灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元表观油水分配系数的测定与比较

目的测定灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元表观油水分配系数,研究pH对其影响,为体内吸收研究提供参考.方法采用摇瓶法测定灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元的表观油水分配系数,采用HPLC法测定灯盏花乙素和脱灯盏花乙素苷元的浓度.结果 37℃下,pH为3.00,3.50,4.00,5.00,6.00,7.00,8.00,9.00灯盏花乙素的logP分别为-0.10,0.48,-0.37,-0.69,-0.86,-1.33,-0.82,-0.45,-0.28,灯盏花乙素苷元的logP趋近于0.pH对灯盏花乙素的表观油水分配系数有一定的影响,在pH3～7的范围内,随着pH的增加灯盏花乙素表观油水分配系数减小,在pH7～9的范围内又逐渐增大,并且在pH=3.5的磷酸盐缓冲液时表观油水分配系数最大为3.07.结论灯盏花乙素的表现油水分配,受pH影响较大,而灯盏花乙素苷元的表观油水分配系数受pH影响不大.     

灯盏花乙素在模拟人体胃肠环境中的稳定性研究

目的:以《中国药典》现行版中的人工胃液和人工肠液模拟人体胃肠环境,对灯盏花乙素在其中的稳定性进行研究。方法:将灯盏花乙素放入模拟人工胃液和人工肠液条件,HPLC和LC—MS鉴定结果。结果:灯盏花乙素在人工胃液中从0.5～2.5h出现降解产物,经LC-MS鉴定降解产物为灯盏花乙素苷元,而灯盏花乙素在人工肠液中沒有出现降解产物。结论:灯盏花乙素在人工胃液中不稳定而在人工肠液中较为稳定。     

高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量

目的　建立高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量。方法　色谱柱 Diam onsil C1 8( 4.6 mm× 15 0 mm,5 μm) ,流动相 :乙腈 - 0 .5 %乙酸溶液 ( 2 2∶ 78) ,检测波长 :335 nm,柱温 :30℃ ,流速 :1.2 m L/min。结果　灯盏花乙素线性范围为 0～ 6 .0μg,加样回收率为 10 0 .43%,RSD为 0 .5 8%。结论　该方法简便、快速、准确 ,可用于灯盏花素片的质量控制。     

灯盏花乙素苷元离解常数和油水分配系数测定

目的：通过高效液相色谱（HPLC）研究了灯盏花乙素苷元的离解常数和油水分配系数。方法：利用待测组分的保留因子（k值）与流动相的pH值,导出了pH-k的曲线方程,并通过曲线拟合软件求出拐点即是灯盏花乙素苷元的离解常数。采用振荡-液相色谱法测定了灯盏花乙素苷元的油水分配系数。结果∶HPLC对灯盏花乙素苷元离解常数的测定中k-pH曲线符合S型数理模型,灯盏花乙素苷元的油水分配系数在水相pH3.0～8.0范围内不随pH变化而变化。结论∶用所建立的方法分别测定了灯盏花乙素苷元的离解常数和油水分配系数,HPLC法准确度高,重现性好,方便简单,分析快速、准确。     

毛细管电泳法测定灯盏花及提取物中灯盏花乙素含量

目的建立灯盏花药材和灯盏花提取物(灯盏花素)中灯盏花乙素的含量测定方法.方法采用高效毛细管电泳法,缓冲液为40 mmol/L硼砂(pH 8.50,磷酸调节),未涂层石英毛细管(57 cm×50um),分离电压20 kV,检测波长280 nm.结果灯盏花乙素线性范围0.1～4.0 mg/mL(r=0.998 5),回收率大于98.0%.结论方法简便、快速,准确,可用于灯盏花药材和灯盏花素的质量控制.     

HPLC测定血浆中黄豆苷元浓度及其人体药动学研究

目的 建立HPLC测定人血浆中黄豆苷元浓度的方法,进行其人体药动学研究.方法 以氟康唑为内标.血浆样品经预处理后,选用HypersilODS2色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),甲醇-水(49:51)为流动相,流速1.0 mL·min-1,室温260 nm处测定.结果 黄豆苷元血浓度线性范围为5～640μg·L-1,最低定量浓度为5μg·L-1;相对回收率为89.53%～110.35%,绝对回收率为61.24%～85.04%,日内、日间变异系数均＜12%.黄豆苷元药动学参数t1/2为(3.863±0.983)h,ρmax (192.261±115.077)μg·L-1,tmax(0.900±0.409)h,AUC0～12(490.839±162.855)μg·h·L-1,AUC0～∞(535.279±163.190)μg·h·L-1.结论 本法分离效果良好,灵敏度高,重现性好,回收率高,日内、日间误差小,适用于黄豆苷元人体药动学及生物利用度研究.     

