂的制备工艺、质量控制方法及对药效的影响.方法 采用水溶性高分子复合基质制备消喘巴布剂,进行黏着力试验,赋形性试验,含膏量试验,耐热、耐寒试验、毒性及药效初步试验.结果 消喘巴布剂载药量大,贴敷性能好,无致敏性与刺激性,药效显著.结论 实验所制巴布剂制备工艺合理可行,质量可控,是一种安全、有效的透皮给药系统.     

重楼巴布剂的处方优选

目的优选重楼巴布剂的基质处方。方法以外观、皮肤追随性、反复揭贴性、透布程度及初黏力、持黏力为综合评价指标,选择药材粉碎度、载药量及甘油、聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、水用量为考察因素,采用单因素试验与正交试验相结合的方法,优选重楼巴布剂最优处方。结果重楼巴布剂的最优基质处方为:重楼(100目)-聚丙烯酸钠-聚乙烯吡咯烷酮-甘油-水(14:5:5:30:30)。结论制备的重楼巴布剂有良好的外观和黏附性,工艺稳定、可行。     

前列痛安巴布贴的制备研究

目的:研究前列痛安巴布贴的制备工艺与基质配比。方法:选用L9(34)正交表进行试验设计,考察前列痛安巴布贴基质中明胶、聚丙烯酸钠、高岭土、羧甲基纤维素钠4个因素,各因素选取3个水平,共进行9组27次前列痛安巴布贴的制备试验,分别测定其剥离强度。结果:基质中各因素的主次顺序为聚丙烯酸钠羧甲基纤维素钠明胶高岭土,基质中明胶、聚丙烯酸钠、高岭土、羧甲基纤维素钠质量配比的最佳比例为1∶2∶5∶0.5。结论:本研究规范了前列痛安巴布贴制备工艺的基本流程和优良基质的制备。     

正交试验优化骨炎消巴布剂的基质处方

目的:优选骨炎消巴布剂的基质配方。方法:采用正交设计,选取聚丙烯酸钠(NP-700),羧甲基纤维素钠(CMC-Na),丙三醇和二氧化钛的用量为考察因素,以初黏力、持黏力、综合感官的综合评分为指标,优化骨炎消巴布剂的基质处方。结果:优选的基质处方为NP-700 3 g,CMC-Na 0.6 g,丙三醇16 g,二氧化钛0.8 g。结论:按优选的基质处方制得的骨炎消巴布剂外观、黏附性良好。     

软肝消水巴布剂的研制及其体外透皮研究

目的:研究软肝消水巴布剂的成型工艺,体外透皮行为及其释放规律。方法:采用正交设计,利用离体大鼠皮肤透过试验,优化软肝消水巴布剂的基质配方;采用Franz’s扩散池法,考察透皮促进剂氮酮、丙二醇对人参皂苷Rg1的促渗透能力;采用桨碟法,考察释药规律。结果:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的透皮速率为0.394μg/cm2/h(大鼠皮肤),12 h能累积释放90%以上,释放规律符合一级模型。结论:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的释放速度大于透过皮肤的速度,为皮肤控释型制剂,加入复合促渗透剂能提高药物的透皮速率。     

降逆巴布贴基质处方优选

目的:优选降逆巴布贴的基质处方。方法:以黏力、外观均匀性、涂展性及追随性为综合评价指标,选取黏着剂比例与用量、保湿剂用量、交联剂用量为考察因素,采用L16(45)正交试验优选辅料处方及工艺参数;以体外透皮释药率为指标,采用单因素试验优选透皮吸收剂的种类与用量。结果:最佳基质处方为黏着剂(聚丙烯酸钠-CMC-Na 4∶3)-干膏粉(35∶100),保湿剂(甘油)-干膏粉(160∶100),交联剂(三氯化铝)-干膏粉(2∶100),促渗剂(氮酮与丙二醇等质量比混合物)-干膏粉30∶100。结论:该优选工艺稳定可行,为降逆巴布贴制备工艺参数的确定提供实验依据。     

