含甘草酸效应组分微丸的制备及其性质考察

目的:应用挤出滚圆法制备含甘草酸效应组分速释微丸,采用Eudragit RS 100与Eudragi RL 1002种包衣材料,制备含甘草酸效应组分缓释微丸。方法:采用Mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为。结果:当Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的质量比为4∶1,聚合物包衣增重为5%,增塑剂用量为15%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Pep-pas和Higuchi方程。结论:通过调整Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使含甘草酸效应组分缓释微丸具备较理想的缓释效果。     

流化床包衣法制备芍药总苷缓释微丸的研究

目的 应用挤出滚圆法制备芍药总苷速释微丸,用Eudragit RS 100作为包衣材料,制备芍药总苷缓释微丸.方法 采用mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察.评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果 当聚合物包衣增质量为6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论 制备的芍药总苷缓释微丸具备较理想的缓释效果.     

甘草提取物缓释微丸制备体外释放考察

目的:制备甘草提取物缓释微丸,考察不同包衣条件下甘草提取物缓释微丸的体外释放。方法:采用单因素实验优选包衣工艺。结果:以丙烯酸树脂Eudragit RL100为包衣材料,包衣增重5%(w.w-1),增塑剂的用量为10%(w.w-1),可满足12 h缓释的要求。结论:包衣量、PEG6000量是影响药物释放的关键因素。     

含阿魏酸的川芎效应组分缓释微丸的 制备及性质考察

目的:以流化床包衣法制备含阿魏酸的川芎效应组分(ACC)的缓释微丸.方法:采用挤出-滚圆法制备ACC速释微丸,以阿魏酸的体外释放度为考察指标,优化ACC缓释微丸的包衣液处方,并评价该缓释微丸的粉体学性质和缓释效果.结果:ACC缓释微丸圆整度好,在12 h内体外缓慢释药,尤特奇(Eudragit RS 100)的用量是影响微丸释药的主要因素.结论:制备的ACC缓释微丸在体外达到较好的缓释效果.     

益智缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:研究益智缓释微丸的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以槲皮素和葛根素释放度为考察指标,采用正交试验法,考察了乙基纤维素(EC)和羟丙甲基纤维素(HPMC)的用量,对药物体外释放行为的影响,确定最佳制备工艺条件结果:以EC与HPMC为包衣材料,比值为2.0∶1,包衣增重3%,满足缓释释放要求。结论:采用本方法制备益智缓释微丸具有较好的缓释释放性能。     

头孢克洛缓释微丸制备、体外释放及人体药动学评价

 目的 制备头孢克洛缓释微丸,并研究其体外释放行为及人体药动学。方法 采用包衣锅滚丸法制备头孢克洛载药微丸, 以不同类型和比例的丙烯酸树脂及Surelease作为缓释包衣材料并以流化床对载药微丸进行包衣,对最终确定处方的成品进行体外释放和20例健康受试者的生物等效性研究,求算体内药动学参数。结果 以Surelease包衣增重15％,其体外释放行为符合一级释放方程,制备的头孢克洛缓释微丸和上市对照相比生物等效。结论 本方法适于制备较大剂量的缓释微丸,工艺可行,头孢克洛缓释微丸和市售对比体内生物等效。     

甘草总黄酮微海绵的制备及体外释放度评价

目的:优选甘草总黄酮微海绵的制备工艺并考察其体外释放度。方法:利用类乳剂溶媒扩散法制备甘草总黄酮微海绵,以微海绵得率、包封率及分散系数为指标,通过星点设计-效应面法考察聚乙烯醇用量、药物与乙基纤维素的比例、搅拌速度对甘草总黄酮微海绵制备工艺的影响。利用紫外分光光度法测定甘草总黄酮微海绵的包封率,检测波长335 nm;建立HPLC同时测定甘草总黄酮中甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素、甘草查尔酮A和光甘草定的含量,检测波长300 nm,流动相乙腈-甲醇-0.2%磷酸水溶液梯度洗脱;利用透析法比较甘草总黄酮及甘草总黄酮微海绵中6个成分的体外释放度。结果:甘草总黄酮微海绵的最佳制备工艺为聚乙烯醇用量2.69%,药物-乙基纤维素(6∶1),搅拌速度1 100 r·min~(-1),搅拌时间4 h。8 h内甘草总黄酮中甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素、甘草查尔酮A和光甘草定的累积释放度分别为87.47%,86.83%,76.98%,78.48%,86.58%和56.58%,24 h内甘草总黄酮微海绵中这6个成分的累积释放度分别为91.45%,89.74%,77.57%,82.64%,87.74%和67.74%。结论:利用类乳剂溶媒扩散法制备的甘草总黄酮微海绵粒径大小均匀、工艺稳定且操作简便。甘草总黄酮微海绵具有明显的缓释作用。     

