中药口腔崩解片的研究进展

口腔崩解片为近年来发展起来的一种新型口服固体制剂,国内外已有多个品种成功上市[1].此类剂型服用时在口腔中遇唾液能快速崩解或溶解,患者无需饮水既能将药物顺利服下,特别适合于老年人、儿童、吞咽困难的患者及卧床体位难变动患者(如外科术后患者)用药,提高了患者的顺应性,也为普通患者在取水不便时服药提供了方便[2].     

浅谈口腔崩解片

随着人类平均寿命的延长以及年龄增长吞咽能力的下降,口服片剂给药方式成为人们关注的一个问题.据估计,约有50%的人对吞服片剂和胶囊有困难,影响了药物治疗的顺应性.在儿科和老年医药学领域,对能在水中溶解或悬浮、可咀嚼或能在口中迅速溶解的固体制剂有很大的需求,无需用水和吞咽动作就能迅速分散或溶解的口服快速分散制剂就可解决这一问题,由此研发了口强崩解片.该文重点阐述口腔崩解片的理化特性,临床特点,存在的问题及解决方法,质量评价.希望本文的研究对口强崩解片有所帮助.     

口腔崩解片的研究进展

介绍了口腔崩解片的概念、特点、技术要求,重点探讨了口腔崩解片常用的制备技术、常用辅料、存在的问题及解决方法、质量控制指标,并对口腔崩解片未来的发展方向进行了展望。     

口腔崩解片的研究进展

口腔崩解片是一种特殊的片剂,不用水或用极少量水就能在口腔内迅速崩解或溶解于唾液中,患者仅需几个吞咽动作即可完成服药过程。近年来口腔崩解片的发展迅速,成为国内外研究的热点。本文就口腔崩解片的特点、常用的制备工艺以及质量评价等方面进行综述。     

口腔崩解片吸水动力学研究

目的探讨口腔崩解片的吸水动力学过程对片剂崩解的影响。方法用自制的实验装置测定不同崩解剂及其用于扑热息痛口腔崩解片的吸水过程，并进行统计学处理，得到吸水动力学方程。将吸水特性常数与片剂崩解时间进行比较，考察水渗透与片剂崩解的关系。结果（1）以低取代羟丙基纤维素为崩解剂的片剂吸水速度快，很快达到吸水饱和；而以羧甲基淀粉钠为崩解剂的片剂，吸水量远高于前者，但初始吸水速度较慢，吸水达饱和时间长；（2）扑热息痛口腔崩解片水渗透过程符合零级速度方程；（3）口腔崩解片崩解时间与吸水滞后时间呈正相关（r=0．989，P（O．05）。结论口腔崩解片吸水滞后时间是评价其崩解性能的重要参数之一。     

口腔崩解片体外崩解评价方法探讨

目的 改进设计口腔崩解片体外崩解的评价方法.方法 制备了利培酮口腔崩解片和茶苯海明口腔崩解片,改进设计了4种口腔崩解片体外崩解的测定方法.分别采用这些方法测定了两种口崩片的体外崩解,并且考查了体内外相关性.结果 对于利培酮口崩片,采用滴定管液滴法测定崩解具有较好的重现性和较好的体内外崩解时间相关性,而且砂砾感(粒度)控制准确;对于茶苯海明口崩片,则以日本药典(JP)溶出度改良法较为适合.结论 用于口崩片体外崩解评价,滴定管液滴法和JP溶出度改良法为两种可取的方法.     

口腔崩解片体外崩解时限评价方法的研究

目的:对口腔崩解片的体外崩解时限测定方法进行研究,为国家药品标准制定部门制定口腔崩解片的质量标准提供参考。方法:改进设计了5种口腔崩解片的体外崩解时限测定装置,分别采用这些方法测定了4种口腔崩解片的体外崩解时限,并且考察了体内外相关性。结果:不同方法测定同一种口腔崩解片具有不同的崩解时限,溶出仪改良法和崩解仪改良法具有较好的重现性,其中溶出仪改良法具有较好的体内外相关性。结论:对于直接压片法制备的口腔崩解片,可采用溶出仪改良法对其进行体外崩解的评价。     

辛伐他汀口腔崩解片崩解评价方法的考察

目的:对3种体外崩解方法进行评价.方法:利用固态溶液技术制备辛伐他汀口腔崩解片,采用3种方法测定口腔崩解片的体外崩解,并且考查体内外相关性.结果:自行设计的试管倒置法有较好的重现性和体内外崩解时间相关性,滴定管滴液法和冻干测定法效果不是很好.结论:试管倒置法适用于冻干型口腔崩解片的体外崩解检测.     