测定注射用灯盏花乙素含量测定的两种方法研究

目的　用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定注射用灯盏花乙素中灯盏花乙素的含量。方法　紫外分光光度法用甲醇作为溶剂，选择335nm作为测定波长。高效液相色谱法采用Luan C18（150×4.6 nm）作为分析柱，流动相为0.05%的磷酸水—乙腈梯度洗脱，柱温35℃，流速1 mL/min，检测波长335 nm。结果　紫外分光光度法，灯盏花乙素在5.0～15.0μg/mL范围内与吸光度呈良好线性关系（r=0.999 85），平均回收率为99.20%（n=9），RSD=0.82%（n=9），精密度与重复性RSD良好，分别为0.15%和0.93%；高效液相色谱法，灯盏花乙素在10.0～80.0 μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系，r=0.999 8，平均回收率为100.69%. 结论　紫外分光光度法虽然简便、快速，但专属性不好，易受外界环境影响。所以综合考虑选择用高效液相色谱法测定注射用灯盏花乙素含量比较优。     

大孔吸附树脂分离纯化灯盏花提取物中灯盏花甲素和灯盏花乙素的研究

目的 建立质量分数高于99.0%灯盏花乙素的吸附树脂法分离工艺。方法 根据灯盏花乙素、灯盏花甲素结构特征,综合调控树脂的疏水性和氢键作用力,达到树脂的高吸附选择性。结果 MA比例为45%的酰胺基树脂ac-3吸附选择性最佳。以灯盏花提取物为原料,可分离得到质量分数高达99.4%的灯盏花乙素。结论 兼具疏水性和氢键作用力相互协同作用的酰胺基树脂,可高选择性的吸附灯盏花甲素,达到分离纯化灯盏花乙素的目的。该分离工艺操作简单,成本低廉,适于工业化生产。     

冰片对灯盏花素鼻腔给药在大鼠体内药动学的影响

[目的]观察冰片对灯盏花素鼻腔给药在大鼠体内药动学的影响。[方法]采用125I标记法测定SD大鼠尾静脉注射、经鼻给药、经鼻给药(加1%冰片)0.4mg/kg灯盏花索后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度,3P87软件计算药动学参数。[结果]鼻腔给药组Tmax、Cmax分别为25.0min、0.55ug/ml,经鼻给药(加冰片)组Tmax、Cmax分别为46.5min、0.50ug/ml;鼻腔给药绝对生物利用度为53.70%,而鼻腔给药(加冰片)为52.86%,两者相比,无统计学意义。[结论]冰片延长了灯盏花素鼻腔给药在大鼠血浆中灯盏乙素的达峰时间,但对AUC基本无影响。     

灯盏花乙素抗氧化应激机制在防治心脑血管疾病中的研究进展

灯盏花乙素,化学名为4,5,6-三羟基黄酮-7-葡糖苷酸,是中国传统中药灯盏花的主要活性成分。临床上,因其具有极其广泛的生物活性而被用于治疗心脑血管疾病。近年来,以高发病率、高死亡率为特点的心脑血管疾病已经成为中老年人的常见多发病,并随着人们饮食结构的转变,不良生活习惯的养成使该病的发病有了年轻化的趋势。氧化应激是心脑血管疾病发生、发展中极其重要的因素。而灯盏花乙素对心脑血管疾病的治疗有较好疗效,不难发现,灯盏花乙素对氧化应激有一定的抑制作用。旨在对灯盏花乙素与氧化应激的作用机制进行综述,并探讨灯盏花乙素对氧化应激抑制作用在临床上的应用,从而为今后临床疾病的治疗提供一定的参考。     

