蜂蜡素对HepG2细胞胆固醇生物合成的影响

目的：探讨蜂蜡素降低胆固醇作用机制。方法：采用体外HepG2细胞培养，以放射性标记物，^14C-乙酸、3H2O和^3H-甲羟戊酸研究蜂蜡素对胆固醇生物合成步骤的影响，以^14C-HMG-CoA研究蜂蜡素对HMG-CoA还原酶的影响。并用Folin-酚试剂测定细胞蛋白质的含量。结果：蜂蜡素呈剂量依赖性抑制^14C-乙酸、^3H2O掺入细胞胆固醇生物合成，而对^3H-甲羟戊酸掺入合成无影响；在细胞微粒体提取物中加入蜂蜡素和^14C-HMG-CoA孵育，对甲羟戊酸生成无影响，但在培养的HepG2细胞中加入10％LPDS上调HMG-CoA还原酶水平，同时加入蜂蜡素和^14C-HMG-CoA孵育，可使甲羟戊酸生成减少。结论：蜂蜡素抑制胆固醇生物合成，是从乙酸消耗到甲羟戊酸生成之间某一酶催化水平上，与HMG-CoA还原酶有关。蜂蜡素对HMG-CoA还原酶无直接抑制作用，但可通过抑制HMG-CoA还原酶上调而抑制其活性，提示蜂蜡素降低血浆胆固醇的作用点可能在对该酶的合成或降解上。     

海带素(FGS)对高胆固醇血症小鼠血清胆固醇的调节作用

以实验型高胆固醇血症小鼠为模型，每天用250，750及1500mg.kg^-1的海带素（FGS）灌胃高胆固醇血症小鼠，分别在第10，20，30和40天测定血清胆固醇含量，第40天I，Ⅱ，Ⅲ实验组的TC比对照组分别降低37.6,54.2,66.2mg.dL^-1,LDL-C比对照组分别降低47.6,86.6,94.4mg.dL^-1,HDL-C比对照组分别升高16．1,38.2,36.7mg.dL^-1，说明海带素能有效地调节血清胆固醇水平。     

辛伐他汀的药理学及其对高胆固醇血症的治疗

1 药理学辛伐他汀(simvastln,epistatin,synvino-lin,MK733)是一种 3-羟基-3-甲基成二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶的竞争性抑制剂,该酶是控制胆固醇生物合成中HMG-CoA还原形成甲羟戊酸的限速酶(图1).此类降胆固醇药物还包括美伐他订(mevastatin,compactin)、洛伐他汀(lovastation,mevi-nolin)和普伐他汀(pravastin)(图2).     

新型胆固醇吸收抑制剂Ezetimibe的研究进展

Ezetimibe是一种新型选择性肠胆固醇吸收抑制剂，通过抑制肠上皮细胞的胆固醇吸收蛋白NPC1L1减少胆固醇、植物固醇的吸收以及胆汁胆固醇的再吸收，从而降低血浆固醇水平。Ezetimibe的作用与他汀类药物抑制胆固醇合成的机制互补，在降低血浆低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇水平的同时，升高高密度脂蛋白胆固醇水平，为高胆固醇血症的治疗、动脉粥样硬化和冠心病的防治提供了一种新的有效选择。     

新型高胆固醇血症治疗药物的研究现状

高胆固醇症是心血管疾病的独立风险因素,严重威胁人们健康.经典的降胆固醇药物他汀类一般疗效显著,但对于家族性高胆固醇血症降脂作用有限,且他汀类存在多种药物不良反应,严重者可导致停药.为此,针对新靶点的新型高胆固醇血症治疗药物研发成为近年来的研究热点.本综述对近年来新型高胆固醇血症治疗药物的研究进展进行总结,以期为未来新型...     

新型反义降胆固醇药物Mipomersen进入第二项Ⅲ期临床

2008年8月6日，Genzyme和Isis制药公司宣布开始mipomersen治疗杂合性家族性高胆固醇血症（heFH）的第二项Ⅲ期临床。Mipomersen是第二代反义药物，可以降低体内载脂蛋白B—100的含量（载脂蛋白B—100是合成运送胆固醇的关键蛋白）。Ⅱ期临床试验表明mipomersen注射治疗可以明显降低体内胆固醇及其他致动脉粥样硬化的脂类的含量，且优于其他降脂药物。     

血脂康胶囊对高胆固醇血症的调脂作用

目的:以国产辛伐他汀为对照,观察血脂康胶囊对高胆固醇血症患者调脂作用.方法:65例患者随机分为两组,治疗组34例,口服血脂康胶囊1.2 g,qn,对照组31例,每晚顿服辛伐他汀10 mg,连续4周.结果:治疗4周末治疗组和对照组总胆固醇(TC)分别降低了21.8%和21.3%,低密度脂蛋白(LDL Ch)分别降低了28.2%和22.7%,高密度脂蛋白(HDL Ch)分别上升了6.2%和5.7%,两组比较差异无显著性(P＞0.05),三酰甘油(TG)分别降低了18.1%和1.6%(P＜0.01).血脂康和辛伐他汀降低TC的总有效率分别为79.4%和74.2% ;升高HDL Ch分别为23.5%,19.4% ;治疗组降低TG有效率35.2%.疗程中患者均能很好耐受,未见明显不良反应.结论:两种药物均能显著降低高胆固醇血症患者TC和LDL Ch,其作用相近 ;血脂康降TG作用稍优于辛伐他汀.     

