双—β乙基碳酸锗倍半氧化物的抗肿瘤作用

本文报道一种有机锗化合物对小鼠移植瘤的影响,以此药(200mg/ks、po、ip)给荷瘤动物连续灌胃10天时,S_(180)、EAC(实体瘤)和肺癌 C_(57)被抑制,其抑癌率为73～91%。移植肿瘤40天后有机锗化合物组的小鼠存活率在50%以上。将此药经胃管给大鼠时,其 LD_(60)在10g/kg 以上。     

双-β乙基碳酸锗倍半氧化物对高血压病的疗效

本文对38例原发性高血压病患者口服有机锗化合物进行短期临床疗效观察。结果总有效率为97.4％,收缩压平均降低2.95±O.16kPa(22.13±1.24mmHg) (P相似文献   

β-羧乙基锗倍半氧化物的致畸性研究

对β-羧乙基锗倍半氧化物进行了大鼠致畸试验,结果100mg/kg、500mg/kg、2000mg/kg三个剂量组均未检出胎鼠畸形和影响孕鼠体重增长及影响胚胎,胎鼠发育等异常。     

用氧化还原法测定双β-乙基碳酸锗倍半氧化物的含量

本文设计了双β-乙基碳酸锗倍半氧化物(以下简弥Ge-132)的氧化还原定量分析方法。先用湿法破坏Ce-132后以次亚磷酸纳将四价锗还原成二价锗,然后用碘液滴定二价锗的方法间接测定其含量。     

双—β乙基碳酸锗倍半氧化物对S_(180)肉瘤小白鼠肝脏微粒体药物代谢酶的影响

本文报道有机锗化合物对正常小自鼠和 S_(180)肉瘤小白鼠肝脏微粒体的细胞色素 P-450、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(简称“UDP-GT”)及蛋白质含量的影响。将有机锗化合物按0.2mg/g 体重剂量给正常小白鼠灌胃6天或12天时,肝微粒体的细胞色素 P-450和蛋白质的含量减少,胚胎型 UDP-GT 即o-GT 的活力增高。S_(180)肉瘤小白鼠与正常小白鼠比较,其肝微粒体的细胞色素 P—450的含量减少,而蛋白质含量增高,但 UDP—GT 活力无著变。S_(180)肉瘤小白鼠经有机锗化合物治疗,肿块明显缩小后,肝微粒体的细胞色素 P—450和蛋白质含量恢复到正常水平。我们认为有机锗化合物的抗肿瘤效应可能是与降低细胞色素 P—450的含量,增进 UDP—GT 的结合解毒作用有关系.     

β-羧乙基锗倍半氧化物的长期毒理学研究

以3000、900及300mg/kg/日的Ge—132水溶液喂大鼠和500、150和50mg/kg/日的Ge—132水溶液给狗灌胃,连续90天。在用药期间动物行为、生长发育、尿常规、血生化、血常规及心、肝、肾功能均未见明显异常,病理学检查心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、睾丸、附睾、卵巢、肾上腺、淋巴结及骨髓涂片均未见与药物毒性有关的病理组织学改变。     

β-羧乙基锗倍半氧化物的急性毒理学研究

Ge-132/小鼠半数致死量(LD_(50);灌胃10162mg/kg,腹腔注射4315mg/kg,尾静脉注射2331mg/kg。Gg-132大鼠灌胃LD_(50):9917mg/kg。大、小鼠死亡前都有紫绀、抽搐等症状。     

β-羧乙基锗倍半氧化物的药理实验

本文观察了广东省半导体研究所合成的β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)的药理实验,结果表明:Ge-132毒性甚低,大剂量有明显地镇痛效应和一定的降血压效应.     

β-羧乙基锗倍半氧化物抗癌作用的实验研究

观察了Ge-132对艾氏腹水癌、S_(180)肉瘤(实体瘤)及B_(16)黑色素瘤(自发肺转移)的抑制作用。Ge-132三个剂量均对艾氏腹水癌及S_(180)肉瘤有明显抑制作用。以500mg/kg/日剂量最佳。Ge-132对B_(16)黑色素瘤肺转移亦有明显的抑制作用(P<0.05)。     

β-羧乙基锗倍半氧化物的药代动力学研究

狗灌胃(ig)β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)100、300、500mg/kg及静脉注射(iv)50mg/kg后。药物动力学分别为开放型一房室和二房室模型。ig(100mg/kg)血清中的半衰期约为5.7h,iv半衰期约为2.6h,ig的生物利用度为34.31％。Ge-132大鼠ig在肠、胃中的含量最高,其次是生殖器、肾、膀胱、肌肉、心、脑最少。狗ig(100mg/kg)后48h尿中的累积排泄量为给药量的29.9％,粪便中为61.1％,胆汁2.3％,总计93.3％。血浆蛋白结合率17—23％。     