肿痛消巴布膏对腰椎间盘突出大鼠模型TNF-α表达的影响

目的：研究肿痛消巴布膏对腰椎间盘突出大鼠模型肿瘤坏死因子α（TNF-α）表达的影响。方法：将48只实验大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、肿痛消巴布膏组、狗皮膏组,每组12只。对除正常组外的其余组大鼠采用髓核垫压法制备椎间盘突出大鼠模型,对肿痛消巴布膏组与狗皮膏组分别贴敷肿痛消巴布膏与狗皮膏,造模成功后第7、14、21天分别测量相应神经根周围组织中TNF-α含量,对比观察肿痛消巴布膏与狗皮膏对TNF-α表达影响的差异。结果：模型组与正常组相比,TNF-α含量明显升高（P〈0．01）,给予肿痛消巴布膏与狗皮膏贴敷后,两组TNF-α含量均明显降低（P〈0．05）,肿痛消巴布膏组下降优于狗皮膏组（P〈0．05）。结论：肿痛消巴布膏具有明显抑制椎间盘突出大鼠模型神经根周围组织中TNF-α含量的作用。     

多指标综合评分法优选敷胸巴布贴醇提工艺

目的:优选敷胸巴布贴的醇提工艺。方法:以大黄素、黄芩苷、桑辛素含量及浸膏得率的综合评分为指标,利用正交试验考察乙醇体积分数、溶剂用量、提取时间及提取次数对敷胸巴布贴醇提工艺的影响。采用HPLC测定大黄素及黄芩苷含量,流动相分别为甲醇-0.4%磷酸溶液(80∶20),甲醇-0.4%磷酸溶液(47∶53),检测波长分别为254,280 nm。采用紫外分光光度法测定桑辛素含量。结果:最佳醇提工艺为加6倍量75%乙醇提取2次,每次3 h。大黄素、黄芩苷、桑辛素质量分数及浸膏得率分别为0.19%,3.61%,0.51%,31.19%。结论:优选的提取工艺合理可行,有效成分提取效率高。     

桂芍巴布贴提取纯化工艺研究

目的优选桂芍巴布贴的提取纯化工艺。方法以挥发油得率为考察指标,采用单因素试验法考察浸泡时间、加水量、提取时间3个因素对挥发油提取效果的影响;以芍药苷和浸出物含量为综合评价指标,采用L9(34)正交试验法考察加水量、提取时间、提取次数3个因素对水提取工艺的影响。以芍药苷转移率和除杂率为考察指标,采用单因素试验法考察醇浓度对醇沉工艺的影响。结果桂芍巴布贴的挥发油最佳提取工艺为加入8倍量的水、浸泡2 h、提取5 h,此条件下得到的挥发油平均得率为0.86%;最佳水提工艺为处方量药材加10倍量水提取2次,每次1.5 h,芍药苷的平均含量为3.58 mg·g-1,RSD为1.6%,平均水浸出物含量为13.35%,RSD为1.5%。最佳纯化工艺为将提取液浓缩至相对密度1.10(60℃),加乙醇至含醇量为80%,静置24 h。结论该优选工艺可最大限度的提取有效成分,并达到了较好的去杂效果,为确定桂芍巴布贴处方的提取纯化工艺提供了实验依据。     

响应面法优选活血风湿巴布剂基质配方

目的:优选活血风湿巴布剂基质最佳配方。方法:以巴布剂基质残留、反复揭贴性、皮肤追随性、黏附力、剥离强度等多个指标为响应值,通过Box-Behnken中心组合设计试验法进行配方优选研究,对基质成分聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、明胶、甘油的用量进行优化,确定基质成分的最佳配比。结果:优选出活血风湿巴布剂基质最佳配方为聚丙烯酸钠6.68 g,聚乙烯醇0.34 g,明胶4.57 g,甘油1.01 g。结论:按最佳辅料配比制备的基质质量稳定、敷贴舒适,各项指标均能满足外用贴敷的要求、制备简便。     

消痔洗剂提取工艺研究

目的:优选消痔洗剂的提取工艺,为该制剂制备工艺提供参考。方法:采用挥发油测定法,提取鱼腥草挥发油,通过单因素考察试验,优选鱼腥草提取工艺。以君药中盐酸小檗碱的含量、干膏率的综合评分为评价指标,采用正交试验法,考察水提取最佳工艺。结果:鱼腥草挥发油最佳提取工艺为:加入14倍量的水,浸泡2 h,提取5 h。水提取最佳工艺为:加入12倍量的水,浸泡1.5 h,提取1.5 h,煎煮2次。结论:该提取工艺稳定、合理、可行,适用于消痔洗剂的制备。     