中药口崩片体外崩解时限测定方法的研究

目的:对中药口崩片体外崩解时间测定方法进行研究,筛选重现性、分辨率、体内外相关性好的评价方法。方法:采用自制和常用方法测定实验样品(空白和中药口崩片)的体外崩解时间,与口腔内崩解时间比较,评价不同方法测定结果的重现性、分辨率、体内外相关性等。结果:不同方法测定同一类型口崩片具有不同崩解时间。量筒静态法、崩解仪改良法均有缺陷,测定结果与口腔内崩解时间偏离较大;自制崩解装置能较真实地测试口崩片的崩解性能,测定的崩解时间接近口腔内崩解时间,终点判断明确,重现性、分辨率均优于其他方法,体内外相关性良好。结论:自制崩解装置适合测定口崩片(包括中药口崩片)的体外崩解时间,可作为质量控制参考方法。     

葛根素口腔崩解片的质量标准研究

目的建立葛根素口腔崩解片的质量标准。方法采用薄层色谱法鉴别葛根素口腔崩解片中的葛根素,采用高效液相色谱法测定该制剂中葛根素的含量,并测定了其崩解时限、溶出度和重量差异。结果葛根素口腔崩解片能在35 s内崩解完全,重量差异符合规定;溶出速度较快,具有明显速释效果。葛根素在0.102 4～0.716 8μg范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 2,平均回收率为100.5%,RSD为2.14%。结论该鉴别与含量测定方法简便、可靠,为葛根素口腔崩解片质量标准的建立提供参考。     

盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的制备及质量评价

目的：研究盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的处方及制备工艺,并对其进行质量评价。方法：通过考察辅料种类及不同用量对制剂崩解时限和口感的影响,用正交试验筛选最优处方;直接压片制备口腔崩解片,并测定其有关质量指标。结果：通过筛选的优化处方为：盐酸氟桂利嗪5．94g、微晶纤维素36卧甘露醇60g、乳糖3．66g、PVPP12g、矫味剂1．2g、润滑剂1．2g,共制1000片。选择的最佳工艺条件为：过筛次数为3次,硬度控制在30～40N,制备的口腔崩解片口感良好,体内外崩解时限均小于30s,在3min内累积溶出度达95％以上,含量均匀度小于15％。结论：处方合理,制备工艺简便,测定方法可靠,结果准确。     

关于中成药口腔崩解片开发应用的思考

通过对口腔崩解片的特点及主要制备工艺的分析,结合当前中成药工业的现状及具体实际,认为口腔崩解片可以应用于中成药制剂的开发。     

溴吡斯的明口腔崩解片的研制及质量控制

目的制备口感良好的溴吡斯的明口腔崩解片,并优化处方。方法采用溶剂蒸发-沉积法制备固体分散体掩盖药物苦味,以崩解时间为指标,采用星点设计-效应面法优化处方。结果制备的口腔崩解片表面完整光洁,口感良好,能在30s内崩解完全。在水中0.5min内的药物溶出率约为8.5%,释药量约为2.5mg,低于苦味阈值(约3mg);在0.1mol/L盐酸介质中,2min累积溶出率大于95%。结论制备的口腔崩解片处方合理,工艺可行,方便患者服用。     

葛根素口腔崩解片的制备工艺研究

目的:优选葛根素口腔崩解片的最佳处方和制备工艺.方法:采用单因素考察和L9(34)正交试验法,以崩解时限为指标,选择合适的黏合剂、崩解剂、矫味剂等,优化了处方和制备工艺.结果:所制葛根素口腔崩解片在35 s内完全崩解,20 min内基本释放完全,口感良好.结论:葛根素口腔崩解片达到设计要求,崩解迅速,口感良好,服用方便,工艺简单易行.     

