碳青霉烯类抗生素多尼培南的体外抗菌活性

多尼培南是新的注射用碳青霉烯类广谱抗生素。它是1β-甲基碳青霉烯，由日本大阪的Shionogi等最先发现。该药目前在美国进行临床试验研究。Yigong等测定了多尼培南对临床分离株的体外抗菌活性，并与其他几种碳青霉烯类抗生素(厄他培南、亚胺培南、美罗培南)、头孢菌素(头孢吡肟、头孢曲松)和哌拉西林／三唑巴坦对381株革兰阴性菌和434株革兰阳性菌进行了体外抗菌活性比较。     

青霉烯类β-内酰胺抗生素的研究进展

青霉烯类衍生物是一类重要的非典型的 β 内酰胺类抗生素。其特点是具有广谱抗菌活性 ,包括对β 内酰胺酶产生菌 ,对脱氢肽水解酶 Ⅰ 稳定 ,是一类具有发展前景的新型抗生素。本文综述了三类临床研究较多的重要的青霉烯类抗生素法罗培南、利替培南酯和硫培南的抗菌活性。同时对青霉烯类衍生物C 2位取代基分别为硫取代、碳取代和氧取代化合物结构与活性的构效关系进行了研究。     

青霉烯类β—内酶胺抗生素的研究进展

青霉烯类衍生物是一类重要的非典型的β－内酶胺类抗生素。其特点是具有广谱抗菌活性,包括对β－内酶胺酶产生菌,对脱氢肽水解酶－I稳定,是一类具有发展前景的新型抗生素。本文综述了三类临床研究较多的青霉烯类抗生素法罗培南、利替培南酯和硫培南的抗菌活性。同时对青霉烯类衍生物C－2位取代基分别为硫取代、碳取代和氧取代化合物结构与活性的构效关系进行了研究。     

多利培南的药理学特点与临床应用评价

目的:概括多利培南的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从多利培南的作用机制、抗菌活性、耐药机制、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:多利培南是新型碳青霉烯类抗生素,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。     

青霉烯类抗生素的研究进展

青霉烯类衍生物是一类重要的非典型的β－内酰胺类抗生素，其特点是具有广谱抗菌活性，包括对β内酰胺酶产生菌，对脱氢肽水解酶－Ⅰ稳定，是一类具有发展前景的新型抗生素。本文综述了临床研究较多的重要的青霉烯类抗生素法罗培南，利替培南和硫培南的抗菌活性的研究进展，同时对青霉烯类酶抑制剂BRL－42715和SYN－1012的抑酶活性进行了综述。     

Biapenem对革兰阳性和阴性菌的体外抗菌活性

过去几年里,开发了许多广谱抗生素,如青霉素类、头孢菌素类,以及最近报道的碳青霉烯类。亚胺培南(IP)是碳青霉烯类中唯一已用于临床的药物,抗菌谱极广,抗菌活性强,对革兰阳性和阴性菌、需氧和厌氧菌包括多重耐药或产β-内酰胺酶的细菌皆有良好作用。但IP可被哺乳动物肾脱氢肽酶灭活,故     

美罗培南的抗菌活性与临床应用

美罗培南的抗菌活性与临床应用王红（湖北省药检高等专科学校武汉４３００６４）美罗培南（Ｍｅｒｏｐｅｎｅｍ）是新的碳青霉烯类抗生素。意大利以商品名Ｍｅｒｒｅｍ于１９９４年首先上市［１］。结构特点是在碳青霉烯环的１位上引入甲基，对肾脱氢肽酶－１（ＤＨＰ－１...     

高效液相色谱法测定人血浆美罗培南浓度

美罗培南(Meropenem,MRP)是一个新型的碳青霉烯类抗生素,具有广谱抗菌活性,对革蓝氏阳性菌、阴性菌和厌氧菌有强大的抗菌作用,对人肾脱氢肽酶Ⅰ(DHP-Ⅰ)稳定,不被该酶灭活,其肾及神经毒性较亚胺培南低[1].美罗培南对儿童脑脊液渗透性很好,临床上用于治疗儿童脑膜炎有较好疗效[2].     

