中药大黄炮制研究Ⅲ——大黄不同炮制品对4种消化酶活性影响的比较及其有关药性探讨

实验证明:在试管内及近似胃肠道的生理条件下,清宁片(Ⅰ)、醋炒大黄(Ⅱ)、酒炖大黄(Ⅲ)、酒炒大黄(Ⅳ)和大黄炭(Ⅴ)对胃蛋白酶的活性没有明显影响。Ⅴ对胰蛋白酶(T)、胰淀粉酶(A)的活性没有明显影响;Ⅲ对T的活性有较弱抑制能力,对A的活性没有明显影响;Ⅲ和V对胰脂肪酶(L)的活性抑制能力最强。Ⅱ对T的活性抑制能力最强。Ⅳ和Ⅰ对A的活性抑制能力最强。当存在血清时,Ⅳ对L的活性抑制能力不明显;Ⅱ有较弱抑制能力。不同炮制品大黄的生物活性各具特征,一般来说,其差别不是简单的平行变化,炮制对于改变生大黄的某些药性是有意义的。临床应用大黄可考虑大黄不同炮制品的药性特征。     

桂枝汤对发热及低体温大鼠下丘脑中腺苷酸环化酶和磷酸二酯酶活性的影响

目的 :观察桂枝汤对发热和低体温模型大鼠下丘脑中腺苷酸环化酶 (AC)和磷酸二酯酶(PDE)活性的影响。方法 :采用放射性同位素方法测定模型动物下丘脑中AC及PDE活性。结果 :在酵母诱导发热模型大鼠中 ,桂枝汤可使下丘脑中AC活性明显降低 (P <0 0 5 ) ;而在安痛定诱导的低体温模型大鼠中 ,它可使AC活性明显增强 (P <0 0 5 )。在两种模型中 ,桂枝汤对PDE活性的影响均不明显。结论 :桂枝汤对体温的双向调节作用可能是部分通过影响AC活性来实现的     

关于肿瘤细胞增殖抑制成分的研究(14):无患子果皮中的活性成分

无患子科的无患子(Sapindus mukurossi)果皮中多含有皂苷。已从中分离到三萜皂苷等。在筛选抑制肿瘤细胞增殖成 分时,发现其果皮的甲醇提取物对B16F10(小鼠黑素瘤)、HeLa、MK-1(人胃癌)细胞增殖具有抑制活性,故对其活性成分进行了筛选。 分离:以增殖抑制活性为指标对甲醇提取物进行分离,其具有活性的部分集中在单皂苷组分中,双皂苷组分则完全没有活性。     

3-O-酰基熊果酸衍生物的抗HIV活性

作者在筛选具抗 HIV 活性的天然产物中发现桦木酸(1)结构修饰所得的3-O-(3′,3′-二甲基琥珀酰)-桦木酸(2)具强抗 HIV 活性。相关化合物齐墩果酸(3)抗 HIV 活性较弱,但其衍生物3-O-(3′,3′-二甲基琥珀酰)-齐墩果酸(4)具强抗 HIV 活性。熊果酸与齐墩果酸的抗 HIV 活性相当,结构相似,如对     

从雷公藤组织培养中分离出雷公藤羟内酯

雷公藤羟内酯(tripdiolide,1)和雷公藤内酯(triptolide,2)在小鼠体内对L-1210和P-388白血病以及在体外对KB体系显示了显著的抗癌活性。由于采集含有这些活性成分的植物(雷公藤)十分困难且活性成分的含量又低(0.001％),因而正在寻找它的来源。     

四君子汤对小鼠脾细胞ADCC和NK活性的影响

用同位素(~(51)Cr、~(125)I-UdR)释放法检测了四君子汤对小鼠脾细胞ADCC和NK活性的影响。结果表明四君子汤煎剂20g/kg连续灌胃7天,能显著提高小鼠脾细胞的ADCC活性,但对NK活性无显著影响。腹腔注射环磷酰胺(Cy)100mg/kg明显降低ADCC和NK活性,四君子汤能明显拮抗Cy对小鼠脾细胞ADCC和NK活性的这种抑制作用。     

