克拉维酸和替卡西林在人体外周淋巴液的透过性

克拉维酸能抑制β-内酰胺酶活性而提高青霉素类抗菌活性。作者以替卡西林(ticarcillin)和克拉维酸(clayulanic acid)给11名健康志愿者,剂量分别为3.0g和0.2g,药后8小时内分别用微生物法监测外周淋巴液、血清和尿中药物浓度的改变。在药后0～1小时收集的淋巴液中替卡西林浓度的平均值为     

β—内酰胺酶抑制剂与抗生素的联合应用

目前应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂主要有克拉维酸和舒巴克坦两种。本文从其制剂,抗菌活性、适应证及在临床应用等方面介绍其与抗生素的联合应用近况。 1 克拉维酸(Clavulanic acid) 克拉维酸具有抗青霉素酶活性,其水溶液不稳定,抗菌活性较弱,但对金黄色葡萄球菌。大肠杆菌和绿脓杆菌产生的青霉素酶有很好的抑制作用。口服本品125mg,1～2/小时内平均血药峰值可达到2.3μg/ml。药物在     

纸片法快速测定青霉素酶

临床分离的金黄色葡葡球菌大部分对青霉素耐药,经研究证明与该菌产生青霉素酶有关。根据青霉素酶可分解青霉素产生青霉酸,而青霉酸能与碘结合,以淀粉为指示剂,根据蓝色消退与否,得知青霉素酶的存在情况。笔者设计了纸片法快速测定青霉素酶试验,5分钟     

BRL28500对骨盘腹膜炎、道戈拉氏陷凹脓肿的临床研究

BRL28500系克拉维酸与替卡西林(Ticarcillin)按1∶15(效价比)的配比制成的注射用抗生素制剂.克拉维酸是英国比切姆公司开发的β-内酰胺酶抑制剂,通过与耐药菌产生的β-内酰胺酶不可逆地结合而使其失去酶活性.替卡西林对青霉素酶型的β-内酰胺酶不稳定,但对头孢菌素酶型的β-内酰胺酶稳定,因此,克拉维酸和替卡西林二者的复合制剂BRL     

克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片含量的HPLC法测定

<正> 克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片是复方制剂。羟氨苄青霉素属半合成β—内酰胺类抗生素,具有良好的抑菌杀菌作用,克拉维酸钾是一种β—内酰胺酶抑制剂,两者联合使用,可提高抗菌活性。本文采用反相高效液相色谱法同时分离测定克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片中两种成分,结果较好,可以作为克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片的质控标准。     

安美汀在儿科重症感染中的临床应用：附40例报告

安美汀在儿科重症感染中的临床应用（附４０例报告）福州儿童医院潘秀华，黄国辉安美汀是一种β－内酰胺酶青霉素族的复方抗菌素，它由羟氨苄青霉素和克拉维酸钾组成，安美汀中克拉维酸钾抑制β－内酰胺酶，摧毁细菌主要耐药机制，杀灭细菌，包括Ｇ＋、Ｇ－及厌氧菌。我院...     

替卡西林和克拉维酸联用的体外杀菌动力学

克拉维酸和羟氨苄青霉素联用已成功地治疗了由产生β-内酰胺酶菌类引起的感染,也已对克拉维酸与替卡西林的联用开展了研究.克拉维酸与替卡西林联用使抗生素的实用性得到增加,并有希望成为有效的肠胃外广谱制剂.克拉维酸和β-内酰胺剂联合的抗菌效果取决于微生物和它们产生的β-内酰胺酶、克拉维酸和β-内酰胺剂的用量、以及其它因素诸如药物与菌类接触时间和青霉素靶位.     