灯盏花素对缺血再灌注诱导小鼠学习记忆损伤的保护作用

目的 探讨灯盏花素对脑缺血再灌注诱导小鼠学习记忆损伤的保护机制.方法 双侧颈总动脉结扎法建立重复前脑缺血再灌注模型.小鼠随机分为假手术组、模型组、阳性药物对照组(银杏叶提取物,35 mg·kg-1,ip)和灯盏花素治疗组(80,20,5 mg·kg-1,ip).小鼠适应3 d后,灯盏花素治疗组和阳性药物对照组分别腹腔注射灯盏花素和银杏叶提取物,连续给药7 d.模型组和对照组在相同时间点注射等量生理盐水.第7天给药30 min后,用1.275 g·kg-1乌拉坦腹腔注射麻醉小鼠,重复缺血再灌注手术.术后第2天用开场行为模型检测小鼠在新异环境中的自发行为;第3天用水迷宫检测小鼠学习记忆能力;用紫外分光光度计检测脑组织超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量;同时检测灯盏花素对H2O2引红细胞溶血的影响.结果 前脑重复缺血再灌注并没有明显影响小鼠在新异环境中的自发活动和探究行为,但使小鼠的学习记忆能力显著下降,同时伴随脑内SOD活性降低和MDA含量升高.5,20和80 mg·kg-1灯盏花素及银杏提取物能显著提高缺血小鼠学习记忆能力(P＜0.05,P＜0.01),并提高脑组织SOD活性(P＜0.01),使MDA含量明显下降(P＜0.05,P＜0.01);体外实验表明,0.015 g·L-1以上剂量的灯盏花素能明显降低H2O2引起的红细胞溶血率(P＜0.05,P＜0.01),且呈剂量依赖关系.结论 灯盏花素能减轻缺血再灌注引起的脑损伤,改善小鼠学习记忆能力,该作用可能与其提高脑组织抗氧化能力有关.     

灯盏花乙素的药理作用及临床应用进展

灯盏花乙素为灯盏细辛活性成分之一,其具有抗炎、抗氧化、抗血小板聚集和改善循环等作用,临床主要用于心脑血管疾病的治疗.本文对灯盏花乙素药理作用及主要临床应用进行综述.     

灯盏花乙素药理作用研究进展

灯盏花乙素(Scutellarin)是从灯盏花中提取的主要成分,可用于治疗心脑血管的损伤.灯盏花乙素对血管生成和肿瘤细胞及其内皮细胞的有一定的作用,对氧化应激诱导的细胞凋亡都有显著的影响,通过抑制PKC的亚型易位来治疗糖尿病相关疾病.     

灯盏花素经鼻给药吸收特性研究

目的研究灯盏花素的离体、在体经鼻吸收特性,为灯盏花素的鼻腔给药制剂设计提供依据。方法采用V-C扩散池,以新鲜犬鼻黏膜为渗透屏障,以含灯盏花乙素0.25、0.50、1.25 mg/mL的灯盏花素PBS液(pH 6.5)为释放液,以空白PBS为接收液,进行渗透试验;采用大鼠鼻腔循环灌流法,以1.01、1.70、4.48 mg/mL灯盏花素PBS溶液(pH 6.5)作为鼻腔循环液,HPLC法测定灯盏乙素,进行在体鼻黏膜吸收试验。结果灯盏花素高、中、低质量浓度组的犬鼻黏膜渗透系数分别为3.6×10-5、1.272×10-3、1.856×10-3cm/min(n=3)。随着灯盏花素的质量浓度增加,其渗透系数呈剂量依赖性增加;高、中、低质量浓度灯盏花素的大鼠在体吸收速度常数分别为4.5×10-3、2.3×10-3、1.7×10-3min-1,随质量浓度的增加,鼻黏膜吸收量逐渐增加,但其吸收速度常数较小。结论灯盏花素可经鼻吸收,质量浓度对其吸收的影响较大,适合制备成经鼻给药的新制剂。     

灯盏花素微丸胶囊在大鼠体内相对生物利用度研究

目的：探讨灯盏花素微丸在大鼠体内药动学规律,并进行相对生物利用度研究。方法：采用大鼠双周期交叉试验设计,对大鼠口服灯盏花素微丸胶囊和灯盏花素片的动力学参数进行比较。结果：灯盏花素微丸胶囊和灯盏花素片的主要药代参数：Tpeak分别为（5.50±1.05）h和（4.17±0.41）h;t1/2ke分别为（2.97±0.17）h和（2.04±0.74）h;Cmax分别为（1.50±0.52）μg/mL和（0.48±0.18）μg/m：;AUC0～t分别为（6.09±0.80）μg＊h/mL和（2.00±0.40）μg＊h/mL。灯盏花素微丸胶囊和灯盏花素片的Tpeak和t1/2ke具有明显统计学差异（P〈0.05）,灯盏花素微丸胶囊相对于灯盏花素片的生物利用度为303.92%。结论灯盏花素微丸胶囊的相对生物利用度明显高于灯盏花素片。     