黄连解毒汤抑菌作用的物质基础研究

目的研究黄连解毒汤抑菌活性的物质基础。方法采用倍比稀释法测定黄连解毒汤总生物碱、总黄酮、总环烯醚萜、水提物4个组分群不同细菌的最低抑菌质量浓度(MICs),并首次对生物碱中盐酸黄柏碱进行了体外抑菌活性研究。结果黄连解毒汤在体外有明显的抑菌活性,且不同组分群的抑菌活性明显不同;总生物碱对受试细菌的抑菌活性最强,对革兰阳性菌的MICs为(8.37±5.05)mg/ml,且对革兰阳性菌的抑菌活性显著强于对革兰阴性菌[MICs为(98.96±32.18)mg/ml]的抑菌活性,但盐酸黄柏碱在最大试验浓度800μg/ml,未表现出明显抑菌活性;水提物的抑菌活性次之,对革兰阳性、阴性菌的MICs分别为(43.53±27.53)、(88.54±39.60)mg/ml;总黄酮、总环烯醚萜对受试细菌的抑菌活性较差,尤以总环烯醚萜的抑菌活性最差。结论黄连解毒汤体外具有明显的抑菌活性,生物碱可能是其抑菌活性的物质基础,而盐酸黄柏碱与其抑菌活性可能无直接关系。     

羌活中5-脂氧合酶和环氧合酶的抑制活性成分

研究了羌活(Notopterygium incisum)地下部分的正己烷提取物对5-脂氧合酶(5-LO)和环氧合酶(COX)的抑制活性,并与几种羌活商品药材进行了比较。结果:在体外试验中,羌活提取物对5-LO和COX呈现明显的抑制活性;活性成分的分离:从羌活中分离到3种活性成分phenethyl ferulate,falcarindiol和(一)-bornyl ferulate,其对5-LO和COX的IC_(50)分别为5.75和4.35,9.4和66.0,10.4和12.0μM。对几种羌活商品药     

血浆抗凝血酶Ⅲ活性测定在急性脑梗死诊断中应用

目的探讨血浆抗凝血酶Ⅲ活性测定在急性脑梗死发生、发展中的意义。方法通过对急性脑梗死患者组和正常对照组进行血浆抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)活性的测定。结果急性脑梗死患者组AT-Ⅲ活性为%,对照组为%,两者差异有统计学意义(P<0.01)。结论急性脑梗死时(AT-Ⅲ)活性明显下降,(AT-Ⅲ)活性测定可以作为急性脑梗的较敏感诊断指标。     

针刺对大鼠钙调素活性影响的实验研究

目的 :进一步探索针刺对钙调素活性的影响 ,研究钙调素在经络活动、针刺效应中的作用。方法 :在前期有关研究的基础上 ,采用磷酸二酯酶法 (PDE)测定针刺“下脘”穴后 ,“下脘”穴局部及其同经的“巨阙”穴处的钙调素 (CaM)活性的变化。结果 :针刺“下脘”穴后 ,其局部钙调素的活性明显高于同经“巨阙”穴的活性 (P <0 0 1 ) ,且两穴的活性明显高于针刺前任脉组织的活性 (P<0 0 1 )。结论 :针刺可能对钙调素有一定的激活作用 ;针刺对钙调素的激活作用可能沿着经络系统传递     

常用中药脱色对人A375黑素瘤细胞酪氨酸酶活性的影响研究

目的:用活性炭为脱色剂,研究中药水提取物未脱色与脱色后对人A 375黑素瘤细胞酪氨酸酶(TYR)活性的影响。方法:采用多巴速率氧化法研究脱色中药对TYR活性的影响。结果:未经活性炭脱色的中药对TYR活性有明显激活或抑制作用(P<0.05或P<0.01),而经活性炭脱色后,黑色(深色)中药失去或明显降低对TYR活性的激活作用;白色(浅色)中药脱色前后对比,其差异无统计学意义(P>0.05)。结论:经活性炭脱色后,黑色(深色)中药失去或降低了对TYR活性的激活作用,而对白色(浅色)中药的作用影响不明显。说明药材颜色与色素代谢调节存在一定的相关性,在色素代谢障碍性皮肤病的临床治疗中值得借鉴应用。     

