穿心莲水提取物体外抗柯萨奇病毒B3作用的研究

目的：研究穿心莲水提取物对Hela细胞的毒性与抗柯萨奇病毒B3（CVB3）的作用及其机理。方法：通过观察药物毒性和病毒引起的细胞病变效应,用MTT法检测细胞活性,判断药物毒性及药物抗病毒效应。结果：穿心莲水提取物的半数毒性浓度（TC50）为23093．4μg／mL,半数抑制浓度（IC50）为23．2μg／mL,治疗指数（TI）为995．4。结论：穿心莲水提取物通过保护细胞,抑制病毒的增殖,直接杀灭病毒等途径发挥抗CVB3的作用。     

炎琥宁注射液与左氧氟沙星存在配伍禁忌

炎琥宁（14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯钾钠盐）注射液是用传统中药穿心莲提取物穿心莲内酯与琥珀酸酐酯化，再经成盐而制得，是穿心莲内酯的新型衍生物。常用于病毒性肺炎、上呼吸道感染、病毒性肠炎等。左氧氟沙星（（S）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物）是第三代氟喹诺酮类抗菌药物。其化学结构为氧氟沙星的左旋体，抗菌活性约为氧氟沙星的2倍。它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶的活性，从而抑制细菌DNA的复制和转录。因具有抗菌谱广、杀菌作用强、组织渗透性强、副作用少等特点而广泛应用于临床。     

广西GAP基地穿心莲中脱水穿心莲内酯的含量及质量标准探讨

目的考察广西GAP基地穿心莲药材中脱水穿心莲内酯的含量,为提高其质量标准提供参考。方法采用HPLC法,色谱柱为Diamonsil—ODSC18（250mm×4．6mm,5μ）;流动相为甲醇-水（65：35）;流速为0．8mL／min;检测波长为254nm,柱温：25℃。结果广西GAP基地所产穿心莲药材中脱水穿心莲内酯含量相对稳定。结论实施药材GAP规范化种植是稳定中药有效成分、提高药材质量的有效途径。     

离子液体微波辅助萃取穿心莲中内酯类化合物

目的：以离子液体为萃取剂,采用微波辅助萃取法（MAE）对穿心莲中的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的萃取进行研究。方法：考察了温度、时间、相比和原药粒径等因素对萃取效果的影响,比较了MAE和传统溶剂回流萃取法（HRE）的萃取率。结果：以离子液体（［Bmim］Tf2N）为萃取剂,液固比（mL∶g）10∶1,80 ℃微波辅助萃取3 min,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的萃取率分别为1608 mg·g-1和476 mg·g-1。结论：与传统的萃取方法比较,本方法快速高效、对环境无污染。     

穿心莲软胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量测定

目的：建立穿心莲软胶囊中内酯类成分的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法对穿心莲软胶囊中有效成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯进行含量检测。结果：平均回收率为99．48％，RSD为1．46％。结论：该测定方法简便可行、重复性好，可用于该制剂中有效成分的含量测定。     

穿心莲的拓宽应用

穿心莲的拓宽应用中国人民解放军２１１医院李良桥，康尔芳，贾丹兵（１５００８０）中药穿心莲含有丰富的穿心莲甲素、乙素、丙素及高穿心莲内酪、穿心莲烷等有效成分。对细菌性痢疾、肠炎较发霉素及痢特灵效果好，且无副作用，因此，长期以来，主要用于细菌感染，也将其...     

穿心莲总内酯的NO抑制活性研究＊

目的：考察穿心莲总内酯对巨噬细胞释放一氧化氮的抑制作用。方法：以脂多糖（LPS）刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7建立体外炎症模型,采用Griess Reagent法检测细胞培养上清一氧化氮（NO）含量并计算抑制率,通过MTT法评价细胞毒性。结果：穿心莲总内酯在5-50μmol·L-1浓度范围内对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7释放的NO具有明显的抑制作用,并呈现良好的剂量依赖关系,IC50分别为8.58μmol·L-1,11.52μmol·L-1,8.94μmol·L-1;其主要活性成分穿心莲内酯（5-60μmol·L-1）、脱水穿心莲内酯（5-100μmol·L-1）、新穿心莲内酯（5-100μmol·L-1）对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放的NO亦表现出抑制作用,并呈现良好的剂量依赖关系,其IC50分别为17.54μmol·L-1,49.54μmol·L-1,41.80μmol·L-1。结论：穿心莲总内酯的NO抑制作用优于三个单体,以上结果可为穿心莲总内酯的制剂开发及临床应用提供一定的理论基础及科学依据。     

