川芎哚的有机合成研究

 目的：探讨有机合成川芎哚的方法。方法：以糠醇、色氨酸为原料(路线1)和以糠醇、色胺为原料(路线2)两种途径，经多步反应合成川芎哚。结果：路线1制备川芎哚的终产率为7%，其结构经UV，IR，MS和NMR确证；路线2制备川芎哚的终产率为12%，其结构经MS，UV确证。结论：两种合成路线都适于合成川芎哚，但路线2的产率高于路线1，是合成川芎哚的较好方法。     

川芎哚荧光分光光度法的研究

据文献报导,川芎哚是从伞形科植物川芎(Ligustiam Wauichi)或禾本科植物里麦草(Loliumperennel)中分离提取得到的生物碱,其结构为1—(5—羟甲基—2—呋喃(P—9H—吡啶[3,4—B]吲哚。川芎哚具有很强的生理活性,其药理研究已有报导。其含量测定,也有人用紫外方法做过探索,但效果不理想,回收率低。该生物碱荧光测定方法的研究至今未见报导。笔者用荧光分光光度法,对川芎哚测定条件做了实验,找到了最佳测定条件,回收率达99.30%。     

川芎Ⅲ号碱——川芎哚对冠脉血流量的影响

中药川芎是临床上常用的活血化淤、行气定痛药物之一,对冠心病及闭塞性脑血管疾病有较好的疗效。实验研究证明,川芎、川芎总生物碱及川芎Ⅰ号碱(川芎嗪)对小鼠心肌营养性血流量有一定的影响,而川芎Ⅲ号碱——川芎哚(Perlolyrine)对小鼠冠     

冰片与川芎配伍对大鼠血浆及脑组织cAMP/cGMP的影响

观察冰片与川芎配伍对大鼠血浆及脑组织cAMP/cGMP的影响.结果显示,冰片与川芎配伍可明显增加大鼠血浆及脑组织cAMP的含量,并升高脑组织cAMP/cGMP比值,作用明显优于单用川芎或冰片.提示冰片与川芎配伍对缺血性脑组织损伤的保护作用可能是通过增加大鼠血浆及脑组织cAMP的含量,而伍用冰片后可增强川芎对脑缺血损伤的保护作用.     

川芎中阿魏酸的提取方法研究

目的：建立提取川芎中阿魏酸的方法。方法：以阿魏酸为指标，用高效液相色谱法对川芎中阿魏酸提取所用的溶剂种类，极性和提取方式进行系统研究。结果：用8倍量40％乙醇回流提取3h的方法提取川芎中的阿魏酸可以获得较高提取效率，结论：溶剂种类和提取方式对川芎中阿魏酸的提取效率有较大影响。     

基于川芎内生枯草杆菌初步研究川芎中川芎嗪的来源

川芎嗪是中药川芎的重要的活性成分,其含量一直存在争议。药用植物内生菌可代谢产生与宿主相同的活性物质,该研究从川芎内生枯草杆菌这一途径,体外将分离的内生菌接种至川芎基质进行固态发酵,初步研究川芎中川芎嗪的来源。采用组织研磨法分离川芎内生枯草杆菌,结合形态学特征、常规生理生化反应及16S rRNA分子技术对内生菌株进行鉴定;筛选出在川芎基质培养基中生长良好的菌株,进行固态发酵,采用川芎发酵基质(40 g川芎细粉,100 mL无菌水,121℃,灭菌30 min)37℃发酵培养30 d;UPLC检测发酵基质、川芎药材中川芎嗪、乙偶姻的含量。结果显示,从川芎中分离出5株内生枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis编号为LB3,LB3-2-1,LB4,LB5,LB6-2。UPLC检测结果显示,川芎药材、空白川芎发酵基质中未检测到川芎嗪,接种川芎内生菌的川芎发酵基质中均检测到川芎嗪及其前体物质乙偶姻。该研究表明川芎内生枯草杆菌可利用川芎发酵基质产生川芎嗪,内生枯草杆菌与川芎中川芎嗪的积累具有一定相关性,川芎嗪可能来源于川芎中内生枯草杆菌的分解代谢。     

