葛根芩连汤配伍黄芩苷在犬体内药动学研究

目的测定葛根芩连汤剂和黄芩单煎剂灌胃后犬血中黄芩苷的含量,分析配伍对其体内过程的影响。方法采用高效液相色谱法,测定不同时间点犬血浆黄芩苷的含量,WinNonlin软件计算药动学参数。结果葛根芩连汤全方及黄芩单煎剂中黄芩苷在犬体内过程均符合一室模型,主要药动学参数分别为:AUC(单)=(18.44±0.53)h·μg/ml,AUC(全)=(17.25±0.13)h·μg/ml,Tmax(单)=(8.92±0.02)h,Tmax(全)=(8.95±0.36)h,Cmax(单)=(1.01±0.03)μg/ml,Cmax(全)=(1.02±0.01)μg/ml。CL(单)=(130.47±2.5)L/h,CL(全)=(93.97±0.96)L/h。结论葛根芩连汤配伍后黄芩苷入血的Cmax、t1/2(K01)及t1/2(K10)没有明显变化,而AUC降低、清除速率减慢。     

大鼠灌胃黄芩苷及其苷元黄芩素的药动学研究

目的 研究大鼠灌胃黄芩苷及其苷元黄芩素后的体内药动学特征。方法 分别对大鼠灌胃给予等量黄芩素和黄芩苷,采用高效液相方法测定大鼠血浆中黄芩苷,比较其药动学参数及生物利用度。结果 大鼠灌胃黄芩苷后体内的黄芩苷血浓经时曲线具有典型的双峰现象,灌胃黄芩素后体内的黄芩苷血浓经时曲线无双峰现象,黄芩素的相对生物利用度是黄芩苷的200.9%。结论 黄芩苷制备成黄芩素后可提高其口服生物利用度。     

不同工艺大黄提取物在大鼠体内的药动学研究

目的以大黄酸为指标,进行大黄不同提取物的药动学研究,对大黄工艺优化提供科学依据。方法于大鼠ig大黄不同提取物后不同时间点取血浆,采用LC-M S法建立大黄酸血药浓度的测定方法,经3P 87软件计算得药动学参数。结果大鼠血浆中大黄酸在2.0~30μg/mL线性关系良好,ig大黄酸体内药时过程可用二室开放模型描述。结论以AUC为指标,SFE-CO2萃取 树脂精制产物工艺组最佳,SFE-CO2萃取组次之。     

头孢拉定对黄芩苷大鼠体内药动学的影响

目的研究头孢拉定对黄芩苷在大鼠体内药动学的影响。方法用HPLC-ECD方法测定头孢拉定和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组黄芩苷在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果头孢拉定和黄芩苷合并给药组黄芩苷Cmax为(782.63±469.37)ng/mL,AUC0~24h为(8407.86±3476.14)ng/mL·h;黄芩苷单独给药组黄芩苷Cmax为(2645.62±601.42)ng/mL,AUC0~24h为(28952.90±5731.42)ng/mL·h。结论两者药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服头孢拉定严重降低了黄芩苷的血药浓度。提示临床应合理用药。     