痔舒息洗剂质量标准研究

目的：制定痔舒息洗荆的质量标准。方法：用TLC法检测痔舒息洗剂中两面针和大黄药材。用高效液相色谱法测定制荆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。结果：两面针和大黄在石油醚（30～60℃）一甲酸乙酯一甲酸（15：5：1）上层溶液中获得良好的分离；穿心莲内酯在7．52．-188μg范围内呈现良好的线性关系（r=0．99995），平均回收率为102．9％，RSD为1．68％（n=5）。脱水穿心莲内酯在在1．6～40μg范围内呈现良好的线性关系（r=0．99994），RSD为1．68％（n=5）。结论：所建立的质量标准为有效控制新制刺的质量提供指标和方法。     

穿心莲内酯固体分散体的制备及体外溶出度测定

穿心莲内酯（Andrographolide）是爵床科植物穿心莲（Andrographis paniculata（Burm．f.）Nees）中提取得到的二萜内酯类化合物，是中药穿心莲的主要成分之一，具有清热解毒、凉血消肿等功能，现代药理学研究证明，穿心莲内酯具有消炎抗菌、抗病毒感染，抗肿瘤等功能。目前穿心莲内酯主要有片剂和胶囊剂两种剂型，由于穿心莲内酯难溶于水，口服生物利用度特别低，为了提高其体内生物利用度，有必要制备穿心莲内酯的固体分散体。将穿心莲内酯和亲水性高分子材料制成固体分散体，可以显著提高其在溶出介质中的溶出度。本实验以PEG6000为载体材料，制备PEG60001穿心莲内酯固体分散体并考察其体外溶出特性。     

基于网络药理学探讨穿心莲抗癌的作用机制

【目的】 基于网络药理学探讨穿心莲抗癌的潜在作用机制。【方法】 应用中药系统药理学技术平台（TCMSP）筛选穿心莲的潜在活性化学物质,借助GeneCards数据库、OMIM数据库平台筛选治疗癌症的作用靶点,利用Cytoscape 3.7.2软件构建“药物-活性化学物质-疾病-作用靶点”网络图,借助 String 数据库平台构建蛋白质相互作用（PPI）网络。最后应用Bioconductor平台和R语言进行基因本体论（GO）富集分析和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路分析。【结果】 通过筛选得到穿心莲的潜在活性成分24个,涉及71个疾病作用靶点,其中与癌症相关作用靶点31个。主要活性成分为汉黄芩素、mono-O-methylwightin、quercetin tetramethyl（3’,4’,5,7）ether、千层纸素A等。主要通过调控AR、ERS1、IL-6等靶点基因及p53信号通路、甲状腺激素信号通路、催乳素信号通路等发挥抗肿瘤作用。主要抗癌病种为乳腺癌与前列腺癌。【结论】 应用网络药理学的方法预测出穿心莲治疗癌症的可能作用机制,为其进一步研究提供新的思路与线索。     

穿心莲片（胶丸）的不良反应及其探讨

穿心莲片（胶丸）的不良反应及其探讨胡明灿华晓娟江苏锡山市长安镇卫生院（２１４１７７）关键词穿心莲片／药物不良反应穿心莲片是一种常用的新中成药，本品用穿心莲一味药组方，药精力专，为清热解毒，凉血消肿之剂，用于风热感冒、扁桃体炎、咽喉炎、支气管炎、肺炎、...     

HPLC法测定玉叶清火胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

目的：建立用反相高效液相色谱法测定玉叶清火胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量的方法。方法：采用Hyper-silODS2柱（C184．6×200mm,5μm）,以流动相为甲醇-水（55：45）,流速为0．85ml·min-1,检测波长为250nm,进样量为10μl;柱温为室温。结果：穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯分别在0．02698～0．2698mg·ml^-1（r=0．9997）和0．02242～0．2242mg·ml^-1（r=0．9997）范围内,进样浓度与峰面积呈良好线性关系,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的平均回收率分别为101．44％和103．94％,RSD为1．36％（n=5）和1．82％（n=5）。结论：该方法简便、准确,可作为玉叶清火胶囊质量控制的方法。     

不同产地穿心莲药材的RAPD鉴别初步研究

目的:寻找能反映不同产地穿心莲药材差异的RAPD随机引物,探寻不同产地穿心莲在基因组方面的差异。方法:采用随机扩增多态性DNA扩增不同产地穿心莲基因组,通过琼脂糖凝胶电泳及溴乙锭染色显示其RAPD图谱。结果:共筛选了52条RAPD随机引物,有4条随机引物可综合反映不同产地穿心莲的差异。结论:利用RAPD技术可以反映不同产地穿心莲的差异。     