茶芎对心血管、子宫活动影响及与川芎作用比较

茶芎又名抚芎,为伞形科植物(Ligu-sticum Sinense oliv.CV.ChaxiongMss.)的根茎,是江西特产中药材之一。临床上茶芎与川芎同样作为行气活血,祛风止痛药,处方中是混用。川芎对心血管、子宫活动已有不少药理研究,茶芎则未见药理报道。我们对茶芎不同提取物进行了心血管及子宫活动的实验,并与川芎作对照。一、对离体蛙心影响方法:实验用八木氏离体蛙心灌流法。取蛙心脏在2ml 任氏(Ringer)液内加入试验药物。观察药物对心率、心收缩幅度和心输出量的影响。凡乙醇提取药物,实验时均蒸去乙醇。每个药物重复8个心脏实验。结果:川芎乙醇总提取物在浓度2×10~(-5)克时,对心搏幅度略增大,心率略减慢,每分输出量无明显影响。     

黄芪与川芎在治疗自发性高血压大鼠中的相互作用研究

目的:观察黄芪与川芎在治疗自发性高血压大鼠(SHR)中的相互作用。方法:在 SHR 模型给予黄芪、川芎合用与单用川芎,以离体主动脉环反应性、血清一氧化氮(NO)及血浆内皮素(ET)浓度以及组织血流等指标观察其不同的反应。结果:黄芪、川芎合剂或单用川芎均不影响大鼠血压;单用川芎可使去或不去内皮的胸主动脉环对苯肾上腺素的收缩反应降低,在去内皮的胸主动脉环,这种收缩反应降低作用在两药合用后消除;单用川芎还能使 SHR 血清 NO 升高和肾皮质血流增加,这些作用在合用黄芪后也被消除或减轻。结论:黄芪能对抗或部分对抗川芎在 SHR 的药理作用,这种对抗作用的意义及机制值得进一步研究。     

延边川芎的化学成分研究

延边川芎 Cnidium officinale Makino,又名东川芎、洋川芎 ,为地方药材品种 ,其干燥根茎入药 ,功效与川芎相同。延边川芎源于日本川芎 ,是本世纪初经朝鲜传入我国东北地区的 ,此后主要在吉林省延边朝鲜族自治州栽培 ,并在局部地区作为川芎使用[1] 。日本川芎根茎的化学成分已见于文献报道 ,主要为苯酞类、酚类和糖类化合物 ,而延边川芎的化学成分研究尚属空白。为了进一步了解引种至四川栽培的延边川芎的化学成分 ,为生药的品质评价奠定基础 ,本课题采用不同极性溶剂提取、低压柱色谱等方法对其化学成分进行了分离和纯化 ,共获得 1 1个单体…     

水溶性川芎Ⅲ号碱对小鼠心肌营养性血流量的影响

中药川芎在临床上是常用的活血化淤、行气定痛的药物,对急慢性缺血性心脑血管疾病有肯定的疗效。实验研究证明,川芎、川芎总生物碱、川芎Ⅰ号碱(川芎嗪)及脂溶性川芎Ⅲ号碱(Perlolyrine)对小鼠冠脉血流量均有一定的影响。从改革剂型、提高疗效角度出发,我们将探讨水溶性川芎Ⅲ号碱对小鼠冠脉血流量的影响,故本实验采用放射性同位素86铷(~(86)Rb)示踪法,测定清醒动体整体冠脉血流量,观察水溶性川芎Ⅲ号碱对小鼠心肌营养性血流量的影响,以验证其对冠心病的治疗意义。     