消痔灵洗剂的防腐剂选择及体外抗真菌效果观察与分析

目的:本研究旨在为消痔灵洗剂选择合适的防腐剂,以及研究和分析其体外抗真菌的效果。方法:在合剂中添加不同类型的防腐剂,观察与分析其稳定性,以选择最优的配方。另外,采用平板培养基连续稀释法进行体外抗真菌试验。结果:0.05%尼泊金乙酯+0.1%苯甲酸组合能有效地增加消痔灵洗剂的稳定性。另外,消痔灵洗剂对于絮状表皮藓菌、红色毛藓菌、石膏样毛藓菌、羊毛状小孢子菌、白色念珠菌、新生隐球菌、青霉菌有明显的体外抑制作用,MIC为0.156~5 mg·m L~(-1)。结论:0.05%尼泊金乙酯+0.1%苯甲酸组合可作为消痔灵洗剂有效的防腐剂。消痔灵洗剂对于某些真菌有一定的体外抑制作用,值得在临床推广应用。     

乳疾一贴灵巴布剂水提工艺

目的:优选乳疾一贴灵巴布剂的水提取最佳工艺条件。方法:采用L9(34)正交试验法,以羟基红花黄色素A的含量及浸膏得率为试验指标,考察浸泡时间、加水量、提取时间对水回流提取的影响,确定最佳提取条件。结果:最佳提取条件为浸泡1.5 h,第1次加10倍量水,提取1 h,第2次加8倍量水,提取0.5 h。结论:该优选工艺稳定、可行。     

不同剂量安眠贴巴布剂对失眠小鼠自主行为及睡眠的影响

目的:观察不同剂量安眠贴巴布剂对失眠小鼠自主行为及睡眠的影响。方法:ICR小鼠PCPA造模后,予安眠贴巴布剂高、中、低剂量及空白贴干预7 d,观察失眠小鼠的自主行为、对戊巴比妥钠催眠时间及阈下催眠剂量。结果:高、中剂量安眠贴组能够明显减少失眠ICR小鼠自发活动、缩短戊巴比妥钠催眠时间。结论:安眠贴巴布剂对失眠ICR小鼠有催眠镇静作用,且以高、中剂量效优。     

β-细辛醚巴布剂制备工艺优选

目的:优选β-细辛醚巴布剂制备工艺.方法:以光泽性、持黏力、基质残留、皮肤追随性和反复揭贴性为考察指标,采用正交试验设计法,优选巴布剂基质配比和β-细辛醚巴布剂成型工艺.结果:优选基质最佳处方为卡波姆-压敏胶-聚乙烯醇-羧甲基纤维素钠-明胶-柠檬酸-柠檬酸钠-甘油-丙二醇0.3∶1∶0.05∶0.35∶0.1∶0.12∶0.18∶3.5∶3.5.β-细辛醚巴布剂成型工艺为搅拌转速500r·min-1,炼和温度45℃,炼和时间15 min,β-细辛醚含量为8.7％.结论:优选的β-细辛醚巴布剂持黏力、赋型性、光泽均良好,载药量大,无皮肤残留;该制剂对中风的治疗具有一定的优势和广泛的应用前景.     

