阿莫西林克拉维酸钾(7∶1)片处方、工艺研究及溶出度考察

目的:研究阿莫西林克拉维酸钾片处方及工艺,并考察其溶出度.方法:通过吸湿性试验、处方及工艺优化确定制备工艺,制备了阿莫西林克拉维酸钾片,用高效液相色谱法测定其溶出度并与进口薄膜衣片进行比较.结果:本制剂必须采用干法制粒压片工艺,制备环境湿度控制在33%以下,自制片与进口片溶出相当.结论:阿莫西林克拉维酸钾片处方工艺合理.     

阿莫西林克拉维酸钾分散片制备工艺与溶出度考察

目的研究阿莫西林克拉维酸钾分散片处方及工艺，并考察其溶出度。方法通过吸湿性试验、处方及工艺优化确定制备工艺，制备阿莫西林克拉维酸钾分散片，用高效液相色谱法测定其溶出度并与进口薄膜衣片进行比较。结果该制剂必须采用干法制粒压片工艺，制备环境湿度控制在＜33%，分散片较进口薄膜衣片溶出快。结论阿莫西林克拉维酸钾分散片处方工艺合理。     

阿莫西林克拉维酸钾片溶出度对比研究

目的比较国内2种规格（0.625 g和1.0 g）的阿莫西林克拉维酸钾片与原研产品的溶出度。方法取2种规格的国内及原研产品各6片进行溶出度测定,分别以900 mL蒸馏水和pH=4.0的醋酸盐缓冲液为溶出介质,浆法,转速为75 r/min,分别于5,10,15,30,45,60 min时进样测定;含量测定时以0.05 mol/L的磷酸二氢钠溶液-甲醇（95∶5）为流动相,检测波长为220 nm。结果阿莫西林、克拉维酸线性范围良好,方法准确度高,精密度好,RSD值均低于0.2%。4个批号的产品15 min溶出度大于90%,在pH=4.0的醋酸盐缓冲液中溶出量略高出蒸馏水,但最终均能达到溶出平台。结论 2种规格的阿莫西林克拉维酸钾片国内产品与原研产品的溶出度高度相似,可作为原研产品的替代品使用。     

阿莫西林克拉维酸钾片的工艺研究及稳定性考察

目的：研究阿莫西林克拉维酸钾的片剂工艺及其稳定性,方法：高效液相色谱－紫外检测法,结果：温度是影响本制剂质量的关键因素,所以片剂水分应控制在7．0％以下,制备环境温度控制在30％以内,结论：本制剂必须采用干法制粒压片工艺,在低湿低温的干燥环境下生产和贮存是稳定的。     

2种不同规格的阿莫西林克拉维酸钾片溶出度比较

目的研究比较2种不同规格(0.457 g和0.228 5 g)的阿莫西林克拉维酸钾片的溶出度。方法 3个批次的阿莫西林克拉维酸钾片用于实验,每批随即抽取12片,以水为溶剂,采用高效液相色谱法测定溶出度。除0时外,另选择5、15、30 min共3个时间点进行取样测定,直到药物溶出>90%或达到溶出平台,分别计算各时间点药物溶出百分比,绘制每批样品的药物溶出曲线。结果 2种规格各3批样品在15 min时溶出度均>90%,即已达到溶出平台。结论 0.457 g的阿莫西林克拉维酸钾片与0.228 5 g阿莫西林克拉维酸钾片的溶出度具有高度相似性,其质量具有一致性,可以开发。     

国产与原研阿莫西林/克拉维酸钾片溶出度考察

目的：考察阿莫西林和克拉维酸钾在4种介质中的稳定性及自制阿莫西林/克拉维酸钾片、市售品和原研制剂在不同介质中的溶出曲线,分析体外释放行为.方法：采用已知含量的原料溶解于不同溶出介质中,在不同的时间段测定其色谱峰面积,考察其稳定性.参考日本橙皮书中阿莫西林/克拉维酸钾片溶出曲线的测定方法,以不同溶出介质对阿莫西林/克拉维酸钾片进行溶出曲线考察.采用f2因子进行比较分析.结果：克拉维酸在pH1.2、pH4.0溶出介质中1 h分别降解90%和3%,在水、pH6.8介质中8 h稳定;阿莫西林在pH1.2溶出介质中1 h降解3%,在水、pH4.0、pH6.8溶出介质中8 h稳定.C厂样品与B厂样品在不同溶出介质中溶出曲线均与A厂（原研）产品相似;C厂样品与B厂样品在pH1.2的盐酸溶液与pH4.0的醋酸缓冲溶液中前10 min的溶出速度较原研A药品快10%~20%.D厂样品、E厂样品在水介质下与原研样品不具有相似性.结论：克拉维酸溶液（pH1.2）稳定性极差;国内有些厂家产品在4种溶出介质中的溶出曲线与原研产品不一致,质量存在差异.     