川芎治疗头痛的初探

川芎自从《神农本草经》提出:“主中风入脑头痛”后,在治疗头痛上被历代医家重视,从而对它进行了广泛深入地研究。我们在学习前人对川芎认识的基础上,应用于临床,略有粗浅体会,简介如下: 一、对历代医家运用川芎学习: 1.川芎是治疗头痛最理想的药物之一。川芎名芎(艹穷)能达人身至高之处而得名。因以四川产者佳,现在多用川芎。本品味辛性温,味薄气雄窜,其特长善引人身清阳之气上行于脑。李时诊说:“此     

HPLC-DAD-MS检测川芎和日本川芎中的川芎嗪

目的:建立川芎药材中川芎嗪的检测方法,测定川芎和日本川芎中的川芎嗪,阐明川芎嗪是否存在及其含量高低。方法:HPLC-DAD-MS法,色谱柱为Waters Symmetry C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-水(27∶1∶72),流速1.0 m L/min,柱温35℃,检测波长280 nm;MS采用电喷雾正离子化模式检测。结果:在37份川芎和日本川芎样品中,有11份发现川芎嗪,占29.7%,平均含量为2.19μg/g(n=11)。其中,在27份川芎样品中,有6份检测出川芎嗪(0.60~11.75μg/g);在10份日本川芎样品中,有5份检测出川芎嗪(0.61~3.05μg/g)。川芎嗪的存在与药材产地、性状特征、加工及贮藏方法之间无相关性,可能与土壤中微生物有关。结论:建立的方法可准确测定川芎和日本川芎中的川芎嗪;这两种药材中川芎嗪的含量很低,不是二者的主要功效成分,也不宜作为其质量评价的指标成分。     

川芎防治糖尿病肾病配伍探析

目的：探析川芎防治糖尿病肾病的临床配伍应用情况。方法：通过查阅专著、检索文献对川芎防治糖尿病肾病配伍进行分析、整理、归纳。结果：研究发现在糖尿病肾病治疗中,黄芪、山药、当归、生地黄、赤芍、红花、丹参等是常与川芎配伍的中药。结论：川芎常与补虚、清热、活血类药物配伍,有效发挥其对糖尿病肾病的防治作用。     

当归、川芎和归芎药对中主要芳香酸类成分在血虚大鼠体内的代谢研究

目的:研究当归、川芎和当归-川芎药对(归芎药对)中阿魏酸、绿原酸和咖啡酸在血虚大鼠血浆、尿液和胆汁中的代谢产物。方法:采用乙酰苯肼和环磷酰胺联合复制大鼠血虚模型,血虚大鼠灌胃当归、川芎和归芎药对提取物后,采用UPLC-Q-TOF/MS联用技术,利用碰撞能量梯度(MSE)和质量亏损过滤(MDF)技术,对其血浆、尿液和胆汁中的代谢产物进行分析。结果:根据离子碎片和代谢途径,当归、川芎和归芎药对提取物中阿魏酸、绿原酸和咖啡酸在血虚大鼠血浆、尿液和胆汁中推测出原型、还原、水解、甲基化、羟基化、硫酸酯化、葡萄糖醛酸化、磺酸化、甘氨酸结合、乙酰化、半胱氨酸结合和谷胱甘肽结合等共25个代谢产物。结论:当归、川芎和归芎药对提取物在血虚大鼠体内存在多种Ⅰ相和Ⅱ相代谢产物,为阐明该药对及其组成药味在体内发挥疗效的功效物质基础和作用机制提供依据。     