盐酸昂丹司琼口崩片与普通片的生物等效性研究

目的 对昂丹司琼口崩片和普通片进行生物利用度和生物等效性评价。方法 20名健康男性志愿者 随机分成2组,单剂量交叉口服盐酸昂丹司琼口崩片1片(8 mg／片)和普通片2片(枢丹片,4 mg／片),于一定时 间采集血样,用高效液相色谱-紫外检测法测定16 h内的血浆药物浓度。经统计得到有关参数,3P97软件进行 方差分析与生物等效性判断。结果 口崩片和普通片的峰浓度(cmax)为(35.67±8.944)和(35.81±10.03)ng／ mL,达峰时间(tmax)为(1.509±0.790 7)和(1.525±0.580 4)h;0至∞时间药时曲线下面积(AUC0-∞)为(265.2 ±101.5)和(272.6±114.2)ng.h／mL,,0至16 h药时曲线下面积(AuC0-t)为(230.2±77.99)和(230.7±83. 59)ng·h／mL。两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0-t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验并计算90％ 置信区间,表明两种制剂生物等效。盐酸昂丹司琼口崩片平均相对生物利用度为102.0％。结论 口崩片与普 通片具有生物等效性。     

复方珍珠口疮口崩片的制备工艺和制剂中没食子酸的测定

目的：筛选复方珍珠口疮口崩片的制剂处方和制备工艺，建立HPLC法测定制剂中没食子酸的含量。方法：以口感、外观和崩解时限为指标，采用单因素试验法筛选最佳处方。采用HPLC法测定制剂中没食子酸的含量，色谱柱为Kromasil C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），柱温30℃，测定波长270 nm，流动相采用甲醇-1%磷酸（15∶85），流速1.0 ml/min。结果：按最佳制备工艺制得的复方珍珠口疮口崩片外观及口感良好，在1 min内能崩解完全。HPLC法测定没食子酸在0.048-0.768 μg范围内线性关系良好，平均回收率为98.6%。结论：复方珍珠口疮口崩片达到设计要求。建立的含量测定方法简便、快速、准确及重现性良好。     

中医药在国外

中医药是世界传统医学的榜样，人类健康需要传统医学。从世界传统医学发展概况、中医在国外现状、中医药在国外发展前景、假如我行医在国外进行系统分析和探讨。     

中药内服外敷治疗癌痛48例临床观察

目的探讨中药内服外敷治疗癌痛的疗效。方法48例患者随机分为治疗组和观察组各24例。治疗组以中药补阳还五汤加味配合活血止痛药物外敷进行治疗;观察组采用强痛定60mg口服日2次或3次。结果治疗组完全缓解14例(58.3%),部分缓解7例(29.2%),轻度缓解3例(12.5%),无效0例,总有效率为100%;观察组完全缓解8例(33.3%),部分缓解7例(29.2%),轻度缓解5例(20.8%),无效4例(16.7%),总有效率为83.3%。二组临床疗效比较,治疗组总有效率优于观察组(P<0.05)。结论中药内服外敷治疗癌痛的疗效优于单纯西药治疗癌痛的疗效。     

中药炭药研究进展与研究策略思考

中药炭药广泛用于各种出血性疾病,是中医临床极具特色的一类传统药物,其制备方法以炒炭居多,历年中药炮制学科立项的国家自然基金项目中,有关炭药研究的占比为8.2%。近年来,炭药的研究有了较大进展,但在工艺设备、质量评价和炮制机制研究方面也存在较多问题。该文就中药炭药的研究现状进行综述,并从搭建多学科协同的中药炭药研究平台,深入探讨炭药止血机制;引入新技术提升炭药工艺/设备研究的数字化、智能化;就开展炭药饮片特征性质量标准研究,解决常用炭药饮片专属性质量识别关键技术等方面的研究方法和策略进行展望,以期阐明炭药止血的共性炮制机理,推动炮制学科的发展。