克拉维酸钾羟氨苄青霉素分散片的人体生物利用度

目的 :研究克拉维酸钾羟氨苄青霉素分散片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法 :交叉口服单剂量克拉维酸钾羟氨苄青霉素分散片 (受试制剂 )和克拉维酸钾羟氨苄青霉素片 (参比制剂 ) ,用反相高效液相色谱法测定人血清中克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的浓度。使用NDST程序对各药物动力学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果 :受试制剂的克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的AUC0→ 8,cmax,tmax,T1/ 2 分别为 (3 18± 1 5 8)h·μg·mL-1,(1 5 0± 0 90 ) μg·mL-1,(1 33± 0 5 9)h ,(1 0 2±0 34 )h和 (13 6 6± 1 16 )h·μg·mL-1,(6 5 5± 1 46 ) μg·mL-1,(1 0 3± 0 42 )h ,(1 15± 0 32 )h ;参比制剂的克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的AUC0→ 8,cmax,tmax,T1/ 2 分别为 (2 76± 0 84)h·μg·mL-1,(1 32± 0 47)h·μg·mL-1,(1 5 3± 0 71)h ,(1 2 8± 0 5 1)h和(11 0 3± 1 5 3)h·μg·mL-1,(5 0 8± 1 2 8) μg·mL-1,(1 0 5± 0 2 6 )h ,(1 0 4± 0 47)h。受试制剂中克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的相对生物利用度分别为 112 80 %和 12 6 14%。克拉维酸钾的AUC0→ 8和cmax在 2药间比较无显著差异 ,而羟氨苄青霉素的AUC0→ 8和cmax具显著差异 ,受试制剂中较高。结论 :受试制剂和参比制剂不具生     

反相高效液相色谱法测定人体血浆中克拉维酸钾羟氨苄青霉素的含量

目的 :采用反相高效液相色谱法同时测定服用克拉维酸钾羟氨苄青霉素颗粒剂和片剂后人血浆中的克拉维酸和羟氨苄青霉素的浓度。方法 :以ODS柱为分析柱 ,磷酸盐缓冲液 -三乙胺缓冲液 -甲醇 ( 87∶1 3∶2 5) ,用磷酸调 pH至 3作流动相 ,柱温 :3 5℃ ;检测波长 :2 2 2nm。 结果 :本法中羟氨苄青霉素的平均回收率为 99 0 1 %～ 99 75% ,RSD为 1 7%～ 3 2 % ;克拉维酸钾的平均回收率为 97 95%～ 1 0 0 0 % ,RSD为 0 8%～ 2 0 %。 2种药物的日内和日间RSD小于 6 4 % ,血浆中的标准曲线相关良好 ,克拉维酸和羟氨苄青霉素在血浆中的最低检测浓度分别为 0 2 4和 0 2 5μg·mL- 1。结论 :以此条件可对克拉维酸钾羟氨苄青霉素进行药代动力学参数研究     

克拉维酸生物合成的研究进展

克拉维酸(CVA)是棒状链霉菌(S.clavuligerus)产生的第一个含氧非典型的天然β-内酰胺抗生素(图1),具有抗菌活性弱,抑制β-内酰胺酶强的特点,同许多β-内酰胺类抗生素呈强的协同作用,与阿莫西林、替卡西林制成的合剂Augmentin和Timen tin已用于临床,取得满意的疗效。棒状链霉菌在发酵中除产生克拉维酸外,还同时产生包括头霉素在内的多种β-内酰胺类化合物。因此,搞清克拉维酸的生物合成,通过代谢调控对开发新品种,提高克拉维酸产量都有一定的意义。早已搞清青霉素、头孢菌素的生物合成     

阿莫西林克拉维酸片的人体生物利用度研究

研究阿莫西林克拉维酸钾片在健康人体的对相生物利用度。采用微生物法测定１０名健康志愿者单剂量口服３７５ｍｇ阿莫西林克拉维酸钾片和安克片后阿莫西林和克拉维酸钾的血药浓度,计算其药动学参数,以Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－∞等为指标,用双单侧Ｔ检验及ＬＦＨ置信区间分析两种制剂的生物等效。     

分光光度法测定制剂中的羟氨苄青霉素和克拉维酸

羟氨苄青霉素常与克拉维酸配伍,该制剂用于常见的细菌感染症,包括对单用羟氨苄青霉素耐药的多种感染。英国药典法测定羟氨苄青霉素原料和胶囊,将待测样品与咪唑汞试剂反应后,在325nm处测定吸光度。其它还有碘量法,荧光分光光度法和极谱法,也有报道用高效液相色谱法的。本文报道用一阶导数分光光度法同时测定羟氨苄青霉素和克拉维酸。结果准确,重现性好。     

头孢菌素发酵的最近进展

一、引言头孢菌素类抗菌素最近几年的显著发展使我们回忆起化学治疗领域中青霉素的情况。第一个头孢菌素,头孢菌素C,是Newton及Abraham在Cephalosporiumacremonium的产物青霉素N的粗品中发现的他们分离了这种抗菌素,发现虽然其活力仅为青霉素N的十分之一左右,但对酸及青霉素酶稳定,并较强地抑制革兰氏阴性细     