RP-HPLC测定人血浆中卡托普利浓度及其药动学

目的 建立测定人血浆中卡托普利的反相高效液相色谱法,研究其在人体内的药动学规律及特点.方法 采用美国Waters公司高效液相色谱仪.色谱柱Hypersil柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-水-冰醋酸(45:55:0.2),流速1.0mL·min-1;检测波长:257 nm.结果 卡托普利血药浓度线性范围为6.25～800μg·L-1,最低检出浓度为6.25μg·L-1;方法回收率为105.8%;日内、日间RSD分别为4.40%～7.88%和2.87%～9.34%.结论 本法灵敏、准确,可用于卡托普利临床药动学研究.     

阿莫西林对大鼠体内黄芩苷血药浓度的影响

目的 研究口服阿莫西林对中药有效成分黄芩苷血药浓度的影响.方法 用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组大鼠的血药浓度,比较两者的药动学参数.结果 阿莫西林和黄芩苷合并给药组大鼠ρmax(964.94±301.18)μg·L-1,AUC0～24 h(8 989.35±2 610.28)μg·h·L-1;黄芩苷单独给药组大鼠ρmax(2 645.62±601.42)μg·L-1,AUC0～24 h(28 952.90±5 731.42)μg·L-1.结论 两组药动学参数存在显著性差异(P＜0.05),口服阿莫西林严重影响黄芩苷的血药浓度,应提醒临床医生和患者注意.     

FLU-HPLC测定复方吴茱萸巴布膏中阿魏酸血药浓度及药动学研究

目的 建立大鼠血浆中阿魏酸的FLU-HPLC测定方法,研究大鼠透皮给药复方吴茱萸巴布膏的药物动力学.方法 色谱柱Venusil ASB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-水-冰醋酸(35:65:0.6),流速0.8 mL·min-1,激发波长352nm,发散波长467 nm.采用固相萃取法去除血浆中杂质,荧光检测-高效液相色谱法测定了血样中阿魏酸的浓度,并用3P97软件进行了药动学参数的计算.结果 方法的最低检测浓度为1.5 μg·L-1(S/N=3),绝对回收率范围为87.82%～96.51%.透皮给药后,药-时曲线符合一室模型,主要药动学参数A 457.569 μg·L-1,Ka 0.146 h-1,Ke 0.090 h-1,ρmax 81.581μg·L-1,tmax8.639 h,Lag time 0.290 h.结论 与传统方法比较,本方法灵敏度高、准确,更适用于阿魏酸血药浓度的测定及药动学研究.     

褪黑素口腔崩解片与普通片在犬体内药动学研究

目的 比较褪黑素口腔崩解片与普通片在Beagle犬体内的药动学参数,计算褪黑素口腔崩解片的相对生物利用度.方法 6条Beagle犬单剂量交叉口服褪黑素口腔崩解片和普通片6 mg后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,用DAS软件计算药动学参数及口崩片的相对生物利用度.结果 褪黑素口崩片和普通片在Beagle犬体内的ρmax分别为(52.2±23.0)和(37.8±22.7)μg·L-1;tmax分别为(0.37±0.10)和(0.56±0.17)h;AUC0-6分别为(45.52±32.39)和(43.46±29.42)μg·h·L-1;t1/2分别为(1.05±0.76)和(1.13±0.52)h;口崩片的相对生物利用度F0-6和F0-∞分别为(106.91±17.30)%和(107.62±16.71)%.结论 与普通片比较,口崩片吸收更迅速,血药峰浓度高.两种制剂生物不等效.     

灯盏花素的研究进展

灯盏花是菊科植物短亭飞蓬Erigeron brevisca-pus（Vant.）Hand.-Mazz的干燥全草,又名灯盏细辛、东菊,主要分布在云南、广西等地。灯盏花性寒、微苦、甘温辛,具有散寒解表、祛风除湿、活血化瘀、通经活络、消炎止痛的功效。灯盏花素是从中提取的黄酮类有效成分,主成分为灯盏花乙素（4′-羟基黄芩素-7-O-葡萄糖醛酸苷醛酸苷）,另含少量灯盏甲素（芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷）。本品具有扩张血管,改善血液微循环,降低血管阻力和抗血小板凝聚等作用,目前在临床上主要用于缺血性心脑血管病的治疗。近年来,随着研究的深入,对其分离、药理作用等方面都有了进一步的认识,本文对近年来灯盏花素的研究进展作一综述。