喹诺酮类药物对厌氧菌的体外抗菌活性研究

用６种喹诺酮类药物（氟罗沙星、诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星）对９３株不同厌氧菌作体外抗菌活性研究，并与常用的抗厌氧菌药物克林霉素、甲硝唑比较，结果显示环丙沙星对厌氧菌的抗菌活性最强，与甲硝唑类似，优于克林霉素；其次为氧氟沙星和氟罗沙星；洛美沙星、依诺沙星、诺氟沙星效果较差。其中，革兰氏阳性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为氟罗沙星和氧氟沙星；革兰氏阴性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为     

莫西沙星的药理学特性及临床疗效

莫西沙星是一种抗菌谱广,抗菌力强,半衰期长,与其它抗菌药物无交叉耐药性,几乎无光敏反应的第四代喹诺酮类药物,对卡他莫拉菌、衣原体、脆弱拟杆菌、葡萄球菌、链球菌、肠杆菌和厌氧菌的抗菌活性较环丙沙星和氧氟沙星强2～16倍.临床上既用于需氧菌感染,也可用于厌氧菌感染,还可用于混合感染.     

新的喹诺酮对脆弱拟杆菌的体外活性研究

脆弱拟杆菌对β -内酰胺和抗厌氧菌的其它抗生素耐药性不断增加 ,因此急需新的治疗厌氧菌感染的有效抗生素。喹诺酮作为单一治疗剂治疗混合感染由于缺乏抗厌氧病原菌的活性而受到限制 ,目前临床主要使用的喹诺酮环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星均在体外对厌氧菌活性有限。曲伐沙星是惟一批准用于抗厌氧菌的药 ,由于毒性该药的使用一直受限。目前临床研究了几种新的喹诺酮抗厌氧菌活性 ,特别是抗脆弱拟杆菌 ,这些新的具有抗厌氧菌和需氧菌广谱活性的喹诺酮是单一治疗混合感染如腹内脓毒症的理想药物。美国医疗中心筛选了 1999～ 2 …     

混合感染治疗首选药物优立新

混合感染治疗首选药物优立新中国图书分号Ｒ９７８混合感染的重要指征是厌氧菌的感染，其致病菌有脆弱拟杆菌群、粒核梭杆菌群，产气荚膜梭菌，厌氧球菌等。一项包含２７２株厌氧菌的体外试验将优立新与氨苄西林、克林霉素、甲硝唑和氯霉素对比，优立新抵抗多种受试菌株的...     

莫西沙星每日单剂治疗CAP 157例临床观察

莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物，在对革兰阴性杆菌保留良好抗菌活性的基础上，对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌的抗菌活性较第三代喹诺酮类增加。其对支原体属、衣原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有所增强，适用于以上病原所致的社区获得性肺炎（CAP），此外，亦可用于革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。本文对157例CAP患者应用随机、开放、对照的方法，以每日单剂莫西沙星与阿莫西林士克拉霉素治疗作对照，比较治疗CAP的疗效和安全性。     

喹诺酮对专性厌氧菌的体内外活性

经过近50年的发展,喹诺酮类药物的抗菌谱已从20世纪60年代初的某些革兰阴性菌（第一个喹诺酮萘啶酸）扩展到目前的革兰阳性菌、革兰阴性菌、非典型致病菌、专性厌氧菌以及分枝杆菌等。根据Naber等的分类法,可将喹诺酮类按抗厌氧菌活性分为4类,其中早期氟喹诺酮类药物（即包括诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星等在内的第Ⅰ、Ⅱ类）没有或只有微弱的抗专性厌氧菌活性。新喹诺酮类药物（第Ⅳ类）,如西他沙星、克林沙星、曲伐沙星、莫西沙星、加替沙星、佳诺沙星以及正在研发中的其他喹诺酮类（如WCK771和ATB-492等）对专性厌氧菌的活性显著提高,故被认为在对付厌氧菌感染以及需氧菌和厌氧菌混合感染（如呼吸道感染、咬伤感染、皮肤及软组织感染、腹内感染和盆腔感染等）方面大有作为。本文比较系统地综述了喹诺酮类抗菌药对专性厌氧菌的体内外活性,期望能对我国临床医师在治疗这类感染时有所帮助。     

莫西沙星对呼吸道病原体的体外抗菌活性

由于呼吸道感染（RTI）的高发病率以及致病菌对现有抗生素耐药性的不断增加，有必要开放新型更强效的抗菌药物。莫西沙星（moxifloxacin)是一种新型8－甲氧基喹诺酮类抗菌药，对G^ 菌、G^-菌以及厌氧菌和非特异病原体均有抗菌活性；对耐β－内酰胺和大环内酯的病原菌也有效，很少引起耐药。本文介绍莫西沙星MIC90的体外实验结果，为其用于RTI的治疗提供基础。     