阿莫西林克拉维酸钾(7:1)干混悬剂工艺及稳定性研究

目的:研究阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂工艺及其稳定性。方法:采用高效液相色谱法测定阿莫西林和克拉维酸的含量。结果:湿度是影响本制剂质量的关键因素,制备环境湿度控制在33％以内。结论:本制剂在低湿的干燥环境下制备和贮藏是稳定的。     

RP-HPLC法同时测定人血清中阿莫西林、克拉维酸钾浓度

目的建立RP-HPLC法同时测定人血清中阿莫西林、克拉维酸钾的浓度.方法采用Luna C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以 0.05 M磷酸盐缓冲液-乙腈(90∶10;磷酸调pH至2.30)为流动相,流速1 ml*min-1.检测波长为220 nm.结果CLV在 0.066～16.86 μg*ml-1,范围内有良好线性关系,r=0.999 9 (n=9);AMO在 0.12～29.45 μg*ml-1,范围内有良好线性关系r=0.999 8(n=9).本法测定血清中CLV最低检测浓度为 0.060 μg*ml-1,AMO为 0.10 μg*ml-1.(S/N≥3).平均方法回收率为 97.5%.结论本法简便,准确,重现性好,用于阿莫西林克拉维酸钾分散片人血清中血药浓度测定取得良好结果.     

阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片人体生物等效性

目的:研究阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片试验制剂与对照制剂的人体生物等效性。方法:23名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片(800:114,mg)试验制剂和对照制剂。用柱切换HPLC内标法测定阿莫西林和克拉维酸血药浓度,由3P97药动学程序计算有关药代动力学参数。结果:阿莫西林和克拉维酸药-时曲线均呈一室模型。阿莫西林试验制剂及对照制剂AUC_(0-8)分别为33.93±3.22及33.81±5.70 h·mg·L~(-1),C_(max)分别为13.22±0.91及12.09±2.88 mg·L~(-1),t_(max)分别为1.42±0.18 h及1.50±0.18。克拉维酸试验制剂及对照制剂AUC_(0-6)分别为5.01±0.77及5.51±0.18h·mg·L~(-1),C_(max)分别为2.39±0.31及2.72±0.29 mg·L~(-1),t_(max)分别为1.19±0.35及1.33±0.35 h。试验制剂对对照制剂相对生物利用度(F)阿莫西林为(103.4±30.5)％,克拉维酸为(91.0±27.0)％。阿莫西林及克拉维酸AUC和C_(max)经对数转换后双单侧t检验均P <0.05,阿莫西林试验制剂AUC_(0-8)90％可信限落在对照制剂97.0％～102.2％内,C_(max)90％可信限落在98.8％～118.1％内;克拉维酸试验制剂AUC_(0-6)90％可信限落在参比制剂84.1％～102.6％内,C_(max)90％可信限落在81.9％～101.0％内,t_(max)经非参数法     

注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾配液稳定性研究

目的：考察注射用阿莫西林钠／克拉维酸钾与不同输液配伍使用时的稳定性，以及不同生产厂家的阿莫西林钠／克拉维酸钾用氯化钠注射液配液后的稳定性情况。方法：用高效液相色谱法（HPLC法）测定配液后阿莫西林钠、克拉维酸钾在不同时间段的含量变化情况，并观察配液后颜色变化情况。结果：不同生产厂家的产品在配液后的变化情况基本一致。结论：该产品配液以0．9％氯化钠注射液较为合适，其他含葡萄糖的注射液均不合适；该产品浓度越高，变化越快，用0．9％氯化钠注射液溶解后应立即稀释，并应在3h内（25℃以下）完成整个输液过程。     

提高灰黄霉素片溶出度的处方工艺改进

以玉米淀粉为稀释剂,低取代羟丙基纤维素为崩解剂,采用羧甲基纤维钠水溶液为粘合剂,制成的灰黄霉素片快速崩解和溶出,溶出度增大。     

HPLC法测定阿莫西林克拉维酸钾复方制剂的含量

本文采用反相ＨＰＬＣ法测定阿莫西林、克拉维酸钾复方制剂的含量，采用外标法，ＹＷＧ－Ｇ１８分析柱，以磷酸盐缓冲液－甲醇为流动相，检测波长为２２０ｎｍ。本法准确，快捷、专属性强，且有良好的重现性。     