小剂量美降之治疗中等程度高胆固醇血症

７０例血清总胆固醇在６．５－７．８ｍｍｏｌ／Ｌ的患者随机分为Ａ，Ｂ两组，分别服用美降之１０ｍｇ／ｄ和２０ｍｇ／ｄ治疗３个月。结果显示Ａ，Ｂ两组降低血清总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇，载脂蛋白Ｂ和升高高密度脂蛋白固醇明显，且作用相似；也能升高载脂蛋白Ａ－Ｉ，但第２个月Ｂ组较Ａ组明显；Ｂ组第３个月甘油三酯也有明显下降。两种不同剂量美降之未见明显不良反应。     

新型胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝

依泽替米贝是新型选择性胆固醇吸收抑制剂,现对其作用机制、药动学及临床单独使用或与他汀类药物联用治疗高胆固醇血症的研究进展进行综述.     

高胆固醇血症的药物治疗

血脂异常是可以控制的。血脂异常治疗包括控制饮食、药物治疗、运动和一些特殊治疗。对大部分血脂异常的人，主要应采取前几种方法，现着重介绍高胆固醇血症的药物治疗。     

新型降酯药--罗伐他汀

罗伐他汀是一种全合成的具有高度肝选择性的新甲基羟戌二酰辅酶(HMG-CoA)还原酶抑制药。该药通过抑制内源性胆固醇的合成,明显降低血清胆固醇的含量,同时还能降低低密度脂蛋白-胆固醇(LDL—C)、总胆固醇和载脂蛋白(apo)B的水平,升高高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)的水平,具有抗动脉粥样硬化的作用,对原发性高胆固醇血症及混合性高胆固醇血症等各种类型的血脂异常均有效,其耐受性良好,不良反应轻微。本文通过文献检索综述了罗伐他汀的药理作用、药代动力学及临床评价。     

美降之治疗原发性高胆固醇血症的临床观察

1994年～1996年7月，我们用美降之治疗高胆固醇血症32例，临床观察、探讨美降之对血清脂质代谢的影响及治疗作用。资料和方法32例高胆固醇血症患者均为心血管病门诊及住院病人，符合1997年6月中华心血管病杂志血脂异常防治对策组制定的（血脂异常防治对策）诊断标准。冠心病合并高胆固醇血症12例，原发性高血压病合并高胆固醇血症ZO例，除外肾病综合征，甲状腺机能减退，急性或慢性肝胆疾病、糖尿病及痛风等疾病。除外药物引起的高胆固醇血症。停用降血脂药物一个月检查血脂，其血清总胆固醇（TC）＞5．72mmol／L（22Omg／dl），甘油三脂…     

降胆固醇的药物选择

近来许多报告指出,降低已升高的血清胆固醇浓度不仅可降低冠心病的死亡率,而且可能使动脉粥样硬化的病变硝退。大多数学者劝告患有高胆固醇浓度的患者应减少饱和脂肪和总脂肪摄入并减轻体重。如果这些措施不能降低血脂,则常加用药物治疗。当     

新生儿血浆胆固醇影响因素研究

新生儿血浆胆固醇影响因素研究福建医学院附属一院妇产科刘林芳，邓炜福建医学院附属一院小儿科杨庆英，姚华英，高凤鸣福建省医学检验中心林宜贤，李维珍，张联娜动脉硬化是威胁人类健康的重要疾病，并可出现于婴儿［１］。高血脂是其重要病因，已有婴儿高明固醇血症的报...     

血脂康胶囊治疗高胆固醇血症的临床效果

目的：观察血脂康胶囊对高胆固醇血症患的调脂效果。方法：79例高胆固醇血症患随机分成两组：血脂康组（37例，0．6g,bid)与普伐他汀组（42例，10mg.qd)，服药前与服药8周后测定血清总胆固醇（TC），甘油三酯（TG），低密度脂蛋白胆固醇（LDL－C），高密度脂蛋白胆固醇（HDL－C）水平。结果：服药8周后，血脂康组与普伐他汀组患的TC比用药前降低，降幅分别为21．7％（P＜0．05），与21．9％（P＜0．01），患LDL－C也比用药前降低，降幅依闪为34．9％（P＜0．01），与33．2％（P＜0．01），血脂康组患TG比用药前下降20．1％（P＜0．01），而普伐他汀组患血清TG仅降低8．5％（P＞0．05），结论：血脂康胶囊能够显降低高胆固醇血症患的血清TC，LDL－C与TG水平，可有效地用于高胆固醇血症患的调脂治疗。     

杂合子型家族性高胆固醇血症的药物疗法

给出了结构化仿真模型以及它的两个基本组成部分，即模块和模块层次结构的框架描述，提出了一个用于搜索结构化仿真模型模块求解顺序的算法，在此算法的驱动下计算机可顺序组织仿真模型的求解，以催化裂化动态系统作为仿真实例，说明所提出的仿真模型结构设计技术的可行性。     

天然高级烷醇混合物：来自甘蔗蜡的降胆固醇新药

从甘蔗蜡分离、提取的高级烷醇混合物是一种新型降胆固醇药物。大量的药理试验、临床试验、毒理试验证实它的降低血清LDL-C、TC水平的功效相当于常规降血脂药，副作用轻微且发生率极低，有良好的耐受性，是治疗Ⅱ型高胆固醇血症的安全、有效的药物。     

酸性多糖治疗高胆固醇血症的研究

目的：探讨酸性多糖降低血胆固醇的机理。方法：40只兔子随机分成A、B两组，A组兔子服用基础饲料加酸性多糖，B组兔子做空白对照，只服用基础饲料。2周后处死兔子，取胆汁，查胆汁中的TC。结果：服酸性多糖组兔子胆汁中TC明显降低，两组差异极显著P＜0．01)。结论：酸性多糖吸附胃肠道胆固醇，阻断胆固醇的肠肝循环。