番荔枝内酯类化合物对耐阿霉素乳腺癌细胞MCF-7/ADR体外活性的影响

目的 研究15种番荔枝内酯类化合物对耐阿霉素乳腺癌细胞MCF-7/ADR的活性,并初步探讨其构效关系。方法MTT法检测15种番荔枝内酯化合物:annotemoyin-1(1)、annosquamin B(2)、annosquamin A(3)、annosquamin C(4)、annosquacin C(5)、urarigrandin A(6)、isodesacetyluvaricin(7)、annosquacin D(8)、annosquacin B(9)、12,15-cis-squamostatin-A(10)、squamostatin-A(11)、squamostanin-B(12)、squamostanin-A(13)、squamostatin-D(14)、squamostatin-E(15)对MCF-7/ADR细胞的抑制作用。结果 所有受试化合物对MCF-7/ADR细胞均有强烈的抑制活性,且活性强于阳性药维拉帕米,化合物1的活性达到维拉帕米的190倍之多。结论 四氢呋喃环与内酯环间的碳数越长,活性越强;链上羟基越多,活性越强;间双四氢呋喃型番荔枝内酯中,链上含有4个羟基的活性最强;相对构型为赤式的番荔枝内酯的活性比苏式的强,四氢呋喃环为反式构型的番荔枝内酯的活性比顺式的强。此外,相对分子质量为622,链上含有3个羟基,相对构型为赤式的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯活性显著。     

绵马鳞毛蕨中的山柰酚乙酰鼠李糖苷及其对HIV-1逆转录酶的作用

HIV逆转录酶(RT)为一多功能酶,表现出RNA依赖性DNA聚合酶(RDDP)、DNA依赖性DNA聚合酶(DDDP)和核糖核酸酶H(RNase H)的活性。在筛查50种韩国和30种中国药用植物体外抑制HIV-1 RNase H活性的过程中,发现三叉蕨科植物绵马鳞毛蕨(Dryopteris crassirhizoma)根茎对RT的RNase H活性     

女贞子首乌血清对酪氨酸酶活性的影响

目的 :观察不同浓度中药组 (女贞子、首乌 )血清、对照组 (生理盐水 )血清经灭活与不灭活处理对酪氨酸酶 (TYE)的抑制作用的异同。方法 :应用多巴色素氧化速率法测定TYE活性 ,底物为左旋多巴 (L -dopa) ,在 4 75nm处测定吸光度。结果 :中药组对TYE有抑制作用 ,其作用强度与剂量相关 (P <0 0 0 1) ;对照组血清对TYE也有抑制作用 ,但弱于中药组血清 (P<0 0 0 1) ;中药组灭活血清对TYE活性的抑制作用弱于不灭活血清 (P =0 0 0 1) ,对照组血清灭活与不灭活对TYE活性的抑制作用无差异 (P =0 0 89)。结论 :中药组不灭活血清比灭活血清更能抑制TYE活性 ,并随剂量的加大差异更明显。在用中药血清进行对TYE活性的影响实验时最好采用不灭活血清     

春秋季大葱和秋季洋葱不同部位的抗氧化酶的活性研究

研究了春秋季大葱(Allium fistulosum)和秋季洋葱(Allium cepa)不同部位(叶、叶柄、根)抗氧化酶的活性,结果:①SOD的活性:春季大葱所有的部位均能检测到SOD的活性,活性范围为275.43～414.15U/g,秋季大葱仅在叶子中检测到SOD的活性(77.65U/g)。在洋葱的所有部位中,仅叶子能检测到SOD的活性(332.66U/g)。     