氨茶碱缓释微丸的制备工艺研究

目的研制氨茶碱缓释微丸,并对其进行了质量评价并考察氨茶碱缓释微丸的制备工艺,缓释包衣层处方的组成。方法以流化床包衣造粒的方法制备了氨茶碱缓释微丸。采用单因素摸索的方法确定了空白丸心的制备工艺并且对丸心的粉体动力学性质作了评价;同样单因素方法确定了氨茶碱缓释微丸的包衣处方和制备工艺,制得12h持续释放的缓释制剂,通过体外释放试验并对释放曲线进行曲线方程拟合,研究了微丸的缓释机理。结果运用液相层积法制备空白丸心,通过制备工艺的摸索,制得的丸心粉体动力学性质良好,质量符合生产要求。同样通过液相层积法载药,制得含药量为36%的载药丸心。选用乙基纤维素为包衣材料对氨茶碱缓释微丸进行包衣,在较优制备工艺和包衣处方下制得微丸,测得体外释放曲线并对释放结果进行曲线拟合,发现其释药行为接近一级动力学方程。结论流化床造粒包衣法制备的氨茶碱缓释微丸体外释放行为符合一级动力学方程;与市售氨茶碱片相比,自制缓释微丸的Tmax显著延长,Cmax明显降低,达到了良好的缓释效果。     

小金缓释微丸的制备及其体外释放度考察

目的:制备小金缓释微丸,并以阿魏酸为指标,考察不同包衣条件下小金缓释微丸的体外释放度。方法:采用单因素试验优选包衣工艺。结果:以乙基纤维素为包衣材料,包衣增重10%,致孔剂乳糖的用量为12%,可满足10 h缓释的要求。结论:包衣材料、包衣增重以及致孔剂的用量是影响药物释放的关键因素。     

基于流化床技术制备芦丁缓释微丸及质量控制的研究

目的：制备芦丁缓释微丸,建立质量控制方法。方法：以乙基纤维素水分散体（Surelease）为缓释材料,空白丸芯为载体,采用低喷流化床包衣技术制备芦丁缓释微丸,单因素考察隔离层增重、控释层增重、致孔剂种类和用量对释放度的影响。高效液相色谱法测定含量,紫外分光光度法测定体外释放度。结果：最优包衣处方工艺为隔离层增重10%,控释层增重18%,15%的乳糖为致孔剂。所得缓释微丸的体外释放度接近一级释药模型。结论：以流化床包衣技术制备的缓释微丸体外释放效果理想,工艺简单。紫外分光光度法和高效液相色谱法可用于其质量控制。     

离心造粒法制备利巴韦林缓释微丸

 目的研究离心造粒粉末层积法制备利巴韦林缓释微丸。方法采用BZJ-360M离心包衣造粒机制备微晶纤维素空白丸核和利巴韦林含药素丸,并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体(Eudragit RNE30D)包衣。通过单因素考察筛选包衣水平并对包衣微丸的释药特征进行探讨。结果以水为润湿剂微晶纤维素空白母核32～40目收率为803%;在空白丸核的基础上以3%羟丙甲基纤维素水溶液为黏合剂,以含利巴韦林91%微晶纤维素9%混合物为层积粉料,所得含药微丸20～24目收率为901%,药物含量为725%。利巴韦林缓释微丸的释药机制主要是以膜控为主的扩散作用,释药动力为渗透压驱动力。结论该制备技术操作灵活,包衣均匀,载药量高,可自动化操作。     