穿心莲总内酯的NO抑制活性研究

目的：考察穿心莲总内酯对巨噬细胞释放一氧化氮的抑制作用。方法：以脂多糖（LPS）刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7 建立体外炎症模型,采用Griess Reagent法检测细胞培养上清一氧化氮（NO）含量并计算抑制率,通过MTT法评价细胞毒性。结果：穿心莲总内酯在 5-50 μmol·L^-1浓度范围内对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7释放的NO具有明显的抑制作用,并呈现良好的剂量依赖关系,IC50分别为8.58 μmol·L^-1,11.52 μmol·L^-1,8.94 μmol·L^-1;其主要活性成分穿心莲内酯（5-60 μmol·L^-1）、脱水穿心莲内酯（5-100 μmol·L^-1）、新穿心莲内酯（5-100 μmol·L^-1）对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放的NO亦表现出抑制作用,并呈现良好的剂量依赖关系,其IC50分别为17.54 μmol·L^-1,49.54 μmol·L^-1,41.80 μmol·L^-1。结论：穿心莲总内酯的NO抑制作用优于三个单体,以上结果可为穿心莲总内酯的制剂开发及临床应用提供一定的理论基础及科学依据。     

RP-HPLC法测定消炎利胆片中穿心莲内酯的含量

ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定消炎利胆片中穿心莲内酯的含量湖南省株洲市药品检验所（４１２００８）郭世明主题词穿心莲／分析穿心莲内酯／分离和提纯液相色谱法＠消炎利胆片／分析消炎利胆片由穿心莲、溪黄草和苦木组成，其主要功效为清热、祛湿、利胆。并被收载于《卫生部药品...     

穿心莲药材中穿心莲内酯的含量测定

目的：用高效液相色谱法测定穿心莲药材中穿心莲内酯的含量。方法：采用紫外检测器,色谱柱为G8柱,流动相为甲醇：水（45：60）,检测波长225nm。结果：穿心莲内酯在0.0212-0.424μg范围内线性关系良好,V=0.99999。穿心莲药材平均回收率为98.8%（n=5）。结论：该方法操作简便,结果准确。     

028 穿心莲中的新穿心莲内酯抑制活化巨噬细胞产生NO

观察穿心莲对卡介苗（BCG）诱导的小鼠腹膜巨噬细胞经脂多糖（LPS）刺激产生了NO的抑制作用。     

反相高效液相色谱法测定莲芝消炎片中脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯的含量

目的：建立莲芝消炎片中脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯含量的HPLC测定方法。方法：色谱柱：Alltima C18（250×4．6mm,5μm）;流动相：甲醇-水（60：40）;流速：1mL／min;检测波长254nm;柱温：25℃。结果：线性范围为穿心莲内酯在0．1108～1．7731μg,r：0．9997;脱水穿心莲内酯在0．1511～2．4170μg,r=0．9997。穿心莲内酯平均回收率为98．97％,RSD为1．34％;脱水穿心莲内酯平均回收率为101．56％,RSD为1．62％。结论：该HPLC法准确可靠、简单易行,适用于莲芝消炎片中脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯的含量测定     

HPLC法测定玉叶金花清热片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总含量

目的：建立以HPLC法测定玉叶金花清热片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总含量。方法：采用高效液相色谱法,色谱柱为InertsilODS-3柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为甲醇-水（60：40）,流速0．8mL·min^-1,柱温14℃,检测波长：穿心莲内酯225nm,脱水穿心莲内酯254nm。结果：穿心莲内酯在0．0195～0．65mg·mL^-1范围内线性关系良好,r=0．99995,平均加样回收率为98．8％,脱水穿心莲内酯在0．0192～0．64mg·mL^-1范围内线性关系良好,r=0．99994,平均加样回收率为102.3％。结论：本方法操作简便、快速,结果准确可靠。     

穿心莲注射液制备工艺过程中3种穿心莲内酯含量变化追踪

目的：通过研究穿心莲注射液工艺过程中穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化来加强穿心莲注射液的质量控制。方法：模拟穿心莲注射液生产工艺,并从中选取6个关键工艺作为监控点,利用UV-HPLC对其进行在线质量监测,追踪穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化,计算转移率。结果：穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯在整个生产工艺中总的转移率不同,总的转移率分别是56.3%,74.0%,42.5%;3种内酯在不同的生产工艺转移率亦不同,在活性炭回流脱色工艺中的损失最为严重,总内酯类成分转移率仅为75.2%。结论：将穿心莲注射液的质量控制由从药材、中间体、制剂的静态控制变为对工艺过程的动态监控全方位的控制,可更准确地分析可能存在质量问题的环节,为相关生产企业实际生产提供参考,并为提高穿心莲注射液乃至中药注射剂的质量可控性奠定基础,具有较高的参考价值。