对乙酰氨基酚在大鼠体内药动学研究

目的应用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定大鼠血浆中对乙酰氨基酚浓度,研究单剂量口服不同剂量对乙酰氨基酚片在大鼠体内的药代动力学。方法3组SD大鼠分别按体重单剂量口服对乙酰氨基酚片300 mg/kg、600 mg/kg、1 200 mg/kg后,采用RP-HPLC测定血浆中药物的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算其药代动力学参数。结果3个剂量组的对乙酰氨基酚药-时曲线均符合口服吸收的一级动力学二室模型,主要药代动力学参数：Tmax分别为（0.78±0.17）h、（1.07±0.12）h、（1.19±0.12）h;Cmax分别为（158.99±26.08）μg/ml、（226.26±20.38）μg/ml、（402.95±86.46）μg/ml;T1/2kα分别为（0.24±0.09）h、（0.39±0.11）h、（0.43±0.14）h;T1/2ke分别为（3.78±0.33）h、（3.66±0.32）h、（4.33±0.47）h;AUC0→24分别为（718.71±143.03）μg·h^-1·ml^-1（1 578.53±246.76）μg·h^-1·ml^-1（3 734.67±665.58）μg·h^-1·ml^-1AUC0→∞分别为（757.16±155.29）μg·h^-1·ml^-1（1 594.61±247.11）μg·h^-1·ml^-1（3 847.99±692.03）μg·h^-1·ml^-1结论所建立RP-HPLC法能够准确地测定对乙酰氨基酚血药浓度,能满足药代动力学的研究需求;低剂量组和中剂量组的药代动力学过程基本相似,但高剂量组则与上述两组则有所不同,这可能与其剂量过高有关。     

枇杷叶提取物中科罗索酸在糖尿病大鼠体内的药动学研究

[目的]建立高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC),测定枇杷叶提取物中科罗索酸在糖尿病大鼠体内的血药浓度,并探讨其在病理模型大鼠体内药动学特征。[方法]SD糖尿病模型大鼠给予枇杷叶提取物灌胃,在不同时间点眼后静脉丛取血,预处理后测定血浆中科罗索酸的浓度,经DAS 2.0软件处理数据。[结果]枇杷叶提取物中科罗索酸在糖尿病大鼠体内的药动学符合二房室模型,科罗索酸在体内较快地被吸收,给药后1.5 h即达到峰浓度,峰浓度为(0.922±0.182) mg/L,其他主要药动学参数:吸收速率常数为(2.754±0.382)/h、分布半衰期为(0.879±0.295)h、消除半衰期为(8.752±3.561)h、24 h药时曲线下面积为(5.528±1.357)mg·h/L。[结论]高效液相色谱法测定血浆中科罗索酸浓度准确、简便,适用于枇杷叶提取物中科罗索酸的药动学研究。     

HPLC-PDA法同时测定茵栀黄注射液中黄芩苷和栀子苷血浆浓度及其在大鼠体内的药动学研究

目的建立采用HPLC-PDA法同时测定大鼠血浆中黄芩苷和栀子苷含量的方法,并研究茵栀黄注射液在大鼠血浆中的药物动力学行为。方法色谱柱为DiamonsilC18柱,乙腈-0.3%甲酸水线形梯度洗脱,流速为1mL/min,检测波长分别为240nm和280nm,血浆样品采用甲醇直接沉淀蛋白的方法。结果黄芩苷和栀子苷的线性范围分别是15.25～7625μg/L和6.25～3125μg/L;日内与日间RSD15%,提取回收率在70.45%和82.54%之间。大鼠单次尾静脉注射茵栀黄注射液4mL/kg后,2个主要药效成分黄芩苷和栀子苷的动力学参数如下:t1/2α为(7.46±4.86)和(3.50±4.26)min,V(c)为(0.0045±0.0024)和(0.0658±0.0806)mL/kg;AUC(0-t)为(11318.75±3550.51)和(683.41±272.90)ng/(min·L)。结论该方法简便、快速、准确、重现性好,适用于黄芩苷和栀子苷血药浓度测定及药代动力学研究。     