左奥硝唑等4种抗菌药的防耐药突变浓度测定及临床用药剂量合理性的分析

目的：测定左奥硝唑、亚胺培南西司他丁钠、莫西沙星和替硝唑单用或联用时的防耐药突变浓度,为临床上的合理用药提供依据。方法：选用体外脆弱拟杆菌ATCC25285,分别以微量肉汤稀释法测定供试药物的体外最低抑菌浓度;棋盘格法测定分级抑菌浓度指数;平板法测定单独用药及联合用药后的防耐药突变浓度。分析比较各药防耐药突变浓度与体内最大血药浓度之间的关系。结果：左奥硝唑、亚胺培南西司他丁钠、莫西沙星和替硝唑单独使用时对脆弱拟杆菌ATCC25285的防耐药突变浓度分别为10．24、5．12、4．0和20．24mg·L-1;按临床目前使用的常规剂量,各药的体内最大血药浓度与其防耐药突变浓度之比分别为1．82、2．73～4．69、0．75～1．0和0．684～1．02;而左奥硝唑与莫西沙星、亚胺培南西司他丁钠联用后的防耐药突变浓度分别降低为3．2和1．6mg·L-1,联用后的FIC分别为0．75和0．5。表明左奥硝唑与莫西沙星、亚胺培南西司他丁钠联用可明显缩小各自的防耐药突变浓度。结论：左奥硝唑在目前的常规剂量下,不易引起耐药性,但替硝唑的剂量应予适当增加。左奥硝唑与莫西沙星、亚胺培南西司他丁钠联用有助于减少耐药性。     

Imipenem与其他15种抗菌药物对厌氧菌的体外抗菌活性比较

本文报道Imipenem对93株各类厌氧菌的体外抗菌活性并与甲硝唑等15种抗菌药物的体外抗厌氧菌活性比较。结果示Imipenem对包括脆弱类杆菌在内的所有受试厌氧菌均具有强大的抗菌活性,远较其他6种受试的β-内酰胺抗生素强,对所有厌氧菌的抗菌活性等于或超过甲硝唑并优于克林霉素。测试的93株厌氧菌中无Imipenem耐药株。由于Imipenem对需氧菌亦具甚强的抗菌活性,因此在治疗严重需氧菌和厌氧菌混合感染时,Imipenem是一个很有用的抗菌药物。     

克林霉素磷酸酯氯化钠注射液静滴致婴儿高热

克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性，因其适用于革兰氏阳性球菌引起的感染性疾病和厌氧菌引起的各种感染性疾病，静滴无需做过敏性试验，被广泛用于临床；其不良反应主要有：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻；在注射部位偶可出现轻微疼痛，长期静脉滴注应注意静脉炎的出现，少数病人可出现药物性皮疹等。但对一周岁以下的婴儿静滴克林霉素磷酸酯氯化钠注射液引起高热的不良反应未见报导，现介绍如下，以期引起注意。     

莫西沙星类似物的合成及其体内外抗菌活性

目的合成具有良好抗菌活性的莫西沙星类似物。方法以盐酸莫西沙星为原料,先与甲基乙烯酮发生加成反应生成N-(3-氧代-1-正丁基)莫西沙星(1),接着经氧化并重排及中和反应得到N-羟基莫西沙星(2)。测定化合物1和2的体内外抗菌活性。结果1的体外活性与对照药莫西沙星基本相当,且优于2(P<0.05);1和2对试验菌株所致小鼠系统感染均具有疗效,其中1的体内疗效与对照药莫西沙星基本相当(P>0.05),且优于2(P<0.05)。结论在莫西沙星7-位侧链的亚氨基上引入3-氧代-1-正丁基后其活性基本保持,但引入羟基后其活性明显降低。     

氟喹诺酮类药物对鲍氏不动杆菌的活性比较

在过去的 2 0年 ,一直认为鲍氏不动杆菌为明显的医院致病菌 ,具有特别强的医院交叉传递能力 ,已有较多的关于鲍氏不动杆菌感染爆发的报道 ,多重耐药性的播散是导致感染爆发的主要原因。氨基糖苷类抗生素、碳青霉烯类抗生素和氟喹诺酮类药物仍然是治疗严重性鲍氏不动杆菌感染的主要药物 ,尽管已有关于鲍氏不动杆菌对这些药物耐药性不断增长的报道。最近 ,一些新的氟喹诺酮类药物对鲍氏不动杆菌的活性有所改善 ,Heinemann等以环丙沙星为对照 ,评价了克林沙星、加替沙星、gemifloxacin、左氧氟沙星、莫西沙星和曲伐沙星对鲍氏不动杆菌的体外活…     

