LC-MS/MS法快速分析大鼠尿液中他喷他多的代谢物

目的建立快速分析大鼠尿液中他喷他多代谢物的方法。方法大鼠灌胃给予他喷他多,收集空白和给药后0～12 h尿液,以液相色谱-串联质谱法,采用多离子反应监测(multiple reactionmonitoring,MRM)及二级全扫描质谱(full scan MS2)方式,分析尿液中他喷他多的代谢物。结果在大鼠尿液中发现了他喷他多原形药物及其15种代谢物,首次发现了他喷他多脱氢化合物、他喷他多脱氢葡萄糖醛酸结合物。结论本方法简便、快速,适用于大鼠尿液中他喷他多代谢物结构及代谢路径分析。     

LC-MS/MS法用于他喷他多在大鼠体内的药动学研究

目的建立测定大鼠血浆中他喷他多浓度的LC-MS/MS法,用以研究他喷他多在大鼠体内的药动学行为。方法采用甲醇沉淀蛋白法提取血浆中目标成分。色谱条件:色谱柱为DiamonsilC18柱,流动相为甲醇-5 mmol.L-1醋酸铵-乙酸(体积比58∶42∶0.5),流速为0.5 mL.min-1,柱温为室温。以多反应离子监测(MRM)方式,在正离子模式下进行检测,用于定量分析的主要离子对分别为m/z 222.2→107.1(他喷他多),m/z 307.1→220.1(氟康唑)。结果血浆中内源性物质不干扰他喷他多的测定,他喷他多的线性范围为2.0～200μg.L-1,方法的准确度在96.2%～97.5%内,日内、日间精密度均小于15%。结论作者建立的LC-MS/MS法,简单快速、专属性强,可用于他喷他多在大鼠体内的药动学研究。     

在马年里,走自己的养生之路

19世纪，美国作家梭罗在他著名的《瓦尔登湖》一书中，谈论寂寞与孤独的时候这样说道：“如果一个人和他的同伴没有保持步伐，也许是因为他听到了另一种鼓点。就让他按他自己的步伐前进，无论他走得多快、多慢或多远。”     

新型镇痛药他喷他多的研究进展

他喷他多（tapentadol）是一个作用于同一分子并结合μ-阿片受体激动作用和去甲肾上腺素再摄取抑制作用的新型中枢型镇痛药物,双重作用机制使他喷他多作为一个有效的止痛剂来治疗急性、慢性和神经性疼痛,目前已用于临床治疗成人中至重度的急性或慢性疼痛。与其他阿片类药物和非甾体类抗炎药（NSAIDs）相比,其副作用得到改进。该文综述了他喷他多的药理学、药动学、临床应用与上市剂型的研究进展。     

美他多辛作用的研究

目的：因美他多辛对乙醇性肝病的生化杌理有积极作用,同时用于急性和慢性乙醇中毒、乙醇性肝病,但该药的致突变作用未见报道。本文在于检测关他多辛致突变性。方法：通过微生物回复突变试验、小鼠微核试验、哺乳动物培养细胞染色体试验证明。结果：美他多辛的三个试验结果均呈阴性。结论：美他多辛在用于治疗急性和慢性乙醇中毒、乙醇性肝病无致突变性。     

美他多辛栓剂的制备及含量测定

目的：探讨美他多辛栓剂的制备过程及其含量测定方法。方法：以美他多辛为主药制备栓剂,采用HPLC法测定栓剂中美他多辛的含量。色谱条件如下：Gemini 5U-C18色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）;柱温：35℃;流动相：乙腈-0.1%磷酸溶液（1∶99）;流速：1ml/min;检测波长：205nm。结果：制备的美他多辛栓剂为米黄色圆锥形固体。美他多辛在20.2~101μg/ml浓度范围内呈良好线性关系,标准曲线方程为A=56.83 c＋47.88（r=0.999 9）。低、中、高3种浓度（40.4、60.6、80.8μg/ml）美他多辛的加样回收率分别为（99.97±0.032）%、（99.91±0.076）%和（99.86±0.046）%（n=3）。结论：本研究建立的栓剂制备方法可行,含量测定方法可用于美他多辛栓剂的研究。     

不后悔

有位朋友,5年前步入股市,凭着敏锐的嗅觉,短短几年间,将资产炒到了300多万元。那时他30岁出头,只要懂得收手,他就是大赢家。谁想,后来股市一路狂跌,不到一个月的工夫,他不但赔净了300多万元,还背上了100#万元的债务。沉重的包袱让他后悔不已,几次还险些自杀。     