高效液相色谱法测定人血浆中大黄酸含量及药动学研究

目的：建立高效液相色谱法测定人血浆中大黄酸的含量，研究大黄酸在正常人体内的药物动力学。方法：色谱柱为ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８５μ，２５０ｍｍ×４．６ｍｍ；流动相为甲醇－水－冰乙酸（８０∶２０∶０．５，ｐＨ３．７），紫外λ／ｎｍ２５４ｎｍ检测。用３Ｐ８７程序计算６名健康志愿者口服１００ｍｇ大黄酸后的药动学参数。结果：血药浓度在０．１～１０．０μｇ／ｍｌ范围内线性关系良好，其相关系数ｒ＝０．９９９４，最小检测浓度３０ｎｇ／ｍｌ。回收率＞９１．８％；日内、日间相对标准偏差（ＲＳＤ）分别＜８．４％、１０．３％（ｎ＝５）。主要药动学参数为ｔ１／２＝４．０８±０．５３ｈ，ｔｍａｘ＝２．２４±０．６３ｈ，Ｃｍａｘ＝１１．８５±５．０３μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ０→∞＝９３．４±４３．５μｇ／（ｈ·ｍｌ）。结论：该方法简单、灵敏，并为大黄酸的进一步研究开发创造了条件     

厚朴中苯乙醇苷类化合物厚朴苷A的大鼠体内药动学研究

目的:建立血浆样品中厚朴苷A的测定方法,研究厚朴苷A在大鼠体内的药动学特征。方法:大鼠经口服和尾静脉注射给药,以黄芩苷为内标,采用高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中的厚朴苷A浓度。使用岛津LC-20A高效液相色谱仪,色谱柱为Agilent Zobax SB-C18(250 mm×20 mm,5μm),甲醇/水溶液梯度洗脱(0~15 min,甲醇15%~85%),流速为1 mL·min~(-1)。采用DAS 2.0软件对所得的需要浓度进行拟合,计算相应的药动学参数。结果:大鼠经口服给药200 mg·kg~(-1)、尾静脉注射给药5 mg·kg~(-1),目标物质量浓度在0.3~100μg·mL~(-1),内线性关系良好(r=0.999 6),标准曲线定量下限为0.3μg·mL~(-1);批内精密度RSD7.1%,批间精密度RSD12.4%;准确度RE3.3%~5.9%;回收率83.5%~99.0%。大鼠经口服给药的药动学参数AUC(0-t)为(15.6±7.4)mg·h/L,CL为(14.5±6.1)L·h/kg,Vd为(13.5±2.8)L/kg,t1/2为(1.16±0.8)h。大鼠尾静脉注射给药的药动学参数AUC(0-t)为(17.8±9.9)mg·h/L,CL为(0.34±0.14)L·h/kg,Vd为(0.08±0.04)L/kg,t1/2为(0.15±0.03)h。结论:该实验建立了一种简便、准确、快速地测定厚朴苷A浓度的方法,首次报道了厚朴苷A在大鼠体内的药物代谢动力学特征。     

杜鹃素在大鼠体内的药动学研究

目的 研究杜鹃素在正常大鼠体内的药动学特征。方法 杜鹃素单剂量ig给予大鼠后,采用HPLC法测定给药后不同时间点大鼠血浆中的杜鹃素,通过DAS软件程序模拟计算,得出杜鹃素在大鼠体内相应的药动学参数。结果 杜鹃素在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为：t_1/2α＝（0.33±0.10）h,t_1/2β＝（15.22±8.98）h,CL/F＝（14.89±3.45）L/(h?kg),C_max＝（1.61±0.14）mg/L,T_max＝（0.25±0.01）h,MRT_(0-t)＝（2.35±0.08）h,AUC_(0-t)＝（3.06±0.16）mg?h/L。结论 本研究建立的HPLC方法专属性强,简便、准确,可用于杜鹃素在大鼠体内的药动学研究;大鼠ig给予杜鹃素后,其在血浆中分布较快,半衰期较短。     

