栀子苷降尿酸作用研究

目的：探讨栀子苷对高尿酸血症小鼠的影响。方法：用氧嗪酸钾连续7 天灌胃造成小鼠高尿酸血症模型,同时每天灌胃栀子苷（50、100、200 mg?kg-1）,检测小鼠血清尿酸（SUA）、尿尿酸（UUA）、肝脏黄嘌呤氧化酶活性（XOD）。结果：栀子苷中、高剂量能显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平（P<0.01）。结论：栀子苷可通过促进尿酸排泄降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平。     

降尿酸药物筛选方法学研究进展

降尿酸药物的筛选方法分为体内和体外筛选两种。体内筛选方法是建立高尿酸血症动物模型,体外筛选方法是建立肾小管上皮细胞模型和体外筛选黄嘌呤氧化酶抑制剂。目前体内动物模型筛选方法研究比较成熟,已有诸多文献报道,体外酶抑制剂和细胞水平筛选尚需进一步探索研究。总结降尿酸药物体内外筛选方法,为新药开发利用提供参考依据。     

栀子豉汤治疗抑郁症有效部位的筛选研究

目的:筛选栀子豉汤抗抑郁症的有效部位。方法:对SD大鼠进行未知刺激制作抑郁症模型,以大鼠体重变化和血液中多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)含量为检测指标,以氟西汀为阳性对照,对栀子豉汤中挥发油、总多糖、异黄酮和总环烯醚萜苷四个部位进行筛选。结果:栀子豉汤中挥发油、环烯醚萜苷可明显降低大鼠体重变化(P<0.05),升高抑郁大鼠血中多巴胺、5-羟色胺的含量(P<0.01或P<0.05)。结论:确定挥发油和环烯醚萜苷部位为桅子豉汤抗抑郁有效部位。     

复方玉米须片降尿酸作用的实验研究

目的:探讨复方玉米须片降尿酸的作用及机制。方法:采用酵母膏(30 g/kg)连续灌胃7 d,建立小鼠高尿酸血症模型。设立6组:空白组,模型组,别嘌醇组(20 mg/kg),复方玉米须片低、中、高剂量(0.175 g/kg、0.35 g/kg、0.7 g/kg)组,每组12只。第6 d开始各组小鼠灌胃给予相应药物,每日1次,连续5 d,测定各组小鼠血清尿酸(SUA)、尿尿酸(UUA)及肝脏黄嘌呤氧化酶(XOD)的水平。结果:复方玉米须片低、中、高剂量组小鼠SUA分别为155.9±30.0μmol/L、152.8±27.2μmol/L、148.6±41.7μmol/L,显著低于模型组(203.32±62.6μmol/L,均P<0.05);UUA分别为122.1±40.2μmol/L、178.33±40.0μmol/L、182.9±42.5μmol/L,显著高于模型组(88.9±46.3μmol/L,均P<0.05);复方玉米须片中、高剂量组的肝组织XOD含量分别为117.4±13.9 U/L、115.9±15.4 U/L,显著低于模型组(133.5±16.6 U/L,均P<0.05)。结论:复方玉米须片可以降低高尿酸血症小鼠的SUA,其作用机制可能是促进UUA排泄与抑制尿酸生成。     

栀子中有效成分对A549细胞XOD活性及其mRNA表达的影响研究

目的:研究栀子中有效成分对A549细胞黄嘌呤氧化酶(XOD)活性及其mRNA表达的影响。方法:选择栀子中5个化合物(栀子苷、西红花苷-I、西红花苷-II、山栀苷甲酯和去乙酰车前草酸甲酯),研究其对A549细胞体内XOD活性的抑制作用,并采用RT-PCR检测别嘌呤醇、栀子苷和西红花苷-I对XOD mRNA表达的影响。结果:栀子苷、西红花苷-I和山栀苷甲酯50、100μmol·L-1处理组细胞XOD活性与空白对照组有极显著差异(P0.01),其中栀子苷和西红花苷-I对XOD抑制作用较强,西红花苷-II和去乙酰车前草酸甲酯对A549细胞XOD活性的抑制较弱,与空白对照组无显著差异(P0.05)。别嘌呤醇、栀子苷和西红花苷-I各剂量处理组的XOD mRNA水平与空白对照组相比均没有显著差异(P0.05)。结论:栀子苷和西红花苷-I对XOD活性抑制作用可能是栀子降尿酸作用机制之一。     