警惕耳聋性怀疑症

邻居张师傅60多岁,几个月前患了神经性耳聋,听人说话非常费力,说话者也很累,家人朋友就不愿与他多说话。他因听不清别人说话,也不愿与别人交谈,渐渐自己封闭起来,从而发展到孤独、抑郁和多疑。儿女若心情不好,言语少了,他就认为是讨厌他;儿子若对孙子发点脾气,他就认为是指桑骂槐,嫌弃他。与人相处事事设防,处处疑心。     

HPLC法测定人血清美他多辛浓度及药代动力学研究

目的:建立人血清美他多辛浓度的HPLC测定法,进行美他多辛健康志愿者药代动力学研究。方法:志愿者含药血清经去蛋白处理后,以甲醇-5 mmol.L-1乙酸铵(14 86)为流动相,采用Diamon-sil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)分离,流速1.0 ml.min-1,检测波长286 nm。结果:本法线性范围0.2~12μg.ml-1,最低定量限0.2μg.ml-1。血清中美他多辛绝对回收率73.31%~82.00%,方法回收率91.08%~95.69%,日内RSD≤6.3%,日间RSD≤4.3%。结论:本法简单、快速、灵敏、重现性好,是一种有效的检测人血清美他多辛浓度的方法,适用于人体美他多辛药代动力学研究。     

多波长单因变量偏最小二回归校正法在他莫昔芬高效液相定量分析中的应用

使用偏最小二回归校正法处理他莫昔芬高效液相定量分析数据得到他莫昔芬的多波长标准方程,并将其与传统的单波长标准方程进行比较。结果显示多波长标准方程的平方相关系数大于单波长标准方程的平方相关系数,而多波长标准方程预测标准误小于单波长标准方程。     

不后悔

有位朋友,5年前步入股市,凭着敏锐的嗅觉,短短几年间,将资产炒到了300多万元.那时他30岁出头,只要懂得收手,他就是大赢家.谁想,后来股市一路狂跌,不到一个月的工夫,他不但赔净了300多万元,还背上了100多万元的债务.沉重的包袱让他后悔不已,几次还险些自杀.     

他克莫司在风湿免疫病中应用的研究进展

风湿免疫病是一类慢性进行性自身免疫病,常累及多系统、多器官.近年,他克莫司治疗风湿免疫病在临床上取得了较好疗效.本文综述他克莫司在风湿免疫病中有效治疗窗以及评价他克莫司疗效的生物标记物的研究进展.     

《家庭医药》治好了老领导的顽固失眠症

去年国庆节,我偶然遇到多年不见的老领导何主任。寒喧几句之后,我发现他精神不振,脸也有些浮肿,便问他近况如何?他告诉我说最近两年来,他总是睡不好觉,失眠多梦。我猜测他操心劳累,或是心里还奢求什么,便安慰他说:"凡事不要苛求,心态要平,心平才能气和     

他莫昔酚对耐药细胞系K562/DOX多药耐药逆转作用的研究

目的：寻找有效的多药耐药逆转剂。方法：以他莫昔酚作为耐药逆转剂,用[溴化－3（4,5－二甲基－2－噻唑基）－2,5－二苯基四唑氮]MTT法体外药物敏感试验,观察他莫昔酚对多药耐药白血病细胞株K562／DOX的药物敏感性的影响。结果：他莫昔酚可增强阿霉素（DOX）对K562／DOX的细胞毒作用,对K562细胞无影响。结论：他莫昔酚是一种有效的多药耐药逆转剂。     

胡大一：健康是一种习惯

“快步走,少吃肉,八分饱。”健康教育专家胡大一教授做出榜样,他10余年坚持“日行一万步”,节假日不缺“课”。健康生活方式使他精力充沛,事业越做越红火。按照自然规律,人类的寿命可达120岁,动脉硬化自60岁才开始。而眼下,许多人30多岁动脉硬化,40多岁冠心病,50多岁脑卒中,60岁以上慢性病缠身。     