抗菌药物研究进展

自2001年迄今,抗菌药物研究在过去基础上有些进展,先后有10种新抗生素与合成抗菌药上市(见表1),还有一些颇有开发前景的化合物正在研究中,兹按药物类别简要评述于下。1.碳青霉烯类抗生素继上世纪已应用的亚胺培南、培尼培南与美洛培南之后,近年有3种新碳青霉烯首次上市。①比阿培南(biapenem):与亚胺培南相似,对革兰阳性菌与阴性菌、需次给药1g,治疗各种社区、重度与混合感染都获得良好疗效[2]。③多利培南(doripenem):对β-内酰胺酶与肾脱氢肽酶稳定,抗革兰阳性菌与阴性菌的活性比较平衡,是当前碳青霉烯中抗铜绿假单胞菌活性最强者。静脉滴…     

三种碳青霉烯类抗生素特点及临床应用

亚胺培南、帕尼培南、美罗培南均为碳青霉烯类抗生素,属于β -内酰胺抗生素之一,具有超广谱的抗菌活性,覆盖了多数临床常见的需氧G+、G -菌及厌氧菌,因而成为治疗严重感染的一线经验性治疗药物.亚胺培南是第一代产品,帕尼培南、美罗培南是第二代产品,二者比亚胺培南具有更多的优点.下面就三种碳青霉烯类抗生素的化学结构、作用方式、抗菌活性、药代学、药效学、临床应用等特点作一简要介绍.     

青霉烯及其代表药物法罗培南的研究进展

青霉烯是一类非典型的β-内酰胺类抗生素。与其它的β-内酰胺类抗生素包括碳青霉烯类相比,其结构明显不同。因其具有广谱的抗菌活性,对β-内酰胺酶的高度稳定性,对青霉素结合蛋白的高亲和力等主要特点,而受到广泛关注。其代表药物法罗培南是第一个开发上市的青霉烯类抗生素,对需氧及厌氧性革兰阳性菌、革兰阴性菌均显示出广谱的抗菌活性,是一类新的抗感染药物。对青霉烯类抗生素的结构特点、作用机制、体内外研究等进行综述。     

亚胺培南、帕尼培南、美罗培南的临床应用评价

碳青霉烯是一组新型β-内酰胺类抗生素 ,对革兰阳性菌(Ｇ )和革兰阴性菌 (Ｇ - )、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性。该类抗生素具有抗菌谱广 ,抗菌活性强 ,对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点。目前 ,该类抗生素在临床用得较多的品种主要有亚胺培南、帕尼培南、美罗培南。     

泰能引起神经系统不良反应浅析

泰能 (ＴＩＥＮＡＭ )是由亚胺培南 (Ｉｍｉｐｅｎｅｍ)和西司他丁钠(ＣｉｌａｓｔａｔｉｎＳｏｄｉｕｍ)按１∶１制成的复方制剂 ,是一种高效、广谱抗生素。亚胺培南是具有碳青霉烯环的广谱β-内酰胺抗生素 ,抗菌谱极广 ,抗菌活性很强 ,通过特异性地抑制细菌细胞壁的合成而显示高效、广谱的抗菌活性 ,对革兰阳性菌 (Ｇ )和革兰阴性菌 (Ｇ - )、需氧菌、厌氧菌以及多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌都有良好的作用。西司他丁钠为肾肽酶抑制剂 ,保护亚胺培南在肾脏内不受破坏 ,继而增加泌尿道中亚胺培南的浓度。泰能对不同形式的病原体不容…     

新的碳青霉烯类抗生素

碳青霉烯类抗生素为以碳青霉烯为母核的β-内酰胺类抗生素,亚胺培南(imipenem)为该类药物目前临床已应用的品种。在临床应用的所有β-内酰胺类药物中,其抗菌谱最广,对包括许多耐药菌株在内的革兰阳性、阴性需氧及厌氧菌均具良好抗菌活性;不仅对丝氨酸β-内酰胺酶稳定性强,而且又是该类酶的有效抑制剂。然而,亚胺培南却具以下不足:1)对肾脏上皮细胞分泌的脱氢肽酶的灭活作用较敏感,因此需与该酶抑制剂西司他     

泰能引起神经系统不良反应浅析

泰能 (Ｔｉｅｎａｍ)是由亚胺培南 (Ｉｍｉｐｅｎｅｍ)和西司他丁钠(ＣｉｌａｓｔａｔｉｎＳｏｄｉｕｍ)按１∶１制成的复方制剂 ,是一种高效、广谱抗生素。亚胺培南是具有碳青霉烯环的广谱 β-内酰胺抗生素 ,抗菌谱极广 ,抗菌活性很强 ,通过特异性地抑制细菌细胞壁的合成而显示高效、广谱的抗菌活性 ,对革兰阳性菌 (Ｇ +)和革兰阴性菌 (Ｇ -)、需氧菌、厌氧菌以及多重耐药或产生 β-内酰胺酶的细菌都有良好的作用。西司他丁钠为肾肽酶抑制剂 ,保护亚胺培南在肾脏内不受破坏 ,继而增加泌尿道中亚胺培南的浓度。泰能对不同形式的病原体不容易…     