厌氧杆菌对氨噻肟唑头孢菌素,双硫唑甲氧头孢菌素和N-亚氨甲基硫霉素的体外敏感度比较

氨噻肟唑头孢菌素、双硫唑甲氧头孢菌素和亚氨硫霉素对347株厌氧杆菌分离菌株的体外敏感度及34株脆弱拟杆菌和多形拟杆菌的抑菌和杀菌活性与其它抗菌药物比较。在可达到的血浓度下,亚氨硫霉素是β-内酰胺类抗生素中的活性最高,对厌氧菌的抑制率99%,对4/7株变形梭杆菌有效,灭滴灵、噻吩甲氧头孢菌素、羟羧氧酰胺菌素和氯林肯霉素的抑菌率分别为97%、92%、85%和94%。灭滴灵和亚氨硫霉素对脆弱拟杆菌的活性最高,在可达到的血浓度下的抑菌率100%,氯林肯霉素和噻吩甲氧头孢菌素的抑     

国产克林霉素磷酸酯注射液体内抗菌作用研究

对国产克林霉素磷酸酯注射液进行体内抗菌试验,并与林可霉素注射液比较。结果显示:静脉注射克林霉素对需氧菌金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和厌氧菌产气荚膜杆菌感染小鼠的保护作用明显强于林可霉素注射液,其中对金葡菌感染小鼠的保护作用比林可霉素强2.3倍,对肺炎链球菌感染小鼠的保护作用比林可霉素强4.4倍,对产气荚膜杆菌的抗菌活性强3.8倍。研究结果表明:国产克林霉素注射液有良好的体内抗菌作用。     

莫西沙星的微生物学性质

莫西沙星最重要的微生物学性质之一是对需氧革兰氏阳性球菌显示出高体外活性 ,一般比环丙沙星强4～ 8倍 ,与其 C7-位的氮杂双环有关。对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对莫西沙星敏感(MIC≤ 2 mg/ L ) ,对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对莫西沙星的敏感性有一定程度的减弱 (MIC分别为 2～ 4和 0 .12～ 2 mg/ L)。莫西沙星对酿脓链球菌和肺炎链球菌有很强的活性 ,尚未有耐药菌出现的报道 ;对青霉素敏感性或耐药性肺炎链球菌的活性相同 (MIC90 =0 .2 5 mg/ L ) ;对酿脓链球菌和肺炎链球菌的活性不因其对大环…     

莫西沙星合成方法

综述莫西沙星的有关合成反应。莫西沙星是新近上市的氟喹诺酮药物之一，其抗菌谱广，特别是喹诺酮环8位上甲氧基的存在，其抗革兰氏阳性菌活性比环丙沙星、诺氟沙星等明显增强，且无明显的光毒性。     

复方盐酸莫西沙星滴鼻液的制备及质量控制

莫西沙星（moxifloxacin）是德国拜尔公司开发的一种第四代新型超广谱喹诺酮类抗菌药，它在保持传统喹诺酮类药物良好抗革兰阴性菌活性的基础上抗革兰阳性菌活性得到了增强，革兰阳性菌对本品很少产生耐药性或耐药产生很慢。莫西沙星对链球菌最低抑制浓度（MIC90）是环丙沙星、左氧氟沙星的4—64倍，对喹诺酮类敏感的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌MIC如是环丙沙星、左氧氟沙星的4．16倍。     

莫西沙星对复杂性腹腔内感染的疗效

复杂性腹腔内感染可导致腹膜炎和脓肿形成。由于许多细菌能引起腹腔内感染，所以需采用广谱抗生素治疗，许多患者需2种或2种以上的抗生素联合治疗。已有报道莫西沙星对复杂性腹腔内感染相关的常见病原菌具有体外抗菌活性，可以渗入胃肠的粘膜组织。     

曲伐沙星对1045株临床致病菌的体外抗菌作用研究

曲伐沙星等十二种抗菌药物采用体外抑菌试验，杀菌试验，杀菌曲线及对ＭＩＣ测定的影响因素方法，在１，０４５株临床分离致病菌中进行了体外抗菌作用的观察，结果表明，其抗革兰阴性杆菌作用与环丙沙星或氧氟沙星相当，对革兰阳性球菌作用明显优于所测定的其他喹诺酮类抗菌药和β－内酰胺类抗生素，对厌氧菌也明显优于环丙沙星，司巴沙星与抗厌氧菌抗生素头孢西丁和克林霉素。曲伐沙星有强大的杀菌作用，特别对金黄色葡萄球菌作用明     

新型碳青霉烯Biapenem对厌氧菌的体外抗菌活性

作者采用肉汤微重稀释法测定biapenem(L-627)和其它对照药对441株厌氧菌的体外抗菌作用,其结果显示 L-627对全部试验厌氧菌的MICs与亚胺培南和mero-penem相似,它们的MIC_(90)为0.06～2μg/ml.L-627对所有试验厌氧菌中的98.6%菌株的MIC≤1μg/ml,对脆弱类杆菌族MIC_(90)比氨苄西林-舒巴坦和替卡西林-克拉维酸复合剂强2～4倍、比甲硝唑和克林霉素强4～64倍,也强于亚胺培南和meropenem.L-627对大多数革兰阴性厌氧菌的活性高于甲硝唑、头孢西丁、头孢噻肟、头孢曲松和哌拉西林,与克林霉素相似.