天麻-川芎对偏头痛模型大鼠尿液内源性物质代谢的影响

目的： 运用代谢组学方法考察不同配伍比例的天麻-川芎对偏头痛大鼠内源性物质代谢的影响,寻找潜在的生物标志物并分析其代谢途径,为传统中药药对的药理机制研究提供新方法。 方法： 将药材分成4组：天麻组（50 g）、川芎组（50 g）、天麻-川芎A组（天麻-川芎为1：4）、天麻-川芎B组（天麻-川芎为4：1）,各组药材分别用10倍量70%乙醇提取。采取注射硝酸甘油的方法建立大鼠偏头痛模型。结合PCA法与PLS-DA法分析不同配伍比例的天麻-川芎对偏头痛大鼠内源性物质影响,结合载荷图信息,寻找生物标志物。 结果： 代谢组学分析表明,与天麻-川芎B组相比,天麻-川芎A组样本点更接近正常对照组,而远离模型组;通过载荷图筛选出16个分类贡献率较大的变量,对其中的9个潜在生物标志物进行了结构鉴定和代谢途径分析。 结论： 代谢组学提供了反映机体整体状态的检测指标,天麻-川芎A组使偏头痛大鼠内源性代谢表型向正常大鼠回归,其作用机制可能涉及到氨基酸代谢及三羧酸循环等代谢过程。     

基于分子对接方法的川芎治疗脑缺血的物质基础及分子机制研究

川芎具有广泛的临床应用,是常用中药之一,但其有效物质及作用机制尚不明确。该研究优选川芎治疗脑缺血的有效成分,并探究其作用机制。选取4个与脑缺血相关的靶蛋白,以对应的上市药物为参照,基于分子对接技术对文献报道的川芎所含45种成分进行联合筛选。结果显示川芎中多个成分与靶点的对接结果优于对应的上市药物,如苯酞类物质,提示可能是川芎治疗脑缺血的主要有效成分。该方法可用于研究中药的物质基础和分子作用机制。     

川芎与低分子右旋糖酐治疗急性缺血性脑卒中的对照研究

我们自1973年起对川芎的活血化瘀作用进行一系列实验研究和临床应用。为进一步比较川芎与低分子右旋糖酐(以下简称右旋糖酐)对缺血性脑卒中的疗效,1987～1989年我们与七个单位神经科协作验证,用随机分组对照的方法,观察急性颈内动脉系统脑梗塞患者220例,现报告如下。     

3H—川芎哚(Perlolyrine)标记合成的研究

川芎哚即Perlolyrine是分别从伞形科植物川芎(Ligusticum WallichiiFranchet)、禾本科植物黑麦草(Lolium Perenne L)中分离得到的为同一结构的生物碱,经鉴定化学结构为1—(5—羟甲基—2—呋喃基)—9H—吡啶[3,4—b]吲哚,暂定名为川芎哚(Perlolyrine)。川芎属于活血化淤、行气定痛的药物,     

中国川芎和日本川芎总生物碱含量测定及质量评价

目的:以活性成分总生物碱的含量为指标,评价中国川芎和日本川芎的质量。方法:通过优化总生物碱的提取方法、酸性染料条件和检测波长,建立酸性染料比色法测定川芎总生物碱含量的方法;并从不同产地收集、测定了16份中国川芎和8份日本川芎样品中总生物碱的含量。结果:中国川芎总生物碱的含量(0.511%,n=16)比日本川芎(0.331%,n=8)高54.4%,差异具有统计学意义(P0.05)。其中,中国川芎根茎药材(0.524%,n=13)比日本川芎根茎药材(0.372%,n=6)高40.9%;中国川芎饮片(0.454%,n=3)比日本川芎饮片(0.211%,n=2)高115.2%。从四川彭州采集的中国川芎药材中总生物碱的含量(0.542%,n=3)比日本川芎(0.378%,n=4)高46.1%。结论:无论是根茎药材,还是加工成饮片,中国川芎中总生物碱的含量均显著高于日本川芎。以总生物碱为指标,中国川芎的质量优于日本川芎。建立的酸性染料比色法可准确测定中国川芎和日本川芎根茎药材及饮片中总生物碱的含量。     

川芎在治疗头痛中的临床应用探讨

川芎在临床上应用最为广泛,尤其是治疗头痛中发挥了重要的作用。此文将对中药川芎的认识及其药理研究,川芎的常用药对及药队,川芎治疗头痛的临床疗效研究,及川芎的用法用量及禁忌症做一应用探讨。