车前子对Wistar高尿酸大鼠降尿酸的机制研究

目的研究中药制剂车前子对Wistar高尿酸大鼠降尿酸的作用。方法将20只雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组、模型组、阳性药物组和车前子组,每组5只,用氧嗪酸钾盐建立高尿酸血症大鼠模型。测定各组血尿酸(Ur)、肌酐(Cr)和尿素氮(BUN)的水平。结果模型组的尿酸值为最高,明显高于其它各组(P0.01);与模型组比较,阳性药物组和车前子组血尿酸水平差异具有明显统计学意义(P0.01);与模型组比较,车前子组能明显抑制黄嘌呤氧化酶活性差异具有统计学意义(P0.05)。结论车前子对氧嗪酸钾盐所致Wistar大鼠高尿酸血症的降尿酸作用机制可能在于对肝脏黄嘌呤氧化酶的抑制作用。     

黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选及P40的降尿酸作用研究

目的:观察25个黄酮类化合物对黄嘌呤氧化酶(XOD)的抑制作用,研究P40对氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠尿酸的影响。方法:把10%肝匀浆和待测化合物孵育后离心,取上清液测定黄嘌呤氧化酶的活力,并计算待测化合物对黄嘌呤氧化酶的抑制率。腹腔注射尿酸酶抑制剂氧嗪酸钾抑制尿酸酶活性,造成高尿酸血症小鼠,观察不同给药途径供试化合物对小鼠血清尿酸水平的影响。结果:P40、P32和P7在终浓度1.9×10-4mol/L时对小鼠肝匀浆中黄嘌呤氧化酶的活力有较好的抑制作用,抑制率分别为54.7%、46.7%、32.5%,较比等摩尔别嘌醇(抑制率为31.89%)的抑制作用强;而P28有一定的激活作用,抑制率为-39.5%。腹腔注射P40和别嘌醇(20 mg/kg)后显著降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,与模型对照组相比有显著性差异。灌胃给P40后,100和200 mg/kg剂量组均显著降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平235.9±34.9,194.6±49.8μmol/L,且呈剂量依赖性,与模型对照组(279.4±32.5μmol/L)相比,有显著性差异。结论:P40、P32和P7对黄嘌呤氧化酶有较好的抑制作用,其作用等效于或优于等浓度的别嘌醇,但浓度效应关系不明显。腹腔注射和灌胃P40均能显著降低氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠的尿酸水平。     

木犀草素对高尿酸血症小鼠降尿酸作用及其机制研究

目的 探究木犀草素降尿酸作用及其机制.方法 建立高尿酸血症(HUA)小鼠模型,分别灌胃给予10,30,90 mg/kg木犀草素,试剂盒检测血生化指标UA、Cr、BUN、ALT、AST,肝脏匀浆及血清中XO活力;HE染色观察肝脏、肾脏病理改变;蛋白免疫印迹法检测小鼠肾脏尿酸转运蛋白URAT1,GLUT9,ABCG2,OA...     

雄芍汤保肝降酶及抗氧化有效部位的研究

目的：研究雄芍汤抗肝纤维化的药效物质基础,分别筛选其保肝降酶及抗氧化的有效部位。方法：Wistar 雄性大鼠随机分为正常组、模型组、扶正组、雄芍组、多糖组、总碱组和总苷组,采用DMN 腹腔注射法制备大鼠肝纤维化模型,造模成功后灌胃给药,治疗组分别给予扶正化瘀胶囊（0.105 g·mL-1）、雄芍汤药液（1.610 g·mL-1）、雄芍汤粗多糖提取物（35.420 mg·mL-1）、雄芍汤总苷提取物（25.725 mg·mL-1）、雄芍汤总生物碱提取物（0.196 mg·mL-1）,正常组与模型组灌服等量生理盐水,每日1 次,疗程4 周。4 周后处死取材,全自动生化分析仪检测血清肝功能指标ALT、AST、TIBL 和ALB;黄嘌呤氧化酶法检测血清SOD活力;DTNB 还原法检测血清GSH-PX 活力;TBA 法检测血清MDA 含量;HE 染色及Masson 染色观察肝组织病理学改变。结果：与模型组比较,除总碱组无显著性差异外,其余各治疗组ALT、AST 及TBIL 均显著降低（P<0.05 或P<0.01）,ALB 均显著升高（P<0.05 或P<0.01）。与模型组比较,扶正组、雄芍组和总碱组SOD 及GSH-PX 均显著升高（P<0.01）,MDA 均显著降低（P<0.05 或P<0.01）,多糖组、总苷组无显著性意义。结论：粗多糖部位和总苷部位为雄芍汤保肝降酶的有效部位,总生物碱部位为雄芍汤抗氧化的有效部位。     