复方紫荆消伤巴布膏治疗慢性软组织损伤的多中心临床研究

目的:观察复方紫荆消伤巴布膏治疗慢性软组织损伤的临床疗效和安全性。方法:采用区组随机、双盲、阳性药及安慰剂平行对照、多中心(10家医院)临床试验设计。试验设置复方紫荆消伤巴布膏组、骨通贴膏组和安慰剂组共3组,按照3∶1∶1的比例纳入患者分别采用复方紫荆消伤巴布膏、骨通贴膏及复方紫荆消伤巴布膏模拟剂治疗。治疗时将贴膏贴于患处,每天1贴,连续使用14 d。试验期间紧急用药选用布洛芬缓释胶囊。选取治疗开始后7 d和14 d两个时间点进行疗效评价。疗效评价指标选择疼痛视觉模拟量表(visual analogue scale,VAS)评分降低值和以中医证候疗效标准评定的有效率。同时观察治疗期间不良事件的发生情况。结果:①一般情况。共纳入221例患者,其中复方紫荆消伤巴布膏组133例、骨通贴膏组44例、安慰剂组44例。至试验结束时,复方紫荆消伤巴布膏组和安慰剂组分别有2例和4例因失访脱落。②疼痛VAS评分降低值。复方紫荆消伤巴布膏组和骨通贴膏组治疗开始后7 d时的疼痛VAS评分降低值比较,差异无统计学意义(协变量:F=33.010,P=0.000;区组因素:F=8.790,P=0.000;分组因素:F=0.900,P=0.345;协变量与分组因素交互作用:F=0.470,P=0.894;修正均数:试验组2.30分,阳性对照组2.13分)。复方紫荆消伤巴布膏组和骨通贴膏组治疗开始后14 d时的疼痛VAS评分降低值比较,差异无统计学意义(协变量:F=43.000,P=0.000;区组因素:F=40.480,P=0.000;分组因素:F=0.290,P=0.591;协变量与分组因素交互作用:F=0.230,P=0.990;修正均数:试验组4.08分,阳性对照组4.02分)。复方紫荆消伤巴布膏组和安慰剂组治疗开始后7 d时的疼痛VAS评分降低值比较,差异无统计学意义(协变量:F=18.120,P=0.000;区组因素:F=9.040,P=0.000;分组因素:F=0.620,P=0.434;协变量与分组因素交互作用:F=1.040,P=0.411;修正均数:试验组2.25分,阳性对照组2.04分)。复方紫荆消伤巴布膏组治疗开始后14 d时的疼痛VAS评分降低值高于安慰剂组(协变量:F=39.200,P=0.000;区组因素:F=40.890,P=0.000;分组因素:F=11.210,P=0.001;协变量与分组因素交互作用:F=4.300,P=0.000;修正均数:试验组4.00分,阳性对照组3.27分)。③中医证候疗效。治疗开始后7 d时,3组患者的有效率比较,差异无统计学意义(χ~2=5.867,P=1.000)。治疗开始后14 d时,3组患者的有效率比较,差异有统计学意义(P=0.022);复方紫荆消伤巴布膏组和骨通贴膏组的有效率比较,差异无统计学意义(χ~2=0.000,P=1.000);复方紫荆消伤巴布膏组和骨通贴膏组的有效率均高于安慰剂组(χ~2=6.375,P=0.012;χ~2=4.208,P=0.004)。④不良事件发生率。共有4例患者发生不良事件4件,其中复方紫荆消伤巴布膏组1例发生贫血、1例发生口腔溃疡,骨通贴膏组1例发生贫血,安慰剂组1例出现局部皮肤瘙痒。4例患者发生的不良事件均被判定为轻度,均未采取治疗措施,均无后遗症。3组患者的不良事件发生率比较,差异无统计学意义(P=1.000)。结论:复方紫荆消伤巴布膏可有效改善慢性软组织损伤患者的临床症状,疗效与骨通贴膏相当,且安全性较高。     

复方蟾酥镇痛巴布膏剂基质配方研究

目的:研究复方蟾酥镇痛巴布膏剂基质的配方。方法:以复方蟾酥镇痛巴布膏剂的剥离强度、巴布膏剂制备的难易和巴布膏剂的外观性状为指标,采用正交试验的方法考察复方蟾酥镇痛巴布膏剂基质的配方组成。结果:保湿剂(甘油-丙二醇15∶1)-水-聚丙烯酸钠-羧甲基纤维素钠-卡波姆-聚乙烯醇-药粉的配比为40∶40∶6∶4∶1.5∶1∶10时制备的复方蟾酥镇痛巴布膏剂各种指标均较好。结论:确定的复方蟾酥镇痛巴布膏剂基质配方能够适合生产的需要。     

乳痛宁巴布剂的制备及体外透皮释放研究

目的:制备乳痛宁巴布剂,考察药物体外释放和透皮行为。方法:以水溶性高分子材料为主要基质,以光泽性、持粘力、基质残留和反复揭贴性等为指标,考察其对巴布剂物理性状的影响;采用立式Franz扩散池进行体外释放及透皮研究,运用紫外分光光度法测定柴胡皂苷d的含量。结果:巴布剂基质最佳处方为卡波姆∶聚丙烯酸钠∶羧甲基纤维素钠∶聚乙烯醇∶明胶∶甘油∶丙二醇=0.4∶0.6∶0.6∶1.0∶1.8∶30∶30;中药:基质=1∶4;柴胡皂苷d的累积透皮率为20%,体外释放率为49%。结论:乳痛宁巴布剂的持粘力、光泽性、赋型性均较好,制备工艺良好。药物透皮行为符合零级动力学过程,体外释放符合Higuchi方程。     

复方蟾酥镇痛巴布膏提取工艺的研究

复方蟾酥镇痛巴布膏是由延胡索、乌药等药材经提取而制成的外用贴膏剂,具有祛瘀散结,消肿止痛功效.主要用于癌症晚期的疼痛治疗.本研究以延胡索乙素、总生物碱提取率和浸膏得率为考察指标,采用正交试验优选其提取工艺条件.