黄芩愈伤组织培养及黄芩苷合成调控的研究

目的研究黄芩愈伤组织培养和黄芩苷合成调控的规律。方法采用植物细胞培养技术诱导愈伤组织;HPLC法测定黄芩苷的量。结果黄芩愈伤组织生长和黄芩苷积累的优势培养条件为在基本培养基MS中氮源浓度为60mmol/L(NH4 ∶NO3-为1∶1),KH2PO4浓度0.5~1.5mmol/L,附加80g/L蔗糖,0.3mg/LIAA,2mg/L6-BA和200mg/L蛋白胨,温度(25±1)℃,暗培养。培养40d后收获愈伤组织,生物量达28.7g/L,黄芩苷为167.4mg/g,明显高于野生黄芩的最高量。结论黄芩愈伤组织的生长和黄芩苷的积累并不同步,而是先生长后合成。蔗糖对黄芩苷的合成具有明显的调节作用,在蔗糖质量浓度小于3%时,能有效促进愈伤组织的生长,但对黄芩苷的合成没有刺激作用;当蔗糖质量浓度在3%~8%时,愈伤组织表现出明显的生长和次生代谢功能,黄芩愈伤组织的生长及黄芩苷合成明显增加;当蔗糖质量浓度在8%时,两者均达到最大值。     

宁夏地产黄芩药材HPLC指纹图谱的研究

目的建立宁夏黄芩药材HPLC-UV色谱指纹图谱,为鉴定黄芩药材、规范化种植提供实验数据。方法采用HPLC-UV方法对宁夏不同生长年限、产区的14个样品黄芩药材建立指纹图谱。色谱柱Thermo ODS-2HYPERSIL（250mm×4.6mm,5μm）;甲醇-乙腈-醋酸-醋酸钠（pH=4.5）缓冲液为流动相进行梯度洗脱;检测波长276nm,流速1ml/min,柱温25℃。结果建立了宁夏黄芩药材HPLC-UV指纹图谱,标定出18个共有峰,计算出各批次药材间的相似度。结论各批黄芩药材指纹图谱相似度大小与其裁培地区、生长年限、采收期等因素相关,所建立的指纹图谱可作为黄芩药材的鉴定方法和宁夏黄芩药材规范化种植的实验依据。     

中心组合设计-响应面分析法优选黄芩中黄芩苷的超声提取工艺

目的 优化黄芩中黄芩苷的提取工艺.方法 采用中心组合设计方法,研究乙醇浓度、超声时间、液固比及其交互作用对黄芩苷提取率的影响,应用SAS软件和响应面分析相结合的方法,模拟得到回归方程的预测模型和可信度,并通过岭脊分析得到黄芩苷最佳提取条件.结果 黄芩苷最佳提取条件为：乙醇浓度67％、超声时间57 min、液固比150 mL/g,该条件下提取率为10.05％.结论 超声提取法是一种高效、快速提取黄芩中黄芩苷的方法.     

不同产地黄芩药材HPLC指纹图谱的研究

目的建立河北道地药材热河黄芩的HPLC指纹图谱，并与不同产地黄芩药材指纹特征相比较，为科学评价与有效控制黄芩质量提供新方法。方法采用HPLC法测定了热河黄芩等11个不同产地黄芩样品。色谱条件：C18柱，乙腈-0．25％磷酸-四氢呋喃为流动相进行梯度洗脱，检测波长274nm，体积流量1．0mL／min，柱温30℃。结果建立了HPLC指纹图谱共有模式，并对不同产地药材进行了相似度比较。结论色谱指纹图谱分析法能简便、快速地鉴别和区分不同来源的黄芩药材，为全面控制黄芩药材的质量提供了依据。     

黄芩种子超干和回湿方法研究

目的确定黄芩种子的最适超干水分和适宜回湿方法。方法本实验以黄芩种子为材料,将种子和硅胶按一定比例放在30℃干燥箱中恒温鼓风干燥,获得不同超干水分的黄芩种子,通过测定种子发芽率、发芽势等确定黄芩种子最适宜的超干水分。然后用6种不同回湿处理方法进行超干种子的适宜回湿方法研究。结果黄芩种子最适超干水分为3.6%,当超干水分为2.6%时种子活力显著下降。PEG30%的回湿方法可显著提高受到超干损伤后的种子活力。结论黄芩种子是可以通过超干来降低种子水分进行种质保存的。     