β-羧乙基锗倍半氧化物的致突变性检测

对β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)进行了致突变检测,Ames试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验和骨髓细胞姐妹染色单体交换试验在测试的剂量范围内未检出阳性。     

羧乙基锗倍半氧化物的药理活性

锗是一种稀散金属元素,土壤中平均含量约0.2ppm,在煤、锡及锌等有色金属矿中常伴有一定量的锗,是当今工业锗的主要来源。五十年代锗曾是半导体、晶体管的主要材料,后因大规模使用廉价的单晶硅,锗在这方面的应用已不主要。锗容易生成有机化合物。自1887年 Winkler合成第一个有机锗化合物——四乙基锗以来,已相继合成了众多有机锗化合物。     

β-羧乙基锗倍半氧化物对免疫功能的影响

观察了Ge-132对免疫功能的影响。口服Ge-132诱导小鼠产生IFN-γ,24h达到高峰,血清中含量为320μ/ml,48h回复常态。连续投药可使小鼠血清中IFN-γ保持于80—320μ/ml。腹腔注射Ge-132(500mg/kg/日)使小鼠NK细胞活性由21.41±9.19％提高到38.96±13.22％(P<0.01)。载瘤鼠Mφ百分率为17.4±4.7％,吞噬指数为1.87±0.63,口服Ge-132 10天,分别提高到37.0±7.0％和3.29±0.69(P<0. 01)。载瘤鼠PFC数(181.5±78.9/小室)显著低于健康鼠(381.6±243.3/小室);载瘤鼠口服Ge-132后PFC数为285.4±162.2/小室,明显高于载瘤对照组(P<0.01),表明Ge-132对肿瘤所致免疫低下有一定改善。体外PHA诱导人外周血单个核细胞产生IL_2,活性:80.9±1.6μ/ml;培养系统中含有10~2～10μg/ml Ge-132时,IL_2产量明显升高,以1μg/ml剂量最适,IL_2活性达135.7±3.5μ/ml(P<0.01)。上述结果表明Ge-132能较好调动机体免疫力。     

羧乙基锗倍半氧化物抗癌作用的实验研究

本文对Ge-132的抗癌作用进行研究。结果表明,口服Ge-132(300mg/kg/日×13日)能明显抑制C57BL/6小鼠S_(180)实体瘤的生长,抑瘤率接近50%。实验过程中未见毒副反应。表明Ge-132是一种有开发价值的抗癌物质。     

双β—羧乙基锗倍半氧化物治疗恶性肿瘤的临床观察

前赡性双盲法临床研充双β——羧乙基锗倍半氧化物对恶性种瘤病人术后的免疫促进作用,可评价病人38例,口服双β——羧乙基锗倍半氧化物0.5g,每日2次,1个月后测定吞噬细胞百分比,由52.20％提高至64.94写,吞噬指数由0.65提高至0.90,而同期服用安慰剂的17例对照病人别无变化。治疗后双β——羧乙基锗倍半氧化物对肝肾功能无明显影响,提示可作为理想的生物反应调节剂给予恶性肿瘤术后病人,以改善病人的免疫机能。     

β-羟乙基锗倍半氧化物(Ge-132)致突变实验研究

应用沙门氏菌微粒体酶试验,检测了Ge-132的致突变性。实验结果表明,Ge-132在50,500,5000和50000μg/皿浓度时,对T_(A97),T_(A98),T_(A100)和T_(A102)加或不加S-9混合液均呈阴性结果,提示Ge-132无致基因突变作用。     

二羧乙基锗倍半硫化物的合成

本文报道用自制的三氯锗丙酸和硫化氢合成二羧乙基锗倍半硫化物的方法及其提纯方法。     

二羧乙基锗倍半氧化物中无机锗含量的测定

在水溶液中二羧乙基锗倍半氧化物(以下简称有机锗)和无机锗离子同苯芴酮均生成橙红色络合物,但在强酸性溶液中由无机锗离子所生成的络合物的稳定性远大于有机锗络合物的稳定性。因此,可在强酸性溶液中以一定量的有机锗为母体,加入不同量的无机锗离子,在510nm波长处测量吸收度,绘制标准曲线,作了有机锗中无机锗的含量测定。     

β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)的一般药理学研究

Ge-132大鼠灌胃或猫静脉给药,对动物血压、呼吸、心率、心电图均无明显的影响。Ge-132灌胃对小鼠的精神活动无明显的影响。