银杏叶提取物降尿酸及对黄嘌呤氧化酶抑制作用研究

目的：探讨银杏叶提取物对高尿酸血症小鼠血清尿酸水平的影响及对黄嘌呤氧化酶（XOD）的抑制作用。方法：以银杏叶不同剂量提取物灌胃,观察氧嗪酸钾盐诱导的急性高尿酸血症小鼠血清尿酸及XOD的含量变化,以及提取物对正常小鼠血清尿酸的影响。结果：银杏叶提取物不同剂量给药组小鼠血清尿酸水平和肝脏XOD活性与高尿酸血症组相比均有显著下降。银杏叶提取物对正常小鼠血清尿酸水平没有显著影响。结论：银杏叶提取物能够降低高尿酸血症模型小鼠的血尿酸。,抑制XOD活性是其降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平的可能机制。     

生栀子、焦栀子50%和95%乙醇洗脱部位药效学比较研究

目的:对炮制前后变化明显的组分50%和95%乙醇洗脱部位(简称部位)进行药效学比较研究,为阐明栀子的炮制原理和栀子饮片的合理应用提供科学依据。方法:采用抗炎、镇静、凝血及化学性肝损伤等指标,观察生栀子、焦栀子50%和95%部位作用的差别。结果:生栀子、焦栀子50%和95%部位对小鼠炎症反应有较好的抑制作用,对小鼠镇静作用不明显,对四氯化碳造成的肝损伤没有保护作用,焦栀子95%部位有明显的促进血液凝固的作用。结论:生栀子、焦栀子两个洗脱部位抗炎作用较好,对镇静和肝损伤作用不明显。焦栀子95%部位凝血作用明显,有较好的止血功效。     

不同产地栀子的质量研究

目的：研究不同产地栀子的质量。方法：采用高效液相色谱法，对栀子中栀子苷的含量进行测定。结果：大部分产地栀子的栀子苷含量高于《中国药典》标准，最高含量为4．28％，最低为1．01％。结论：大部分产地的栀子为合格药材，其中湖南和江西产的栀子中栀子苷含量较高。     

栀子对大鼠肝毒性的实验研究

目的：探讨栀子不同化学部位的肝毒性作用。方法：灌胃给药3 d后,观察大鼠外观、行为及体重变化；称量肝脏重并计算肝指数；测定大鼠血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）活性及总胆红素（TBIL）含量；对肝脏组织进行光镜的病理学观察。结果：3.08 g·kg^-11的水提物、1.62 g·kg^-1的醇提物、0.28 g·kg^-1的栀子苷导致肝重增加,肝指数增大,与空白比较P<0.05,P<0.001；ALT,AST活性增高,TBIL含量增加,与空白比较P<0.05,P<0.001；光镜下可见明显的肝细胞肿胀、坏死,大量炎症细胞浸润等形态改变。结论：栀子水提物、醇提物、栀子苷具有肝毒性,栀子苷是栀子肝毒性的主要物质基础。     

中药栀子的研究与开发概述

综述了近10年来中药栀子的研究和综合开发利用情况。栀子黄色素在食品、医药、饲料、化妆品等行业有广泛的应用。栀子蓝色素可与其他红黄品系的色素调和产生一系列蓝绿变化的色素。中药栀子在消化系统中具明显的胆囊收缩作用和排石利胆作用,对重症急性胰腺炎大鼠具明显的降脂质过氧化物作用和增强胰腺炎时机体的免疫能力,具有保护肝脏和抑制肝癌细胞作用以及对胃机能呈抗胆碱性的抑制作用;在心血管系统中具中枢降压作用、防治动脉粥样硬化及抗血栓作用;还具有中枢镇静镇痛解热作用、抗炎和治疗软组织损伤作用等。栀子中京尼平苷制成的新型复方农业增产剂应用前景广阔。     

栀子保肝利胆作用及其肝毒性研究

传统中药栀子在临床中广泛用于急、慢性肝病的治疗.但是,近20多年来不断有报道栀子及其主要成分具有一定的肝毒性.作者在国内外文献调研的基础上,对其保肝利胆作用及肝毒性问题进行了较深入的探讨,以期为栀子相关药物的临床合理应用及其新药研发提供一定的参考.     