PEG 6000处理对黄芩种子萌发和幼苗生长的影响

目的 以PEG 6000溶液模拟干旱胁迫条件,研究黄芩种子的萌发和幼苗生长对干旱胁迫的响应.方法 分别用10%和20%PEG 6000处理黄芩种子,对种子的含水量、萌发率、萌发势、萌发指数、幼苗鲜质量及各器官的长度进行测量.结果 PEG 6000处理对黄芩种子的含水量、萌发率和幼苗的生长均产生影响.结论 10%PEG6000浸种4 h、20%PEG 6000浸种1 h可以提高黄芩种子的萌发率,可以选择20%PEG 6000处理黄芩种子8 h作为模拟干旱条件,用于幼苗黄芩抗旱材料的选育工作.     

HPLC法测定黄芩中不同部位的黄芩苷含量

中国药典收载的黄芩为唇形科植物黄芩ＳｃｕｔｅｌｌａｌｒｉａｂａｉｃａｌｅｎｓｉｓＧｅｏｒｇｉ.的干燥根。具有清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎之功效 ,其主要有效成分为黄芩苷。由于分布面广 ,资源量大 ,其有效成分含量差异大 ,本文分别以黄芩不同部位为样品 ,采用反相高效液相色谱法测定黄芩中叶、茎、茎皮、根、根皮、须根、须根皮中黄芩苷的含量 ,为资源的合理保护与开发利用提供依据。1　材料与仪器1 1　材料样品采于华南药用植物园并定点于同一植株 ,秋季采集 ,采集后晒干 ,将植株中叶、茎、茎皮、根、根皮、须根、须根皮分别分…     

大孔树脂吸附法对黄芩总黄酮富集纯化工艺的研究

目的:研究大孔树脂富集精制黄芩总黄酮的方法,确定最佳工艺条件和参数.方法:以黄芩总黄酮为考察指标,筛选出最适型号树脂,采用L9(34)正交试验设计,考察样品液浓度、静态吸附时间、洗脱液乙醇浓度等因素对黄芩总黄酮含量的影响.结果:1300型号树脂为黄芩总黄酮最佳精制纯化树脂,最佳吸附与解吸条件为样品液质量浓度4.0 mg/ml(pH 5.0)、静态吸附时间30 min、30%乙醇洗脱.结论:大孔吸附树脂可以用于精制纯化黄芩提取物,提高总黄酮含量.     

黄芩组织培养快速繁殖技术的优化

目的 建立和优化黄芩组织培养克隆化快速繁殖技术，为保护黄芩的野生资源，发展人工资源和探讨育种新途径奠定基础。方法 在组织培养条件下进行黄芩愈伤组织的诱导、分化，试管苗复壮和生根等一系列技术优化试验。结果黄芩试管苗的节、节间都很容易诱导出愈伤组织，诱导率均达100％，而叶片的愈伤组织诱导率低，PP333对黄芩试管苗的生长有着显著的矮壮作用。结论 黄芩试管苗的节是诱导愈伤组织的理想外植体，在培养基中适当添加PP333能显著改善试管苗的素质；PP333与激素的配合使用，能十分有效地调控黄芩愈伤组织的分化、试管苗的生长与生根，并能显著提高移栽成活率。     

黄芩药材HPLC指纹图谱研究

[目的]建立黄芩药材的HPLC指纹图谱,为鉴定黄芩药材、规范化种植提供实验数据.[方法]采用梯度洗脱方法进行色谱分析,Agilent C18色谱柱(250×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-0.4％TFA水溶液进行梯度洗脱,检测波长280 nm.采用国家药典委员会开发的中药色谱指纹图谱相似度评价系统研究版(2004A)进行评价.[结果]以黄芩苷峰为参照物峰,确定11个共有峰,确立了黄芩药材的HPLC指纹图谱.[结论]该法精密度高、重现性好,所测组分分离度良好,可为黄芩药材的指纹图谱评价提供依据