虎杖靶向富集活性组分抗HIV-1活性研究

目的探讨虎杖Polygonum cuspidatum富集活性组分体外对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的抑制作用及作用靶点。方法运用表面等离子共振HIV-1多靶点筛选系统对虎杖不同工艺提取物进行筛选,整合酶氨基耦联柱靶向富集提取物中高活性成分,在TZM-bl细胞和PBMC细胞中对富集产物进行抗HIV-1病毒活性评价;采用荧光共振能量转移分析法测定药物对HIV-1整合酶3’加工的抑制作用;运用高通量ELISA法测定虎杖60%乙醇提取物的整合酶靶向富集产物(HZ60-IN)对整合酶链转移的影响;试剂盒检测HZ60-IN对逆转录酶和蛋白酶的影响。结果 HZ60-IN对整合酶有高亲和性。细胞水平病毒感染实验表明,在TZM-bl细胞中,HZ60-IN对HIV-1 NL4.3和1084i的半数抑制浓度(IC_(50))分别为(31.94±8.96)、(38.07±11.25)μg/mL;在2株PBMC细胞中,HZ60-IN对HIV-1 NL4.3病毒均显示显著的抑制活性。HZ60-IN对整合酶的3’加工和链转移均有抑制作用,其中对3’加工的IC_(50)为(6.54±1.69)μg/mL,对链转移的IC_(50)为(2.56±0.97)μg/mL,其不作用于HIV感染的进入阶段,对逆转录酶抑制活性较弱,对蛋白酶活性没有影响。结论 HZ60-IN有抗HIV-1病毒活性,主要通过影响HIV-1的整合酶活性发挥作用。     

371植物多酚对基质金属蛋白酶的抑制活性

曾对各种药用植物含有的多酚类抑制与癌细胞浸润转移有关的基质金属蛋白酶(MMP)-2／-9的活性进行探讨，发现芍药中的丁香英(eugeniin)等具有显著的抑制MMP-2／-9的活性。此次对其类似物(19种)抑制MMP-2／-9活性(用明胶酶谱法检测对HT1080细胞在培养上清中分泌的MMP-2／-9活性的影响)及抑制细胞运动活性(对HGF刺激应答的MDCK细胞的细胞分散运动及HT1080细胞浸润能力的影响)进行测定，探讨其构效相关性。     

甘草甜素对小鼠NK细胞杀伤活性的作用

目的:探讨甘草甜素(GL)对小鼠NK细胞杀伤活性的影响。方法:使用LDH(乳酸脱氢酶)释放法,测定甘草煎剂、甘草甜素注射液对小鼠NK细胞杀伤活性的影响,进而探讨甘草甜素抗肿瘤活性及其机制。结果:甘草煎剂(4.5 g/kg),GL注射液(6 mg/kg)能明显提高小鼠NK细胞的杀伤活性(P<0.05),且具有剂量差异性。结论:提示甘草甜素具有体内抗肿瘤活性,其机制与促进小鼠NK细胞杀伤活性有关。     

倒捻子的抗HIV-1蛋白酶活性成分

在一项从原药材筛选抗HIV活性成分的试验中,倒捻子(Garcinia mangostana)果皮的乙醇提取物显示抑制活性。随后对该提取物进行柱层析纯化,并通过抗HIV蛋白酶活性试验寻找活性成分。结果乙酸乙酯提取物的活性较其它溶剂提取时显示的活性强,该部分再经硅胶柱层析(氯仿-乙酸乙酯,3:2)获得两种纯化合物。 这两种化合物被鉴定为曼果斯廷(man-     

艾灸增强小鼠细胞免疫功能抗肿瘤作用的研究

观察艾灸对EL4实体瘤小鼠NK、LAK细胞活性 (3 H -TdR释放法 )、巨噬细胞 (M)杀伤活性 (MTT法 )、LPS介导的IL - 6活性 (ELISA法 ) ,探讨艾灸抗肿瘤的免疫学机理。进行了肿瘤生长抑制实验、NK细胞活性测定、LAK细胞活性测定及M杀伤活性测定、IL - 6的诱发及检测。结果显示 :荷瘤小鼠细胞免疫功能明显低下 ,表现为NK、LAK、M 杀伤活性降低。艾灸抑制了EL4淋巴瘤的生长 ,并显著增强上述细胞活性。结论 :艾灸对小鼠NK、LAK、M杀伤活性、IL - 6活性均有显著促进作用。