基于多索茶碱血药浓度监测的剂量调整对该药与特布他林雾化液联用安全性的影响

目的探讨基于多索茶碱血药浓度监测的剂量调整对该药与特布他林联合治疗呼吸系统疾病安全性的影响。方法研究对象选自2014年1月1日至2018年12月31日在郑州市第二人民医院呼吸内科住院并需要使用多索茶碱注射液和/或特布他林雾化液治疗的患者。将符合入选标准的患者分为3组:多索茶碱组、特布他林组和多索茶碱联合特布他林组(联合用药组)。3组患者均给予常规治疗及对症处理,多索茶碱用法用量为300mg静脉滴注、1次/d,特布他林为2ml(5mg)雾化吸入、3次/d,疗程为7~14 d。比较3组患者不良反应发生情况。发生1级不良反应者多索茶碱剂量调整为250mg静脉滴注、1次/d,2级者剂量调整为200mg静脉滴注、1次/d,≥3级者停用多索茶碱。比较多索茶碱组和联合用药组患者剂量调整前后多索茶碱血药浓度、不良反应减轻或消失者占比、住院时间和治疗有效率。结果纳入研究的患者共6-582例,多索茶碱组1438例,男性793例,女性645例,年龄(61±11)岁;特布他林组2217例,男性1-281例,女性936,年龄(60±15)岁;联合用药组2927例,男性1644例,女性1283例,年龄(63±12)岁。3组患者性别、年龄分布和基础疾病、合并疾病及合并用药情况差异均无统计学意义(均P>0.05)。3组患者不良反应总发生率分别为13.1%(189/1438)、8.9%(197/2217)和21.2%(620/2927),联合用药组高于多索茶碱组(χ^2=41.271,P<0.001)和特布他林组(χ^2=142.766,P<0.001),多索茶碱组高于特布他林组(χ^2=16.738,P<0.001)。联合用药组震颤、头痛发生率均高于单独用药的2组(P<0.001);高血糖发生率高于多索茶碱组(P=0.003);失眠发生率高于特布他林组(P<0.001);心动过速发生率高于特布他林组(P<0.001);恶心发生率低于多索茶碱组(P<0.001),高于特布他林组(P<0.001);情绪异常发生率高于特布他林组(P=0.017)。3组均未发生≥3级不良反应,发生不良反应的患者中1级和2级不良反应构成比差异无统计学意义(χ^2=1.097,P=0.578)。联合用药组和多索茶碱组发生不良反应的患者剂量调整前多索茶碱血药浓度差异无统计学意义(P>0.05),调整后血药浓度均降低(均P<0.001),且联合用药组低于多索茶碱组[(8.38±2.19)μg/ml)比(10.64±2.55)μg/ml,P<0.001];联合用药组不良反应消失或减轻者占比高于多索茶碱组[40.81%(253/620)比30.16%(57/189,P=0.008)],住院时间短于多索茶碱组[(10±2)d比(15±3)d,P<0.001],治疗有效率高于多索茶碱组[531(85.65%)比136(71.96%,P<0.001)。结论多索茶碱注射液与特布他林雾化液联用时,通过多索茶碱血药浓度监测控制该药血药浓度在(8.38±2.19)μg/ml,既可提高疗效,又可提高联合用药的安全性。     

美他多辛联合多烯磷脂酰胆碱治疗酒精性肝病46例疗效观察

目的 观察美他多辛片联合多烯磷脂酰胆碱注射液治疗酒精性肝病的临床疗效.方法 46例酒精性肝病患者随机分为美他多辛片联合多烯磷脂酰胆碱治疗组和单纯应用多烯磷脂酰胆碱对照组,各23例,疗程均4周,观察临床症状、肝功能指标变化.结果 治疗4周后两组比较,治疗组在临床症状改善方面无明显差异,而肝功能指标（ALT、AST、GGT）较对照组明显改善（P＜0.05）,总有效率治疗组高于对症组（P＜0.05）.结论 应用美他多辛片联合多烯磷脂酰胆碱治疗酒精性肝病可以显著改善肝功能指标,提高治疗的总有效率.     

HPLC-ELSD测定美他多辛注射液有关物质

目的建立HPLC-ELSD测定美他多辛注射液有关物质的方法。方法色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.2 mol.L 1三氟乙酸溶液-甲醇(92∶8),流速为1.0 mL.min 1,检测器漂移管温度为55℃(低温型),载气压力为420 Pa。结果主要杂质与美他多辛有较好的分离度,所建立的方法可有效检测无紫外吸收的杂质。结论方法简单、可靠,适用于美他多辛的质量控制。     

混合用药,谨防误区简

乔舒亚已经95岁。他不介意死亡，介意的是失去支配控制的权。力。他拒绝搬到子女的家里或是护理人员的家里，因为他喜欢自己做主——他想什么时候吃晚饭，就什么时候吃；出去散步时，不会有人闻他要走多远。最主要的是，他喜欢把他的东西随意地放在周围。     

三峡移民向玉权的药店梦

药店刚开张1个月,向玉权又张罗着寻找新的店面,他嫌现在这个门店太偏僻,客人不多。"在重庆老家时,他就爱折腾。"妻子张宗英笑着数落他。不过,这次陪他折腾的,还有福建省长乐市食品药品监管局和当地村委会的干部。