阿莫西林克拉维酸钾分散片的制备工艺研究

目的本研究主要对阿莫西林克拉维酸钾的分散片进行了制备工艺的研究。方法对制剂的处方进行了筛选,并对生产工艺条件进行了考察。结果本制剂工艺可行,稳定可靠,所制备的分散片符合相关要求。结论优选的处方辅料种类及原辅料之间的比例适宜,分散片外观及崩解均符合要求。     

克拉维酸钾及其复方制剂的有关物质测定

目的:采用高效液相色谱法 (HPLC法 )控制克拉维酸钾及其复方制剂的有关物质.方法:使用 Chromasil C18柱( 150 mm× 4.6 mm ,5 μ m).克拉维酸钾采用线性梯度洗脱,流动相 A为 0.05 mol/L的磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节 pH值 =4.0), B为 0.05 mol/L的磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节 pH值 =4.0)-甲醇( 50 : 50),检测波长为 230 nm,柱温为 40℃.阿莫西林 /克拉维酸钾的流动相为磷酸盐缓冲液-甲醇( 95 : 5),检测波长为 220 nm.结果: HPLC法可有效控制克拉维酸钾及其复方制剂有关物质的质量.结论: HPLC法准确、灵敏度高,建议可进入药典.     

阿莫西林克拉维酸钾口服致血尿1例

患者,女,61岁,因出现双耳闭塞、头部不适3 d,于2005年11月25日到我院就诊。体检:血压、呼吸、心率正常,经鼻咽镜检查,诊断为咽喉炎。治疗给予口服阿莫西林克拉维酸钾片(商品名安奇,南京先声东元制药有限公司,批号61 -050703)0.25 g,tid,连服5 d,于11月30日停药。服药期间患者感到有轻微左腹疼痛,停药第2 d即12月1日患者感     

反相高效液相色谱法同时测定阿莫维酸钾中阿莫西林和克拉维酸钾的含量

目的：建立HPLC法测定阿莫西林／克拉维酸钾中二级分的含量，方法：以对乙酸氨基酚为内标，以μBondapakC18为固定相，磷酸二氢钠缓冲液（pH4.4±0.1）甲醇（85:15）为流动相，检测波长为对21nm，同时测定阿莫维酸钾中阿莫西林和克拉维酸钾的含量。结果：平均回收率及RSD（n=9）为阿莫西林（102.9±0.4）％，克拉维酸钾（99.0±0.3）％结论；本法简便、快速、准确。     

阿莫西林克拉维酸钾片剂稳定性及其影响因素研究

目的:对不同厂家阿莫西林原料及阿莫西林克拉维酸钾片剂的热稳定性进行比较,探寻影响原料及制剂稳定性的因素.方法:比较不同原料晶型转变前后的样品在高温加速实验中杂质谱的差异.比较不同厂家制剂高温加速实验杂质谱情况以及晶型、水分、活性水含量的差异.结果:阿莫西林原料晶型转变前后的样品在高温加速实验中的稳定性存在较大差异.不同...     

高效液相色谱法测定阿莫西林克拉维酸钾分散片(4:1)的含量均匀度

目的 建立阿莫西林克拉维酸钾分散片含量均匀度的测定方法.方法 以0.05mol·L -1磷酸二氢钠溶液:甲醇(95:5)为流动相,流速:1.0mol·min-1,检测波长:220nm,用义效液相色谱法测定含量.结果 阿莫西林质量浓度在78.92～710.30μg·mL-1、克拉维酸质量浓度在22.28～200.54μg...     

阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾不良反应的对比研究

目的探讨研究阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾的不良反应对比,为临床安全用药提供可靠的参考依据。方法选取本院自2010年12月至2012年12月应用阿莫西林和阿莫西林-克拉维酸钾治疗感染性疾病的患者100例,随机分成观察组和对照组,观察组采取阿莫西林治疗,对照组采取阿莫西林-克拉维酸钾治疗,比较两组用药后的不良反应情况。结果观察组与对照组呼吸系统、骨骼肌肉和泌尿系统不良反应比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论在治疗感染性疾病采取阿莫西林-克拉维酸钾治疗的不良反应更少,安全性较高,更加安全可靠。