致孔剂调节布地奈德肠溶缓释微丸释放速率的研究

 目的比较不同致孔剂及其用量对水难溶性药物布地奈德肠溶缓释微丸释药行为的影响。方法采用流化床空气悬浮包衣法制备载药丸芯,Surelease 缓释衣及Eudragit L30D-55肠溶衣制得布地奈德微丸。比较了缓释层中不同致孔剂及其用量对微丸释药速率的影响。结果布地奈德肠溶缓释微丸的释放速率随致孔剂的用量增加而加快,释药基本符合一级动力学模式,且药物释放速率常数与致孔剂用量成正比关系。相同用量的致孔剂对布地奈德释放的影响为Tween80,SDS>HPMC,Lactose>PVP>PEG400>PEG4000。结论不同致孔剂及其用量对布地奈德肠溶缓释微丸释放速率的影响较大,选择合适的致孔剂及其用量对获得适当的释药速率很重要。     

香青兰总黄酮HPMC骨架片释放度的影响因素考察

目的:制备香青兰总黄酮HPMC(羟丙甲纤维素)骨架片,考察主要活性成分田薊苷体外释药的影响因素。方法:以HPMC为缓释骨架材料,采用湿法制粒压片法制备香青兰总黄酮骨架缓释片;测定香青兰总黄酮HPMC骨架片中主成分田薊苷在不同时间点的释放度,通过对体外释放曲线2,6,12 h累积释放度的综合评分K值及释放曲线相似因子f2的综合比较,考察影响田薊苷体外释药的因素。结果:骨架材料HPMC的种类及乳糖和淀粉的比例是影响田薊苷体外释放的主要因素。骨架材料HPMC的用量及粘合剂等因素对田薊苷释放的影响不大。结论:HPMC K15M能有效控制香青兰总黄酮缓释骨架片中主成分的释放。     

苦参碱缓释包衣微丸的研制

 目的采用乙基纤维素水分散体(Surelease)制备苦参碱缓释微丸。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,并进行微丸质量评价及粉体学性质研究;用Surelease作为包衣材料、微型流化床进行包衣,对微丸体外释放进行评价并考察热处理对微丸释放的影响。结果制备的微丸质量良好,苦参碱缓释微丸需要热处理,适宜的热处理温度为60℃,热处理时间为12 h,体外释放曲线符合一级动力学方程。结论制备的苦参碱缓释微丸具有明显缓释作用。     

星点设计-效应面法优化基于纳米CaCO3的辣椒素缓释漂浮微丸制备工艺的研究

目的:制备基于纳米CaCO3的辣椒素缓释漂浮微丸.方法:以海藻酸钠为基质,滴制法制备辣椒素缓释漂浮微丸,采用单因素试验,研究CaCl2浓度、纳米CaCO3与海藻酸钠比例、辣椒素与海藻酸钠比例对微丸的影响.在此基础上以微丸的漂浮能力、载药量、体外释放性能作为考察指标,用星点设计-效应面法进一步优化其处方工艺.结果:筛选的最优处方为1.87％的CaCl2,纳米CaCO3与海藻酸钠比例为2.16∶1,辣椒素与海藻酸钠比例为2.36∶1.在该条件下制备的辣椒素缓释微丸外观圆整,粒径大小分布均匀,在人工胃液中能够持续漂浮15h以上,缓释效果较好,12h体外累积释放度达89.93％.结论:经星点设计-效应面优化后制得的辣椒素缓释漂浮微丸具有良好的漂浮能力和缓释效果.     

泮托拉唑钠肠溶缓释微丸的制备

 目的以丙烯酸树脂(Eudragit)为包衣材料,制备泮托拉唑钠(PAZ-Na)肠溶缓释微丸,并对其体外释药性能以及粉体学性质进行考察。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备PAZ-Na微丸,用Eudragit RS/RL作为缓释包衣材料,制备缓释微丸;用EudragitL 100-55作为肠溶包衣材料,利用微型流化床进行包衣,制备肠溶缓释微丸,并通过单因素实验优化处方及其工艺条件,建立HPLC测定微丸中PAZ-Na,且测定了包衣微丸体外释放度。结果制备的肠溶缓释微丸质量良好,在pH1.2盐酸溶液中2h的释放度<10%;在PBS(pH6.8)中,释放曲线符合一级动力学方程,具有明显的缓释特征。结论PAZ-Na肠溶缓释微丸具有良好的体外缓释效果,制备工艺简单,重现性良好。