阿莫西林克拉维酸钾分散片致剥脱性皮炎一例

目的探讨阿莫西林克拉维酸钾分散片的临床应用及注意事项。方法回顾性分析1例使用阿莫西林克拉维酸钾分散片致剥脱性皮炎的临床病例。结果与结论临床应用阿莫西林克拉维酸钾制剂时,应密切观察,以防止过敏反应发生。青霉素过敏及青霉素皮试阳性患者禁用,对过敏体质者应慎用,如发生不良反应须立即停药,且即时对症治疗。     

贵阳市医疗单位药品联合招标的72种抗生素中标零售价格

编号 品名氨节西林胶囊阿莫西林/克拉维酸钾粉针氨节西林/舒巴坦钠粉粉针氨节西林/舒巴坦钠粉粉针阿莫西林胶囊阿莫西林胶墨阿莫西林/克拉维酸钾片阿莫西林/克拉维酸钾片阿莫西林/克拉维酸咀嚼片阿莫西林/克拉维酸颖粒阿莫西林分散片阿莫西林颗粒阿莫西林颗粒阿莫西林粉针阿莫西林钠粉针阿莫西林钠粉针阿莫西林/舒巴坦钠粉针阿奠西林/克拉维酸钾针青霉素V片氨节青霉素胶囊氨节青霉素厂舒巴址纬内粉针呱拉西林钠粉针派拉西林钠粉针-美洛西林钠粉针美洛西林钠_氨氯青霉素针-苯哇青萄案针头泡曲松钠粉针头抱曲松钠粉针头抱噬月弓钠粉针头袍唾…     

克拉维酸在水溶液中的稳定性

克拉维酸(Ⅰ)对β-内酰胺酶有强的抑制作用,因此常和青霉素或头孢菌素合用以增强抗生素疗效。本文研究克拉维酸在不同pH的缓冲溶液中降解的动力学,以了解它在水溶液中的稳定性。实验采用柠檬酸盐、醋酸盐、磷酸盐、硼酸盐和碳酸盐缓冲液。35℃pH3.15～10.10,均用KCl调离子强度至0.5。定量的     

从链霉菌培养物分离青霉素酶抑制剂

临床分离的青霉素耐药菌,产生钝化青霉素的青霉素酶。由耐药菌引起的感染现可用抗青霉素酶的半台成青霉素(2,6—二甲氧基苯基青霉素和异恶唑青霉素)医治,青霉素酶不钝化这些青霉素。秦氏曾试图分离钝化青霉素酶的物质。该氏分别在第12次抗微生物剂和化疗科交会(1972年9月26日—29日)和期刊(J.Antibiotics.1972)上报导过从链霉菌培养物中分离青霉素酶抑制剂。     

2004年上半年录入ADR报表汇总分析

2004年上半年共录入ADR报表1289份,现汇总分析如下:序号12345678910111213141516通用名称注射用青霉素钠阿莫西林胶囊(阿莫仙)注射用氯唑西林钠注射用青霉素钾注射用哌拉西林钠注射用阿莫西林-克拉维酸钾注射用氨苄西林钠注射用青霉素钠注射用阿莫西林-克拉维酸钾(复方阿莫西林)注射用青霉素钠注射用舒他西林注射用舒他西林(舒氨新)阿莫西林颗粒剂(阿莫仙)阿莫西林颗粒剂(再林)阿莫西林-克拉维酸钾片(安灭菌片)阿莫西林-克拉维酸钾片(强力阿莫仙)用药途径静脉滴注口服静脉滴注静脉滴注静脉滴注静脉滴注静脉滴注肌内注射静脉滴注静脉注射静…     

反相高效液相色谱法测定人体血浆中克拉维酸钾羟氨苄青霉素的 …

采用反相高效液相色谱法同时测定服用克拉维酸钾羟氨苄青霉素颗粒剂和片剂后人血浆中的克拉维酸和羟氨苄青霉素的浓度。方法以ＯＤＳ柱为分析柱,磷柱,磷酸盐缓冲液－三乙胺缓冲法中羟氨苄青霉素的平均回收率为９９．０１％－９９．７５％,ＲＳＤ为１．７％－３．２％。     

多因素复合诱变选育克拉维酸高产菌株

采用多因素连续复合诱变的方法,对克拉维酸产生菌带小棒链霉菌(Streptomyces clavuligerus)进行系列诱变,以抗生素抗性作为理性筛选标记,从含青霉素35 μg/ml的琼脂平板上筛选到青霉素抗性突变株YT-201-57#,在摇瓶实验中,对青霉素的抗性由8μg/ml提高到45 μg/ml,克拉维酸产景较出发菌株提高10.3%,且高产遗传特性经5次传代仍稳定.