美洛培南的特点及其在儿科临床的应用

美洛培南是一个新的碳青霉烯类抗生素,对大多数革兰氏阳性和阴性菌产生的β内酰胺酶稳定,具有广谱抗菌活性,尤其是对绿脓杆菌、肠杆菌属、流感嗜血杆菌抗菌活性强于亚胺培南.美洛培南在儿童体内的药动学参数与成人相似或略低,其向儿童脑脊液的渗透性较好.临床试验结果表明美洛培南用于治疗儿童呼吸道感染,泌尿系统感染,细菌性脑膜炎及败血症是安全有效的.美洛培南的药物不良反应发生率比亚胺培南低,常见的有恶心呕吐、腹泻、肝功能一过性变化等.     

铜绿假单胞菌对不同抗菌药物的耐药性与碳青霉烯类抗菌药物使用的相关因素分析

目的:分析铜绿假单胞菌对不同抗菌药物的耐药性与碳青霉烯类抗菌药物使用的相关因素。方法:抽取2015年7月—2017年6月间收治的住院患者送检标本检验结果资料,统计其铜绿假单胞菌对不同抗菌药物的耐药率,以及其对碳青霉烯类抗菌药物的耐药率及碳青霉烯类抗菌药物的使用量、DDDs,分析两者间的相关性。结果:2年间碳青霉烯类抗菌药物的使用量由2015年第3季度DDDs 421.88增至2017年第2季度DDDs788.75,铜绿假单胞菌对碳青霉烯类的耐药率也逐年增长,而对美罗培南的耐药率由14.36%增至34.70%,对亚胺培南的耐药率由19.88%增至41.18%;显示铜绿假单胞菌对美罗培南、亚胺培南的耐药率与美罗培南、碳青霉烯类抗菌药物的使用量之间具有相关性。结论:各碳青霉烯类抗菌药物的使用量与铜绿假单胞菌对美罗培南、亚胺培南的耐药率呈正相关。     

五种碳青霉烯类抗生素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性比较

目的观察五种碳青霉烯类抗生素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性。方法采用琼脂稀释法检测5种碳青霉烯类抗生素对55株铜绿假单胞菌、49株产ESBLs的大肠埃希菌的最低抑菌浓度（minimalinhibitoryconcentration,MIC）。结果对抗铜绿假单胞菌活性以美洛培南和比阿培南显示最佳,亚胺培南次之,帕尼培南逊于亚胺培南,厄他培南明显逊于其他四种碳青霉烯类抗生素。对产ESBLs的大肠埃希菌厄他培南的活性明显高于其他几种碳青霉烯类抗生素,而其他几种活性基本相当。结论铜绿假单胞菌对五种碳青霉烯类抗生素耐药性均较高,而五种碳青霉烯类抗生素对产ESBLs的大肠埃希菌均敏感。     

三种碳青霉烯类抗生素对ICU分离菌株的体外抗菌作用

为评价亚胺培南、帕尼培南与美罗培南的体外抗菌作用,用琼脂双倍稀释法测定从我院重症监护病房分离的230株革兰氏阴性菌的最低抑菌浓度（MIC）,并采用抑制剂增强的纸片扩散法测定大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌超广谱β－内酰胺酶（ESBLs)。结果,50株肺炎克雷伯氏菌和17株大肠埃希氏菌中的ESBLs阳性率为61．2％。三种碳青霉烯类对阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌、不动杆菌等都具有高度的抗菌活性,且对产ESBLs菌株保持高度的抗菌活性。对嗜麦芽黄单胞菌高度耐药。提示碳青霉烯类抗生素是重症监护病人多重耐药菌感染的良好选择。     

五种碳青霉烯类抗生素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性比较

目的 观察五种碳青霉烯类抗生素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性.方法 采用琼脂稀释法检测5种碳青霉烯类抗生素对55株铜绿假单胞菌、49株产ESBLs的大肠埃希菌的最低抑菌浓度(minimalinhibitoryconcentration,MIC).结果 对抗铜绿假单胞菌活性以美洛培南和比阿培南显示最佳,亚胺培南次之,帕尼培南逊于亚胺培南,厄他培南明显逊于其他四种碳青霉烯类抗生素.对产ESBLs的大肠埃希菌厄他培南的活性明显高于其他几种碳青霉烯类抗生素,而其他几种活性基本相当.结论 铜绿假单胞菌对五种碳青霉烯类抗生素耐药性均较高,而五种碳青霉烯类抗生素对产ESBLs的大肠埃希菌均敏感.