栀子化学成分研究(Ⅴ)

目的:研究栀子果实中的化学成分。方法:采用各种柱色谱方法分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定化合物的结构。结果:从栀子的果实中分离并鉴定了10个化合物,分别为山栀子苷(1),去乙酰车叶草苷酸(2),8-羟基-十五烷二酸(3),肌醇(4),densispinin D(5),3,4-二羟基哌啶酸(6),3-羟基哌啶酸(7),α-D-吡喃葡萄糖基-(1→1')-3'-氨基-3'-去氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),β-D-吡喃木糖基-(1→6')-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),β-D-吡喃半乳糖基-(1→6')-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)。结论:化合物2~10均为首次从该植物中分离得到。     

栀子-连翘药对清热、利胆作用研究

目的：观察栀子-连翘药对配伍前后对发热型大鼠清热、利胆方面的影响,证明其配伍可以明显增强清热、利胆作用。方法：采用背部皮下注射干酵母混悬液法建立大鼠发热模型。制备栀子、连翘、栀子-连翘药对水提取物冻干粉,临用前水溶解灌胃给药。将SD大鼠随机分为正常组、模型组、阳性药对照组及中药给药组,中药给药组分为栀子、连翘单药给药组及栀子-连翘药对给药组。中药提取物溶液浓度为10 mL·kg^-1（相当于单味药生药量3 g·kg^-1）,阳性药对照组给药浓度为10 mL·kg^-1,空白组、模型组灌胃给予等量的生理盐水。除正常组大鼠外,各组大鼠背部皮下注射15%的干酵母悬液10 mL·kg^-1,建立大鼠发热模型。电子体温计记录大鼠0、1、4、5、6、7、8 h体温,同时收集1-1、1-2、2-4、4-6、6-8、8-12、12-24 h胆汁,观察配伍前后发热大鼠的体温和胆汁量变化。结果：栀子、连翘及其药对配伍均具有一定的降低大鼠体温的作用,二药配伍后降温效果优于单用栀子或连翘;栀子-连翘药对能够降低发热大鼠的体温（P<0.05或P<0.01）,对正常大鼠的体温有一定影响;栀子与连翘配伍具有一定的促进发热大鼠胆汁分泌的作用,二药配伍后胆汁分泌效果明显优于单用栀子（P<0.05）。结论：栀子与连翘配伍在大鼠发热模型上的降温能力优于单药应用,但无显著性差异;而在促进胆汁分泌方面具有显著性差异,说明该药对配伍后利胆作用增强。     

中药栀子本草考证

栀子临床应用广泛,且历史悠久,为更好地利用栀子资源,通过梳理历代文献与现代研究,对栀子名称、品种、产地、炮制、功效等方面进行考证,发现栀子命名主要以形态、色泽为依据,一定程度上反映了栀子的特征,并且存在与水栀子混用"黄栀"之名的情况。古代文献中记载的栀子产地最早为南阳,但产量不高,受人口迁移以及生产力发展的影响,栀子的产地主要转移到南方,且以南方产者为佳。在历代本草文献中记载入药用的栀子为山栀子,水栀子不堪入药,但在《伤寒论》等古代方书中有"肥栀子""大栀子"入药用的记载,通过后世对相应方剂的记载,确定二者应为水栀子,为水栀子的临床应用提供了有力依据。之所以与本草文献记载有所差异,应与《雷公炮炙论》和《伤寒论》的年代不同,栀子的产量及采收能力有所差距,且本草书重规范,择优入药,方书注重实用等特点有关,并且根据现代实验研究表明山栀子与水栀子化学成分组成、含量相似,具有相同的利胆作用。此外,系统整理了历代本草与方书中栀子的炮制方法和功效,并进行了分析,为栀子属资源的进一步研究与利用提供了参考和借鉴。     

栀子果实干燥工艺优选研究

目的:通过对栀子果实干燥工艺的优选研究,探索栀子果实干燥的最佳温度和最佳干燥时间,从而控制栀子的质量。方法:考察干燥温度和干燥时间对栀子果实中栀子苷含量的影响,采用高效液相色谱法,以栀子苷质量分数为指标,考虑干燥温度和干燥时间,采用单因素法优选栀子果实干燥工艺。结果:50℃干燥栀子,栀子果实中栀子苷含量较高且稳定;65℃以上干燥栀子,栀子果实中栀子苷含量呈下降趋势。结论:栀子果实的干燥工艺是:50℃干燥36 h,既快又保证质量。     

栀子及其活性成分栀子苷防治糖尿病作用机制研究进展

目前糖尿病的治疗以口服西药为主,疗效迅速,但临床中多有不良反应以及未能有效的防治并发症的报道,不适于长期使用,易产生耐药性。中医药治疗糖尿病,即中医理论所述的消渴症,历史悠久。近年来,不少学者以中药提取物或分离的活性成分为研究对象,以期开发出治疗、预防糖尿病的新型药物。因此,在这一领域出现了大量的研究报道。中药栀子及其环烯醚萜类活性成分栀子苷有着显著的降糖效果,并对糖尿病并发症有一定的治疗作用,应给予足够的重视。该文就栀子及栀子苷防治糖尿病的疗效及作用机制的研究进展进行了综述。